αναλγητικά. Αναλγητικά και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα Συνδυάζει τη δράση ενός αναλγητικού και

Τα αναλγητικά είναι φάρμακα που μπορούν να μειώσουν ή να εξαλείψουν τον πόνο. Υπάρχουν ναρκωτικά και μη αναλγητικά. Τα ναρκωτικά παυσίπονα συνταγογραφούνται εξαιρετικά σπάνια για ορισμένες ενδείξεις. Συχνά όμως καταφεύγουμε στη χρήση μη ναρκωτικών αναλγητικών εάν ανησυχούμε για τον πόνο.

Χαρακτηριστικά των ναρκωτικών αναλγητικών

Τα ναρκωτικά παυσίπονα καταστέλλουν τις δομές του κεντρικού νευρικού συστήματος που αντιλαμβάνονται τον πόνο. Αυτή η ομάδα φαρμάκων αντιπροσωπεύεται από αγωνιστές υποδοχέων οπιοειδών: μορφίνη, προμεδόλη, κωδεΐνη, φεντανύλη και άλλα.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει ισχυρό αναλγητικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, τα ναρκωτικά αναλγητικά επηρεάζουν όχι μόνο το κέντρο του πόνου, αλλά και άλλα μέρη του κεντρικού νευρικού συστήματος. Έτσι, αυτά τα φάρμακα καταστέλλουν τα αναπνευστικά, βήχα, αγγειοκινητικά, θερμορρυθμιστικά κέντρα. Επιπλέον, η ανθρώπινη συμπεριφορά διαταράσσεται λόγω μείωσης του αυτοελέγχου. Στα ναρκωτικά αναλγητικά, σχηματίζεται εξάρτηση και, ως αποτέλεσμα, εθισμός στα ναρκωτικά.

Σπουδαίος! Δεδομένου του ευρέος φάσματος των παρενεργειών, καθώς και του κινδύνου ανάπτυξης εξάρτησης από τα ναρκωτικά, τα ναρκωτικά αναλγητικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο όταν συνταγογραφούνται από γιατρό.

Βασικά, η χρήση αυτών των φαρμάκων καταφεύγει σε οξύ, απειλητικό για τη ζωή πόνο, καθώς και σε σύνδρομο πόνου στο πλαίσιο ανεγχείρητων κακοήθων νεοπλασμάτων.

Χαρακτηριστικά των μη ναρκωτικών αναλγητικών

Τα μη ναρκωτικά παυσίπονα μειώνουν τη σοβαρότητα του πόνου και δεν επηρεάζουν άλλες δομές του νευρικού συστήματος. Ο μηχανισμός της δράσης τους βασίζεται σε μείωση της διεγερσιμότητας του κέντρου υποφλοιώδους πόνου, αύξηση του κατωφλίου του ευαισθησία στον πόνο, αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών - φλεγμονωδών μεσολαβητών. Λόγω αυτής της πολυσυστατικής δράσης, τα μη ναρκωτικά αναλγητικά δεν έχουν μόνο αναλγητικά, αλλά και αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετικά αποτελέσματα.

Τα μη ναρκωτικά παυσίπονα έχουν λιγότερο έντονη αναλγητική δράση σε σύγκριση με τα ναρκωτικά. Ωστόσο, η δράση τους είναι αρκετή για να ανακουφίσει τους μυϊκούς πόνους, που συχνά συναντάμε. Το κύριο πλεονέκτημα των μη ναρκωτικών παυσίπονων είναι η απουσία εξάρτησης από αυτά. Λόγω αυτών των ιδιοτήτων τα μη ναρκωτικά αναλγητικά χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική.

Η χρήση μη ναρκωτικών αναλγητικών μπορεί να συνοδεύεται από την ανάπτυξη παρενεργειών:

• Ελκογόνο δράση (έλκος του γαστρικού βλεννογόνου, δωδεκαδάκτυλο);
• Νεφρο- και ηπατοτοξικότητα.

Οι κύριες αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων από αυτήν την ομάδα φαρμάκων είναι το πεπτικό έλκος, οι διαταραχές της πήξης του αίματος, η ηπατική και, η εγκυμοσύνη, η γαλουχία.

Σημείωση : στον σχολιασμό για πολλά παυσίπονα, οι κατασκευαστές αναφέρουν ότι η συνδυασμένη χρήση με άλλα αναλγητικά αντενδείκνυται. Αυτό είναι γεμάτο με την εμφάνιση ανεπιθύμητων κλινικών επιδράσεων.

Δημοφιλή παυσίπονα

Η ομάδα των μη ναρκωτικών αναλγητικών αντιπροσωπεύεται από μια μεγάλη ποικιλία συνθετικών φαρμάκων. Υπάρχουν τα ακόλουθα μη ναρκωτικά αναλγητικά ανάλογα με την προέλευσή τους:

1. Παράγωγα σαλικυλικό οξύ: ;
2. Παράγωγα ανιλίνης:, φαινακετίνη;
3. Παράγωγα αλκανοϊκών οξέων: νατριούχος δικλοφενάκη;
4. Παράγωγα πυραζολόνης: βουταδιόνη, αναλγίνη;
5. Παράγωγα ανθρανιλικού οξέος: μεφαιναμικό οξύ;
6. Άλλα: πιροξικάμη, διμεξίδη.

Επιπλέον, πολλά φαρμακευτικά προϊόντατώρα προσφέρουν συνδυασμένα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν πολλά φάρμακα ταυτόχρονα.

Analgin

Αυτό το φάρμακο είναι γνωστό σε όλους, συντέθηκε το 1920. Και παρόλο που η μεταμιζόλη νατριούχος (αναλγίνη) ανήκει στην ομάδα των ΜΣΑΦ, τα αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετικά της αποτελέσματα είναι ελαφρώς έντονα. Αλλά το analgin έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.

Το Analgin απορροφάται γρήγορα από γαστρεντερικός σωλήνας, επομένως, το αναλγητικό αποτέλεσμα εμφανίζεται γρήγορα, αν και δεν διαρκεί πολύ. Το Analgin χρησιμοποιείται για μυϊκούς πόνους, εμμηνορροϊκούς πόνους.

Σπουδαίος!Μια επικίνδυνη παρενέργεια του Analgin είναι η ανάπτυξη ακοκκιοκυττάρωσης. το παθολογική κατάσταση, η οποία χαρακτηρίζεται από κρίσιμη μείωση του επιπέδου των λευκοκυττάρων λόγω κοκκιοκυττάρων και μονοκυττάρων, με αποτέλεσμα να αυξάνεται η ευαισθησία του οργανισμού σε κάθε είδους λοιμώξεις. Εξαιτίας αυτού, το Analgin αποσύρθηκε από την κυκλοφορία σε πολλές χώρες.Ο κίνδυνος ακοκκιοκυττάρωσης κατά τη χρήση Analgin υπολογίζεται σε 0,2-2 περιπτώσεις ανά εκατομμύριο.

Ασπιρίνη

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ () χρησιμοποιείται όχι μόνο ως αναλγητικός, αντιφλεγμονώδης παράγοντας. Το φάρμακο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, λόγω της οποίας χρησιμοποιείται για την πρόληψη του γ. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι σε περίπτωση παραβίασης της πήξης του αίματος (ιδίως με), μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία.

Η ασπιρίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά, ειδικά εάν υπάρχει υποψία ιογενούς λοίμωξης.Όταν χρησιμοποιείτε ασπιρίνη σε αυτή την περίπτωση, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου Reye. Η νόσος χαρακτηρίζεται από ταχέως εξελισσόμενη εγκεφαλοπάθεια και λιπώδη εκφύλιση του ήπατος. Η θνησιμότητα σε παιδιά με σύνδρομο Reye είναι περίπου 20-30%.

Είναι επίσης σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι με παρατεταμένη, ανεξέλεγκτη χρήση ασπιρίνης, εμφανίζεται εξέλκωση της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου και των εντέρων, καθώς και γαστρική αιμορραγία. Για να μειωθεί η ελκογόνος δράση, η ασπιρίνη πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα.

Κετάνοφ

Ketanov (κετορολάκη) - μη ναρκωτικό αναλγητικό από την ομάδα παραγώγων οξικό οξύ. Το Ketanov διατίθεται σε μορφή δισκίων, καθώς και σε διάλυμα για ενδομυϊκές ενέσεις. Μετά από ενδομυϊκή ένεση του διαλύματος Ketanov και μετά τη λήψη του δισκίου, το αναλγητικό αποτέλεσμα σημειώνεται μετά από μισή ώρα και μία ώρα, αντίστοιχα. Και το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από μία έως δύο ώρες.

Το Ketanov έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα, υπερβαίνοντας την επίδραση άλλων μη ναρκωτικών παυσίπονων. Ως εκ τούτου, δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι πολλοί άνθρωποι με έντονο πονόδοντο, πονοκέφαλο καταφέρνουν να απαλλαγούν δυσφορίαμόνο με τη βοήθεια του Κετάνοφ.

Εκτός από τις παραδοσιακές παρενέργειες για τα μη ναρκωτικά αναλγητικά, κατά τη χρήση του Ketanov, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (υπνηλία). Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε το Ketanov, συνιστάται να αποφεύγετε την οδήγηση αυτοκινήτου.

