Συστάσεις για αντιθρομβωτική θεραπεία σε ασθενείς με σταθερές εκδηλώσεις αθηροθρόμβωσης. Άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά Άμεσοι αναστολείς του παράγοντα Xa

Διακρίνονται σε φυσικά αντιπηκτικά και συνθετικά. Τα πρώτα παράγονται στον οργανισμό, τα δεύτερα παράγονται τεχνητά και χρησιμοποιούνται στην ιατρική ως φάρμακα.

Φυσικός

Μπορούν να είναι φυσιολογικά και παθολογικά. Φυσιολογικά αντιπηκτικά υπάρχουν φυσιολογικά στο πλάσμα. Οι παθολογικές εμφανίζονται στο αίμα σε ορισμένες ασθένειες.

Τα φυσιολογικά αντιπηκτικά διακρίνονται σε πρωτογενή και δευτερογενή. Τα πρωτογενή συντίθενται από τον οργανισμό ανεξάρτητα και βρίσκονται συνεχώς στο αίμα. Τα δευτερεύοντα σχηματίζονται κατά τη διάσπαση των παραγόντων πήξης κατά τον σχηματισμό του ινώδους και τη διάλυσή του.

Πρωτογενή φυσικά αντιπηκτικά

Συνήθως χωρίζονται σε ομάδες:

1. Αντιθρομβοπλαστίνες.
2. Αντιθρομβίνες.
3. Αναστολείς αυτοσυναρμολόγησης ινώδους.

Όταν το επίπεδο των πρωτογενών φυσιολογικών αντιπηκτικών στο αίμα μειώνεται, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης θρόμβωσης.

Αυτή η ομάδα ουσιών περιλαμβάνει:

• Ηπαρίνη. Είναι ένας πολυσακχαρίτης που συντίθεται σε μαστοκύτταρα. Βρίσκεται σε σημαντικές ποσότητες στους πνεύμονες και το συκώτι. Σε μεγάλες δόσεις, παρεμβαίνει στη διαδικασία πήξης του αίματος σε όλα τα στάδια και καταστέλλει μια σειρά από λειτουργίες των αιμοπεταλίων.
• Αντιθρομβίνη III. Συντίθεται στο ήπαρ και ανήκει στις άλφα2-γλυκοπρωτεΐνες. Μειώνει τη δραστηριότητα της θρομβίνης και ορισμένων ενεργοποιημένων παραγόντων πήξης, αλλά δεν επηρεάζει τους μη ενεργοποιημένους παράγοντες. Η αντιπηκτική δράση του πλάσματος παρέχεται κατά 75% από την αντιθρομβίνη III.
• Πρωτεΐνη C. Συντίθεται από τα κύτταρα του ηπατικού παρεγχύματος και βρίσκεται σε ανενεργή μορφή στο αίμα. Ενεργοποιείται από τη θρομβίνη.
• Πρωτεΐνη S. Συντίθεται από τα ενδοθηλιακά κύτταρα και το ηπατικό παρέγχυμα (ηπατοκύτταρα), εξαρτάται από τη βιταμίνη Κ.
• Άλφα2-μακροσφαιρίνη.
• Αντιθρομβοπλαστίνες.
• Αναστολέας επαφής.
• Αναστολέας λιπιδίων.
• Αναστολέας συμπληρώματος-Ι.

Δευτερεύοντα φυσιολογικά αντιπηκτικά

Όπως αναφέρθηκε ήδη, σχηματίζονται κατά τη διαδικασία της πήξης του αίματος και της διάλυσης θρόμβων ινώδους κατά τη διάσπαση ορισμένων παραγόντων πήξης, οι οποίοι, λόγω αποικοδόμησης, χάνουν τις πηκτικές τους ιδιότητες και αποκτούν αντιπηκτικές ιδιότητες. Αυτά περιλαμβάνουν:

• Αντιθρομβίνη Ι.
• Αντιθρομβίνη IX.
• Μεταπαράγοντες XIa και Va.
• Φεβρινοπεπτίδια.
• Auto-II αντιπηκτικό.
• Αντιθρομβοπλαστίνες.
• Τα PDF είναι προϊόντα που σχηματίζονται κατά τη διάσπαση (αποδόμηση) του ινώδους υπό την επίδραση της πλασμίνης.

Παθολογικά αντιπηκτικά

Σε ορισμένες ασθένειες, συγκεκριμένα αντισώματα μπορεί να σχηματιστούν και να συσσωρευτούν στο αίμα, αποτρέποντας την πήξη του αίματος. Μπορούν να παραχθούν έναντι οποιωνδήποτε παραγόντων πήξης, αλλά πιο συχνά παράγονται αναστολείς των παραγόντων VIII και IX. Για κάποιους αυτοάνοσα νοσήματαΣτο αίμα εμφανίζονται παθολογικές πρωτεΐνες που έχουν δράση αντιθρομβίνης ή καταστέλλουν τους παράγοντες πήξης II, V, Xa.

Αντιπηκτικά φάρμακα

Τεχνητά αντιπηκτικά που έχουν αναπτυχθεί μεγάλο αριθμό, είναι απαραίτητα φάρμακα στη σύγχρονη ιατρική.

Ενδείξεις χρήσης

Οι ενδείξεις για τη λήψη αντιπηκτικών από το στόμα είναι:

• έμφραγμα του μυοκαρδίου?
• πνευμονικά εμφράγματα?
• συγκοπή;
• θρομβοφλεβίτιδα των φλεβών των ποδιών.
• θρόμβωση φλεβών και αρτηριών.
• κιρσοίφλέβες?
• θρομβωτικά και εμβολικά εγκεφαλικά επεισόδια.
• εμβολικές αγγειακές βλάβες;
• χρόνιο ανεύρυσμα?
• αρρυθμίες?
• τεχνητές βαλβίδες καρδιάς?
• πρόληψη της αθηροσκλήρωσης των αιμοφόρων αγγείων στον εγκέφαλο, την καρδιά και τις περιφερικές αρτηρίες.
• ελαττώματα της μιτροειδούς καρδιάς?
• θρομβοεμβολή μετά τον τοκετό.
• πρόληψη της θρόμβωσης μετά από χειρουργική επέμβαση.

Η ηπαρίνη είναι ο κύριος εκπρόσωπος της κατηγορίας των άμεσων αντιπηκτικών

Ταξινόμηση αντιπηκτικών

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται σε άμεσα και έμμεσα ανάλογα με την ταχύτητα και τον μηχανισμό δράσης, καθώς και τη διάρκεια του αποτελέσματος. Επηρεάζουν άμεσα τους παράγοντες πήξης του αίματος και αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Οι έμμεσες δρουν έμμεσα: επιβραδύνουν τη σύνθεση παραγόντων στο ήπαρ. Διατίθεται σε δισκία, ενέσιμα διαλύματα και αλοιφή.

Απευθείας

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας δρουν άμεσα στους παράγοντες πήξης, γι' αυτό και ονομάζονται φάρμακα γρήγορη δράση. Αποτρέπουν το σχηματισμό νημάτων ινώδους, εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος και σταματούν την ανάπτυξη των υπαρχόντων. Χωρίζονται σε διάφορες ομάδες:

• ηπαρίνες?
• ιρουδίνη;
• χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη?
• όξινο κιτρικό νάτριο;
• δαναπαροειδή, λεπιρουδίνη.

Η αλοιφή ηπαρίνης είναι εξαιρετική κατά των μώλωπες και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία θρομβοφλεβίτιδας και αιμορροΐδων

Αυτό είναι το πιο διάσημο και διαδεδομένο αντιπηκτικό άμεσης δράσης. Χορηγείται ενδοφλέβια, υποδόρια και ενδομυϊκά και χρησιμοποιείται επίσης ως τοπική θεραπείασε μορφή αλοιφής. Τα φάρμακα τύπου ηπαρίνης περιλαμβάνουν:

Ηπαρίνες τοπική δράσηΧαρακτηρίζονται από χαμηλή διαπερατότητα ιστού και όχι πολύ υψηλή απόδοση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία κιρσών των ποδιών, αιμορροΐδων και μώλωπες. Τα πιο γνωστά και συχνά χρησιμοποιούμενα είναι τα ακόλουθα προϊόντα ηπαρίνης:

Το Lyoton είναι ένα δημοφιλές προϊόν που περιέχει ηπαρίνη για εξωτερική χρήση για κιρσούς.

Οι ηπαρίνες για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση είναι μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που επιλέγονται μεμονωμένα και δεν αντικαθίστανται το ένα από το άλλο κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας, καθώς δεν έχουν ισοδύναμη δράση. Η δράση αυτών των φαρμάκων φτάνει στο μέγιστο μετά από περίπου τρεις ώρες και το αποτέλεσμα συνεχίζεται καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Αυτές οι ηπαρίνες μειώνουν τη δραστηριότητα των παραγόντων ιστού και πλάσματος, μπλοκάρουν τη θρομβίνη, αποτρέπουν το σχηματισμό νημάτων ινώδους και αποτρέπουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Για τη θεραπεία της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης, της καρδιακής προσβολής, της πνευμονικής εμβολής και της στηθάγχης, συνήθως συνταγογραφούνται Nadroparin, Enoxaparin και Deltaparin.

Για την πρόληψη της θρομβοεμβολής και της θρόμβωσης, συνταγογραφούνται ηπαρίνη και Reviparin.

Αυτό το αντιπηκτικό χρησιμοποιείται στην εργαστηριακή πρακτική. Για να αποφευχθεί η πήξη του αίματος, προστίθεται σε δοκιμαστικούς σωλήνες. Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση του αίματος και των συστατικών του.

