Ακετυλοσαλικυλικό οξύ 500 οδηγίες χρήσης. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: αντενδείξεις

Χημική ένωση

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ 500 mg σε 1 δισκίο

Φόρμα έκδοσης

Δισκία για χορήγηση από το στόμα 10 τεμάχια σε κυψέλη

φαρμακολογική επίδραση

Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες μέσο.

Ένδειξη χρήσης

• Ρευματισμός, ρευματοειδής αρθρίτιδα, μολυσματική-αλλεργική μυοκαρδίτιδα;
• πυρετός σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες. σύνδρομο πόνουασθενής και μέτριας έντασης ποικίλης προέλευσης (συμπεριλαμβανομένης της νευραλγίας, της μυαλγίας, πονοκέφαλο);
• πρόληψη της θρόμβωσης και της εμβολής?
• πρωτογενής και δευτερογενής πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• πρόληψη παραβιάσεων εγκεφαλική κυκλοφορίαισχαιμικού τύπου.
• Στην κλινική ανοσολογία και αλλεργιολογία: σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις για παρατεταμένη απευαισθητοποίηση της «ασπιρίνης» και σχηματισμό σταθερής ανοχής στα ΜΣΑΦ σε ασθενείς με άσθμα «ασπιρίνης» και «τριάδα ασπιρίνης».

Τρόπος εφαρμογής

Ατομο. Για ενήλικες, μια εφάπαξ δόση κυμαίνεται από 40 mg έως 1 g, ημερησίως - από 150 mg έως 8 g. πολλαπλότητα εφαρμογής - 2-6 φορές / ημέρα.

Αντενδείξεις

• Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση,
• γαστρεντερική αιμορραγία,
• "τριάδα ασπιρίνης"
• ιστορικό ενδείξεων κνίδωσης,
• ρινίτιδα που προκαλείται από τη λήψη ακετυλίου σαλικυλικό οξύκαι άλλα ΜΣΑΦ
• αιμοφιλία,
• αιμορραγική διάθεση,
• υποπροθρομβιναιμία,
• απολέπιση αορτικό ανευρυσμα,
• πυλαία υπέρταση,
• ανεπάρκεια βιταμίνης Κ
• ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια,
• ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης,
• σύνδρομο Reye,
• Παιδική ηλικία(έως 15 ετών - ο κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου Reye σε παιδιά με υπερθερμία σε φόντο ιογενών ασθενειών),
• Ι και ΙΙΙ τρίμηνο εγκυμοσύνης,
• περίοδος γαλουχίας,
• υπερευαισθησίαστο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα σαλικυλικά.

Ειδικές Οδηγίες

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική νόσο, με βρογχικό άσθμα, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες και αιμορραγία από το γαστρεντερικό στο ιστορικό, με αυξημένη αιμορραγία ή με ταυτόχρονη αντιπηκτική θεραπεία, μη αντιρροπούμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ακόμη και σε μικρές δόσεις, μειώνει την απέκκριση ουρικό οξύαπό το σώμα, που μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολήουρική αρθρίτιδα σε ασθενείς με προδιάθεση. Κατά τη διεξαγωγή μακροχρόνιας θεραπείας και/ή τη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις, απαιτείται επίβλεψη γιατρού και τακτική παρακολούθηση των επιπέδων αιμοσφαιρίνης. Η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος ως αντιφλεγμονώδους παράγοντα σε ημερήσια δόση 5-8 g είναι περιορισμένα λόγω της μεγάλης πιθανότητας ανάπτυξης παρενέργειεςαπό το γαστρεντερικό σωλήνα.

Πριν από τη χειρουργική επέμβαση, για τη μείωση της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια και κατά τη διάρκεια της επέμβασης μετεγχειρητική περίοδοθα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε σαλικυλικά για 5-7 ημέρες. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί γενική ανάλυσηεξέταση αίματος και κοπράνων απόκρυφο αίμα. Η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στην παιδιατρική αντενδείκνυται, διότι στην περίπτωση ιογενής λοίμωξησε παιδιά υπό την επήρεια ακετυλοσαλικυλικού οξέος, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου Reye. Τα συμπτώματα του συνδρόμου Reye είναι παρατεταμένος έμετος, οξεία εγκεφαλοπάθεια, διόγκωση του ήπατος. Η διάρκεια της θεραπείας (χωρίς συμβουλή γιατρού) δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες όταν συνταγογραφείται ως αναλγητικόκαι περισσότερο από 3 ημέρες ως αντιπυρετικό.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να απέχει από την κατανάλωση αλκοόλ.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται για 4 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής που αναγράφεται στη συσκευασία. Μετά από αυτό το διάστημα, τα δισκία δεν πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα. Η συσκευασία πρέπει να φυλάσσεται μακριά από άμεση ακτίνες ηλίουσε μέρος απρόσιτο για παιδιά.

Δραστική ουσία

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Φόρμα έκδοσης

δισκία

Πρωτογενής συσκευασία

συσκευασία blister (φύλλο αλουμινίου/PVC)

Ποσό σε συσκευασία

Κατασκευαστής

Ενημέρωση PFC

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Τα δισκία είναι λευκά, ελαφρώς μαρμάρινα, άοσμα ή με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή, επίπεδα κυλινδρικά με λοξότμηση και κίνδυνο.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι πλήρης. Κατά την απορρόφηση υφίσταται προσυστημική αποβολή στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ (αποακετυλιωμένο). Το απορροφούμενο μέρος υδρολύεται ταχέως από μη ειδικές χολινεστεράσες και αλβουμινεστεράση του πλάσματος, επομένως ο χρόνος ημιζωής δεν υπερβαίνει τα 15-20 λεπτά.

Κυκλοφορεί στο σώμα (κατά 75-90% λόγω λευκωματίνης) και κατανέμεται στους ιστούς με τη μορφή ανιόντος σαλικυλικού οξέος.

Ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση είναι 2 ώρες Η συγκέντρωση των σαλικυλικών στον ορό είναι πολύ μεταβλητή. Τα σαλικυλικά διεισδύουν εύκολα σε πολλούς ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων. στη σπονδυλική, περιτοναϊκή και αρθρικό υγρό. Η διείσδυση στην κοιλότητα της άρθρωσης επιταχύνεται παρουσία υπεραιμίας και οιδήματος και επιβραδύνεται στην πολλαπλασιαστική φάση της φλεγμονής. Μικρές ποσότητες σαλικυλικών εντοπίζονται σε νευρικού ιστού, ίχνη - σε χολή, ιδρώτα, κόπρανα. Όταν εμφανίζεται οξέωση, το μεγαλύτερο μέρος του σαλικυλικού οξέος μετατρέπεται σε μη ιονισμένο οξύ, το οποίο διεισδύει καλά στους ιστούς, περιλαμβανομένων. στον εγκέφαλο. Διασχίζει ταχέως τον πλακούντα, απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες μητρικό γάλα.

Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες του ακετυλοσαλικυλικού και του σαλικυλικού οξέος είναι το σύζευγμα γλυκίνης του σαλικυλικού οξέος, το γεντισικό οξύ και το συζυγές γλυκίνης του. Απεκκρίνεται κυρίως με ενεργή έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών με τη μορφή σαλικυλικού οξέος (60%) και με τη μορφή μεταβολιτών. Η απέκκριση του σαλικυλικού οξέος εξαρτάται από το pH των ούρων (με την αλκαλοποίηση των ούρων, ο ιονισμός των σαλικυλικών αυξάνεται, η επαναπορρόφησή τους επιδεινώνεται και η απέκκριση αυξάνεται σημαντικά). Ο ρυθμός απέκκρισης εξαρτάται από τη δόση: όταν λαμβάνονται μικρές δόσεις, ο χρόνος ημιζωής είναι 2-3 ώρες, με αυξανόμενες δόσεις μπορεί να αυξηθεί έως και 15-30 ώρες.

Φαρμακολογικές (ανοσοβιολογικές) ιδιότητες

Το φάρμακο έχει αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, το οποίο οφείλεται στην αναστολή των κυκλοοξυγενασών που εμπλέκονται στη σύνθεση των προσταγλανδινών. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων αναστέλλοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: ενδείξεις

Θεραπεία του συνδρόμου μέτριου ή ήπιου πόνου: πονοκέφαλος (συμπεριλαμβανομένων των συμπτωμάτων στέρησης), πονόδοντος, πονόλαιμος, πόνος στην πλάτη και στους μυς, πόνος στις αρθρώσεις, πόνος κατά την έμμηνο ρύση.

Αυξημένη θερμοκρασίασώμα με «κρυολογήματα» και άλλες μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες (σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών).