Ντόλαρεν

Αυτό είναι ένα φάρμακο συνδυασμού που περιέχει επίσης νατριούχο δικλοφενάκη. Και οι δύο αυτές φαρμακευτικές ουσίες ενισχύουν τη δράση η μία της άλλης. Μετά τη χρήση των δισκίων Dolaren, η μέγιστη συγκέντρωση των δραστικών ουσιών επιτυγχάνεται μετά από μιάμιση ώρα. Πολλοί άνθρωποι σημειώνουν μια έντονη αναλγητική δράση του Dolaren σε σύγκριση με άλλα μη ναρκωτικά παυσίπονα.

Το Dolaren χρησιμοποιείται για όλα τα είδη ασθενειών του μυοσκελετικού συστήματος, καθώς και για το σύνδρομο πόνου οποιασδήποτε προέλευσης. Η χρήση του Dolaren θα πρέπει να εγκαταλειφθεί εάν υπάρχει αντίδραση υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε ΜΣΑΦ, κατά την περίοδο μετά την επέμβαση, ηπατικά και ελκώδη ελαττώματα του γαστρεντερικού σωλήνα, γαστρική αιμορραγία. Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται με προσοχή εάν ένα άτομο έχει χρόνια και.

Nimesil

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η νιμεσουλίδη - είναι ένα ΜΣΑΦ από την κατηγορία των σουλφοναμιδίων. Το Nimesil διατίθεται με τη μορφή σακουλών σε σκόνη. Το περιεχόμενο του φακελίσκου πρέπει να διαλυθεί σε ένα ποτήρι με εκατό χιλιοστόλιτρα νερού.

Τα αναλγητικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση πόνοςκαι καταστολή της δραστηριότητας του πόνου. Ταυτόχρονα, ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα είναι ότι τα αναλγητικά (η λίστα με τα φάρμακα που περιλαμβάνονται σε αυτή την ομάδα θα παρουσιαστεί παρακάτω) δεν έχουν σημαντική επίδραση σε άλλους τύπους ευαισθησίας, γεγονός που τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται σε δραστηριότητες που απαιτούν εκούσια προσπάθεια και προσοχή.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση της σύγχρονης ιατρικής, υπάρχουν δύο μεγάλες ομάδες αναλγητικών:

1. Ναρκωτικόαναλγητικά (παράγωγα μορφίνης). Συνταγογραφούνται αποκλειστικά από γιατρό για ιδιαίτερα σοβαρές ασθένειες. Αυτή η ομάδα φαρμάκων, κατ 'αρχήν, δεν ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων θεραπείας, βοηθώντας μόνο στη διακοπή του πόνου, αλλά όχι στην εξάλειψη της αιτίας του. Ισχυρά αναλγητικά, όπως το φάρμακο «Μορφίνη» και παρόμοια παυσίπονα, είναι ουσίες που προκαλούν σωματικό εθισμό και ψυχικές αλλαγές. Η αρχή της δράσης τους βασίζεται στη διακοπή της νευρικής μετάδοσης των ερεθισμάτων πόνου λόγω της επίδρασης στους υποδοχείς οπιούχων. Η υπερβολική πρόσληψη οπιούχων (στα οποία περιλαμβάνεται το φάρμακο "Μορφίνη") από έξω είναι γεμάτη από το γεγονός ότι εμποδίζει την παραγωγή αυτών των ουσιών από τον οργανισμό. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει μια συνεχής ανάγκη λήψης τους από το εξωτερικό με αύξηση της δόσης. Επιπλέον, τα φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν ευφορία, καταστέλλουν το αναπνευστικό κέντρο. Γι' αυτό μόνο σε περιπτώσεις σοβαρών τραυματισμών, εγκαυμάτων, διαφόρων ειδών κακοήθων όγκων και σε μια σειρά άλλων ασθενειών συνταγογραφούνται.Ο κατάλογος των περισσότερων από αυτά τα φάρμακα ανήκει στην ομάδα των απρόσιτων φαρμάκων, μερικά από αυτά (για παράδειγμα, κωδεΐνη -που περιέχουν) πωλούνται με ιατρική συνταγή.
2. μη ναρκωτικόΤα αναλγητικά φάρμακα δεν προκαλούν εθισμό, αλλά έχουν πολύ λιγότερο έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, δεν προκαλούν μια σειρά από αρνητικές συνέπειες, όπως το φάρμακο "Μορφίνη" και παρόμοια αναλγητικά.

Κατάλογος διαθέσιμων μη ναρκωτικών παυσίπονων:

1.Παράγωγα σαλικυλικού οξέος(σαλικυλικά). Έχουν έντονη αντιπυρετική και αντιρευματική δράση. Μερικές φορές η χρήση τους μπορεί να προκαλέσει εμβοές, υπερβολική εφίδρωση και πρήξιμο. Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Αρκετά κοινά και ευρέως χρησιμοποιούμενα αναλγητικά.

Ταξινόμηση και υποείδη αυτής της ομάδας φαρμάκων:

- "Akofin" (ASA και καφεΐνη).

- Askofen (ASA, φαινακετίνη, καφεΐνη);

- "Asfen" (ASA, phenacetin);

- "Citramon" (ASA, φαινακετίνη, καφεΐνη, κακάο, οξύ λεμονιού, ζάχαρη).

2.Παράγωγα πυραζολόνηςείναι ένα αναλγητικό που μειώνει τη διαπερατότητα των τριχοειδών. Κατάλογος τέτοιων φαρμάκων:

- Αντιπυρίνη. Χρησιμοποιείται για νευραλγίες, έχει αιμοστατική δράση.

- "Amidopyrin" ("Pyramidon"). Πιο δραστικό από το προηγούμενο φάρμακο, αποτελεσματικό στους αρθρικούς ρευματισμούς.

- "Analgin". Ένα χαρακτηριστικό αυτού του φαρμάκου είναι η γρήγορη διαλυτότητα και η υψηλή απορρόφησή του.

- Adofen.

- Αναπιρίνη.

- Butadion. Αποτελεσματικό για οξύ πόνο που προκαλείται από ουρική αρθρίτιδα, με πεπτικό έλκος, θρομβοφλεβίτιδα.

3.Παράγωγα παρα-αμινοφαινόλης (ανιλίνη)., όπως:

- Παρακεταμόλη. όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και φαρμακευτικές ιδιότητεςτο φάρμακο δεν διαφέρει από το προηγούμενο, αλλά έχει λιγότερο τοξική σύνθεση.

4.Η ινδόλη και τα παράγωγά της.Μόνο ένα φάρμακο ανήκει σε αυτή την ομάδα:

- "Metindol" ("Ινδομεθακίνη"). Δεν καταστέλλει τα επινεφρίδια. Χρησιμοποιείται κυρίως για ουρική αρθρίτιδα, θυλακίτιδα, πολυαρθρίτιδα.

Εκτός από τα αποτελέσματα που στοχεύουν στη βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς, υπάρχει μεγάλος κίνδυνος να συναντήσει διάφορα παρενέργειεςενώ παίρνετε αναλγητικά.

Ο κατάλογος των φαρμάκων παρέχεται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Μην κάνετε αυτοθεραπεία, συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν πάρετε το φάρμακο.

Μετεγχειρητική επέμβαση, κρίση ημικρανίας, κακοήθης όγκοςή κάταγμα - μπορεί να εμφανιστεί αφόρητος πόνος λόγω διαφορετικούς λόγους. Σε μια τέτοια κατάσταση, το analgin δεν είναι αρκετό και λαϊκές θεραπείεςΓια να εξαφανιστεί το σύνδρομο του πόνου, είναι απαραίτητο να επιλέξετε τα ισχυρότερα παυσίπονα.

Από έντονος πόνοςτα χάπια θα βοηθήσουν

Πλεονεκτήματα της μορφής δισκίου

Το πλεονέκτημα των αναλγητικών σε ταμπλέτες έναντι άλλων μορφών δοσολογίας είναι η ευκολία χρήσης τους.

Ένα άλλο συν είναι η απουσία τοπικές αντιδράσεις: ερυθρότητα, κάψιμο, κνησμός ή εξάνθημα.

Τα χάπια είναι φθηνότερα - το κόστος της μορφής δισκίου των φαρμάκων είναι ελαφρώς υψηλότερο, αυτό αποδίδει επειδή δεν χρειάζεται να αγοράσετε σύριγγες, ενέσιμο διάλυμα και να πληρώσετε για τις υπηρεσίες νοσηλευτών.

Πότε συνταγογραφούνται τα παυσίπονα;

Τα παυσίπονα συνταγογραφούνται για άτομα που βιώνουν έντονο πόνο. Προηγουμένως, ο γιατρός διεξάγει μια εξέταση, τα αποτελέσματα των δοκιμών βοηθούν στον προσδιορισμό του τι προκαλεί τον πόνο.

Τα αναλγητικά μπορούν να συνταγογραφηθούν χωρίς εξέταση και έλεγχο σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης, είτε πρόκειται για σκωληκοειδεκτομή είτε για μείωση εξαρθρήματος είτε για απλή εξαγωγή δοντιού.