Εμμεσος

Μειώνουν την παραγωγή ορισμένων παραγόντων πήξης στο ήπαρ (VIII, IX, X, προθρομβίνη), επιβραδύνουν τον σχηματισμό των πρωτεϊνών S και C και εμποδίζουν την παραγωγή βιταμίνης Κ.

Αυτά περιλαμβάνουν:

1. Παράγωγα ινδαν-1,3-διόνης. Εκπρόσωπος - Fenilin. Αυτό το από του στόματος αντιπηκτικό διατίθεται σε δισκία. Η δράση του ξεκινά 8 ώρες μετά τη χορήγηση, φθάνοντας στη μέγιστη αποτελεσματικότητα μέσα σε μια ημέρα. Κατά τη χορήγηση, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τον δείκτη προθρομβίνης και να ελέγξετε τα ούρα για την παρουσία αίματος σε αυτά.
2. Κουμαρίνη. Στο φυσικό περιβάλλον, η κουμαρίνη βρίσκεται στα φυτά (βίσονας, γλυκό τριφύλλι) με τη μορφή σακχάρων. Για πρώτη φορά, το παράγωγό του, η δικουμαρίνη, που απομονώθηκε τη δεκαετία του 20 του 20ου αιώνα από το τριφύλλι, χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της θρόμβωσης.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:

Η βαρφαρίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περίπτωση ορισμένων παθήσεων των νεφρών και του ήπατος, θρομβοπενία, σε περίπτωση οξείας αιμορραγίας και τάσης για αιμορραγία, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, σε περίπτωση ανεπάρκειας λακτάσης, συγγενούς ανεπάρκειας πρωτεϊνών C και S, σύνδρομο DIC, εάν η απορρόφηση η γαλακτόζη και η γλυκόζη είναι μειωμένη.

Η βαρφαρίνη είναι ο κύριος εκπρόσωπος της κατηγορίας των έμμεσων αντιπηκτικών

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, έμετο, διάρροια, ναυτία, αιμορραγία, ουρολιθίαση, νεφρίτιδα, αλωπεκία, αλλεργίες. Μπορεί να εμφανιστεί δερματικό εξάνθημα, κνησμός, έκζεμα και αγγειίτιδα.

Το κύριο μειονέκτημα του Warfarin είναι υψηλού κινδύνουανάπτυξη αιμορραγίας (γαστρεντερική, ρινική και άλλες).

Από του στόματος αντιπηκτικά νέας γενιάς (NOACs)

Σύγχρονα αντιπηκτικά - απαραίτητα μέσαγια τη θεραπεία πολλών ασθενειών, όπως εμφράγματα, θρόμβωση, αρρυθμίες, ισχαιμία και πολλές άλλες. Δυστυχώς, τα φάρμακα που έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικά έχουν πολλά παρενέργειες. Όμως οι εξελίξεις δεν σταματούν και νέα από του στόματος αντιπηκτικά εμφανίζονται περιοδικά στη φαρμακευτική αγορά. Τα PLA έχουν τόσο πλεονεκτήματα όσο και μειονεκτήματα. Οι επιστήμονες επιδιώκουν να αποκτήσουν καθολικές θεραπείες, το οποίο μπορεί να ληφθεί για διάφορες ασθένειες. Αναπτύσσονται φάρμακα για παιδιά, καθώς και για ασθενείς που τα χρειάζονται. αυτή τη στιγμήαντενδείκνυται.

Τα νέα αντιπηκτικά έχουν τα ακόλουθα πλεονεκτήματα:

• κατά τη λήψη τους, ο κίνδυνος αιμορραγίας μειώνεται.
• η επίδραση του φαρμάκου εμφανίζεται εντός 2 ωρών και σταματά γρήγορα.
• τα φάρμακα μπορούν να ληφθούν από ασθενείς στους οποίους η βαρφαρίνη αντενδείκνυται.
• η επίδραση άλλων φαρμάκων και τροφίμων που καταναλώνονται μειώνεται.
• Η αναστολή της θρομβίνης και του παράγοντα δέσμευσης θρομβίνης είναι αναστρέψιμη.

Τα νέα φάρμακα έχουν επίσης μειονεκτήματα:

• πολλές δοκιμές για κάθε προϊόν.
• είναι απαραίτητο να πίνετε τακτικά, ενώ τα παλιά φάρμακα μπορούν να παραλειφθούν λόγω των μακροπρόθεσμων επιπτώσεών τους.
• δυσανεξία από ορισμένους ασθενείς που δεν είχαν παρενέργειες όταν έπαιρναν τα παλιά χάπια.
• κίνδυνος αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Όσον αφορά τα έμμεσα αντιπηκτικά, δεν έχουν ακόμη αναπτυχθεί που να διαφέρουν ριζικά από το Warfarin, το Dicumarin και το Sinkumar.

Νέα φάρμακα Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran μπορεί να γίνουν εναλλακτική λύση κολπική μαρμαρυγή. Το κύριο πλεονέκτημά τους είναι ότι δεν απαιτούν συνεχή αιμοδοσία κατά τη λήψη τους και δεν αλληλεπιδρούν με άλλα φάρμακα. Ταυτόχρονα, αυτά τα φάρμακα είναι εξίσου αποτελεσματικά και μπορούν να αποτρέψουν το εγκεφαλικό λόγω αρρυθμίας. Όσο για τον κίνδυνο αιμορραγίας, είναι είτε ίδιος είτε μικρότερος.

Τι πρέπει να ξέρετε

Οι ασθενείς στους οποίους συνταγογραφήθηκαν από του στόματος αντιπηκτικά πρέπει να γνωρίζουν ότι έχουν μεγάλο αριθμό αντενδείξεων και παρενεργειών. Όταν παίρνετε αυτά τα φάρμακα, πρέπει να ακολουθείτε μια δίαιτα και να κάνετε πρόσθετες εξετάσεις αίματος. Είναι σημαντικό να υπολογίσετε την ημερήσια δόση της βιταμίνης Κ, καθώς τα αντιπηκτικά παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό της. παρακολουθείτε τακτικά τέτοια εργαστηριακή αξία, ως INR (ή PTI). Ο ασθενής πρέπει να γνωρίζει τα πρώτα συμπτώματα εσωτερική αιμορραγίαπροκειμένου να αναζητήσουν έγκαιρα βοήθεια και να αλλάξουν το φάρμακο.

Αντιαιμοπεταλιακά μέσα

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας βοηθούν επίσης στην αραίωση του αίματος και στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος, αλλά ο μηχανισμός δράσης τους είναι διαφορετικός. Οι αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες μειώνουν την πήξη του αίματος λόγω της ικανότητάς τους να αναστέλλουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Συνταγογραφούνται για την ενίσχυση της δράσης των αντιπηκτικών. Επιπλέον, έχουν αντισπασμωδική και αγγειοδιασταλτική δράση. Οι πιο δημοφιλείς αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες:

• Η ασπιρίνη είναι η πιο γνωστή αυτής της ομάδας. Θεωρείται πολύ αποτελεσματικά μέσα, διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, αραιώνει το αίμα και αποτρέπει το σχηματισμό θρόμβων αίματος.
• Tirofiban – εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
• Η τικλοπιδίνη ενδείκνυται για καρδιακή ισχαιμία, καρδιακές προσβολές και για την πρόληψη της θρόμβωσης.
• Η διπυριδαμόλη είναι αγγειοδιασταλτικό.
• Eptifibatitis - εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Η ασπιρίνη είναι ο πιο διάσημος εκπρόσωπος της ομάδας των αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων

Η νέα γενιά φαρμάκων περιλαμβάνει το φάρμακο Brilint with δραστική ουσίατικαγρελόρη. Είναι ένας αναστρέψιμος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y.

Φυσικά αραιωτικά αίματος

Υποστηρικτές της θεραπείας παραδοσιακές μεθόδουςχρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης του βοτάνου με δράση αραίωσης του αίματος. Ο κατάλογος τέτοιων φυτών είναι αρκετά μεγάλος:

• αγριοκάστανο;
• φλοιός ιτιάς?
• μούρο;
• γλυκό τριφύλλι?
• πίκρα;
• λιβάδι:
• κόκκινο τριφύλλι?
• ρίζα γλυκόριζας?
• αποφυγή παιώνια?
• κιχώριο και άλλα.

Πριν χρησιμοποιήσετε βότανα, συνιστάται να συμβουλευτείτε έναν γιατρό: δεν είναι όλα τα φυτά ωφέλιμα.

Το κόκκινο τριφύλλι χρησιμοποιείται σε λαϊκή ιατρικήως μέσο βελτίωσης της ροής του αίματος

Σύναψη

Τα αντιπηκτικά είναι απαραίτητα φάρμακα για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών. Δεν μπορείτε να τα πάρετε μόνοι σας. Έχουν πολλές αντενδείξεις και παρενέργειες και η ανεξέλεγκτη χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της κρυφής αιμορραγίας. Θα πρέπει να συνταγογραφούνται και η δοσολογία να καθορίζεται από γιατρό που είναι σε θέση να λάβει υπόψη όλα τα χαρακτηριστικά της πορείας της νόσου και τους πιθανούς κινδύνους. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, απαιτείται τακτική εργαστηριακή παρακολούθηση.