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: αντενδείξεις

υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ ή άλλα συστατικά του φαρμάκου. διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες γαστρεντερικός σωλήνας(GIT) (στην οξεία φάση). γαστρεντερική αιμορραγία? αιμορραγική διάθεση; συνδυασμένη χρήση μεθοτρεξάτης σε δόση 15 mg την εβδομάδα ή περισσότερο. πλήρης ή ατελής συνδυασμός βρογχικού άσθματος, υποτροπιάζουσας πολύποδας της μύτης και των παραρρινίων κόλπων και δυσανεξίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. βρογχικό άσθμα που προκαλείται από τη λήψη σαλικυλικών και άλλων ΜΣΑΦ. εγκυμοσύνη (I και III τρίμηνο), περίοδος θηλασμού. παιδική ηλικία (έως 15 ετών - όταν χρησιμοποιείται ως αντιπυρετικό).

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε παιδιά κάτω των 15 ετών με οξείες αναπνευστικές παθήσεις που προκαλούνται από ιογενείς λοιμώξεις, λόγω του κινδύνου ανάπτυξης συνδρόμου Reye (εγκεφαλοπάθεια και οξύ λιπώδες ήπαρ με οξεία ηπατική ανεπάρκεια).

Προσεκτικά

Με ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά, ουρική αρθρίτιδα, πεπτικό έλκοςστομάχι και/ή δωδεκαδάκτυλο(στο ιστορικό), συμπεριλαμβανομένου του χρόνιου ή υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους ή επεισοδίων γαστρεντερικής αιμορραγίας. με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης. υπερουριχαιμία, βρογχικό άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, αλλεργικός πυρετός, ρινική πολύποδα, φαρμακευτική αλλεργία, ενώ παίρνετε μεθοτρεξάτη σε δόση μικρότερη από 15 mg / εβδομάδα, εγκυμοσύνη (II τρίμηνο).

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας Θηλασμόςπρέπει να σταματήσει.

Δοσολογία και χορήγηση

Στο εσωτερικό, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: μια εφάπαξ δόση είναι 250-500 mg, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1,0 g (2 δισκία των 500 mg), η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3,0 g (6 δισκία των 500 mg), εφάπαξ δόση εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να λαμβάνετε 3-4 φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 4 ωρών.

Παιδιά (ως αναισθητικό) ηλικίας 6 έως 12 ετών, με εξαίρεση τις οξείες αναπνευστικές παθήσεις που προκαλούνται από ιογενείς λοιμώξεις, λόγω του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου Reye (εγκεφαλοπάθεια και οξύ λιπώδες ήπαρ με οξεία ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας), μια εφάπαξ δόση είναι 250 mg ανά δόση, λαμβάνετε έως και 3 φορές την ημέρα.

Τρόπος εφαρμογής:το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα με νερό, γάλα ή αλκαλικό μεταλλικό νερό.

Συχνότητα και ώρα εισδοχής:μια εφάπαξ δόση, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να λαμβάνεται 3-4 φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 4 ωρών. Η τακτική τήρηση του σχήματος λήψης του φαρμάκου βοηθά στην αποφυγή απότομη αύξησηθερμοκρασία και να μειώσει την ένταση του πόνου.

Η διάρκεια της θεραπείας (χωρίς συμβουλή γιατρού) δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες όταν συνταγογραφείται ως αναισθητικό και περισσότερες από 3 ημέρες ως αντιπυρετικό.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: παρενέργειες

Από το γαστρεντερικό σωλήνα: απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος, καούρα, ναυτία, έμετος, εμφανείς (έμετος με αίμα, πίσσα κόπρανα) ή κρυφά σημάδια γαστρεντερικής αιμορραγίας, που μπορεί να οδηγήσουν σε Σιδηροπενική αναιμία, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες (συμπεριλαμβανομένης της διάτρησης) της γαστρεντερικής οδού, μεμονωμένες περιπτώσεις - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες), διάρροια.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικό σύστημα: ζάλη, εμβοές (συνήθως σημάδια υπερδοσολογίας). με παρατεταμένη χρήση - πονοκέφαλος, προβλήματα όρασης, απώλεια ακοής, άσηπτη μηνιγγίτιδα.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: με παρατεταμένη χρήση - αυξημένα συμπτώματα χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Από την πλευρά του αιμοποιητικού συστήματος: αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας, που είναι συνέπεια της επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, αναιμία, λευκοπενία.

Από το απεκκριτικό σύστημα: μειωμένη νεφρική λειτουργία. με παρατεταμένη χρήση - διάμεση νεφρίτιδα, προνεφρική αζωθαιμία με αυξημένη κρεατινίνη αίματος και υπερασβεστιαιμία, θηλώδη νέκρωση, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο, οίδημα.

αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα.

Σύνδρομο Reye (εγκεφαλοπάθεια και οξεία λιπώδης εκφύλιση του ήπατος με ταχεία ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Κοινή εφαρμογή:

με μεθοτρεξάτη σε δόση 15 mg την εβδομάδα ή περισσότερο αποτελεί αντένδειξη: η αιμολυτική κυτταροτοξικότητα της μεθοτρεξάτης αυξάνεται (η νεφρική κάθαρση της μεθοτρεξάτης μειώνεται και η μεθοτρεξάτη αντικαθίσταται από σαλικυλικά λόγω των πρωτεϊνών του πλάσματος). με αντιπηκτικά, για παράδειγμα, ηπαρίνη: ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται λόγω διαταραχής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων, βλάβης στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα, μετατόπιση των αντιπηκτικών (έμμεση) από συσχέτιση με πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: ως αποτέλεσμα συνεργικής αλληλεπίδρασης, αυξάνεται ο κίνδυνος ελκών και αιμορραγίας από το στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο. με ουρικοζουρικά φάρμακα, για παράδειγμα, benzbromarone: μειώνει το ουρικοζουρικό αποτέλεσμα. με διγοξίνη: η συγκέντρωση της διγοξίνης αυξάνεται λόγω μείωσης της νεφρικής απέκκρισης. με υπογλυκαιμικά φάρμακα: η υπογλυκαιμική επίδραση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων αυξάνεται λόγω της υπογλυκαιμικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. με φάρμακα της θρομβολυτικής ομάδας: η ινωδολυτική δράση της τελευταίας αυξάνεται και ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται. με γλυκοκορτικοστεροειδή, εξαιρουμένης της υδροκορτιζόνης, που χρησιμοποιούνται ως θεραπεία υποκατάστασηςστη νόσο του Addison: όταν χρησιμοποιούνται γλυκοκορτικοστεροειδή, η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο αίμα μειώνεται λόγω της αύξησης της απέκκρισης των τελευταίων. με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης: η σπειραματική διήθηση μειώνεται λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών και, ως εκ τούτου, μειώνεται η αντιυπερτασική δράση. με βαλπροϊκό οξύ: η τοξικότητα του βαλπροϊκού οξέος αυξάνεται. με γλυκοκορτικοστεροειδή, αιθανόλη ( αλκοολούχα ποτά) και φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη: ο κίνδυνος επιβλαβούς επίδρασης στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα αυξάνεται, ο κίνδυνος ανάπτυξης γαστρεντερικής αιμορραγίας αυξάνεται. ενισχύει τις επιδράσεις των ναρκωτικών αναλγητικών, έμμεσα αντιπηκτικάκαι αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, σουλφοναμίδες (συμπεριλαμβανομένης της κο-τριμοξαζόλης - ενισχύει τη δράση και την τοξικότητά τους), τριιωδοθυρονίνη (αυξάνει τη δραστηριότητα και αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών της τελευταίας). μειώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων, των διουρητικών (σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη). αυξάνει τη συγκέντρωση βαρβιτουρικών, αλάτων λιθίου στο πλάσμα. τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και/ή αλουμίνιο επιβραδύνουν και επηρεάζουν την απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. μυελοτοξική φάρμακαενισχύουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα

Υπερδοσολογία μέτριας σοβαρότητας:ναυτία, έμετος, εμβοές, απώλεια ακοής, πονοκέφαλος, ζάλη και σύγχυση. Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται όταν μειωθεί η δόση ή διακοπεί το φάρμακο.

Σοβαρή υπερδοσολογία:πυρετός, υπεραερισμός, κετοκύττωση, αναπνευστική αλκάλωση, μεταβολική οξέωση, κώμα, καρδιογενές σοκ, αναπνευστική ανεπάρκειασοβαρή υπογλυκαιμία.

Με χρόνια υπερδοσολογίαη συγκέντρωση που προσδιορίζεται στο πλάσμα δεν συσχετίζεται καλά με τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης. Ο μεγαλύτερος κίνδυνος ανάπτυξης χρόνιας δηλητηρίασης παρατηρείται στους ηλικιωμένους όταν λαμβάνονται για αρκετές ημέρες περισσότερο από 100 mg / kg / ημέρα. Σε παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς αρχικά σημάδιαΟ σαλικυλισμός δεν είναι πάντα αισθητός, επομένως συνιστάται να προσδιορίζεται περιοδικά η συγκέντρωση σαλικυλικών στο αίμα: συγκέντρωση πάνω από 70 mg% υποδηλώνει μέτρια ή σοβαρή δηλητηρίαση; πάνω από 100 mg% - περίπου εξαιρετικά σοβαρό, δυσμενές προγνωστικά. Σε περίπτωση δηλητηρίασης μέτριας και σοβαρής βαρύτητας είναι απαραίτητη η νοσηλεία.