Το σύνδρομο πόνου που απαιτεί αναλγητικά μπορεί να εμφανιστεί ως αποτέλεσμα των ακόλουθων λόγων:

• στην περίοδο μετά την επέμβαση·
• με μυϊκό πόνο, πόνο στην πλάτη?
• - τόσο στα χέρια όσο και στα πόδια.
• με κατάγματα, μώλωπες και σοβαρά διαστρέμματα.
• με ογκολογία?
• με νευραλγία?
• (δυσμηνόρροια).

Τα αντισπασμωδικά και τα παράγωγα ιβουπροφαίνης συνταγογραφούνται για την επώδυνη έμμηνο ρύση και μόνο τα οπιοειδή παυσίπονα βοηθούν σε προχωρημένους καρκίνους.

Αναλγητικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του μυϊκού πόνου

Ταξινόμηση παυσίπονων

Ολα υπάρχοντα είδηΤα αναλγητικά χωρίζονται σε 2 μεγάλες ομάδες: αυτές είναι ναρκωτικές και μη ναρκωτικές. Η πρώτη κατεύθυνση, που περιλαμβάνει 7 διαφορετικούς τύπους, έχει γίνει πιο διαδεδομένη.

Πυραζολόνες και οι συνδυασμοί τους

Τα «απλά αναλγητικά» περιλαμβάνουν φάρμακα με βάση τις πυραζολόνες, στα οποία περιλαμβάνεται το γνωστό Analgin. Το δεύτερο όνομα της ομάδας είναι δικαιολογημένο - οι πυραζολόνες είναι πραγματικά απλές και πολύ διαδεδομένες στην αγορά, αλλά δεν βοηθούν πάντα να απαλλαγούμε από τον πόνο.

Analgin - το πιο διάσημο αναλγητικό

Συνδυασμένα αναλγητικά

Τα συνδυασμένα αναλγητικά συνδυάζουν τις ιδιότητες πολλών ομάδων αναλγητικών. Η βάση των φαρμάκων είναι η παρακεταμόλη, σε συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά. Οι ιδιότητες του συνδυασμένου αναλγητικού καθορίζονται από τις ομάδες που συνδυάζει από μόνο του: αναλγητική, αντιφλεγμονώδης ή σπασμωδική δράση.

Η βάση των συνδυασμένων αναλγητικών είναι η παρακεταμόλη.

Φάρμακα κατά της ημικρανίας

Τα ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οστεοχονδρωσίας

COX-2 αναστολείς

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν ΜΣΑΦ, αλλά με ένα σημαντικό χαρακτηριστικό γνώρισμα: δεν βλάπτουν τη γαστρεντερική οδό και, αντίθετα, προστατεύουν ακόμη και τον γαστρικό βλεννογόνο. Οι αναστολείς συνταγογραφούνται για άτομα με πεπτικά έλκη, γαστρική διάβρωση και άλλες ασθένειες στις οποίες η χρήση συμβατικών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων δεν είναι ιατρικά δυνατή.

Οι αναστολείς συνταγογραφούνται για το γαστρικό έλκος

Αντισπασμωδικά

Η αντισπασμωδική ομάδα παυσίπονων βοηθά στην ανακούφιση του πόνου διαστέλλοντας τα αιμοφόρα αγγεία και χαλαρώνοντας τους λείους μύες. Τα φάρμακα βοηθούν στον σπασμωδικό πόνο οποιασδήποτε φύσης: κατά την έμμηνο ρύση, ημικρανία ή.

Τα αντισπασμωδικά βοηθούν στην ανακούφιση του πόνου κατά την έμμηνο ρύση

Ναρκωτικά αναλγητικά

Τα οπιοειδή ή τα ναρκωτικά αναλγητικά είναι ισχυρά φάρμακα, η χορήγηση των οποίων δικαιολογείται μόνο στην περίπτωση ενός οξέος και αφόρητου συνδρόμου πόνου. Τα φάρμακα καταστέλλουν τη μετάδοση της παρόρμησης του πόνου και ο ανθρώπινος εγκέφαλος σταματά να αντιλαμβάνεται το σύνδρομο πόνου, γεμίζοντας με ευφορία και άνεση. Δεδομένου ότι τα ναρκωτικά αναλγητικά είναι εθιστικά, πωλούνται αποκλειστικά με ιατρική συνταγή και συνταγογραφούνται μόνο εάν τα παυσίπονα άλλων ομάδων είναι αναποτελεσματικά.

Κατάλογος αποτελεσματικών χαπιών για τον πόνο

Η αρχή της λειτουργίας των περισσότερων φαρμάκων στην ίδια ομάδα είναι παρόμοια, αλλά μπορεί να έχουν εντελώς διαφορετικά αποτελέσματα στον οργανισμό.

Στην παρουσιαζόμενη λίστα παυσίπονων, μπορείτε να βρείτε τόσο ακριβά όσο και πολύ φθηνά φάρμακα. Τα περισσότερα από αυτά τα προϊόντα μπορούν να αγοραστούν χωρίς ιατρική συνταγή στο φαρμακείο της περιοχής σας.

Για φλεγμονώδη πόνο

Εξαλείψτε τον πονοκέφαλο και τον πονόδοντο, τον έντονο πόνο στους μύες, τα οστά και τις αρθρώσεις. Είναι επίσης αποτελεσματικά για τον πόνο μετά από τραυματισμούς και χειρουργικές επεμβάσεις. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, καθώς και τα αναλγητικά της συνδυασμένης ομάδας, είναι τα καλύτερα για σύνδρομα πόνου αυτής της φύσης.

Ένα φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ, που δημιουργήθηκε με βάση την ιβουπροφαίνη. Το Nurofen είναι το πιο δημοφιλές φάρμακο από όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ο μηχανισμός δράσης του οποίου είναι να εμποδίζει τη σύνθεση των προσταγλανδινών, μεσολαβητών πόνου που υποστηρίζουν τη φλεγμονώδη απόκριση στο σώμα. Το Nurofen βοηθά σε κάθε πόνο φλεγμονώδους φύσης, καθώς και σε ημικρανίες, δυσμηνόρροια και νευραλγίες.

Το Nurofen αντιμετωπίζει τον φλεγμονώδη πόνο

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 6 ετών, 3ο τρίμηνο εγκυμοσύνης, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, γαστρεντερική αιμορραγία, νεφρική ανεπάρκεια, έλκος και διάβρωση του στομάχου.

Τιμή: 90-130 ρούβλια.

Μπλε δισκία από την ομάδα ΜΣΑΦ, που χρησιμοποιούνται για ασθένειες του μυοσκελετικού φαρμάκου, νευραλγίες και μυαλγίες, οδοντικές και, για αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα και πυρετό. Όπως και άλλοι μη στεροειδή φάρμακα, Η Nalgesin ανακουφίζει από τον πόνο εμποδίζοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών.

Nalgezin - αποτελεσματική θεραπείααπό τον πόνο

Αντενδείξεις: διάβρωση ή γαστρικό έλκος, φλεγμονή στα έντερα, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, γαστρεντερική αιμορραγία, υπερευαισθησίαστο φάρμακο, εγκυμοσύνη και θηλασμός, ηλικία κάτω των 12 ετών.

Τιμή: 180-275 ρούβλια.

Ένα συνδυασμένο φάρμακο με βάση την παρακεταμόλη και την ιβουπροφαίνη, χρησιμοποιείται για πονοκεφάλους και πονόδοντους, αδεξίτιδα, θυλακίτιδα, τραυματισμούς και αρθρίτιδα, θερμοκρασία. Κατά τη λήψη του Ibuklin, ο πόνος και ο πυρετός εξαφανίζονται λόγω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και της μείωσης της ποσότητας των προσταγλανδινών.

Ibuklin - συνδυασμένο φάρμακο

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στα συστατικά, γαστρικό έλκος, γαστρική αιμορραγία, ηλικία κάτω των 12 ετών, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Τιμή: 100-140 ρούβλια.

Ένα νέο φάρμακο της ομάδας ΜΣΑΦ, εγκεκριμένο για μακροχρόνια χρήση. Όπως και οι προηγούμενες θεραπείες, ανακουφίζει από τον πυρετό, τον πόνο και τη φλεγμονή μειώνοντας την ποσότητα των προσταγλανδινών στο σώμα. Που χρησιμοποιείται για διάφοροι τύποιφλεγμονώδης πόνος, καθώς και νευραλγία και ημικρανία.

Το Movalis ανακουφίζει από τον πόνο και τη φλεγμονή

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 16 ετών, εγκυμοσύνη, γαλουχία, έλκη στομάχου, ηπατικός και νεφρικός κολικός.

Τιμή: 550-750 ρούβλια.

Για σπασμωδικό πόνο

Πόνος σπασμωδικής φύσης μπορεί να εμφανιστεί για διάφορους λόγους: αυτοί περιλαμβάνουν ημικρανία, ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα, αλγομηνόρροια και ορισμένες άλλες καταστάσεις. Με ένα τέτοιο σύνδρομο πόνου, τα αντισπασμωδικά και τα πολύπλοκα παυσίπονα με αντισπασμωδική δράση θα βοηθήσουν.