Είναι σημαντικό να μην συγχέουμε τα αντιπηκτικά και τα αντιαιμοπεταλιακά με τους θρομβολυτικούς παράγοντες. Η κύρια διαφορά είναι ότι το πρώτο δεν μπορεί να καταστρέψει έναν θρόμβο αίματος, αλλά μόνο να αποτρέψει ή να επιβραδύνει την ανάπτυξή του. Τα θρομβολυτικά είναι ενδαγγειακά φάρμακα που διαλύουν τους θρόμβους αίματος.

Σε μία περίπτωση αναφέρεται ότι το κιχώριο, μαζί με τα χόρτα, πρέπει να αφαιρεθεί από τη διατροφή και στη λίστα φυσικές θεραπείες(πηκτικά) ονομάζεται κιχώριο. Πώς ξέρετε λοιπόν αν μπορεί να ληφθεί παράλληλα με βαρφαρίνη ή όχι;

Φαρμακολογική ομάδα - Αντιπηκτικά

Τα φάρμακα της υποομάδας εξαιρούνται. Ανάβω

Περιγραφή

Τα αντιπηκτικά αναστέλλουν κυρίως το σχηματισμό νημάτων ινώδους. εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων, βοηθούν στη διακοπή της ανάπτυξης των υπαρχόντων θρόμβων αίματος και ενισχύουν την επίδραση των ενδογενών ινωδολυτικών ενζύμων στους θρόμβους αίματος.

Τα αντιπηκτικά χωρίζονται σε 2 ομάδες: α) άμεσα αντιπηκτικά - ταχείας δράσης (ηπαρίνη νατρίου, ναδροπαρίνη ασβεστίου, ενοξαπαρίνη νατρίου κ.λπ.), αποτελεσματικά in vitroΚαι in vivo; β) έμμεσα αντιπηκτικά (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) - μακράς δράσης (βαρφαρίνη, φαινιδιόνη, ασενοκουμαρόλη κ.λπ.), δρουν μόνο in vivoκαι μετά την λανθάνουσα περίοδο.

Η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης σχετίζεται με άμεση επίδραση στο σύστημα πήξης του αίματος λόγω του σχηματισμού συμπλεγμάτων με πολλούς αιμοπηκτικούς παράγοντες και εκδηλώνεται στην αναστολή των φάσεων πήξης I, II και III. Η ίδια η ηπαρίνη ενεργοποιείται μόνο παρουσία αντιθρομβίνης III.

Αντιπηκτικά έμμεση ενέργεια- τα παράγωγα της οξυκουμαρίνης, της ινδανδιόνης, αναστέλλουν ανταγωνιστικά την αναγωγάση της βιταμίνης Κ, αναστέλλοντας έτσι την ενεργοποίηση της τελευταίας στο σώμα και σταματώντας τη σύνθεση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων αιμόστασης πλάσματος - II, VII, IX, X.

Ναρκωτικά

• κιτ πρώτων βοηθειών
• Ηλεκτρονικό κατάστημα
• Σχετικά με την εταιρεία
• Επαφές

• Επαφές εκδότη:
• E-mail:
• Διεύθυνση: Ρωσία, Μόσχα, οδός. 5η Magistralnaya, αρ.

Όταν αναφέρετε πληροφοριακό υλικό που δημοσιεύεται στις σελίδες του ιστότοπου www.rlsnet.ru, απαιτείται σύνδεσμος προς την πηγή πληροφοριών.

©. ΜΗΤΡΩΟ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΤΗΣ ΡΩΣΙΑΣ ® RLS ®

Με την επιφύλαξη παντός δικαιώματος

Δεν επιτρέπεται η εμπορική χρήση υλικών

Πληροφορίες που προορίζονται για επαγγελματίες υγείας

Αντιπηκτικά: βασικά φάρμακα

Επιπλοκές που προκαλούνται από αγγειακή θρόμβωση - κύριος λόγοςστο θάνατο καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, δίνεται μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) των αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή της μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: αιμοπεταλίων (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα αίματος - παράγοντες πήξης, υπό την επίδραση των οποίων σχηματίζεται ινώδες. Ο θρόμβος που προκύπτει αποτελείται από ένα σύμπλεγμα αιμοπεταλίων μπλεγμένα σε νήματα ινώδους.

Για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος, χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων: αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Οι αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά εμποδίζουν τις ενζυμικές αντιδράσεις που οδηγούν στο σχηματισμό ινώδους.

Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις για τη χρήση τους, παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής διακρίνονται τα άμεσα και τα έμμεσα αντιπηκτικά. Τα άμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση θρομβίνης και αναστέλλουν τον σχηματισμό ινώδους από το ινωδογόνο στο αίμα. Τα έμμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν τον σχηματισμό παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ.

Άμεσα πηκτικά: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, καθώς και εκλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

1. Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
   • Φαινιδιόνη (φαινυλίνη);
   • Βαρφαρίνη (Warfarex);
   • Ακενοκουμαρόλη (σύνκουμαρ).
2. Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
   • Ηπαρίνη;
   • Αντιθρομβίνη III;
   • Δαλτεπαρίνη (Fragmin);
   • Ενοξαπαρίνη (anfiber, hemapaxan, clexane, enixum);
   • Ναδροπαρίνη (fraxiparin);
   • Παρναπαρίνη (Fluxum);
   • Sulodexide (angioflux, Vessel Due f);
   • Bemiparin (cibor).
3. Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης:
   • Μπιβαλιρουδίνη (Angiox);
   • Dabigatran etexilate (pradaxa).
4. Αναστολείς εκλεκτικού παράγοντα Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Οι μορφές δισκίων μπορούν να ληφθούν πολύ καιρόσε εξωτερικά ιατρεία. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό) στην κολπική μαρμαρυγή και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.

Η φαινυλίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Sinkumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στον οργανισμό, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω των δυσκολιών παρακολούθησης της θεραπείας. Το πιο κοινό φάρμακο ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη.

Η βαρφαρίνη διαφέρει από άλλα έμμεσα αντιπηκτικά ως προς την πρώιμη δράση της (10–12 ώρες μετά τη χορήγηση) και την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών όταν η δόση μειώνεται ή διακόπτεται το φάρμακο.

Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και της βιταμίνης Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση ορισμένων παραγόντων πήξης του αίματος. Υπό την επίδραση της βαρφαρίνης, αυτή η διαδικασία διακόπτεται.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία στην κολπική μαρμαρυγή και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις συνθήκες, ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών που σχετίζονται με απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων από αποκολλημένα σωματίδια θρόμβων αίματος αυξάνεται σημαντικά. Η χρήση βαρφαρίνης βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη επαναλαμβανόμενου στεφανιαίου ατυχήματος.

Μετά την αντικατάσταση της καρδιακής βαλβίδας, απαιτείται βαρφαρίνη για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά την επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος στις τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Πρέπει να παίρνετε αυτό το φάρμακο τακτικά για ορισμένες θρομβοφιλίες, ιδιαίτερα για το αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διατατικές και υπερτροφικές μυοκαρδιοπάθειες. Οι ασθένειες αυτές συνοδεύονται από επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς ή/και υπερτροφία των τοιχωμάτων της, γεγονός που δημιουργεί τις προϋποθέσεις για τη δημιουργία ενδοκαρδιακών θρόμβων αίματος.

Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά της παρακολουθώντας τη διεθνή κανονικοποιημένη αναλογία INR. Αυτός ο δείκτης αξιολογείται κάθε 4 έως 8 εβδομάδες εισαγωγής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το INR πρέπει να είναι 2,0 – 3,0. Συντήρηση κανονική αξίαΑυτός ο δείκτης είναι πολύ σημαντικός για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και της αύξησης της πήξης του αίματος, αφετέρου.

Μερικά τρόφιμα και φαρμακευτικά βόταναενισχύουν την επίδραση της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι το cranberry, το γκρέιπφρουτ, το σκόρδο, η ρίζα τζίντζερ, ο ανανάς, ο κουρκουμάς και άλλα. Η αντιπηκτική δράση του φαρμάκου εξασθενεί από ουσίες που περιέχονται στα φύλλα του λάχανου, στα λαχανάκια Βρυξελλών, στο κινέζικο λάχανο, στα παντζάρια, στον μαϊντανό, στο σπανάκι και στο μαρούλι. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη δεν χρειάζεται να αποφεύγουν αυτά τα προϊόντα, αλλά τα λαμβάνουν τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψουν απότομες διακυμάνσεις στα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα.

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση, αιματώματα. Οι δραστηριότητες ενδέχεται να διαταραχθούν νευρικό σύστημαμε την ανάπτυξη κόπωσης, πονοκέφαλο, διαταραχές γεύσης. Μερικές φορές εμφανίζονται ναυτία και έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια και ηπατική δυσλειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το δέρμα επηρεάζεται, εμφανίζεται μωβ χρωματισμός στα δάχτυλα των ποδιών, παραισθησία, αγγειίτιδα και ψυχρότητα των άκρων. Είναι πιθανό να αναπτυχθεί μια αλλεργική αντίδραση με τη μορφή κνησμού του δέρματος, κνίδωσης και αγγειοοιδήματος.

Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για παθήσεις που σχετίζονται με τον κίνδυνο αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, ελκώδεις βλάβες εσωτερικά όργανακαι δέρμα). Μην το χρησιμοποιείτε για ανευρύσματα, περικαρδίτιδα, λοιμώδη ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση. Αντένδειξη είναι η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακής παρακολούθησης λόγω της απροσπέλασης του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών της προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, αποδιοργάνωση, γεροντική ψύχωση κ.λπ.).