Θεραπευτική αγωγή:νοσηλεία, πλύση στομάχου, εισαγωγή ενεργού άνθρακα, παρακολούθηση της οξεοβασικής ισορροπίας, αλκαλοποίηση των ούρων προκειμένου να επιτευχθεί pH ούρων μεταξύ 7,5-8 (η εξαναγκασμένη αλκαλική διούρηση θεωρείται ότι επιτυγχάνεται εάν η συγκέντρωση του σαλικυλικού στο πλάσμα του αίματος είναι μεγαλύτερη από 500 mg / l ενήλικες ή 300 mg / l (2,2 mmol / l) σε παιδιά), αιμοκάθαρση, αντικατάσταση υγρών, συμπτωματική θεραπεία. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς στους οποίους η εντατική έγχυση υγρών μπορεί να οδηγήσει σε πνευμονικό οίδημα. Η χρήση ακεταζολαμίδης για την αλκαλοποίηση των ούρων δεν συνιστάται (μπορεί να προκαλέσει οξέωση και να αυξήσει την τοξική δράση των σαλικυλικών). Η αιμοκάθαρση ενδείκνυται όταν η συγκέντρωση των σαλικυλικών είναι μεγαλύτερη από 100-130 mg%, σε ασθενείς με χρόνια δηλητηρίαση - 40 mg% και κάτω εάν ενδείκνυται (ανθεκτική οξέωση, προοδευτική επιδείνωση, βαριά ήττακεντρικό νευρικό σύστημα, πνευμονικό οίδημα και νεφρική ανεπάρκεια).

Με πνευμονικό οίδημα - τεχνητός αερισμόςμείγμα πνευμόνων εμπλουτισμένο με οξυγόνο.

Ειδικές Οδηγίες

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, επίθεση βρογχικού άσθματος ή άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παράγοντες κινδύνου είναι η παρουσία βρογχικού άσθματος, ρινικοί πολύποδες, πυρετός, χρόνιες βρογχοπνευμονικές παθήσεις, ιστορικό αλλεργιών (αλλεργική ρινίτιδα, δερματικά εξανθήματα).

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να αυξήσει την αιμορραγική τάση λόγω της ανασταλτικής του δράσης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν απαιτούνται χειρουργικές επεμβάσεις, συμπεριλαμβανομένων μικροεπεμβάσεων όπως η εξαγωγή δοντιού. Πριν από την επέμβαση, για να μειώσετε την αιμορραγία κατά τη διάρκεια της επέμβασης και κατά την μετεγχειρητική περίοδο, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου για 5-7 ημέρες και να ενημερώσετε τον γιατρό.

Δεν πρέπει να χορηγούνται στα παιδιά φάρμακα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ, καθώς σε περίπτωση ιογενούς λοίμωξης αυξάνεται ο κίνδυνος του συνδρόμου Reye. Τα συμπτώματα του συνδρόμου Reye είναι παρατεταμένος έμετος, οξεία εγκεφαλοπάθεια, διόγκωση του ήπατος.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος από το σώμα, το οποίο μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας σε ασθενείς με προδιάθεση.

Δεν υπήρξε επίδραση της λήψης του φαρμάκου στην οδήγηση μηχανοκίνητου οχήματος και άλλων μηχανισμών, που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων κ.λπ.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει τερατογόνο δράση. όταν χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο οδηγεί στην ανάπτυξη διάσπασης πάνω ουρανό; στο τρίτο τρίμηνο προκαλεί αναστολή εργασιακή δραστηριότητα(αναστολή σύνθεσης προσταγλανδινών), πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, πνευμονική αγγειακή υπερπλασία και υπέρταση στην πνευμονική κυκλοφορία. Απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας σε ένα παιδί λόγω διαταραχής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποφύγετε τη λήψη αιθανόλης.

Πληροφορίες σχετικά με τις πιθανές επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών

Καμία πληροφορία.

Φόρμα έκδοσης

Δισκία των 500 mg.

10 ταμπλέτες σε συσκευασία περιγράμματος χωρίς κυψέλες από χαρτί συσκευασίας.

10 δισκία σε κυψέλες μεμβράνης πολυβινυλοχλωριδίου και τυπωμένο λακαρισμένο φύλλο αλουμινίου ή χαρτί συσκευασίας.

1, 2 συσκευασίες blister με οδηγίες χρήσης τοποθετούνται σε συσκευασία από χαρτόνι.

20 κυψέλες ή κυψέλες με ίσο αριθμό οδηγιών χρήσης τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

Συσκευασίες κυψελών οριακών μη κυψελών ή περιγράμματος με ίσο αριθμό οδηγιών χρήσης τοποθετούνται σε κοντέινερ αποστολής.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Κυκλοφορεί χωρίς ιατρική συνταγή.

Κατασκευαστής

CJSC "Ενημέρωση Φαρμακευτικής Εταιρείας Παραγωγής"

633623, περιοχή Novosibirsk, r.p. Σουζούν, αγ. Komissara Zyatkova, 18;

Εμπορική ονομασία:Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ.

Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα:

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ / Ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Φόρμα δοσολογίας:

δισκία 500 mg.

Περιγραφή:

Τα δισκία είναι λευκά, ελαφρώς μαρμάρινα, με χαρακτηριστική οσμή, επίπεδα-κυλινδρικά, χαραγμένα, λοξότμητα.

Χημική ένωση:

κάθε δισκίο περιέχει: δραστικό συστατικό: ακετυλοσαλικυλικό οξύ - 500 mg; έκδοχα: άμυλο πατάτας, κιτρικό οξύ, τάλκης, στεατικό οξύ, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά. Σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του.

Φαρμακοδυναμική

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική, αντιπυρετική και αντισυσσωματωτική δράση.

Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με μη αναστρέψιμη αναστολή της δραστηριότητας της κυκλοοξυγενάσης τύπου Ι και ΙΙ από την ακετυλίωση της.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει την υπεραιμία, την εξίδρωση και τη διαπερατότητα των τριχοειδών στο επίκεντρο της φλεγμονής. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης, αναστέλλει την παραγωγή ATP, περιορίζοντας την παροχή ενέργειας της φλεγμονώδους διαδικασίας.

Η αντιφλεγμονώδης δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αναπτύσσεται μετά από 1-2 ημέρες τακτικής λήψης (μετά τη δημιουργία σταθερού θεραπευτικού επιπέδου σαλικυλικών στους ιστούς, που είναι 150-200 μg/ml) και φτάνει το μέγιστο σε επίπεδο σαλικυλικών 200- 300 μg / ml. Ανακουφίζει από τον πόνο κατά την ηρεμία και κατά την κίνηση, μειώνει την πρωινή δυσκαμψία και το πρήξιμο των αρθρώσεων, βελτιώνει τη λειτουργία τους. Με μετατραυματική και μετεγχειρητική φλεγμονώδεις διεργασίεςανακουφίζει γρήγορα τόσο τον αυθόρμητο πόνο όσο και τον πόνο που εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της κίνησης. Μειώνει το φλεγμονώδες οίδημα στην περιοχή του τραύματος.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει αναλγητική δράση, αυξάνει το κατώφλι διεγερσιμότητας των κέντρων πόνου του θαλάμου Εξαλείφει τον πόνο ήπιας και μέτριας έντασης, που είναι συνήθως σωματικής φύσης: πόνος στους μύες, τις αρθρώσεις, τους τένοντες, τους κορμούς των νεύρων, τον πονοκέφαλο και τον πονόδοντο. Με σπλαχνικό πόνο (φλεγμονή εσωτερικά όργανα, νεφρικός και ηπατικός κολικός) είναι κατώτερο από τα οπιοειδή αναλγητικά.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει την αυξημένη θερμοκρασία του σώματος, αλλά δεν επηρεάζει κανονική θερμοκρασίασώμα. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να μειώνει τη δραστηριότητα του θερμοσκληρυνόμενου κέντρου του υποθαλάμου, να μειώνει την επίδραση των ενδογενών πυρετογόνων σε αυτό και να αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ διαταράσσει την αντίδραση συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και οδηγεί σε κάποια παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Η αντισυσσωματωτική δράση παραμένει για 7 ημέρες μετά από μια εφάπαξ δόση και είναι πιο έντονη στους άνδρες παρά στις γυναίκες.

Όταν χρησιμοποιείται ως αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας σε δόσεις 160-300 mg/ημέρα, μειώνει τη θνησιμότητα και τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Είναι αποτελεσματικό στην πρωτογενή και δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, ιδιαίτερα σε άνδρες άνω των 40 ετών.