Φθηνό και αποτελεσματικά χάπιααπό την ομάδα των αντισπασμωδικών, αποτελεσματική Ρωσικό ανάλογοΑλλά shpy. Το αποτέλεσμα της χορήγησής τους επιτυγχάνεται με την επέκταση των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων και εσωτερικά όργανα. Χρησιμοποιείται για γαστροδωδεκαδακτυλίτιδα, έλκη, χολοκυστίτιδα, ηπατικό και νεφρικό κολικό, δυσκινησία των χοληφόρων, κολίτιδα και πρωκτίτιδα, εντερικούς κολικούς και μετεωρισμό, δυσμηνόρροια, καθώς και σε έντονες συσπάσεις κατά τον τοκετό.

Η δροταβερίνη ανήκει στην ομάδα των αντισπασμωδικών

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ηλικία κάτω των 12 ετών, αρτηριακή υπόταση.

Τιμή: 40-80 ρούβλια.

Αντισπασμωδικό, χρησιμοποιείται για πόνους κατά την έμμηνο ρύση, ημικρανίες, καθώς και σπασμούς του πεπτικού συστήματος, εντερικούς και χοληφόρους κολικούς. Εγκεκριμένο για μακροχρόνια χρήση, δεν έχει ουσιαστικά αντενδείξεις. Αυτό το φάρμακο ανακουφίζει από τον πόνο παρέχοντας ιονισμένο ασβέστιο στα λεία μυϊκά κύτταρα, το οποίο διευρύνει τους λείους μυς και σταματά τους σπασμούς.

Sparex εγκεκριμένο για μακροχρόνια χρήση

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 12 ετών, υπερευαισθησία.

Τιμή: 300-370 ρούβλια.

Ένα πολύπλοκο αναλγητικό, που αποτελείται από ΜΣΑΦ, ένα αντισπασμωδικό και μια ουσία που το ενισχύει. Το αναλγητικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την αναστολή των προσταγλανδινών και τη μείωση της απελευθέρωσης ασβεστίου στα λεία μυϊκά κύτταρα. Εξαλείφει τον σπασμωδικό πόνο στο συντομότερο δυνατό χρόνο, χρησιμοποιείται για παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, αλγομηνόρροια και πυελονεφρίτιδα.

Το Spasmalgon είναι ένα πολύπλοκο φάρμακο

Αντενδείξεις: νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, αδένωμα προστάτη, γλαύκωμα και ταχυαρρυθμία, αναιμία, λευκοπενία.

Τιμή: 190-255 ρούβλια.

Με την ογκολογία

Στα τελευταία στάδια της ανάπτυξης ενός κακοήθους νεοπλάσματος, ο πόνος μπορεί να γίνει αφόρητος. Μόνο τα ισχυρότερα παυσίπονα που δεν μπορούν να αγοραστούν χωρίς συνταγή από τον θεράποντα ιατρό μπορούν να σας βοηθήσουν να απαλλαγείτε από αυτό.

Λεία πράσινα δισκία που ανήκουν στην κατηγορία των ΜΣΑΦ. Το Ketanov είναι το πιο ισχυρό αναλγητικό μεταξύ των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, το αποτέλεσμα του οποίου επιτυγχάνεται λόγω της απότομης μείωσης της ποσότητας προσταγλανδίνης στο σώμα και είναι συγκρίσιμο με τα ναρκωτικά παυσίπονα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για μετεγχειρητικούς, επιλόχειους και πονόδοντους, για αρθρώσεις, ογκολογία και τραυματισμούς.

Ketanov - ένα ισχυρό αναλγητικό

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 16 ετών, γαστρικά και εντερικά έλκη, γαστρεντερική αιμορραγία, βρογχικό άσθμα, νεφρική νόσο, ταυτόχρονη χρήση με άλλα ΜΣΑΦ.

Κόστος: 80-145 ρούβλια.

Promedol

Ναρκωτικό αναλγητικό κεντρικής δράσης. Διαταράσσει τη μετάδοση των παρορμήσεων πόνου και επίσης αλλάζει την αντίληψη του πόνου από τον εγκέφαλο. Χρησιμοποιείται ενεργά όχι μόνο για ογκολογικές ασθένειες, αλλά και μετά από χειρουργική επέμβαση, με πεπτικό έλκος και χρόνια παγκρεατίτιδα, έμφραγμα μυοκαρδίου και πνεύμονα, προστατίτιδα, κολικούς νεφρών και ηπατικών, νευρίτιδα, εγκαύματα και τραυματισμούς.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου Promedol

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 2 ετών, αρρυθμία, υπερθυρεοειδισμός, υπερευαισθησία σε συστατικά, αλκοολισμός, σπασμοί, άσθμα.

Τιμή: 180-220 ρούβλια.

Οπιοειδής αναλγητικός τύπος. Ένα φάρμακο με ισχυρό γρήγορη δράσηανακουφίζει από τον πόνο μέσα σε λίγα λεπτά. Η αναλγητική δράση του Tramal σχετίζεται με τον αποκλεισμό της αγωγής των παρορμήσεων του πόνου και με τη διαστρέβλωση της συναισθηματικής αντίληψης του πόνου. Χρησιμοποιείται για τραυματισμούς, μετά από εγχειρήσεις και άλλους επώδυνους ιατρικούς χειρισμούς, για πόνο κατά την πορεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου και για ογκολογία.

Το Tramal είναι ένα οπιοειδή αναλγητικό.

Αντενδείξεις: ηλικία κάτω των 16 ετών, εγκυμοσύνη, θηλασμός, νεφρική ανεπάρκεια, επιληψία.

Κόστος: 350-420 ρούβλια.

χάπια για τον πόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να επιλέξετε προσεκτικά ένα αναλγητικό, έτσι ώστε η αρνητική επίδραση του φαρμάκου να μην επηρεάζει το έμβρυο. Παυσίπονα εγκεκριμένα για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και Θηλασμός- λίγο λόγω του μεγάλου καταλόγου παρενεργειών.

Υπάρχουν 2 ασφαλείς δραστικές ουσίες που μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση του πόνου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου:

1. Παρακεταμόλη και σύγχρονα φάρμακα που βασίζονται σε αυτήν. Επιτρέπεται η χρήση τριών δισκίων την ημέρα, η μέγιστη διάρκεια χρήσης είναι 3 ημέρες.
2. Δροταβερίνη και No-shpa. Μπορείτε να παίρνετε όχι περισσότερο από 1 δισκίο την ημέρα και όχι περισσότερο από 3 ημέρες στη σειρά.

Το No-shpu μπορεί να ληφθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Παυσίπονα για παιδιά

Ο οργανισμός των παιδιών είναι πολύ ευαίσθητος στις παρενέργειες των φαρμάκων, γι' αυτό θα πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί με την επιλογή των αναλγητικών για τα παιδιά. Απολύτως ακίνδυνα παυσίπονα δεν υπάρχουν, αλλά υπάρχουν καλά και αποτελεσματικά αναλγητικά που μπορούν να ληφθούν σε νεαρή ηλικία.

Κατάλογος παυσίπονων εγκεκριμένων για παιδιά:

1. Παρακεταμόλη και τα παράγωγά της. Κατά προτίμηση με τη μορφή διαλυτών αναβραζόντων δισκίων.
2. Φάρμακα με βάση την ιβουπροφαίνη: Nurofen, Ibufen, MIG και άλλα. Μόνο αν το παιδί δεν έχει χρόνιες γαστρεντερικές παθήσεις.
3. Αντισπασμωδικά και συνδυασμένα παρασκευάσματαμε βάση την ιβουπροφαίνη και τη δροταβερίνη. Όχι άλλα χάπια την ημέρα.
4. Παρασκευάσματα με βάση τη νιμεσουλίδη όπως το Nimesil, το Nimulide και το Nimegesic εάν το παιδί είναι άνω των δώδεκα ετών.

Τα παυσίπονα βοηθούν στην καταπολέμηση του συνδρόμου, αλλά δεν είναι σε θέση να εξαλείψουν τη βασική αιτία. Για να απαλλαγείτε από τον πόνο για πάντα, πρέπει να καταλάβετε γιατί εμφανίζεται και να υποβληθείτε στην απαραίτητη θεραπεία. Τα παυσίπονα είναι καλοί βοηθοί στη θεραπεία του πόνου, αλλά δεν μπορείτε να βασιστείτε μόνο σε αυτά.

Αυτά τα φάρμακα επιλεκτικά μειώνουν, καταστέλλουν την ευαισθησία στον πόνο χωρίς να επηρεάζουν σημαντικά άλλους τύπους ευαισθησίας και χωρίς να διαταράσσουν τη συνείδηση ​​(αναλγησία - απώλεια ευαισθησίας στον πόνο, μια - άρνηση, άλγος - πόνος). Από την αρχαιότητα, οι γιατροί προσπαθούσαν να σώσουν τον ασθενή από τον πόνο. Ιπποκράτης 400 π.Χ μι. έγραψε: «... η αφαίρεση του πόνου είναι θεϊκό έργο». Με βάση τη φαρμακοδυναμική των αντίστοιχων φαρμάκων, τα σύγχρονα παυσίπονα χωρίζονται σε 2 μεγάλες ομάδες:

I-I - ναρκωτικά αναλγητικά ή ομάδα μορφίνης. Αυτή η ομάδα κεφαλαίων χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα σημεία (προϋποθέσεις):

1) έχουν ισχυρή αναλγητική δράση, επιτρέποντάς τους να χρησιμοποιηθούν ως εξαιρετικά αποτελεσματικά αναλγητικά.

2) αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν εθισμό στα ναρκωτικά, δηλαδή εθισμό, εξάρτηση από τα ναρκωτικά που σχετίζεται με την ειδική επίδρασή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα, καθώς και την ανάπτυξη επώδυνης κατάστασης (απόσυρση) σε άτομα με ανεπτυγμένη εξάρτηση.

3) με υπερδοσολογία, ο ασθενής αναπτύσσεται βαθύ όνειρο, περνώντας διαδοχικά σε αναισθησία, σε ποιον, και, τέλος, τελειώνοντας με διακοπή της δραστηριότητας του αναπνευστικού κέντρου. Ως εκ τούτου, πήραν το όνομά τους - ναρκωτικά αναλγητικά.

Η δεύτερη ομάδα φαρμάκων είναι τα μη ναρκωτικά αναλγητικά, οι κλασικοί εκπρόσωποι των οποίων είναι: η ασπιρίνη ή το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Υπάρχουν πολλά φάρμακα εδώ, αλλά όλα δεν προκαλούν εξάρτηση, γιατί έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.

Ας αναλύσουμε την Ι-η ομάδα φαρμάκων, δηλαδή φάρμακα της ομάδας της μορφίνης ή ναρκωτικά αναλγητικά.

Τα ναρκωτικά αναλγητικά έχουν έντονη ανασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε αντίθεση με τα φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα αδιακρίτως, εκδηλώνεται ως αναλγητικό, μέτρια υπνωτικό, αντιβηχικό αποτέλεσμα που καταστέλλει τα αναπνευστικά κέντρα. Επιπλέον, τα περισσότερα ναρκωτικά αναλγητικά προκαλούν εξάρτηση από τα ναρκωτικά (ψυχική και σωματική).

Ο πιο εξέχων εκπρόσωπος αυτής της ομάδας κεφαλαίων, εξαιτίας της οποίας πήρε το όνομά της αυτή η ομάδα, είναι η μορφίνη.

Morphini hydrochloridum (πίνακας 0,01, amp. 1% - 1 ml). Το αλκαλοειδές μορφίνη απομονώνεται από το όπιο (ελληνικά - opos - χυμός), που είναι ο κατεψυγμένος, αποξηραμένος χυμός άγουρων μπουκαλιών της υπνωτικής παπαρούνας (Papaver somniferum). Η παπαρούνα είναι εγγενής στη Μικρά Ασία, την Κίνα, την Ινδία, την Αίγυπτο. Η Μορφίνη πήρε το όνομά της από το όνομα του αρχαίου Έλληνα θεού των ονείρων, Μορφέα, ο οποίος, σύμφωνα με το μύθο, είναι ο γιος του θεού του ύπνου, Ύπνου.

Η μορφίνη στο όπιο περιέχει 10-11%, που είναι σχεδόν το μισό της αναλογίας όλων των αλκαλοειδών που υπάρχουν σε αυτό (20 αλκαλοειδή). Χρησιμοποιούνται στην ιατρική για πολύ καιρό (πριν από 5000 χρόνια ως αναισθητικό, αντιδιαρροϊκό). Παρά τη σύνθεση της μορφίνης που πραγματοποιήθηκε το 1952 από χημικούς, εξακολουθεί να λαμβάνεται από το όπιο, το οποίο είναι φθηνότερο και ευκολότερο.

Σύμφωνα με τη χημική δομή, όλα τα φαρμακολογικά ενεργά αλκαλοειδή του οπίου είναι είτε παράγωγα φαινανθρενίου είτε παράγωγα ισοκινολίνης. Στα αλκαλοειδή της σειράς των φαινανθρενίων περιλαμβάνονται: μορφίνη, κωδεΐνη, θηβαΐνη κ.λπ. Είναι τα αλκαλοειδή φαινανθρενίου που χαρακτηρίζονται από έντονη ανασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (αναλγητικό, αντιβηχικό, υπνωτικό κ.λπ.).

Για τα παράγωγα ισοκινολίνης, είναι χαρακτηριστική η άμεση αντισπασμωδική δράση στους λείους μύες. Ένα τυπικό παράγωγο ισοκινολίνης είναι η παπαβερίνη, η οποία δεν έχει καμία επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά επηρεάζει τους λείους μύες, ιδιαίτερα σε κατάσταση σπασμού. Η παπαβερίνη δρα σε αυτή την περίπτωση ως αντισπασμωδικό.

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΤΗΣ ΜΟΡΦΙΝΗΣ

1. Επίδραση της μορφίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα

1) Η μορφίνη έχει πρωταρχικά αναλγητική ή αναλγητική δράση, ενώ δόσεις που δεν αλλοιώνουν σημαντικά τις λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος έχουν αναλγητική δράση.

Η αναλγησία που προκαλείται από τη μορφίνη δεν συνοδεύεται από θολή ομιλία, εξασθενημένος συντονισμός των κινήσεων, η αφή, η ευαισθησία στους κραδασμούς και η ακοή δεν εξασθενούν. Το αναλγητικό αποτέλεσμα είναι το κύριο για τη μορφίνη. ΣΤΟ σύγχρονη ιατρικήείναι ένα από τα πιο ισχυρά παυσίπονα. Το αποτέλεσμα αναπτύσσεται λίγα λεπτά μετά την ένεση. Πιο συχνά, η μορφίνη χορηγείται ενδομυϊκά, s/c, αλλά μπορεί να είναι και ενδοφλέβια. Η δράση διαρκεί 4-6 ώρες.

Όπως γνωρίζετε, ο πόνος αποτελείται από 2 συστατικά:

α) την αντίληψη του πόνου, ανάλογα με το κατώφλι της ευαισθησίας στον πόνο ενός ατόμου.

β) ψυχική, συναισθηματική αντίδραση στον πόνο.

Από αυτή την άποψη, είναι σημαντικό η μορφίνη να αναστέλλει απότομα και τα δύο συστατικά του πόνου. Αυξάνει, πρώτον, το κατώφλι της ευαισθησίας στον πόνο, μειώνοντας έτσι την αντίληψη του πόνου. Η αναλγητική δράση της μορφίνης συνοδεύεται από ένα αίσθημα ευεξίας (ευφορία).

Δεύτερον, η μορφίνη αλλάζει τη συναισθηματική απόκριση στον πόνο. Σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να μην εξαλείφει καν εντελώς τις αισθήσεις του πόνου, αλλά οι ασθενείς τον αντιλαμβάνονται ως κάτι ξένο.

Πώς και με ποιον τρόπο η μορφίνη επηρεάζει αυτές τις επιδράσεις;

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ ΝΑΡΚΩΤΙΚΩΝ ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΩΝ.

Το 1975, οι Hughes και Kosterlitz ανακάλυψαν ειδικούς υποδοχείς «οπιούχων» διαφόρων τύπων στο νευρικό σύστημα ανθρώπων και ζώων, με τους οποίους αλληλεπιδρούν τα ναρκωτικά αναλγητικά.

Επί του παρόντος, διακρίνονται πέντε τύποι αυτών των υποδοχέων οπιούχων: mu, δέλτα, κάπα, σίγμα, έψιλον.

Είναι με αυτούς τους υποδοχείς οπιούχων που συνήθως αλληλεπιδρούν διάφορα ενδογενή (που παράγονται στο ίδιο το σώμα) πεπτίδια με υψηλή αναλγητική δράση. Τα ενδογενή πεπτίδια έχουν πολύ υψηλή συγγένεια (συγγένεια) για αυτούς τους υποδοχείς οπιούχων. Τα τελευταία, όπως έγινε γνωστό, εντοπίζονται και λειτουργούν σε διάφορα σημεία του κεντρικού νευρικού συστήματος και σε περιφερικούς ιστούς. Λόγω του γεγονότος ότι τα ενδογενή πεπτίδια έχουν υψηλή συγγένεια, αναφέρονται στη βιβλιογραφία σε σχέση με τους υποδοχείς οπιούχων ως LIGANDS, δηλαδή (από το λατινικό - ligo - I bind) που συνδέονται άμεσα με τους υποδοχείς.

Υπάρχουν αρκετοί ενδογενείς συνδέτες, είναι όλα ολιγοπεπτίδια που περιέχουν διαφορετικές ποσότητες αμινοξέων και ενώνονται με την ονομασία «ΕΝΔΟΡΦΙΝΕΣ» (δηλαδή ενδογενείς μορφίνες). Τα πεπτίδια, τα οποία περιλαμβάνουν πέντε αμινοξέα, ονομάζονται εγκεφαλίνες (μεθειονίνη-εγκεφαλίνη, λυσίνη-εγκεφαλίνη). Επί του παρόντος, αυτή είναι μια ολόκληρη κατηγορία 10-15 ουσιών που έχουν στα μόριά τους από 5 έως 31 αμινοξέα.

Enkephalin, σύμφωνα με τον Hughes, το Kosterlitz είναι «ουσίες στο κεφάλι».

Φαρμακολογικές επιδράσεις των εγκεφαλινών:

Απελευθέρωση ορμονών της υπόφυσης.

Αλλαγή μνήμης.

Ρύθμιση της αναπνοής;

Τροποποίηση της ανοσολογικής απόκρισης.

Αναισθησία;

Μια κατάσταση παρόμοια με την κατατονία.