Ηπαρίνη

Ένας από τους κύριους παράγοντες που εμποδίζουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη συνδέεται με αυτήν στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία καταστέλλονται.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται για περισσότερα από 30 χρόνια. Παλαιότερα, χορηγούνταν υποδόρια. Τώρα πιστεύεται ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, γεγονός που διευκολύνει την παρακολούθηση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χρήσηΣυνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συχνότερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών οξεία καρδιακή προσβολήμυοκάρδιο, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.

Η εργαστηριακή παρακολούθηση περιλαμβάνει τον προσδιορισμό του χρόνου πήξης της ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ηπαρίνη, μετά από 24–72 ώρες θα πρέπει να είναι 1,5–2 φορές υψηλότερη από την αρχική τιμή. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται ο αριθμός των αιμοπεταλίων στο αίμα, ώστε να μην χάνεται η ανάπτυξη θρομβοπενίας. Τυπικά, η θεραπεία με ηπαρίνη συνεχίζεται για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω διακοπή.

Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (χαμηλός αριθμός αιμοπεταλίων στο αίμα). Με μακροχρόνια χρήση σε μεγάλες δόσεις, είναι πιθανή η ανάπτυξη αλωπεκίας (φαλάκρας), οστεοπόρωσης και υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχουν αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση του επιπέδου της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.

Η ηπαρίνη αντενδείκνυται σε αιμορραγικό σύνδρομο και θρομβοπενία, πεπτικό έλκοςστομάχι και δωδεκαδάκτυλο, αιμορραγία από ουροποιητικού συστήματος, περικαρδίτιδα και οξύ καρδιακό ανεύρυσμα.

Ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους

Η δαλτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η ναδροπαρίνη, η παρναπαρίνη, η σουλοδεξίδη, η μπεμιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από τα τελευταία ως προς το μικρότερο μοριακό τους μέγεθος. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των φαρμάκων. Η δράση γίνεται μεγαλύτερη και πιο προβλέψιμη, επομένως η χρήση ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.

Το πλεονέκτημα των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδόρια. Επιπλέον, έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο παρενεργειών. Ως εκ τούτου, τα παράγωγα ηπαρίνης αντικαθιστούν επί του παρόντος την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών χειρουργικές επεμβάσειςκαι εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε ανάπαυση στο κρεβάτικαι όσοι διατρέχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται ευρέως για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Αντενδείξεις και ανεπιθύμητες επιπτώσειςσε αυτή την ομάδα είναι τα ίδια όπως στην ηπαρίνη. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.

Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης

Οι άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, καταστέλλουν τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο.

Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται ακόμη στη Ρωσία.

Το Dabigatran (Pradaxa) είναι ένα δισκίο φάρμακο για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με τη βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με προϊόντα διατροφής. Επί του παρόντος, η έρευνα βρίσκεται σε εξέλιξη για αυτό το φάρμακο για μόνιμη κολπική μαρμαρυγή. Το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση στη Ρωσία.

Αναστολείς εκλεκτικού παράγοντα Xa

Το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη III. Αυτό το σύμπλεγμα απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβου. Συνταγογραφείται υποδορίως για οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της θρομβοεμβολής πνευμονική αρτηρία. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία και δεν οδηγεί σε οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειάς του.

Το fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ιδιαίτερα για ασθενείς με αυξημένο κίνδυνοαιμορραγία. Με τη μείωση της συχνότητας εμφάνισης θρόμβων αίματος σε αυτή την ομάδα ασθενών, τα φάρμακα αυτά βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου.

Πέρασμα κλινικές δοκιμέςαναστολείς του παράγοντα Xa σε μορφή δισκίου.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, φαγούρα στο δέρμα, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών.

Αντενδείξεις - ενεργή αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.

Τι είναι τα αντιπηκτικά, ποια από αυτά ταξινομούνται ως φάρμακα άμεσης και έμμεσης δράσης

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση θρόμβων αίματος, ως επικίνδυνοι θρόμβοι αίματος, στην ταξινόμηση των φαρμάκων υπάρχει μια φαρμακολογική ομάδα που ονομάζεται αντιπηκτικά - ο κατάλογος των φαρμάκων παρουσιάζεται σε οποιοδήποτε ιατρικό βιβλίο αναφοράς. Τέτοια φάρμακα παρέχουν έλεγχο του ιξώδους του αίματος και αποτρέπουν μια σειρά από παθολογικές διεργασίες, αντιμετωπίζουν με επιτυχία ορισμένες παθήσεις του αιμοποιητικού συστήματος. Για να ολοκληρωθεί η ανάρρωση, το πρώτο βήμα είναι να εντοπιστούν και να αφαιρεθούν οι παράγοντες πήξης.

Τι είναι τα αντιπηκτικά

Πρόκειται για αντιπροσώπους μιας ξεχωριστής φαρμακολογικής ομάδας, που παράγεται με τη μορφή δισκίων και ενέσεων, που αποσκοπούν στη μείωση του ιξώδους του αίματος, στην πρόληψη της θρόμβωσης, στην πρόληψη του εγκεφαλικού σύνθετη θεραπείαέμφραγμα του μυοκαρδίου. Τέτοιος ιατρικές προμήθειεςόχι μόνο μειώνουν παραγωγικά την πήξη της συστηματικής ροής του αίματος, αλλά και διατηρούν την ελαστικότητα των αγγειακών τοιχωμάτων. Με αυξημένη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων, τα αντιπηκτικά εμποδίζουν το σχηματισμό ινώδους, το οποίο είναι σημαντικό για την επιτυχή θεραπεία της θρόμβωσης.

Ενδείξεις χρήσης

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται όχι μόνο για την επιτυχή πρόληψη της θρομβοεμβολής, μια τέτοια συνταγή είναι κατάλληλη για αυξημένη δραστηριότητα θρομβίνης και την πιθανή απειλή σχηματισμού θρόμβων αίματος στα αγγειακά τοιχώματα που είναι επικίνδυνα για τη συστηματική ροή του αίματος. Η συγκέντρωση των αιμοπεταλίων σταδιακά μειώνεται, το αίμα αποκτά αποδεκτό ρυθμό ροής και η νόσος υποχωρεί. Ο κατάλογος των φαρμάκων που έχουν εγκριθεί για χρήση είναι εκτενής και συνταγογραφούνται από ειδικούς για:

• αθηροσκλήρωση?
• ασθένειες του ήπατος?
• φλεβική θρόμβωση?
• αγγειακές παθήσεις?
• θρόμβωση της κάτω κοίλης φλέβας.
• θρομβοεμβολή?
• θρόμβοι αίματος αιμορροϊδικών φλεβών.
• φλεβίτιδα;
• τραυματισμοί διαφόρων αιτιολογιών.
• κιρσοί

Ταξινόμηση

Τα οφέλη των φυσικών αντιπηκτικών, τα οποία συντίθενται από τον οργανισμό και επικρατούν σε επαρκή συγκέντρωση για τον έλεγχο του ιξώδους του αίματος, είναι προφανή. Ωστόσο, οι φυσικοί αναστολείς της πήξης μπορεί να υπόκεινται σε μια σειρά από παθολογικές διεργασίες, επομένως υπάρχει ανάγκη εισαγωγής σύνθετη θεραπείασυνθετικά αντιπηκτικά. Πριν από τον καθορισμό της λίστας των φαρμάκων, ο ασθενής πρέπει να συμβουλευτεί έναν γιατρό για να αποκλείσει πιθανές επιπλοκές στην υγεία του.

Άμεσα αντιπηκτικά

Ο κατάλογος τέτοιων φαρμάκων έχει σχεδιαστεί για να καταστέλλει τη δραστηριότητα της θρομβίνης, να μειώνει τη σύνθεση ινώδους, κανονική δουλειάσυκώτι. Αυτές είναι τοπικές ηπαρίνες για υποδόρια ή ενδοφλέβια χορήγησηαπαραίτητο για τη θεραπεία των κιρσών κάτω άκρα. Τα δραστικά συστατικά απορροφώνται παραγωγικά στη συστηματική κυκλοφορία του αίματος, δρουν καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας και είναι πιο αποτελεσματικά όταν χορηγούνται υποδόρια παρά όταν χορηγούνται από το στόμα. Μεταξύ των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους, οι γιατροί προσδιορίζουν τον ακόλουθο κατάλογο φαρμάκων που προορίζονται για τη χορήγηση ηπαρινών τοπικά, ενδοφλέβια ή από του στόματος:

• Φραξιπαρίνη;
• Lyoton-gel;
• Clexane;
• Αλοιφή ηπαρίνης;
• Fragmin;
• Ηπατρομπίνη;
• όξινο κιτρικό νάτριο (η ηπαρίνη χορηγείται ενδοφλεβίως).
• Κλιβαρίν.