Για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου, παροδικού εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος, θρομβοεμβολικών επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα αγγεία ή επεμβατικές μελέτες, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 100-300 mg / ημέρα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση, απορροφάται γρήγορα και αρκετά πλήρως. Κατά την απορρόφηση, υφίσταται έντονη αποακετυλίωση στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ (ο χρόνος ημιζωής του αμετάβλητου ακετυλοσαλικυλικού οξέος δεν είναι μεγαλύτερος από 15-20 λεπτά) με το σχηματισμό σαλικυλικού οξέος. Η μέγιστη συγκέντρωση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται 10-20 λεπτά μετά τη χορήγηση, το σαλικυλικό οξύ - μετά από 0,3-2,0 ώρες.

Στο πλάσμα, περίπου το 80% του ακελισαλικυλικού και σαλικυλικού οξέος συνδέεται με τη λευκωματίνη. Ταυτόχρονα, ακόμη και η συνδεδεμένη με την πρωτεΐνη μορφή του φαρμάκου διατηρεί τη βιολογική της δράση. Στα νεογνά, το σαλικυλικό οξύ μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τη λευκωματίνη και να συμβάλει στην ανάπτυξη εγκεφαλοπάθειας. Διεισδύει εύκολα σε όλους τους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων του αρθρικού, του εγκεφαλονωτιαίου και του περιτοναϊκού υγρού. Με την παρουσία φλεγμονής και οιδήματος, η διείσδυση του σαλικυλικού στην κοιλότητα της άρθρωσης επιταχύνεται. Στην πολλαπλασιαστική φάση της φλεγμονής, αντίθετα, επιβραδύνεται. Τα σαλικυλικά βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στους εγκεφαλικούς ιστούς, στη χολή, τον ιδρώτα και τα κόπρανα. Με την ανάπτυξη της οξέωσης, το σαλικυλικό οξύ περνά σε μη ιονισμένη μορφή και η διείσδυσή του στους ιστούς του νευρικού συστήματος αυξάνεται. Διέρχεται γρήγορα από τον πλακούντα, εισέρχεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό σαλικυλουρικού, γλυκουρονιδίου σαλικυλοφαινόλης, γεντιζικού και γεντιζουρονικού οξέος. Απεκκρίνεται από τα νεφρά με ενεργή σωληναριακή έκκριση σε αμετάβλητη μορφή (60%) και με τη μορφή μεταβολιτών. Η απέκκριση εξαρτάται από το pH των ούρων: όταν αλκαλοποιείται, αυξάνεται, όταν οξινίζεται, μειώνεται.

Η αποβολή του φαρμάκου είναι μη γραμμική και η κινητική εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης που λαμβάνεται.
Η αποβολή των σαλικυλικών στα παιδιά του πρώτου έτους της ζωής προχωρά πολύ πιο αργά από ότι στους ενήλικες.

Ενδείξεις χρήσης

Οξύς ρευματικός πυρετός, ρευματοειδής αρθρίτιδα, περικαρδίτιδα, σύνδρομο Dressler, ρευματική χορεία.
- σύνδρομο πόνου χαμηλής και μέτριας έντασης (συμπεριλαμβανομένου πονοκεφάλου, ημικρανίας, πονόδοντος, πόνος στην οστεοαρθρίτιδα, αρθρίτιδα, μηναλγία, αλγομηνόρροια).
- ασθένειες της σπονδυλικής στήλης, που συνοδεύονται από σύνδρομο πόνου: οσφυϊκή μοίρα, ισχιαλγία.
- νευραλγία, μυαλγία;
- εμπύρετο σύνδρομο σε οξείες μολυσματικές, μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες.
- πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε IHD, παρουσία αρκετών παραγόντων κινδύνου για IHD, ανώδυνη ισχαιμία του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη.
- πρόληψη επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε άτομα με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
- πρόληψη ισχαιμικού εγκεφαλικού σε άτομα με παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, ιστορικό ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου (σε άνδρες).
- μείωση του κινδύνου επαναστένωσης και δευτερογενούς ανατομής της στεφανιαίας αρτηρίας μετά από στεφανιαία αγγειοπλαστική με μπαλόνι και τοποθέτηση στεντ.
- πρόληψη θρομβοεμβολής σε αγγειίτιδα των στεφανιαίων αρτηριών (νόσος Kawasaki, αορτοαρτηρίτιδα Takayasu), καρδιακή νόσος της βαλβιδικής μιτροειδούς, κολπική μαρμαρυγή, πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας.

Αντενδείξεις

Ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης;
- υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό και το σαλικυλικό οξύ.
- διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση.
- γαστρεντερική αιμορραγία.
- άσθμα "ασπιρίνης" και τριάδα "ασπιρίνης".
- αιμορραγική διάθεση (νόσος Willebrand, θρομβοπενική πορφύρα, τελαγγειεκτασία), υποπροθρομβιναιμία, αιμορροφιλία.
- ανατομικό ανεύρυσμα αορτής.
- πυλαία υπέρταση
- ανεπάρκεια βιταμίνης Κ.
- λήψη μεθοτρεξάτης σε δόση 15 mg/εβδομάδα ή περισσότερο.
- νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
- εγκυμοσύνη I και III τρίμηνο, γαλουχία.
- ουρική αρθρίτιδα και ουρική αρθρίτιδα
- παιδιά κάτω των 15 ετών σε συνδυασμό με υπερθερμία στο υπόβαθρο ιογενών ασθενειών.

Δοσολογία και χορήγηση

Εφαρμόστε μέσα, κατά προτίμηση μεταξύ των γευμάτων. Το δισκίο τοποθετείται σε 100 ml βρασμένο νερό(1/2 φλιτζάνι) και, ανακατεύοντας, επιτυγχάνουν τη διάσπασή του, μετά την οποία πίνουν το προκύπτον εναιώρημα.

Οι ενήλικες διορίζουν 1 - 2 ταμπλέτες 3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 2 δισκία, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 δισκία.

Τα παιδιά (στη θεραπεία του οξέος ρευματικού πυρετού, της περικαρδίτιδας, της εξάλειψης του συνδρόμου πόνου) συνταγογραφούνται με ρυθμό 20-30 mg / kg. Σε ηλικία 2 - 3 ετών 100 mg / ημέρα. Σε ηλικία 4-6 ετών σε δόση 200 mg / ημέρα. Σε ηλικία 7-9 ετών σε δόση 300 mg / ημέρα. Σε ηλικία άνω των 12 ετών σε εφάπαξ δόση 250 mg (1/2 δισκίο) 2 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 750 mg.

Με έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και για δευτερογενή πρόληψη σε άτομα που έχουν υποστεί έμφραγμα, 40-325 mg 1 φορά την ημέρα, το βράδυ (συνήθως 1/4-1/2 δισκία).

Ως μέσο μείωσης της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και πρόληψης θρομβοεμβολικών επιπλοκών, 250-325 mg / ημέρα (1/2-3/4 δισκία) για παρατεταμένη περίοδο.

Για παροδικά ισχαιμικά επεισόδια ή εγκεφαλικές θρομβοεμβολικές επιπλοκές στους άνδρες, χρησιμοποιούνται 250-325 mg / ημέρα (1 / 2-3 / 4 δισκία) με σταδιακή αύξηση έως το μέγιστο των 1000 mg / ημέρα.

Για την πρόληψη της θρόμβωσης ή της απόφραξης της αορτικής παράκαμψης - 325 mg (3/4 δισκία) κάθε 7 ώρες μέσω ρινογαστρικού σωλήνα. Στη συνέχεια, μέσα στην ίδια δόση 3 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με διπυριδαμόλη (μετά από 1 εβδομάδα, η διπυριδαμόλη ακυρώνεται).

Ως αντιπυρετικό, συνταγογραφείται σε θερμοκρασία σώματος μεγαλύτερη από 38,5 ° C (σε ασθενείς με ιστορικό πυρετών σπασμών - σε θερμοκρασία μεγαλύτερη από 37,5 ° C) σε δόση 500-1000 mg.

Παρενέργεια

Ναυτία, απώλεια όρεξης, πόνος στο στομάχι, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, ηπατική ανεπάρκεια.
- αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, άσθμα «ασπιρίνης» και τριάδα «ασπιρίνης» (σύνδρομο Fernon-Vidal).
- διάμεση νεφρίτιδα, θηλώδης νέκρωση, νεφρωσικό σύνδρομο, νεφρική ανεπάρκεια (με παρατεταμένη χρήση).
- θρομβοπενία, αναιμία, λευκοπενία.
- Σύνδρομο Reye (εγκεφαλοπάθεια σε συνδυασμό με οξεία λιπώδη εκφύλιση του ήπατος και ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια).
- αυξημένη σοβαρότητα καρδιακής ανεπάρκειας, εκδήλωση λανθάνουσας μορφής χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (με παρατεταμένη χρήση).
- ζάλη, πονοκέφαλος, διαταραχές της όρασης, εμβοές, απώλεια ακοής, άσηπτη μηνιγγίτιδα.
- εθιστικός πονοκέφαλος μετά την κατάργηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο πλαίσιο προηγούμενης μακροχρόνιας χρήσης.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Με ταυτόχρονη χρήση, ενισχύει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, του βαλπροϊκού οξέος, των βαρβιτουρικών φαρμάκων, των επιδράσεων των ναρκωτικών αναλγητικών, των από του στόματος αντιδιαβητικών φαρμάκων, των σουλφανιλαμιδικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένης της κο-τριμοξαζόλης), της τριιωδοθυρονίνης, της διγοξίνης εκτοπίζοντας τη σύνδεσή τους με την πρωτεΐνη.

Αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με έμμεσα αντιπηκτικά, αναστολείς της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, θρομβολυτικούς παράγοντες.

Εξασθενεί τις επιδράσεις των αντιυπερτασικών φαρμάκων από την ομάδα αναστολείς ΜΕΑ, θηλιά και καλιοσυντηρητικά διουρητικά λόγω αναστολής του σχηματισμού προσταγλανδινών στα νεφρά.

Τα γλυκοκορτικοστεροειδή ενισχύουν την τοξική επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στον γαστρικό βλεννογόνο, αυξάνουν την κάθαρση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μειώνουν τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλατα λιθίου, αυξάνει τη συγκέντρωση ιόντων λιθίου στο πλάσμα.

Εξασθενεί τη δράση των ουρικοζουρικών παραγόντων λόγω της ανταγωνιστικής απέκκρισης ουρικού οξέος στα σωληνάρια του νεφρώνα.

Ενισχύει την τοξική επίδραση του αλκοόλ στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα.

Ειδικές Οδηγίες.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία. Στο I και III τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος αντενδείκνυται. Όταν χρησιμοποιείται στο III τρίμηνο της εγκυμοσύνης, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση άνω των 500 mg/ημέρα μπορεί να προκαλέσει πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, ανάπτυξη πνευμονικής υπέρτασης, νεφρική δυσλειτουργία μέχρι εμφάνιση νεφρικής ανεπάρκειας με ολιγοϋδράμνιο, παράταση του χρόνου αιμορραγίας στη μητέρα και στο έμβρυο μέχρι το τέλος της εγκυμοσύνης. Στο II τρίμηνο της εγκυμοσύνης, επιτρέπεται η περιστασιακή χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Δεδομένου ότι τα σαλικυλικά περνούν στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες, εάν είναι απαραίτητο, η χρήση τους κατά τη γαλουχία θα πρέπει να απογαλακτιστεί από το στήθος.

Χρήση στην παιδιατρική. Όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών με υπερθερμία (πυρετός) σε συνδυασμό με ιογενή λοίμωξη ή οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις, υπάρχει υψηλός κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου Reye (εγκεφαλική και ηπατική βλάβη). Επομένως, η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε αυτή την ομάδα ασθενών αντενδείκνυται και μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο σε περιορισμένες περιπτώσεις (θεραπεία οξέος ρευματικού πυρετού, περικαρδίτιδα).

Χρήση κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων. 5-7 ημέρες πριν από την προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος για να μειωθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της επέμβασης και της μετεγχειρητικής περιόδου.

Μακροχρόνια χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Εάν απαιτείται μακροχρόνια χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος, η εικόνα θα πρέπει να παρακολουθείται περιφερικό αίμακαι εξετάστε τα κόπρανα για κρυφό αίμα. Ειδικά σε άτομα με διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα, γαστρεντερική αιμορραγία στο ιστορικό, μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία.

Χρήση σε άτομα με παθολογία του βρογχοπνευμονικού συστήματος. Σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ρινική πολύποδα και αλλεργικό πυρετό, η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος μπορεί να προκαλέσει έξαρση της νόσου.

Υπερβολική δόση

Εμφανίζεται κατά τη λήψη εφάπαξ υψηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος (πάνω από 100 mg / kg) ή μακροχρόνιας χρήσης ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις (σαλικυλισμός).

Όταν λαμβάνεται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 150-200 mg / kg (ή σε επίπεδο σαλικυλικού πλάσματος 50-80 mg / dl), αναπτύσσεται ήπια δηλητηρίαση. Χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση κουδουνίσματος στα αυτιά, υπεραερισμό λόγω διέγερσης του αναπνευστικού κέντρου, αναπνευστική αλκάλωση λόγω απώλειας CO 2.

Κατά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε δόση 200-300 mg / kg (ή σε επίπεδο σαλικυλικού πλάσματος 80-110 mg / dl), αναπτύσσεται μέτρια δηλητηρίαση. Υπάρχουν σοβαρή δύσπνοια, υπερθερμία λόγω αποσύνδεσης οξείδωσης και φωσφορυλίωσης (κακή προγνωστική ένδειξη σε ενήλικες), μεταβολική οξέωση λόγω αυξημένης αναερόβιας γλυκόλυσης.

Όταν λαμβάνεται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 300-500 mg / kg (ή σε επίπεδο σαλικυλικού πλάσματος 110-160 mg / dl), αναπτύσσεται σοβαρή δηλητηρίαση. Υπάρχει κατάρρευση, κώμα, σπασμοί, υποπροθρομβιναιμία.

Όταν λαμβάνετε ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση > 500 mg / kg (ή σε επίπεδο σαλικυλικών στο πλάσμα > 160 mg / dl), αναπτύσσεται εξαιρετικά σοβαρή δηλητηρίαση με νεφρική και αναπνευστική ανεπάρκεια.

Τα χρήσιμα μέτρα περιλαμβάνουν τη διακοπή του φαρμάκου, την πρόκληση εμέτου ή πλύση στομάχου με ενεργό άνθρακα και τη χορήγηση καθαρτικών με φυσιολογικό ορό για την πρόληψη της απορρόφησης του φαρμάκου στο στομάχι και τα έντερα. Η εισαγωγή αλκαλοποιητικών παραγόντων για τη διατήρηση των τιμών pH των ούρων στο επίπεδο 7,5-8,0. Σε επίπεδο σαλικυλικών στο πλάσμα άνω των 300 mg/l (2,2 mmol/l) στα παιδιά και 500 mg/l (3,6 mmol/l) στους ενήλικες, ενδείκνυται εξαναγκασμένη αλκαλική διούρηση (παρέχεται με ενδοφλέβια έγχυση διττανθρακικού νατρίου 88 mEq/ l και 5% γλυκόζη σε ρυθμό 10-15 ml/kg/h με φουροσεμίδη 40-60 mg). Πραγματοποιήστε την αποκατάσταση του BCC και τη διόρθωση της οξεοβασικής ισορροπίας. Σε επίπεδο σαλικυλικών άνω των 1000 mg / l, καθώς και με ανθεκτική οξέωση, ενδείκνυται η αιμοκάθαρση. Ενδείκνυται για εγκεφαλικό οίδημα IVLμείγμα εμπλουτισμένο με οξυγόνο σε κατάσταση θετικής πίεσης στο τέλος της εκπνοής. Με το εγκεφαλικό οίδημα, ο υπεραερισμός πραγματοποιείται σε συνδυασμό με την εισαγωγή οσμωτικών διουρητικών.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Δεν συνιστάται η χρήση της ακεταζολαμίδης για την αλκαλοποίηση των ούρων στη θεραπεία της δηλητηρίασης λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης οξέος και ενίσχυσης της τοξικής επίδρασης του σαλικυλικού στο σώμα του ασθενούς.

Πακέτο

10 δισκία σε συσκευασία κυψέλης, 1 συσκευασία κυψέλης με φυλλάδιο σε συσκευασία.

10 δισκία σε συσκευασία κυψέλης, συσκευασίες 1, 2, 3 ή 5 κυψέλης μαζί με ένα φύλλο οδηγιών σε συσκευασία από χαρτόνι.
Για εγκαταστάσεις υγειονομικής περίθαλψης: 390 συσκευασίες blister ή 300 συσκευασίες blister με 10 οδηγίες χρήσης σε χάρτινο κουτί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε χώρο προστατευμένο από το φως και την υγρασία, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

4 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.

Είναι φαρμακευτικό προϊόν. Απαιτείται διαβούλευση με γιατρό.

Δραστική ουσία

Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ

Φόρμα δοσολογίας

δισκία

Περιγραφή

Τα δισκία είναι λευκά, ελαφρώς μαρμάρινα, άοσμα ή με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή, επίπεδα κυλινδρικά με λοξότμηση και κίνδυνο.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ)

N.02.B.A Σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, το οποίο οφείλεται στην αναστολή των κυκλοοξυγενασών που εμπλέκονται στη σύνθεση των προσταγλανδινών. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων αναστέλλοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι πλήρης. Κατά την απορρόφηση υφίσταται προσυστημική αποβολή στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ (αποακετυλιωμένο). Το απορροφούμενο μέρος υδρολύεται ταχέως από μη ειδικές χολινεστεράσες και αλβουμινεστεράση του πλάσματος, επομένως ο χρόνος ημιζωής δεν υπερβαίνει τα 15-20 λεπτά.