Επιληπτικές κρίσεις;

Ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος;

Έλεγχος της όρεξης;

λειτουργίες αναπαραγωγής?

σεξουαλική συμπεριφορά?

Αντιδράσεις στο στρες.

Μειωμένη αρτηριακή πίεση.

ΚΥΡΙΕΣ ΒΙΟΛΟΓΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΕΝΔΟΓΕΝΩΝ οπιούχων

Η κύρια επίδραση, ο ρόλος, η βιολογική λειτουργία των ενδορφινών είναι η αναστολή της απελευθέρωσης «νευροδιαβιβαστών πόνου» από τις κεντρικές απολήξεις των προσαγωγών μη μυελινωμένων ινών C (συμπεριλαμβανομένης της νορεπινεφρίνης, της ακετυλοχολίνης, της ντοπαμίνης).

Όπως γνωρίζετε, αυτοί οι μεσολαβητές πόνου μπορεί να είναι, πρώτα απ 'όλα, η ουσία P (ένα πεπτίδιο αμινοξέων), η χολοκυστοκινίνη, η σωματοστατίνη, η βραδυκινίνη, η σεροτονίνη, η ισταμίνη, η προσταγλανδίνη. Οι ώσεις του πόνου διαδίδονται κατά μήκος των ινών C και Α (ίνες Α-δέλτα) και εισέρχονται στα οπίσθια κέρατα νωτιαίος μυελός.

Όταν εμφανίζεται πόνος, διεγείρεται κανονικά ένα ειδικό σύστημα εγκεφαλινεργικών νευρώνων, το λεγόμενο σύστημα κατά του πόνου, απελευθερώνονται νευροπεπτίδια, τα οποία έχουν ανασταλτική επίδραση στο σύστημα πόνου (αλγγοδεκτικό) των νευρώνων. Το τελικό αποτέλεσμα της δράσης των ενδογενών πεπτιδίων στους υποδοχείς οπιούχων είναι η αύξηση του ουδού της ευαισθησίας στον πόνο.

Τα ενδογενή πεπτίδια είναι πολύ δραστικά, είναι εκατοντάδες φορές πιο δραστικά από τη μορφίνη. Αυτήν τη στιγμή αναφέρονται σε καθαρή μορφή, αλλά σε πολύ μικρές ποσότητες, είναι πολύ ακριβά, ενώ χρησιμοποιούνται κυρίως σε πειράματα. Όμως υπάρχουν ήδη αποτελέσματα στην πράξη. Συνέθεσε, για παράδειγμα, το εγχώριο πεπτίδιο DALARGIN. Τα πρώτα αποτελέσματα έχουν ληφθεί, και ήδη στην κλινική.

Σε περίπτωση ανεπάρκειας του αντινοληπτικού συστήματος (εγκεφαλινεργικό κατά του πόνου) και αυτό συμβαίνει με υπερβολικά έντονο ή παρατεταμένο καταστροφικό αποτέλεσμα, ο πόνος πρέπει να κατασταλεί με τη βοήθεια παυσίπονων - αναλγητικών. Αποδείχθηκε ότι η θέση δράσης τόσο των ενδογενών πεπτιδίων όσο και των εξωγενών φαρμάκων είναι οι ίδιες δομές, δηλαδή οι υποδοχείς οπιούχων του συστήματος του πόνου. Από αυτή την άποψη, η μορφίνη και τα ανάλογα της είναι αγωνιστές υποδοχέων οπιούχων. Ξεχωριστές ενδο- και εξωγενείς μορφίνες δρουν σε διαφορετικούς υποδοχείς οπιούχων.

Συγκεκριμένα, η μορφίνη δρα κυρίως στους υποδοχείς mu, οι εγκεφαλίνες στους δέλτα υποδοχείς κ.λπ. («υπεύθυνη» για την ανακούφιση από τον πόνο, την αναπνευστική καταστολή, τη μείωση της συχνότητας του ΚΚΚ, την ακινητοποίηση).

Έτσι, τα ναρκωτικά αναλγητικά, ιδιαίτερα η μορφίνη, παίζοντας το ρόλο των ενδογενών οπιοειδών πεπτιδίων, όντας ουσιαστικά μιμητές της δράσης ενδογενών προσδεμάτων (ενδορφίνες και εγκεφαλίνες), αυξάνουν τη δραστηριότητα του αντιλοχικού συστήματος και ενισχύουν την ανασταλτική του δράση στο σύστημα του πόνου.

Εκτός από τις ενδορφίνες, η σεροτονίνη και η γλυκίνη, που είναι συνεργιστικά της μορφίνης, λειτουργούν σε αυτό το σύστημα κατά του πόνου. Επηρεάζοντας κυρίως στους υποδοχείς mu, η μορφίνη και άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας καταστέλλουν κυρίως τον πόνο, τράβηγμα πόνου, που σχετίζεται με το άθροισμα των ερεθισμάτων που προέρχονται από τον νωτιαίο μυελό κατά μήκος μιας μη ειδικής διαδρομής προς μη ειδικούς θαλαμικούς πυρήνες, διαταράσσοντας την κατανομή του στην άνω μετωπιαία, βρεγματική έλικα του εγκεφαλικού φλοιού (δηλαδή την αντίληψη του πόνου), καθώς και στα άλλα τμήματα του, ιδιαίτερα στον υποθάλαμο, σύμπλεγμα αμυγδαλής, στο οποίο σχηματίζονται φυτικές, ορμονικές, συναισθηματικές αντιδράσεις στον πόνο.

Με την καταστολή αυτού του πόνου, τα φάρμακα αναστέλλουν τη συναισθηματική αντίδραση σε αυτόν, με αποτέλεσμα τα ναρκωτικά αναλγητικά να αποτρέπουν τη δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος, την εμφάνιση φόβου και την ταλαιπωρία που σχετίζεται με τον πόνο. Τα ισχυρά αναλγητικά (φεντανύλη) είναι ικανά να καταστέλλουν τη διέγερση κατά μήκος μιας συγκεκριμένης οδού που προκαλεί πόνο.

Διεγείροντας τους υποδοχείς εγκεφαλίνης (οπιούχου) σε άλλες δομές του εγκεφάλου, οι ενδορφίνες και τα ναρκωτικά αναλγητικά επηρεάζουν τον ύπνο, την εγρήγορση, τα συναισθήματα, τη σεξουαλική συμπεριφορά, τις σπασμωδικές και επιληπτικές αντιδράσεις, βλαστικές λειτουργίες. Αποδείχθηκε ότι σχεδόν όλα τα γνωστά συστήματα νευροδιαβιβαστών εμπλέκονται στην εφαρμογή των επιδράσεων των ενδορφινών και των φαρμάκων που μοιάζουν με τη μορφίνη.

Εξ ου και οι διάφορες άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις της μορφίνης και των παρασκευασμάτων της. Έτσι, η 2η επίδραση της μορφίνης, ένα ηρεμιστικό και υπνωτικό αποτέλεσμα. Η ηρεμιστική δράση της μορφίνης είναι πολύ έντονη. Ο Μορφέας είναι ο γιος του θεού του ύπνου. Η ηρεμιστική δράση της μορφίνης είναι η ανάπτυξη υπνηλίας, κάποια συσκότιση της συνείδησης, παραβίαση της ικανότητας της λογικής σκέψης. Από τον ύπνο που προκαλείται από τη μορφίνη, οι ασθενείς ξυπνούν εύκολα. Ο συνδυασμός μορφίνης με υπνωτικά ή άλλα ηρεμιστικά κάνει την κατάθλιψη του ΚΝΣ πιο έντονη.

3η επίδραση - η επίδραση της μορφίνης στη διάθεση. Εδώ η επιρροή είναι διπλή. Σε ορισμένους ασθενείς και πιο συχνά σε υγιή άτομα, μετά από μία μόνο χορήγηση μορφίνης, υπάρχει αίσθημα δυσφορίας, άγχους, αρνητικών συναισθημάτων, απουσίας ευχαρίστησης και μείωση της διάθεσης. Κατά κανόνα, αυτό συμβαίνει σε υγιή άτομα που δεν έχουν ενδείξεις για τη χρήση μορφίνης.

Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφίνης, ειδικά εάν υπάρχουν ενδείξεις για χρήση μορφίνης, συνήθως αναπτύσσεται το φαινόμενο της ευφορίας: υπάρχει αύξηση της διάθεσης με αίσθημα ευδαιμονίας, ελαφρότητας, θετικών συναισθημάτων, ευχαρίστησης σε όλο το σώμα. Στο πλαίσιο της αναδυόμενης υπνηλίας, αναπτύσσεται μειωμένη σωματική δραστηριότητα, δυσκολία συγκέντρωσης της προσοχής και ένα αίσθημα αδιαφορίας για τον έξω κόσμο.

Οι σκέψεις και οι κρίσεις ενός ατόμου χάνουν τη λογική τους ακολουθία, η φαντασία γίνεται φανταστική, οι φωτεινές πολύχρωμες εικόνες, τα οράματα εμφανίζονται (ονειρεμένος κόσμος, "υψηλό"). Η ικανότητα ενασχόλησης με την τέχνη, την επιστήμη, τη δημιουργικότητα χάνεται.