Έμμεσα αντιπηκτικά

Πρόκειται για φάρμακα μακράς δράσης που δρουν άμεσα στην πήξη του αίματος. Τα έμμεσα αντιπηκτικά προάγουν το σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ, περιέχουν χημική σύνθεσηβιταμίνες πολύτιμες για τον οργανισμό. Για παράδειγμα, η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για κολπική μαρμαρυγή και τεχνητές καρδιακές βαλβίδες, ενώ οι συνιστώμενες δόσεις Ασπιρίνης είναι λιγότερο αποτελεσματικές στην πράξη. Ο κατάλογος των φαρμάκων αντιπροσωπεύεται από την ακόλουθη ταξινόμηση της σειράς κουμαρίνης:

Για την ταχεία ομαλοποίηση της πήξης του αίματος και την πρόληψη της αγγειακής θρόμβωσης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, οι γιατροί συνιστούν σθεναρά από του στόματος αντιπηκτικά που περιέχουν βιταμίνη Κ στη χημική τους σύνθεση εγκάρδια- αγγειακό σύστημαεπιρρεπείς σε χρονιότητα και υποτροπές. Σε περίπτωση απουσίας εκτεταμένης νεφρικής νόσου, θα πρέπει να τονιστεί ο ακόλουθος κατάλογος αντιπηκτικών από το στόμα:

NOAC αντιπηκτικά

Πρόκειται για μια νέα γενιά από του στόματος και παρεντερικά αντιπηκτικά, τα οποία αναπτύσσονται από σύγχρονους επιστήμονες. Μεταξύ των πλεονεκτημάτων αυτού του σκοπού είναι γρήγορο αποτέλεσμα, πλήρης ασφάλεια σε σχέση με τον κίνδυνο αιμορραγίας, αναστρέψιμη αναστολή της θρομβίνης. Ωστόσο, υπάρχουν επίσης μειονεκτήματα τέτοιων από του στόματος αντιπηκτικών και εδώ είναι μια λίστα με αυτά: αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, παρουσία παρενέργειεςκαι αντενδείξεις. Επιπλέον, για να εξασφαλιστεί ένα μακροχρόνιο θεραπευτικό αποτέλεσμα, οι αναστολείς θρομβίνης πρέπει να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, χωρίς να παραβιάζονται οι συνιστώμενες ημερήσιες δόσεις.

Τα φάρμακα είναι καθολικά, αλλά η επίδραση στον πάσχοντα οργανισμό είναι πιο επιλεκτική, είναι προσωρινή και απαιτεί μακροχρόνια χρήση. Προκειμένου να ομαλοποιηθεί η πήξη του αίματος χωρίς σοβαρές επιπλοκές, συνιστάται η λήψη ενός από τον αναφερόμενο κατάλογο των από του στόματος αντιπηκτικών νέας γενιάς:

Τιμή για αντιπηκτικά

Εάν είναι απαραίτητο να μειωθεί η πήξη του αίματος το συντομότερο δυνατό, οι γιατροί αυστηρά για ιατρικούς λόγους συνιστούν τη λήψη αντιπηκτικών - ο κατάλογος των φαρμάκων είναι εκτενής. Η τελική επιλογή εξαρτάται από φαρμακολογικά χαρακτηριστικάαυτό ή εκείνο το φάρμακο, κοστίζει στα φαρμακεία. Οι τιμές ποικίλλουν, αλλά πρέπει να δώσετε μεγαλύτερη προσοχή στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Παρακάτω μπορείτε να μάθετε περισσότερα για τις τιμές στη Μόσχα, αλλά μην ξεχνάτε τα κύρια κριτήρια για μια τέτοια αγορά. Ετσι:

Όνομα αντιπηκτικού - από τη λίστα φαρμάκων

Δίνω προσοχή!

Ο μύκητας δεν θα σας ενοχλήσει άλλο! Η Έλενα Μαλίσεβα λέει λεπτομερώς.

Elena Malysheva - Πώς να χάσετε βάρος χωρίς να κάνετε τίποτα!

Τα αντιπηκτικά είναι χημικές ουσίες που μπορούν αλλαγή του ιξώδους του αίματος, ειδικότερα, αναστέλλουν τις διαδικασίες πήξης.

Ανάλογα με την ομάδα του αντιπηκτικού, επηρεάζει τη σύνθεση ορισμένων ουσιών στο σώμα που είναι υπεύθυνες για το ιξώδες του αίματος και την ικανότητά του να σχηματίζει θρόμβους αίματος.

Υπάρχουν αντιπηκτικά άμεση και έμμεση δράση. Τα αντιπηκτικά μπορεί να έχουν τη μορφή δισκίων, ενέσεων ή αλοιφών.

Ορισμένα αντιπηκτικά είναι σε θέση να δρουν όχι μόνο in vivo, δηλαδή απευθείας στο σώμα, αλλά και in vitro - για να επιδείξουν τις ικανότητές τους σε δοκιμαστικό σωλήνα με αίμα.

Τα αντιπηκτικά στην ιατρική

Τι είναι τα αντιπηκτικά στην ιατρική και τι θέση κατέχουν;

Το αντιπηκτικό ως φάρμακο εμφανίστηκε μετά τη δεκαετία του 20 του εικοστού αιώνα, όταν ανακαλύφθηκε η δικουμαρόλη, ένα έμμεσο αντιπηκτικό. Έκτοτε, έχουν ξεκινήσει έρευνες για αυτήν την ουσία και άλλες που έχουν παρόμοια επίδραση.

Ως αποτέλεσμα, μετά από βέβαιο κλινικές δοκιμές, φάρμακα που βασίζονται σε τέτοιες ουσίες άρχισαν να χρησιμοποιούνται στην ιατρική και ονομάζονται αντιπηκτικά.

Η χρήση αντιπηκτικών δεν προορίζεται αποκλειστικά για τη θεραπεία ασθενών.

Δεδομένου ότι ορισμένα αντιπηκτικά μπορούν να ασκήσουν τη δράση τους in vitro, χρησιμοποιούνται σε εργαστηριακή διάγνωση, προκειμένου να αποτραπεί η πήξη των δειγμάτων αίματος. Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται μερικές φορές στην απορρόφηση.

Η επίδραση των ομαδικών φαρμάκων στο σώμα

Ανάλογα με την ομάδα του αντιπηκτικού, η επίδρασή του ποικίλλει ελαφρώς.

Άμεσα αντιπηκτικά

Η κύρια επίδραση των άμεσων αντιπηκτικών είναι αναστολή του σχηματισμού θρομβίνης. Εμφανίζεται αδρανοποίηση των παραγόντων IXa, Xa, XIa, XIIa, καθώς και καλλέκρεϊν.

Η δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης αναστέλλεται, ενώ ταυτόχρονα αυξάνεται η διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων στον εγκέφαλο και τα νεφρά.

Επίσης, ταυτόχρονα, το επίπεδο της χοληστερόλης και των β-λιποπρωτεϊνών μειώνεται, η δραστηριότητα της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης αυξάνεται και η αλληλεπίδραση των Τ- και Β-λεμφοκυττάρων καταστέλλεται. Πολλά άμεσα αντιπηκτικά απαιτούν παρακολούθηση του INR και άλλες εξετάσεις της ικανότητας πήξης του αίματος για την αποφυγή εσωτερικής αιμορραγίας.

Φάρμακα έμμεσης δράσης

Τα έμμεσα αντιπηκτικά έχουν την ιδιότητα αναστέλλουν τη σύνθεσηπροθρομβίνη, προκονβερτίνη, παράγοντας Χριστουγέννων και παράγοντας πρωτεΐνης Stuart στο ήπαρ.

Η σύνθεση αυτών των παραγόντων εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης της βιταμίνης Κ1, η οποία μπορεί να μετατραπεί στην ενεργό της μορφή υπό την επίδραση της αναγωγάσης εποξειδίου. Τα αντιπηκτικά μπορούν να εμποδίσουν την παραγωγή αυτού του ενζύμου, γεγονός που συνεπάγεται μείωση της παραγωγής των παραπάνω παραγόντων πήξης.

Ταξινόμηση αντιπηκτικών

Τα αντιπηκτικά φάρμακα χωρίζονται σε δύο κύριες υποομάδες:

• ευθεία:
• έμμεσος.

Η διαφορά τους είναι ότι τα έμμεσα αντιπηκτικά δρουν στη σύνθεση πλευρικών ενζύμων που ρυθμίζουν την πήξη του αίματος τέτοια φάρμακα είναι αποτελεσματικά μόνο in vivo. Τα άμεσα αντιπηκτικά μπορούν να δράσουν απευθείας στη θρομβίνη και να αραιώσουν το αίμα σε οποιονδήποτε φορέα.

Με τη σειρά τους, άμεσα αντιπηκτικά χωρίζονται σε:

• ηπαρίνες?
• ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους.
• ιρουδίνη;
• όξινο κιτρικό νάτριο;
• λεπιρουδίνη και δαναπαροειδή.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν: ουσίες όπως:

• μονοκουμαρίνες?
• ινδανδιόνες?
• δικουμαρίνες.

Οδηγούν σε ανταγωνιστικό ανταγωνισμό με τη βιταμίνη Κ1. Εκτός από τη διαταραχή του κύκλου της βιταμίνης Κ και την αναστολή της δραστηριότητας της αναγωγάσης εποξειδών, πιστεύεται επίσης ότι αναστέλλουν την παραγωγή αναγωγάσης κινόνης.

Υπάρχουν επίσης ουσίες παρόμοιες με τα αντιπηκτικά, που μειώνουν την πήξη του αίματος με άλλους μηχανισμούς. Για παράδειγμα, κιτρικό νάτριο, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλικό νάτριο.

Ταξινόμηση έμμεσων και άμεσων αντιπηκτικών

Ενδείξεις χρήσης

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται σχεδόν σε όλες τις περιπτώσεις όπου υπάρχει κίνδυνος σχηματισμού θρόμβων αίματος, για καρδιοπάθειες και αγγειακές παθήσεις των άκρων.

Στην καρδιολογία συνταγογραφούνται στο:

• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια?
• παρουσία μηχανικών καρδιακών βαλβίδων.
• χρόνιο ανεύρυσμα?
• αρτηριακή θρομβοεμβολή;
• βρεγματική θρόμβωση των καρδιακών κοιλοτήτων.
• μεγάλο εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Σε άλλες περιπτώσεις, τα αντιπηκτικά προορίζονται για την πρόληψη της θρόμβωσης:

• θρομβοεμβολή μετά τον τοκετό;
• παρατεταμένη παραμονή στο κρεβάτι μετά την επέμβαση.
• απώλεια αίματος (πάνω από 500 ml).
• καχεξία,
• πρόληψη της εκ νέου απόφραξης μετά από αγγειοπλαστική.