Κυκλοφορεί στο σώμα (κατά 75-90% λόγω λευκωματίνης) και κατανέμεται στους ιστούς με τη μορφή ανιόντος σαλικυλικού οξέος.

Ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση είναι 2 ώρες Η συγκέντρωση των σαλικυλικών στον ορό είναι πολύ μεταβλητή. Τα σαλικυλικά διεισδύουν εύκολα σε πολλούς ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων. στο εγκεφαλονωτιαίο, περιτοναϊκό και αρθρικό υγρό. Η διείσδυση στην κοιλότητα της άρθρωσης επιταχύνεται παρουσία υπεραιμίας και οιδήματος και επιβραδύνεται στην πολλαπλασιαστική φάση της φλεγμονής. Μικρές ποσότητες σαλικυλικών βρίσκονται στον νευρικό ιστό, ίχνη - στη χολή, τον ιδρώτα, τα κόπρανα. Όταν εμφανίζεται οξέωση, το μεγαλύτερο μέρος του σαλικυλικού οξέος μετατρέπεται σε μη ιονισμένο οξύ, το οποίο διεισδύει καλά στους ιστούς, περιλαμβανομένων. στον εγκέφαλο. Διέρχεται γρήγορα από τον πλακούντα, σε μικρές ποσότητες απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες του ακετυλοσαλικυλικού και του σαλικυλικού οξέος είναι το σύζευγμα γλυκίνης του σαλικυλικού οξέος, το γεντισικό οξύ και το συζυγές γλυκίνης του. Απεκκρίνεται κυρίως με ενεργή έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών με τη μορφή σαλικυλικού οξέος (60%) και με τη μορφή μεταβολιτών. Η απέκκριση του σαλικυλικού οξέος εξαρτάται από το pH των ούρων (με την αλκαλοποίηση των ούρων, ο ιονισμός των σαλικυλικών αυξάνεται, η επαναπορρόφησή τους επιδεινώνεται και η απέκκριση αυξάνεται σημαντικά). Ο ρυθμός απέκκρισης εξαρτάται από τη δόση: όταν λαμβάνονται μικρές δόσεις, ο χρόνος ημιζωής είναι 2-3 ώρες, με αυξανόμενες δόσεις μπορεί να αυξηθεί έως και 15-30 ώρες.

Ενδείξεις

Θεραπεία του συνδρόμου μέτριου ή ήπιου πόνου: πονοκέφαλος (συμπεριλαμβανομένων των συμπτωμάτων στέρησης), πονόδοντος, πονόλαιμος, πόνος στην πλάτη και στους μυς, πόνος στις αρθρώσεις, πόνος κατά την έμμηνο ρύση.

Αυξημένη θερμοκρασία σώματος σε «κρυολογήματα» και άλλα λοιμώδη και φλεγμονώδη νοσήματα (σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες της γαστρεντερικής οδού (GIT) (στην οξεία φάση).

γαστρεντερική αιμορραγία?

Αιμορραγική διάθεση;

Συνδυασμένη χρήση μεθοτρεξάτης σε δόση 15 mg την εβδομάδα ή περισσότερο.

Πλήρης ή ατελής συνδυασμός βρογχικού άσθματος, υποτροπιάζουσας πολύποδας της μύτης και των παραρρίνιων κόλπων και δυσανεξίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Βρογχικό άσθμα που προκαλείται από τη λήψη σαλικυλικών και άλλων ΜΣΑΦ.

Εγκυμοσύνη (I και III τρίμηνο), περίοδος θηλασμού.

Παιδική ηλικία (έως 15 ετών - όταν χρησιμοποιείται ως αντιπυρετικό).

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε παιδιά κάτω των 15 ετών με οξείες αναπνευστικές παθήσεις που προκαλούνται από ιογενείς λοιμώξεις, λόγω του κινδύνου ανάπτυξης συνδρόμου Reye (εγκεφαλοπάθεια και οξύ λιπώδες ήπαρ με οξεία ηπατική ανεπάρκεια).

Προσεκτικά

Με ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά, ουρική αρθρίτιδα, πεπτικό έλκος στομάχου και/ή δωδεκαδακτύλου (στο ιστορικό), συμπεριλαμβανομένου χρόνιου ή υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους ή επεισοδίων γαστρεντερικής αιμορραγίας. με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης. υπερουριχαιμία, βρογχικό άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, αλλεργία εκ χόρτου, ρινική πολύποδα, φαρμακευτικές αλλεργίες, ταυτόχρονη χρήση μεθοτρεξάτης σε δόση μικρότερη από 15 mg / εβδομάδα, εγκυμοσύνη (ΙΙ τρίμηνο).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.

Παρενέργειες

Από το γαστρεντερικό σωλήνα:απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος, καούρα, ναυτία, έμετος, εμφανή (έμετος με αίμα, πίσσα) ή κρυφά σημάδια γαστρεντερικής αιμορραγίας, που μπορεί να οδηγήσουν σε σιδηροπενική αναιμία, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες (συμπεριλαμβανομένης της διάτρησης) του γαστρεντερικού εντέρου, μεμονωμένες περιπτώσεις - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες), διάρροια.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:ζάλη, εμβοές (συνήθως σημάδια υπερδοσολογίας). με παρατεταμένη χρήση - πονοκέφαλος, προβλήματα όρασης, απώλεια ακοής, άσηπτη μηνιγγίτιδα.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:με παρατεταμένη χρήση - αυξημένα συμπτώματα χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας, που είναι συνέπεια της επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, αναιμία, λευκοπενία.

Από το απεκκριτικό σύστημα:μειωμένη νεφρική λειτουργία? με παρατεταμένη χρήση - διάμεση νεφρίτιδα, προνεφρική αζωθαιμία με αυξημένη κρεατινίνη αίματος και υπερασβεστιαιμία, θηλώδη νέκρωση, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο, οίδημα.

Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα.

σύνδρομο Reye(εγκεφαλοπάθεια και οξεία λιπώδης εκφύλιση του ήπατος με ταχεία ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας).

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα

Υπερδοσολογία μέτριας σοβαρότητας:ναυτία, έμετος, εμβοές, απώλεια ακοής, πονοκέφαλος, ζάλη και σύγχυση. Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται όταν μειωθεί η δόση ή διακοπεί το φάρμακο.

Σοβαρή υπερδοσολογία:πυρετός, υπεραερισμός, κετοξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, μεταβολική οξέωση, κώμα, καρδιογενές σοκ, αναπνευστική ανεπάρκεια, σοβαρή υπογλυκαιμία.

Με χρόνια υπερδοσολογίαη συγκέντρωση που προσδιορίζεται στο πλάσμα δεν συσχετίζεται καλά με τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης. Ο μεγαλύτερος κίνδυνος ανάπτυξης χρόνιας δηλητηρίασης παρατηρείται στους ηλικιωμένους όταν λαμβάνονται για αρκετές ημέρες περισσότερο από 100 mg / kg / ημέρα. Σε παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς, τα αρχικά σημάδια σαλικυλισμού δεν είναι πάντα αισθητά, επομένως είναι σκόπιμο να προσδιορίζεται περιοδικά η συγκέντρωση σαλικυλικών στο αίμα: συγκέντρωση πάνω από 70 mg% υποδηλώνει μέτρια ή σοβαρή δηλητηρίαση. πάνω από 100 mg% - περίπου εξαιρετικά σοβαρή, προγνωστικά δυσμενής. Σε περίπτωση δηλητηρίασης μέτριας και σοβαρής βαρύτητας είναι απαραίτητη η νοσηλεία.

Θεραπευτική αγωγή:νοσηλεία, πλύση στομάχου, ενεργός άνθρακας, παρακολούθηση της οξεοβασικής ισορροπίας, αλκαλοποίηση των ούρων προκειμένου να επιτευχθεί pH ούρων μεταξύ 7,5-8 (αναγκαστική αλκαλική διούρηση θεωρείται ότι επιτυγχάνεται εάν η συγκέντρωση του σαλικυλικού στο πλάσμα του αίματος είναι μεγαλύτερη από 500 mg / l 3,6 mmol / l) σε ενήλικες ή 300 mg / l (2,2 mmol / l) σε παιδιά), αιμοκάθαρση, αντικατάσταση υγρών, συμπτωματική θεραπεία. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς στους οποίους η εντατική έγχυση υγρών μπορεί να οδηγήσει σε πνευμονικό οίδημα. Η χρήση ακεταζολαμίδης για την αλκαλοποίηση των ούρων δεν συνιστάται (μπορεί να προκαλέσει οξέωση και να αυξήσει την τοξική δράση των σαλικυλικών). Η αιμοκάθαρση ενδείκνυται όταν η συγκέντρωση των σαλικυλικών είναι μεγαλύτερη από 100-130 mg%, σε ασθενείς με χρόνια δηλητηρίαση - 40 mg% και κάτω εάν ενδείκνυται (ανθεκτική οξέωση, προοδευτική επιδείνωση, σοβαρή βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα, πνευμονικό οίδημα και νεφρική ανεπάρκεια ).