Η εμφάνιση αυτών των ψυχοτρόπων επιδράσεων οφείλεται στο γεγονός ότι η μορφίνη, όπως και άλλα αναλγητικά αυτής της ομάδας, αλληλεπιδρά άμεσα με υποδοχείς οπιούχων που εντοπίζονται στον εγκεφαλικό φλοιό, τον υποθάλαμο, τον ιππόκαμπο, το σύμπλεγμα αμυγδαλής.

Η επιθυμία να βιώσει ξανά αυτή την κατάσταση είναι η αιτία της ψυχικής εξάρτησης ενός ατόμου από το φάρμακο. Έτσι, η ευφορία είναι αυτή που ευθύνεται για την ανάπτυξη του εθισμού στα ναρκωτικά. Η ευφορία μπορεί να εμφανιστεί ακόμα και μετά από μία ένεση.

Η 4η φαρμακολογική επίδραση της μορφίνης συνδέεται με την επίδρασή της στον υποθάλαμο. Η μορφίνη αναστέλλει το θερμορρυθμιστικό κέντρο, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε απότομη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε περίπτωση δηλητηρίασης από μορφίνη. Επιπλέον, η επίδραση της μορφίνης στον υποθάλαμο σχετίζεται επίσης με το γεγονός ότι, όπως όλα τα ναρκωτικά αναλγητικά, διεγείρει την απελευθέρωση της αντιδιουρητικής ορμόνης, η οποία οδηγεί σε κατακράτηση ούρων. Επιπλέον, διεγείρει την απελευθέρωση προλακτίνης και αυξητικής ορμόνης, αλλά καθυστερεί την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης. Υπό την επίδραση της μορφίνης η όρεξη μειώνεται.

5η επίδραση - η μορφίνη, όπως όλα τα άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, έχει έντονη επίδραση στα κέντρα του προμήκη μυελού. Αυτή η ενέργεια είναι διφορούμενη, αφού διεγείρει μια σειρά από κέντρα, και μια σειρά πιέζει.

Η αναπνευστική καταστολή εμφανίζεται πιο εύκολα στα παιδιά. Η αναστολή του αναπνευστικού κέντρου σχετίζεται με μείωση της ευαισθησίας του στο διοξείδιο του άνθρακα.

Η μορφίνη αναστέλλει τους κεντρικούς δεσμούς του αντανακλαστικού του βήχα και έχει έντονη αντιβηχική δράση.

Τα ναρκωτικά αναλγητικά, όπως η μορφίνη, μπορούν να συμβάλουν στη διέγερση των νευρώνων στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων (εκκίνησης) του πυθμένα της IV κοιλίας, προκαλώντας ναυτία και έμετο. Η ίδια η μορφίνη καταστέλλει το κέντρο εμετού σε μεγάλες δόσεις, επομένως η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφίνης δεν προκαλεί εμετό. Από αυτή την άποψη, η χρήση εμετικών σε δηλητηρίαση από μορφίνη είναι άχρηστη.

6ο αποτέλεσμα - η επίδραση της μορφίνης και των φαρμάκων της στα αγγεία. Οι θεραπευτικές δόσεις έχουν μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση και την καρδιά, οι τοξικές δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υπόταση. Αλλά η μορφίνη προκαλεί επέκταση των περιφερικών αιμοφόρα αγγεία, ειδικά τριχοειδή, εν μέρει λόγω άμεση δράσηκαι εν μέρει μέσω της απελευθέρωσης ισταμίνης. Έτσι, μπορεί να προκαλέσει κοκκίνισμα του δέρματος, αύξηση της θερμοκρασίας του, πρήξιμο, φαγούρα, εφίδρωση.

ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΜΟΡΦΙΝΗΣ ΣΤΟ ΕΝΔΡΟΜΟ ΚΑΙ ΑΛΛΑ ΛΕΙΑ ΜΥΪΚΑ ΟΡΓΑΝΑ

Η επίδραση των ναρκωτικών αναλγητικών (μορφίνη) στο γαστρεντερικό σωλήνα αποδίδεται κυρίως στην αύξηση της δραστηριότητας των νευρώνων του n κέντρου. πνευμονογαστρικό, και σε μικρότερο βαθμό λόγω άμεσης επίδρασης στα νευρικά στοιχεία του τοιχώματος του γαστρεντερικού σωλήνα. Από αυτή την άποψη, η μορφίνη προκαλεί έντονο σπασμό των λείων μυών του εντέρου, του εμβρυϊκού και του πρωκτικού σφιγκτήρα και ταυτόχρονα μειώνει την κινητική δραστηριότητα, μειώνοντας την περισταλτικότητα (GIT). Η σπασμωδική δράση της μορφίνης είναι πιο έντονη στην περιοχή του δωδεκαδακτύλου και του παχέος εντέρου. Έκκριση σάλιου, υδροχλωρικό οξύ γαστρικό υγρόκαι η εκκριτική δραστηριότητα του εντερικού βλεννογόνου μειώνεται. Η διέλευση επιβραδύνεται σκαμνί, αυξάνεται η απορρόφηση νερού από αυτά, γεγονός που οδηγεί σε δυσκοιλιότητα (δυσκοιλιότητα με μορφίνη - αύξηση του τόνου και των 3 μυϊκών ομάδων). Η μορφίνη και τα ανάλογα της αυξάνουν τον τόνο της χοληδόχου κύστης, συμβάλλουν στην ανάπτυξη σπασμού του σφιγκτήρα του Oddi. Επομένως, αν και η αναλγητική δράση ανακουφίζει την κατάσταση του ασθενούς με κολικούς χοληφόρων, η πορεία του παθολογική διαδικασίαεπιδεινώθηκε.

ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΜΟΡΦΙΝΗΣ ΣΕ ΑΛΛΟΥΣ ΛΕΙΟΥΣ ΜΥΙΚΟΥ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥΣ

Η μορφίνη αυξάνει τον τόνο της μήτρας και Κύστη, ουρητήρες, που συνοδεύεται από «ουρητική βιασύνη». Ταυτόχρονα, μειώνεται ο σπλαχνικός σφιγκτήρας, ο οποίος, εάν δεν ανταποκρίνεται επαρκώς σε ορμές από την ουροδόχο κύστη, οδηγεί σε κατακράτηση ούρων.

Η μορφίνη αυξάνει τον τόνο των βρόγχων και των βρογχιολίων.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΓΙΑ ΧΡΗΣΗ ΜΟΡΦΙΝΗΣ

1) Οξύς πόνος, που απειλεί την ανάπτυξη του πόνου σοκ. Παραδείγματα: σοβαρό τραύμα (κατάγματα σωληναριακών οστών, εγκαύματα), ανακούφιση της μετεγχειρητικής περιόδου. Σε αυτή την περίπτωση, η μορφίνη χρησιμοποιείται ως αναλγητικός, αντι-σοκ παράγοντας. Για τον ίδιο σκοπό, η μορφίνη χρησιμοποιείται σε έμφραγμα του μυοκαρδίου, εμβολή πνευμονική αρτηρία, οξεία περικαρδίτιδα, αυθόρμητος πνευμοθώρακας. Για την ανακούφιση του αιφνίδιου πόνου, η μορφίνη χορηγείται ενδοφλεβίως, η οποία μειώνει γρήγορα τον κίνδυνο σοκ.

Επιπλέον, η μορφίνη ως αναλγητικό χρησιμοποιείται για κολικούς, π.χ. της ορθότητας της διάγνωσης.

2) Χρόνιος πόνος σε απελπιστικά ετοιμοθάνατους ασθενείς με ανθρώπινο στόχο (παράδειγμα: ξενώνες - νοσοκομεία για απελπιστικούς καρκινοπαθείς· εισαγωγή ανά ώρα). Γενικά, ο χρόνιος πόνος αποτελεί αντένδειξη στη χρήση μορφίνης. Μόνο σε απελπιστικούς, ετοιμοθάνατους φορείς όγκων, καταδικασμένους, η χορήγηση μορφίνης είναι υποχρεωτική.

3) Ως μέσο προνάρκωσης κατά την αναισθησία, πριν την αναισθησία, δηλαδή στην αναισθησιολογία.

4) Ως αντιβηχικό για τον βήχα που απειλεί τη ζωή του ασθενούς. Με αυτή η ένδειξηη μορφίνη συνταγογραφείται, για παράδειγμα, για μεγάλες επεμβάσεις, τραυματισμούς στο στήθος.

5) Σε οξεία ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, δηλαδή με καρδιακό άσθμα. Σε αυτή την περίπτωση, το αποτέλεσμα οφείλεται σε μείωση της διεγερσιμότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος και σε παθολογική δύσπνοια. Προκαλεί διαστολή των περιφερικών αγγείων, με αποτέλεσμα να υπάρχει ανακατανομή αίματος από το σύστημα των πνευμονικών αρτηριών σε διεσταλμένα περιφερειακά αγγεία. Αυτό συνοδεύεται από μείωση της ροής του αίματος και μείωση της πίεσης στην πνευμονική αρτηρία και το CVP. Έτσι, το έργο της καρδιάς μειώνεται.