Μπορείτε να μάθετε τι σημαίνει αυτό και ποιες μέθοδοι και μέθοδοι χρησιμοποιούνται από το άρθρο μας.

Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το φάρμακο Vasobral, απαιτείται μελέτη των οδηγιών χρήσης. Τα πάντα για το φάρμακο - αντενδείξεις, κριτικές, ανάλογα.

Αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων αυτής της ομάδας

Πριν από την έναρξη της λήψης αντιπηκτικών, ο ασθενής συνταγογραφείται μια σειρά μελετών.

Πρέπει να περάσει γενική ανάλυσηαίμα, γενική εξέταση ούρων, εξέταση ούρων Nechiporenko, εξέταση κοπράνων απόκρυφο αίμα, βιοχημική εξέταση αίματος, καθώς και διεξαγωγή πηκτογράφημα και υπερηχογραφική εξέτασηνεφρό

Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις: ασθένειες:

• ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα;
• γαστρεντερικό έλκος?
• βιταμίνη Κ υποβιταμίνωση?
• πυλαία υπέρταση;
• θρομβοπενία;
• λευχαιμία;
• κακοήθεις όγκοι?
• νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια?
• υψηλό επίπεδο αρτηριακή πίεση(πάνω από 180/100)
• αλκοολισμός;
• Νόσος του Crohn.

Άμεσα αντιπηκτικά

Ο κύριος εκπρόσωπος των άμεσων αντιπηκτικών είναι ηπαρίνη. Η ηπαρίνη περιέχει αλυσίδες θειικών γλυκοζαμινογλυκανών διαφόρων μεγεθών.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ηπαρίνης είναι αρκετά χαμηλή για επαρκή δόση του φαρμάκου. Αυτό εξαρτάται κυρίως από το γεγονός ότι η ηπαρίνη αλληλεπιδρά με πολλές άλλες ουσίες στο σώμα (μακροφάγα, πρωτεΐνες πλάσματος, ενδοθήλιο).

Επομένως, η θεραπεία με ηπαρίνη δεν αποκλείει την πιθανότητα σχηματισμού θρόμβων αίματος. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ο θρόμβος αίματος είναι αθηρωματική πλάκαδεν είναι ευαίσθητο στην ηπαρίνη.

Υπάρχουν επίσης ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους:νατριούχος ενοξαπαρίνη, νατριούχος δελταπαρίνη, ασβέστιο ναδροπαρίνη.

Ταυτόχρονα, έχουν υψηλή αντιθρομβωτική δράση λόγω της υψηλής βιοδιαθεσιμότητας (99%), τέτοιες ουσίες είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν αιμορροϊδικές επιπλοκές. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι τα μόρια ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους δεν αλληλεπιδρούν με τον παράγοντα von Willebrand.

Οι επιστήμονες προσπάθησαν να αναδημιουργήσουν τη συνθετική ιρουδίνη, μια ουσία που βρίσκεται στο σάλιο των βδέλλων και έχει άμεση αντιπηκτική δράση που διαρκεί για περίπου δύο ώρες.

Όμως οι προσπάθειες ήταν ανεπιτυχείς. Ωστόσο, η λεπιρουδίνη, ένα ανασυνδυασμένο παράγωγο της ιρουδίνης, δημιουργήθηκε.

Danaparoid- ένα μείγμα γλυκοζαμινογλυκανών, το οποίο έχει επίσης αντιπηκτική δράση. Η ουσία συντίθεται από τον εντερικό βλεννογόνο των χοίρων.

Φάρμακα που αντιπροσωπεύουν από του στόματος αντιπηκτικά και αλοιφές άμεση δράση:

• Ενέσεις ηπαρίνης;
• Klevarine;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexane;
• Fluxum;
• Venitan N;
• Τρέμουλο?
• Fragmin;
• Dolabene.

Έμμεσα αντιπηκτικά

Τα έμμεσα αντιπηκτικά χωρίζονται σε τρεις κύριοι τύποι:

• μονοκουμαρίνες?
• δικουμαρίνες?
• ινδανδιόνες.

Η τελευταία ομάδα δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος στην ιατρική σε όλο τον κόσμο λόγω υψηλής τοξικότητας και σοβαρών παρενεργειών.

Χρησιμοποιούνται έμμεσα αντιπηκτικά φάρμακα αυτού του τύπου για τη μείωση της πήξης του αίματοςγια πολύ καιρό.

Μία από τις υποομάδες αυτών των φαρμάκων έχει την επίδρασή της μειώνοντας τους παράγοντες που εξαρτώνται από το Κ στο ήπαρ (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ). Αυτά περιλαμβάνουν παράγοντες όπως: προθρομβίνη II, VII, X και IX. Η μείωση του επιπέδου αυτών των παραγόντων οδηγεί σε μείωση των επιπέδων θρομβίνης.

Μια άλλη υποομάδα έμμεσων αντιπηκτικών έχει την ιδιότητα να μειώνει το σχηματισμό πρωτεϊνών του αντιπηκτικού συστήματος (πρωτεΐνες S και C). Ιδιορρυθμία αυτή τη μέθοδοείναι ότι η επίδραση στην πρωτεΐνη εμφανίζεται πιο γρήγορα από ότι σε παράγοντες που εξαρτώνται από το Κ.

Και επομένως, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται όταν απαιτείται επείγουσα αντιπηκτική δράση.

Οι κύριοι εκπρόσωποι των αντιπηκτικών έμμεση ενέργεια:

• Sinkumar;
• Νεοδικουμαρίνη;
• Fenyndion;
• Φεπρομαρόνη;
• Pelentan;
• Acencumarol;
• Thrombostop;
• Δισκουμοξικός αιθυλεστέρας.

Αντιαιμοπεταλιακά μέσα

Αυτές είναι ουσίες που μπορούν να μειώσουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που εμπλέκονται στο σχηματισμό θρόμβων. Συχνά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, ενισχύοντας και συμπληρώνοντας την επίδρασή τους. Ένας εξέχων εκπρόσωπος του αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη).

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει επίσης την αντιουρική αρθρίτιδα και αγγειοδιασταλτικά, αντισπασμωδικά και υποκατάστατο αίματος ρεοπολυγλυκίνη.

Βασικός φάρμακα:

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

ΣΕ ιατρική πρακτικήαντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες χρησιμοποιείται παράλληλα με άλλα αντιπηκτικάγια παράδειγμα με ηπαρίνη.

Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δοσολογία του φαρμάκου και το ίδιο το φάρμακο επιλέγεται έτσι ώστε να εξουδετερώνει ή, αντίθετα, να ενισχύει την επίδραση ενός άλλου αντιπηκτικού φαρμάκου.

Η έναρξη της δράσης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων εμφανίζεται αργότερα από εκείνη των απλών αντιπηκτικών, ιδιαίτερα των άμεσης δράσης. Μετά τη διακοπή τέτοιων φαρμάκων, δεν αποβάλλονται από τον οργανισμό για κάποιο χρονικό διάστημα και συνεχίζουν την επίδρασή τους.

συμπεράσματα

Από τα μέσα του εικοστού αιώνα, νέες ουσίες έχουν χρησιμοποιηθεί στην πρακτική ιατρική που μπορούν να μειώσουν την ικανότητα του αίματος να σχηματίζει θρόμβο.

Όλα ξεκίνησαν όταν σε έναν οικισμό αγελάδες άρχισαν να πεθαίνουν από μια άγνωστη ασθένεια, κατά την οποία οποιοσδήποτε τραυματισμός στα βοοειδή οδηγούσε στο θάνατό τους λόγω αιμορραγίας που δεν σταματούσε.

Οι επιστήμονες ανακάλυψαν αργότερα ότι χρησιμοποιούσαν μια ουσία που ονομάζεται δικουμαρόλη. Από τότε ξεκίνησε η εποχή των αντιπηκτικών. Κατά τη διάρκεια της οποίας σώθηκαν εκατομμύρια άνθρωποι.

Επί του παρόντος, συνεχίζεται η ανάπτυξη πιο καθολικών προϊόντων που έχουν ελάχιστο αριθμό παρενεργειών και έχουν τη μέγιστη αποτελεσματικότητα.

Στο ήπαρ, προάγει τη γ-καρβοξυλίωση των υπολειμμάτων γλουταμικού οξέος που αποτελούν μέρος των παραγόντων II, VII, IX και X. Οι καρβοξυλικές ομάδες είναι απαραίτητες για τη μεσολάβηση Ca 2+ δέσμευσης σε φωσφολιπιδικές επιφάνειες. Υπάρχουν πολλά παράγωγα βιταμίνης Κ διαφορετικής προέλευσης: K 1 (φυτομενοδιόνη) από φυτά που περιέχουν χλωροφύλλη. Το K 2 σχηματίζεται από την εντερική μικροχλωρίδα. Το K 3 συντίθεται χημικά (μεναδιόνη). Όλα είναι υδρόφοβα και απαιτούν χολικά οξέα για την απορρόφησή τους.

ΕΝΑ) Από του στόματος αντιπηκτικά. Οι 4-υδροξυκουμαρίνες, οι οποίες έχουν παρόμοια δομή με τη βιταμίνη Κ, δρουν ως «ψευδής» βιταμίνη Κ και εμποδίζουν την αναγέννηση της μειωμένης (ενεργής) βιταμίνης Κ από το εποξείδιο της, διαταράσσοντας έτσι τη σύνθεση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης.

Κουμαρίνεςαπορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα. Η διάρκεια της δράσης τους ποικίλλει πολύ. Η σύνθεση των παραγόντων πήξης εξαρτάται από τη σχέση μεταξύ των συγκεντρώσεων κουμαρινών και βιταμίνης Κ στα ηπατοκύτταρα. Η δόση που απαιτείται για την επαρκή αντιπηκτική δράση καθορίζεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Για τον έλεγχο της δοσολογίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας, χρησιμοποιείται η διεθνής κανονικοποιημένη αναλογία.

Ενδείξεις. Οι υδροξυκουμαρίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της θρομβοεμβολής, για παράδειγμα, σε κολπική μαρμαρυγή ή μετά από αντικατάσταση καρδιακής βαλβίδας.

σι) Η πιο σημαντική παρενέργεια είναι η αιμορραγία. Όταν χρησιμοποιείτε κουμαρίνες, αυτό μπορεί να αποφευχθεί με τη χορήγηση βιταμίνης Κ στον ασθενή, ωστόσο, το σύστημα πήξης του αίματος επιστρέφει στην κανονική του κατάσταση μόνο λίγες ώρες ή μέρες αργότερα, αφού έχει ξαναρχίσει η σύνθεση στο ήπαρ και έχουν αποκατασταθεί επαρκή επίπεδα καρβοξυλιωμένων παραγόντων πήξης. στο αίμα. Σε επείγουσες περιπτώσεις, οι παράγοντες που λείπουν αναπληρώνονται άμεσα (με μετάγγιση ολικού αίματος ή συμπυκνώματος προθρομβίνης).

Άλλες γνωστές παρενέργειες: αιμορραγική νέκρωση του δέρματος και αλωπεκία αρχικό στάδιοθεραπεία: διαταραχές στο σχηματισμό χόνδρου και οστικού ιστού και βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα (λόγω αιμορραγίας στην εμβρυϊκή περίοδο, αυξημένος κίνδυνος οπισθοπλακούντιας αιμορραγίας.

V) Αλληλεπίδραση με άλλες ουσίες. Κατά την επιλογή της δόσης των υδροξυκουμαρινών, είναι απαραίτητο να επιτευχθεί μια άπιαστη ισορροπία μεταξύ του κινδύνου αιμορραγίας (πολύ ισχυρό αποτέλεσμα) και θρόμβωσης (πολύ αδύναμο αποτέλεσμα). Ακόμη και με μια επιτυχώς επιλεγμένη δόση αυτών των φαρμάκων, η διαδικασία μπορεί να γίνει ανεξέλεγκτη εάν δεν ληφθούν υπόψη ορισμένοι σχετικοί παράγοντες.

Αν ασθενήςαλλάζει τη συνήθη διατροφή του και αρχίζει να καταναλώνει περισσότερα λαχανικά, η βιταμίνη Κ μπορεί να υπερισχύει των ανταγωνιστών της. Ορισμένα διακοσμητικά λάχανα, όπως το Brassica crispa, που αποκαλείται «βόμβα βιταμίνης Κ» από τους ερευνητές πήξης, περιέχουν πολύ υψηλές ποσότητες βιταμίνης. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ μπορεί να κυριαρχούν στην καταστολή της εντερικής μικροχλωρίδας που παράγει βιταμίνη Κ λόγω της αντιβακτηριακής θεραπείας.

Φάρμακα που ενεργοποιούν διαδικασίες ενζυματική βιομετατροπή στο ήπαρ, μπορεί να επιταχύνει την αποβολή της υδροξυκουμαρίνης και έτσι να μειώσει το επίπεδό της στο αίμα. Φάρμακα που αναστέλλουν τη βιομετατροπή στο ήπαρ (Η 2 αναστολέας σιμετιδίνη) ενισχύουν τη δράση των υδροξυκουμαρινών. Εκτός από τις φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη οι φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις. Έτσι, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ α) επιβραδύνει την αιμόσταση αναστέλλοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και β) μπορεί να προκαλέσει βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο με διάβρωση των αιμοφόρων αγγείων.

Η βαρφαρίνη είναι ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ (VKA), που ονομάζεται επίσης έμμεσο αντιπηκτικό. Υπάρχουν δύο γνωστές ομάδες ABC: παράγωγα ινδανεδιόνης (τα οποία περιλαμβάνουν φαινυλίνη) και κουμαρίνη. Στα παράγωγα κουμαρίνης περιλαμβάνονται η ασενοκουμαρόλη (Sincumar) και η βαρφαρίνη (Warfarin Nycomed, Warfarex Grindeks, Marevan Orion), που είναι καταχωρημένα στη χώρα μας.

Η βαρφαρίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα δύο εναντιομερών: (S)- και (R)-βαρφαρίνης. Η κλινική επίδραση της βαρφαρίνης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την (S)-βαρφαρίνη, η οποία είναι 3-5 φορές πιο δραστική φαρμακολογικά από την (R)-βαρφαρίνη. Η (S)-βαρφαρίνη μεταβολίζεται μέσω του ισοενζύμου κυτόχρωμα P-450 2C9 (CYP2C9), R-βαρφαρίνη μέσω των CYP3A4, CYP1A1, CYP1A2. Έτσι, το CYP2C9 μπορεί να θεωρηθεί το βασικό ένζυμο στον βιομετασχηματισμό της βαρφαρίνης. Το μόριο-στόχος για το VKA είναι η υπομονάδα 1 του συμπλέγματος αναγωγάσης εποξειδικής βιταμίνης Κ (ρεδουκτάση εποξειδικής βιταμίνης Κ, VKORC1). Με τη βοήθεια της αναγωγάσης του εποξειδίου της βιταμίνης Κ, το εποξείδιο της βιταμίνης Κ μετατρέπεται στη δραστική της μορφή (βιταμίνη Κ-υδροκινόνη), η οποία είναι συμπαράγοντας για την αντίδραση καρβοξυλίωσης που είναι απαραίτητη για τη σύνθεση πλήρους εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα παράγωγα κουμαρίνης απορροφώνται στο στομάχι και τη νήστιδα και οι αλλαγές στη βακτηριακή χλωρίδα του εντέρου που συνθέτει τη βιταμίνη Κ, τόσο ως αποτέλεσμα ενδογενών αιτιών όσο και κατά τη λήψη φαρμάκων, έχουν ανταγωνιστική επίδραση στην αντιπηκτική δράση των κουμαρινών.

Μετά την απορρόφηση, τα παράγωγα κουμαρίνης συνδέονται ισχυρά και αναστρέψιμα με τη λευκωματίνη του πλάσματος. Το φάρμακο που συνδέεται με την αλβουμίνη δεν εισέρχεται στο ήπαρ, φτάνει στα νεφρά στην κυκλοφορία του αίματος και φιλτράρεται από τα σπειράματα. Ο μετασχηματισμός της βιταμίνης Κ στο ήπαρ επηρεάζεται από τα ελεύθερα μόρια κουμαρίνης.

Η έναρξη της δράσης του VKA εμφανίζεται εντός 12-72 ωρών. Η αντιπηκτική δράση επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής της αναγωγάσης εποξειδίου της βιταμίνης Κ και, πιθανώς, της αναγωγάσης της βιταμίνης Κ, η οποία οδηγεί σε μείωση του σχηματισμού παραγόντων πήξης που εξαρτώνται από τη βιταμίνη Κ - παράγοντες προθρομβίνης (II), VII, IX και X. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με VKA, οι παράγοντες πήξης του αίματος που εκκρίνονται από τα ηπατοκύτταρα περιέχουν μειωμένη ποσότητα υπολειμμάτων αμινοξέων g-καρβοξυγλουταμίνης (PIVKA - πρωτεΐνες που σχηματίζονται κατά την ανεπάρκεια βιταμίνης Κ). Έχουν μειωμένη ικανότητα να ενεργοποιούνται σε αντιδράσεις εξαρτώμενες από Ca 2+ του συστήματος πήξης του αίματος, γεγονός που οδηγεί στην ανάπτυξη μιας υποπηκτικής κατάστασης.

Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ μειώνουν τον σχηματισμό αντιπηκτικών πρωτεϊνών στο ήπαρ - πρωτεΐνες C και S. Ταυτόχρονα, η μείωση του επιπέδου της φυσικής αντιπηκτικής πρωτεΐνης C ξεπερνά τη μείωση της περιεκτικότητας σε τρεις εξαρτώμενους από τη βιταμίνη Κ παράγοντες πήξης (II , IX και X παράγοντες). Υψηλές αρχικές δόσεις βαρφαρίνης (10 mg ή περισσότερο) οδηγούν σε ραγδαία παρακμήπρωτεΐνη C, η οποία μπορεί να προκαλέσει θρομβωτικές επιπλοκές. Η βαρφαρίνη δεν είναι φάρμακο για τη δημιουργία ταχείας αντιπηκτικής δράσης θα πρέπει να χρησιμοποιούνται παρεντερικά αντιπηκτικά. Σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο θρομβοεμβολικών επιπλοκών, η βαρφαρίνη θα πρέπει να συνταγογραφείται στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη, η οποία θα δημιουργήσει το απαραίτητο αντιπηκτικό αποτέλεσμα κατά την περίοδο κορεσμού της βαρφαρίνης.