Με πνευμονικό οίδημα - τεχνητός αερισμός των πνευμόνων με μείγμα εμπλουτισμένο με οξυγόνο.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Κοινή εφαρμογή:

Η μεθοτρεξάτη σε δόση 15 mg την εβδομάδα ή περισσότερο αποτελεί αντένδειξη: αυξημένη αιμολυτική κυτταροτοξικότητα της μεθοτρεξάτης (η νεφρική κάθαρση της μεθοτρεξάτης μειώνεται και η μεθοτρεξάτη αντικαθίσταται από σαλικυλικά λόγω των πρωτεϊνών του πλάσματος).

Με αντιπηκτικά, για παράδειγμα, ηπαρίνη: ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται λόγω της μειωμένης λειτουργίας των αιμοπεταλίων, της βλάβης της βλεννογόνου μεμβράνης του γαστρεντερικού σωλήνα, της μετατόπισης των αντιπηκτικών (έμμεση) από τη συσχέτισή τους με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος.

Με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: ως αποτέλεσμα συνεργικής αλληλεπίδρασης, αυξάνεται ο κίνδυνος ελκών και αιμορραγίας από το στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο.

Με ουρικοζουρικά φάρμακα, για παράδειγμα, benzbromarone: μειώνει το ουρικοζουρικό αποτέλεσμα.

Με διγοξίνη: η συγκέντρωση της διγοξίνης αυξάνεται λόγω μείωσης της νεφρικής απέκκρισης.

Με υπογλυκαιμικά φάρμακα: η υπογλυκαιμική δράση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων αυξάνεται λόγω της υπογλυκαιμικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Με φάρμακα της θρομβολυτικής ομάδας: η ινωδολυτική δράση της τελευταίας αυξάνεται και ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται.

Με τα γλυκοκορτικοστεροειδή, εξαιρουμένης της υδροκορτιζόνης, που χρησιμοποιούνται ως θεραπεία υποκατάστασης για τη νόσο του Addison: όταν χρησιμοποιούνται γλυκοκορτικοστεροειδή, η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο αίμα μειώνεται αυξάνοντας την απέκκριση των τελευταίων.

Με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης: η σπειραματική διήθηση μειώνεται λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών και, ως αποτέλεσμα, η αντιυπερτασική δράση μειώνεται.

Με βαλπροϊκό οξύ: αυξημένη τοξικότητα του βαλπροϊκού οξέος.

Με γλυκοκορτικοστεροειδή, αιθανόλη (αλκοολούχα ποτά) και φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη: ο κίνδυνος επιβλαβούς επίδρασης στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα αυξάνεται, ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας αυξάνεται.

Ενισχύει τις επιδράσεις των ναρκωτικών αναλγητικών, των έμμεσων αντιπηκτικών και των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων, των σουλφοναμιδίων (συμπεριλαμβανομένης της κο-τριμοξαζόλης - ενισχύει τη δράση και την τοξικότητά τους), της τριιωδοθυρονίνης (αυξάνει τη δραστηριότητα και αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών των τελευταίων).

Μειώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων, των διουρητικών (σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη).

Αυξάνει τη συγκέντρωση βαρβιτουρικών, αλάτων λιθίου στο πλάσμα.

Τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και/ή αλουμίνιο επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.

Ειδικές Οδηγίες

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, επίθεση βρογχικού άσθματος ή άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παράγοντες κινδύνου είναι η παρουσία βρογχικού άσθματος, ρινικοί πολύποδες, πυρετός, χρόνιες βρογχοπνευμονικές παθήσεις, ιστορικό αλλεργιών (αλλεργική ρινίτιδα, δερματικά εξανθήματα).

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να αυξήσει την αιμορραγική τάση λόγω της ανασταλτικής του δράσης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν απαιτούνται χειρουργικές επεμβάσεις, συμπεριλαμβανομένων μικροεπεμβάσεων όπως η εξαγωγή δοντιού. Πριν από την επέμβαση, για να μειώσετε την αιμορραγία κατά τη διάρκεια της επέμβασης και κατά την μετεγχειρητική περίοδο, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου για 5-7 ημέρες και να ενημερώσετε τον γιατρό.

Δεν πρέπει να χορηγούνται στα παιδιά φάρμακα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ, καθώς σε περίπτωση ιογενούς λοίμωξης αυξάνεται ο κίνδυνος του συνδρόμου Reye. Τα συμπτώματα του συνδρόμου Reye είναι παρατεταμένος έμετος, οξεία εγκεφαλοπάθεια, διόγκωση του ήπατος.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος από το σώμα, το οποίο μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας σε ασθενείς με προδιάθεση.

Δεν υπήρξε επίδραση της λήψης του φαρμάκου στην οδήγηση μηχανοκίνητου οχήματος και άλλων μηχανισμών, που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων κ.λπ.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει τερατογόνο δράση. όταν χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο, οδηγεί στην ανάπτυξη σχίσματος της άνω υπερώας. στο τρίτο τρίμηνο προκαλεί αναστολή της δραστηριότητας του τοκετού (αναστολή σύνθεσης προσταγλανδινών), πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, πνευμονική αγγειακή υπερπλασία και υπέρταση στην πνευμονική κυκλοφορία. Απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας σε ένα παιδί λόγω διαταραχής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποφύγετε τη λήψη αιθανόλης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης μεταφορών. βλ. και γούνα.

Καμία πληροφορία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ξηρό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Ενεργά συστατικά

Φόρμα έκδοσης

Ταμπλέτες

Χημική ένωση

Δραστικό συστατικό: Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Ακετυλοσαλικυλικό οξύ) Συγκέντρωση ενεργό συστατικό(mg): 500

Φαρμακολογική επίδραση

ΜΣΑΦ. Έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση και επίσης αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την αναστολή της δραστηριότητας της COX, του κύριου ενζύμου του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος, το οποίο είναι πρόδρομος των προσταγλανδινών, οι οποίες παίζουν σημαντικό ρόλο στην παθογένεση της φλεγμονής, του πόνου και του πυρετού. Η μείωση της περιεκτικότητας σε προσταγλανδίνες (κυρίως Ε1) στο κέντρο της θερμορύθμισης οδηγεί σε μείωση της θερμοκρασίας του σώματος λόγω της διαστολής των δερματικών αγγείων και σε αύξηση της εφίδρωσης. Η αναλγητική δράση οφείλεται τόσο στην κεντρική όσο και στην περιφερική δράση. Μειώνει τη συσσώρευση, την προσκόλληση των αιμοπεταλίων και τη θρόμβωση καταστέλλοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια Μειώνει τη θνησιμότητα και τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη. Αποτελεσματική σε πρωτογενής πρόληψηπαθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος και στη δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Σε ημερήσια δόση 6 g ή περισσότερο, αναστέλλει τη σύνθεση της προθρομβίνης στο ήπαρ και αυξάνει τον χρόνο προθρομβίνης. Αυξάνει την ινωδολυτική δραστηριότητα του πλάσματος και μειώνει τη συγκέντρωση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης (II, VII, IX, X). Αυξάνει τις αιμορραγικές επιπλοκές κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων, αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της αντιπηκτικής θεραπείας. Διεγείρει την απέκκριση του ουρικού οξέος (βραδύνει την επαναπορρόφησή του νεφρικά σωληνάρια), αλλά σε υψηλές δόσεις. Ο αποκλεισμός της COX-1 στον γαστρικό βλεννογόνο οδηγεί σε αναστολή των γαστροπροστατευτικών προσταγλανδινών, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε εξέλκωση του βλεννογόνου και επακόλουθη αιμορραγία.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα κυρίως από την εγγύς περιοχή. το λεπτό έντεροκαι σε μικρότερο βαθμό από το στομάχι. Η παρουσία τροφής στο στομάχι μεταβάλλει σημαντικά την απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.Μεταβολίζεται στο ήπαρ με υδρόλυση για να σχηματίσει σαλικυλικό οξύ, ακολουθούμενη από σύζευξη με γλυκίνη ή γλυκουρονίδιο. Η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο πλάσμα είναι μεταβλητή Περίπου το 80% του σαλικυλικού οξέος συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Τα σαλικυλικά διεισδύουν εύκολα σε πολλούς ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων. στο εγκεφαλονωτιαίο, περιτοναϊκό και αρθρικό υγρό. Μικρές ποσότητες σαλικυλικών βρίσκονται στον εγκεφαλικό ιστό, ίχνη - στη χολή, τον ιδρώτα, τα κόπρανα. Διεισδύει γρήγορα στον φραγμό του πλακούντα, απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες με το μητρικό γάλα. Στα νεογνά, τα σαλικυλικά μπορεί να εκτοπίσουν τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τη λευκωματίνη και να συμβάλουν στην ανάπτυξη χολερυθρίνης εγκεφαλοπάθειας. Η διείσδυση στην κοιλότητα της άρθρωσης επιταχύνεται παρουσία υπεραιμία και οίδημα και επιβραδύνει στην πολλαπλασιαστική φάση της φλεγμονής.Όταν εμφανίζεται οξέωση το μεγαλύτερο μέρος του σαλικυλικού μετατρέπεται σε μη ιονισμένο οξύ, το οποίο διεισδύει καλά στους ιστούς, περιλαμβανομένων. στον εγκέφαλο.Αποκρίνεται κυρίως με ενεργό έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή (60%) και με τη μορφή μεταβολιτών. Η απέκκριση του αμετάβλητου σαλικυλικού εξαρτάται από το pH των ούρων (με την αλκαλοποίηση των ούρων, ο ιονισμός των σαλικυλικών αυξάνεται, η επαναπορρόφησή τους επιδεινώνεται και η απέκκριση αυξάνεται σημαντικά). Το T1 / 2 ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι περίπου 15 λεπτά. Το T1/2 του σαλικυλικού όταν λαμβάνεται σε χαμηλές δόσεις είναι 2-3 ώρες, με αυξανόμενες δόσεις μπορεί να αυξηθεί έως και 15-30 ώρες Στα νεογέννητα, η αποβολή του σαλικυλικού είναι πολύ πιο αργή από ότι στους ενήλικες.