Η αποβολή του αμετάβλητου φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω του ήπατος και των μεταβολιτών μέσω των νεφρών. Η βαρφαρίνη χαρακτηρίζεται από την παρουσία εντεροηπατικής ανακυκλοφορίας και ο χρόνος ημιζωής της είναι 40-50 ώρες. Το μέγιστο αποτέλεσμα της βαρφαρίνης εμφανίζεται την 3-6η ημέρα, η διάρκεια της δράσης είναι 36-72 ώρες, έως το μέγιστο 5 ημέρες. Η επίδραση του VKA επιμένει για κάποιο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Μέχρι σήμερα, ο μόνος δυνατός τρόπος παρακολούθησης της θεραπείας με VKA είναι το τεστ προθρομβίνης, με τα αποτελέσματα να παρουσιάζονται με τη μορφή του Διεθνούς Κανονοποιημένου Λόγου (INR).

Το τεστ προθρομβίνης μοντελοποιεί μέρος των φυσιολογικών αντιδράσεων ενεργοποίησης του συστήματος πήξης του αίματος. Η τεχνική για την υλοποίησή του προτάθηκε από τον Quick A.J. et al. το 1935 και συνίσταται στον προσδιορισμό του χρόνου πήξης του κιτρικού πλάσματος μετά την προσθήκη θρομβοπλαστίνης και ιόντων Ca 2+. Η ευαισθησία των θρομβοπλαστινών εξαρτάται από τη μέθοδο παραγωγής τους και ποικίλλει μεταξύ των θρομβοπλαστινών από διαφορετικές εταιρείες. Το σύστημα INR είναι εγκεκριμένο από τον ΠΟΥ για την τυποποίηση της δοκιμής προθρομβίνης και επιτρέπει τη συνεκτίμηση των χαρακτηριστικών των διαφορετικών θρομβοπλαστινών που χρησιμοποιούνται, που εκφράζονται στον λεγόμενο διεθνή δείκτη ευαισθησίας θρομβοπλαστίνης. Η κανονική τιμή INR είναι 1,0, οι τιμές του αυξάνονται με τη θεραπεία VKA για τις περισσότερες κλινικές καταστάσεις, το θεραπευτικό εύρος INR είναι από 2,0 έως 3,0.

Οι ασθένειες του αγγειακού συστήματος είναι ευρέως διαδεδομένες σε όλο τον κόσμο. Οι επιπλοκές που συνεπάγονται συχνά γίνονται αιτίες αναπηρίας και θνησιμότητας. Ως εκ τούτου, οι προσπάθειες των γιατρών στοχεύουν στην πρόληψη και τη θεραπεία αγγειακών παθολογιών, καθώς και στην καταπολέμηση των συνεπειών τους. Οι πιο συχνές καταστάσεις που οδηγούν σε πάχυνση του αίματος είναι: αθηροσκλήρωση, επιπλοκές σακχαρώδη διαβήτη, κιρσοί των κάτω άκρων, αιμορροΐδες, διαταραχή της ακεραιότητας των φλεβών και των αρτηριών, καθιστικός τρόπος ζωήςζωής, λόγω της οποίας εμφανίζεται στασιμότητα. Όλα αυτά μπορούν να οδηγήσουν στην εκτόξευση συγκεκριμένων διεργασιών στο σώμα. Οι αλλαγές στο αγγειακό και κυκλοφορικό σύστημα διεγείρουν το σχηματισμό θρόμβων, που οδηγεί σε τρομερές συνέπειες. Τα αντιπηκτικά είναι φάρμακα που βοηθούν στην πρόληψη αυτής της διαδικασίας.

Ο μηχανισμός ανάπτυξης θρόμβωσης

Όταν η ροή του αίματος επιβραδύνεται και εμφανίζεται συμφόρηση στα αγγεία, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης θρόμβου αίματος. Αλλά για να σχηματιστεί, είναι απαραίτητος ένας άλλος παράγοντας - βλάβη στο ενδοθήλιο. Αυτός ο μηχανισμός οδηγεί σε προσκόλληση αιμοπεταλίων στο αγγειακό τοίχωμα. Αυτό συνεπάγεται μια φυσιολογική αντίδραση κυκλοφορικό σύστημα, η οποία εκφράζεται με τη στρώση του ινώδους στον θρόμβο, τη διατήρηση των ερυθρών αιμοσφαιρίων εκεί. Το τελευταίο στάδιο είναι η ανάσυρση του θρόμβου αίματος, δηλαδή η σφιχτή προσκόλληση όλων των μερών του μεταξύ τους (σαν να κολλάει). Αυτές οι διεργασίες μπορούν να διευκολυνθούν από ασθένειες του κυκλοφορικού συστήματος, στις οποίες το αίμα αρχικά θεωρείται ότι έχει πυκνή σύσταση. Επιπλέον, υπάρχει ανταπόκριση του οργανισμού σε μεγάλες απώλειες υγρών - διάχυτο σύνδρομο ενδαγγειακής πήξης, το οποίο εκδηλώνεται ενδαγγειακή πήξηκαι είναι κοινή αιτίαθάνατο ασθενών.

Μηχανισμός δράσης αντιπηκτικών

Η αντίθετη αντίδραση στην πάχυνση του αίματος είναι η αραίωσή του. Για το σκοπό αυτό, το σώμα έχει ειδικές ουσίες που ελέγχουν αυτή τη διαδικασία - αντιπηκτικά. Τις περισσότερες φορές σε παθήσεις του αγγειακού συστήματος φυσική άμυναμερικές φορές δεν είναι αρκετό. Επομένως πραγματοποιείται θεραπεία υποκατάστασηςφάρμακα που περιέχουν αντιπηκτικά. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική και χρησιμοποιούνται τόσο για την παροχή επείγουσας φροντίδας σε ασθενείς όσο και για προληπτικούς σκοπούς. Αυτά τα φάρμακα ασκούν την επίδρασή τους διαταράσσοντας το σχηματισμό του ινώδους, ενός από τους συμμετέχοντες στο σχηματισμό θρόμβων. Μπορούν να επηρεάσουν την πήξη του αίματος μέσω άμεσων και έμμεσων μηχανισμών.

Ταξινόμηση αντιπηκτικών

Υπάρχουν 2 μεγάλες ομάδεςφάρμακα, αυτά είναι αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα πρώτα έχουν ανασταλτική δράση στη θρομβίνη, έναν παράγοντα αίματος που ενεργοποιεί τον παθολογικό μηχανισμό. Χρησιμοποιούνται με ενδοφλέβια χορήγηση. Ο πιο σημαντικός εκπρόσωπος της πρώτης ομάδας είναι το φάρμακο "Ηπαρίνη".

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι διαθέσιμα σε μορφή ταμπλέτας. Αυτά τα φάρμακα ανήκουν σε φαρμακολογική ομάδαανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, ο πιο εξέχων εκπρόσωπός τους είναι φάρμακο«Βαρφαρίνη». Τα έμμεσα αντιπηκτικά, με τη σειρά τους, είναι τριών τύπων: μονο-, δικουμαρίνες και ινδανεδιόνες.

Ενδείξεις χρήσης

Τα αντιπηκτικά άμεσης δράσης έχουν τις ακόλουθες ενδείξεις χρήσης: θρόμβωση φλεβών και αρτηριών, στεφανιαία και εγκεφαλική κυκλοφορία- έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο, κιρσοί, σακχαρώδης διαβήτης (με ανάπτυξη νεφρο-, αμφιβληστροειδοπάθεια), σύνδρομο DIC. Επιπλέον, η ηπαρίνη και τα παράγωγά της συνταγογραφούνται για μεταγγίσεις αίματος και καρδιοχειρουργικές επεμβάσεις με χρήση τεχνητών βαλβίδων.

Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ έχουν τις ίδιες ενδείξεις με τα άμεσα αντιπηκτικά, αλλά η δράση τους είναι μεγαλύτερης διάρκειας. Η έναρξη της δράσης τους επίσης καθυστερεί, επομένως δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για οξείες διεργασίες που απαιτούν άμεση βοήθεια. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ συνταγογραφούνται για χρόνιους κιρσούς, σακχαρώδη διαβήτη, καρδιαγγειακές παθολογίες.

Αντενδείξεις για χρήση

Πολλές αγγειακές παθήσεις μπορεί να επιπλέκονται από αιμορραγία. Σε αυτή την περίπτωση, τα φάρμακα για την αραίωση του αίματος μόνο θα επιδεινώσουν την κατάσταση. Για το λόγο αυτό, όλες οι παθολογίες στις οποίες υπάρχει κίνδυνος αποτελούν αντενδείξεις για τη χρήση αντιπηκτικών. Η αιμορραγία εμφανίζεται όταν τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων είναι αποδυναμωμένα, ρήξη ή προϋπάρχοντα ελαττώματα (για παράδειγμα, ελκώδης επιφάνεια) και είναι εξαιρετικά επικίνδυνη η χρήση αντιπηκτικών. Φάρμακα άμεσης και έμμεσης δράσης απαγορεύονται για τις ακόλουθες παθολογίες:

Εκτός από αυτές τις παθολογίες, τα αντιπηκτικά δεν συνιστώνται για χρήση στον αλκοολισμό, βαριά ήττααιμορροϊδικές φλέβες, παγκρεατίτιδα.

Φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των αντιπηκτικών

Εκπρόσωποι που έχουν άμεση επίδραση είναι τα φάρμακα Cybernin, Heparin, Thrombophob, Calciparin, Fragmin, Fraxiparin, Fluxum, Klivarin, Clexane. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ περιλαμβάνουν τα ακόλουθα αντιπηκτικά: φάρμακα "Warfarin", "Sincumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Phenilin" κ.λπ.