Ενδείξεις

Ρευματισμοί, ρευματοειδής αρθρίτιδα, λοιμώδης-αλλεργική μυοκαρδίτιδα. πυρετός σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες. σύνδρομο πόνου χαμηλής και μέσης έντασης διαφόρων προελεύσεων (συμπεριλαμβανομένης της νευραλγίας, της μυαλγίας, του πονοκεφάλου). πρόληψη της θρόμβωσης και της εμβολής? πρωτογενής και δευτερογενής πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου. πρόληψη αγγειακών εγκεφαλικών ατυχημάτων κατά ισχαιμικό τύπο.

Αντενδείξεις

Διαβρωτικές και ελκωτικές βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, γαστρεντερική αιμορραγία, τριάδα ασπιρίνης, ιστορικό ενδείξεων κνίδωσης, ρινίτιδα που προκαλείται από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος και άλλων ΜΣΑΦ, αιμορροφιλία, αιμορραγική διάθεσις, υποπροτανισία, δυσαναιμία ανεπάρκεια βιταμίνης Κ, ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκεια, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, σύνδρομο Reye, ηλικία παιδιών (έως 15 ετών - κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου Reye σε παιδιά με υπερθερμία λόγω ιογενών ασθενειών), Ι και ΙΙΙ τρίμηνο κύησης, γαλουχία, αυξημένη ευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα σαλικυλικά.

Προληπτικά μέτρα

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Αντενδείκνυται για χρήση στο I και III τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μια εφάπαξ δόση σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις.Έχει τερατογόνο δράση: όταν χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο, οδηγεί στην ανάπτυξη σχίσης της άνω υπερώας, στο τρίτο τρίμηνο προκαλεί αναστολή της δραστηριότητα τοκετού (αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών), πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, πνευμονική υπερπλασία αιμοφόρων αγγείων και υπέρταση στην πνευμονική κυκλοφορία Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας σε ένα παιδί λόγω βλάβης λειτουργία των αιμοπεταλίων, επομένως, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στη μητέρα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Δοσολογία και χορήγηση

μέσα. Το δοσολογικό σχήμα είναι ατομικό. Για ενήλικες, μια εφάπαξ δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος κυμαίνεται από 40 mg έως 1 g, ημερησίως - από 150 mg έως 8 g. πολλαπλότητα εφαρμογής - 2-6 φορές / ημέρα.

Παρενέργειες

Ναυτία, έμετος, ανορεξία, επιγαστρικός πόνος, διάρροια. σπάνια - εμφάνιση διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών, αιμορραγία από τη γαστρεντερική οδό, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, ζάλη, πονοκέφαλος, αναστρέψιμη διαταραχή της όρασης, εμβοές, άσηπτη μηνιγγίτιδα, θρομβοπενία, αναιμία, αιμορραγικό σύνδρομο, παράταση του χρόνου αιμορραγίας. με παρατεταμένη χρήση - οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο, δερματικό εξάνθημα, οίδημα Quincke, βρογχόσπασμος, τριάδα ασπιρίνης.

Υπερβολική δόση

Χωρίς δεδομένα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Με την ταυτόχρονη χρήση αντιόξινων που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και/ή του αργιλίου, επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η επίδραση της ηπαρίνης και των έμμεσων αντιπηκτικών, των υπογλυκαιμικών παραγόντων παραγώγων σουλφονυλουρίας, των ινσουλινών, της μεθοτρεξάτης, της φαινυτοΐνης, του βαλπροϊκού οξέος ενισχύεται. Με την ταυτόχρονη χρήση του GCS, ο κίνδυνος του GCS η εμφάνιση γαστρεντερικής αιμορραγίας αυξάνεται Με την ταυτόχρονη χρήση μειώνεται η αποτελεσματικότητα των διουρητικών (σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη) Η ταυτόχρονη χρήση άλλων ΜΣΑΦ αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις της ινδομεθακίνης, της πιροξικάμης στο πλάσμα. Με την ταυτόχρονη χρήση με παρασκευάσματα χρυσού, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη. Με την ταυτόχρονη χρήση, η αποτελεσματικότητα των ουρικοζουρικών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένης της προβενεσίδης, σουλφινπυραζόνης, ελάττωση της βενζίνης ακετόνης με τη χρήση βενζίνης αλκυμαραρόνης). οξύ και αλενδρονικό νάτριο, είναι δυνατή η ανάπτυξη σοβαρής οισοφαγίτιδας.Με την ταυτόχρονη χρήση της γκριζεοφουλβίνης, είναι δυνατή η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Πιστεύεται ότι αυτό μπορεί να οφείλεται σε μια αθροιστική ανασταλτική δράση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Με την ταυτόχρονη χρήση διπυριδαμόλης, είναι δυνατή η αύξηση της Cmax του σαλικυλικού στο πλάσμα του αίματος και της AUC. Με την ταυτόχρονη χρήση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, οι συγκεντρώσεις της διγοξίνης, Αυξάνονται τα βαρβιτουρικά και τα άλατα λιθίου στο πλάσμα του αίματος Με την ταυτόχρονη χρήση σαλικυλικών σε υψηλές δόσεις με αναστολείς ανθρακικής ανυδράσης είναι πιθανή τοξίκωση με σαλικυλικά Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόσεις μικρότερες από 300 mg/ημέρα έχει μικρή επίδραση στην αποτελεσματικότητα της καπτοπρίλης και της εναλαπρίλης. Όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε υψηλές δόσεις, η αποτελεσματικότητα της καπτοπρίλης και της εναλαπρίλης μπορεί να μειωθεί. Με την ταυτόχρονη χρήση, η καφεΐνη αυξάνει τον ρυθμό απορρόφησης, τη συγκέντρωση στο πλάσμα και τη βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Με την ταυτόχρονη χρήση, η μετοπρολόλη μπορεί να αυξήσει τη Cmax του σαλικυλικού οξέος στο πλάσμα. Όταν χρησιμοποιείτε πενταζοσίνη στο φόντο μακροχρόνια χρήσηακετυλοσαλικυλικό οξύ σε υψηλές δόσεις, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης σοβαρού ανεπιθύμητες ενέργειεςαπό την πλευρά των νεφρών Με την ταυτόχρονη χρήση φαινυλβουταζόνης μειώνει την ουρικοζουρία που προκαλείται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ Με την ταυτόχρονη χρήση αιθανόλης μπορεί να ενισχύσει την επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Ειδικές Οδηγίες

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, με βρογχικό άσθμα, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες και αιμορραγία από το γαστρεντερικό στο ιστορικό, με αυξημένη αιμορραγία ή με ταυτόχρονη αντιπηκτική θεραπεία, μη αντιρροπούμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ακόμη και σε μικρές δόσεις, μειώνει τα οξέα απέκκρισης στα ούρα από το σώμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας σε ευαίσθητους ασθενείς. Κατά τη διεξαγωγή μακροχρόνιας θεραπείας ή/και τη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις, απαιτείται επίβλεψη γιατρού και τακτική παρακολούθηση των επιπέδων αιμοσφαιρίνης. 7 ημέρες λοιμώξεις σε παιδιά υπό την επήρεια ακετυλοσαλικυλικού οξέος αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου Reye. Τα συμπτώματα του συνδρόμου Reye είναι παρατεταμένος έμετος, οξεία εγκεφαλοπάθεια, διόγκωση του ήπατος Η διάρκεια της θεραπείας (χωρίς συμβουλή γιατρού) δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες όταν συνταγογραφείται ως αναλγητικό και περισσότερες από 3 ημέρες ως αντιπυρετικό Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να απέχει από την κατανάλωση αλκοόλ.