6) Σε οξύ πνευμονικό οίδημα.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΜΟΡΠΙΝΗΣ

Το εύρος των φαρμακολογικών επιδράσεων της μορφίνης καθορίζει επίσης τις πολλές ανεπιθύμητες αντιδράσεις της. Αυτά είναι, πρώτα απ 'όλα, δυσφορία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, θολή σκέψη, ζάλη, ναυτία και έμετος, αναπνευστική καταστολή, πονοκέφαλο, κόπωση, παραισθησία, βραδυκαρδία. Μερικές φορές υπάρχουν δυσανεξία με τη μορφή τρόμου και παραληρήματος, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΣΤΗ ΧΡΗΣΗ ΜΟΡΦΙΝΗΣ

Δεν υπάρχουν απόλυτα, αλλά υπάρχει μια ολόκληρη ομάδα σχετικών αντενδείξεων:

1) πρώιμη παιδική ηλικία (έως 3 ετών) - ο κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής.

2) σε έγκυες γυναίκες (ειδικά στο τέλος της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια του τοκετού).

3) με διάφορους τύπους αναπνευστικής ανεπάρκειας (εμφύσημα, βρογχικό άσθμα, κυφοσκολίωση, παχυσαρκία).

4) με σοβαρούς τραυματισμούς στο κεφάλι (αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση· σε αυτή την περίπτωση, η μορφίνη αυξάνεται περαιτέρω ενδοκρανιακή πίεση, προκαλεί εμετό? ο έμετος, με τη σειρά του, αυξάνει την ενδοκρανιακή πίεση και έτσι σχηματίζεται ένας φαύλος κύκλος).

Στη χώρα μας έχει δημιουργηθεί ένα πολύ ισχυρό αναλγητικό με μακροχρόνια δράση με βάση τη μορφίνη - MORPHILONG. Είναι ένα νέο φάρμακο που περιέχει υδροχλωρική μορφίνη και στενά κλασματοποιημένη πολυβινυλοπυρρολιδόνη. Το Morfilong ως αποτέλεσμα αποκτά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης (22-24 ώρες από την αναλγητική του δράση) και μεγαλύτερη ένταση του αποτελέσματος. Λιγότερο έντονες παρενέργειες. Αυτό είναι το πλεονέκτημά της έναντι της μορφίνης (η διάρκεια είναι 4-6 φορές μεγαλύτερη από τη διάρκεια της δράσης της μορφίνης). Χρησιμοποιείται ως αναλγητικό παρατεταμένο φάρμακο:

1) στην μετεγχειρητική περίοδο.

2) με έντονο σύνδρομο πόνου.

OMNOPON (Omnoponum σε amp. 1 ml - διάλυμα 1% και 2%). Το Omnopon είναι ένα παρασκεύασμα νεογαληνικού οπίου με τη μορφή μείγματος 5 αλκαλοειδών οπίου. Περιέχει 48-50% μορφίνη και 32-35% άλλα αλκαλοειδή της σειράς φαινανθρενίου και ισοκινολίνης (παπαβερίνη). Από αυτή την άποψη, το omnopon έχει μικρότερο σπασμωδικό αποτέλεσμα. Κατ' αρχήν, η φαρμακοδυναμική του omnopon είναι παρόμοια με αυτή της μορφίνης. Ωστόσο, το omnopon εξακολουθεί να χρησιμοποιείται μαζί με την ατροπίνη. Οι ενδείξεις χρήσης είναι σχεδόν οι ίδιες.

Εκτός από τη μορφίνη, το omnopon in ιατρική πρακτικήέχουν χρησιμοποιηθεί πολλά συνθετικά και ημι-συνθετικά φάρμακα. Αυτά τα φάρμακα δημιουργήθηκαν με 2 στόχους:

1) για να απαλλαγούμε από τις φυτείες παπαρούνας.

2) ώστε να μην σχηματίζεται εθισμός στους ασθενείς. Όμως αυτός ο στόχος απέτυχε, αφού όλα τα ναρκωτικά αναλγητικά έχουν κοινούς μηχανισμούς δράσης (μέσω υποδοχέων οπιούχων).

Μεγάλο ενδιαφέρον παρουσιάζει το PROMEDOL, το οποίο είναι συνθετικό ναρκωτικό, ένα παράγωγο της πιπεριδίνης.

Promedolum (πίνακας - 0,025, amp. 1 ml - διάλυμα 1% και 2%). Όσον αφορά την αναλγητική δράση, είναι 2-4 φορές κατώτερο από τη μορφίνη. Η διάρκεια δράσης είναι 3-4 ώρες. Σπάνια προκαλεί ναυτία και έμετο, σε μικρότερο βαθμό καταστέλλει το αναπνευστικό κέντρο. Σε αντίθεση με τη μορφίνη, η προμεδόλη μειώνει τον τόνο των ουρητήρων και των βρόγχων, χαλαρώνει τον τράχηλο και αυξάνει ελαφρώς τη συστολή του τοιχώματος της μήτρας. Από αυτή την άποψη, η προμεδόλη προτιμάται για τους κολικούς. Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τον τοκετό (σύμφωνα με ενδείξεις, καθώς καταστέλλει την εμβρυϊκή αναπνοή σε μικρότερο βαθμό από τη μορφίνη και επίσης χαλαρώνει τον τράχηλο).

Το 1978 εμφανίστηκε ένα συνθετικό αναλγητικό - το MORADOL, το οποίο είναι παράγωγο του φαινανθρενίου ως προς τη χημική του δομή. Ένα παρόμοιο συνθετικό φάρμακο είναι το TRAMAL. Το MORADOL (τρυγική βουτορφανόλη) όταν χορηγείται ενδομυϊκά και ενδομυϊκά παρέχει υψηλό βαθμό αναλγητικής αποτελεσματικότητας, ενώ η αναλγησία εμφανίζεται πιο γρήγορα από ό,τι με την εισαγωγή μορφίνης (μετά από 30-60 λεπτά, μορφίνη - μετά από 60 λεπτά). Η δράση διαρκεί 3-4 ώρες. Ταυτόχρονα, έχει σημαντικά λιγότερες παρενέργειες και, κυρίως, πολύ χαμηλό κίνδυνο ανάπτυξης σωματικής εξάρτησης ακόμη και με παρατεταμένη χρήση, αφού η μοραδόλη σπάνια προκαλεί ευφορία (δρα κυρίως σε άλλους δέλτα υποδοχείς οπιούχων). Επιπλέον, καταστέλλει την αναπνοή σε περιορισμένο βαθμό, ακόμη και σε μεγάλες δόσεις. Χρήση: για τις ίδιες ενδείξεις με τη μορφίνη, αλλά σε περίπτωση μακροχρόνιας ανάγκης χρήσης. Σε θεραπευτικές δόσεις δεν καταστέλλει το αναπνευστικό κέντρο, είναι ασφαλές για τη μητέρα και το έμβρυο.

Ένας άλλος συνθετικός εκπρόσωπος των παραγώγων πιπεριδίνης-φαινανθρενίου είναι το FENTANIL. Η φαιντανύλη έχει πολύ υψηλή αναλγητική δράση, ξεπερνά τη μορφίνη σε δράση (100-400 φορές). Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της φαιντανύλης είναι η μικρή διάρκεια ανακούφισης από τον πόνο που προκαλεί (20-30 λεπτά). Το αποτέλεσμα αναπτύσσεται σε 1-3 λεπτά. Ως εκ τούτου, η φαιντανύλη χρησιμοποιείται για νευρολεπταναλγησία σε συνδυασμό με τη νευροληπτική δροπεριδόλη (ταλομονική).

Αυτός ο τύπος αναλγησίας χρησιμοποιείται όταν ο ασθενής πρέπει να έχει τις αισθήσεις του, για παράδειγμα, με έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η ίδια η μορφή της αναισθησίας είναι πολύ βολική, καθώς ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στον ερεθισμό του πόνου (αναλγητικό αποτέλεσμα) και αντιμετωπίζει ό,τι συμβαίνει με πλήρη αδιαφορία (νευροληπτικό αποτέλεσμα, που αποτελείται από ένα υπερ-καταπραϋντικό και ένα ισχυρό ηρεμιστικό αποτέλεσμα).

Το αλκαλοειδές οπίου CODEIN ξεχωρίζει (Codeinum στον Πίνακα 0.015). Ως αναλγητικό, είναι πολύ πιο αδύναμο από τη μορφίνη. Έχει ασθενέστερη συγγένεια με τους υποδοχείς οπιούχων. Η αντιβηχική δράση της κωδεΐνης είναι ασθενέστερη από αυτή της μορφίνης, αλλά αρκετά επαρκής για εξάσκηση.

Οφέλη της κωδεΐνης:

1) Σε αντίθεση με τη μορφίνη, απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα.

2) Η κωδεΐνη καταστέλλει λιγότερο την αναπνοή.

3) λιγότερο προκαλεί υπνηλία.

4) έχει λιγότερη σπασμωδική δραστηριότητα.

5) Ο εθισμός αναπτύσσεται πιο αργά στην κωδεΐνη.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΚΩΔΕΪΝΗΣ:

1) με ξηρό, ωμό, μη παραγωγικό βήχα.

2) το δεύτερο στάδιο της καταπολέμησης του χρόνιου πόνου σε ασθενή με καρκίνο (ΠΟΥ), σύμφωνα με ένα σχήμα τριών σταδίων. Κωδεΐνη (50-150 mg κάθε 5 ώρες) συν μη ναρκωτικό αναλγητικό, συν βοηθήματα(γλυκοκορτικοειδή, αντικαταθλιπτικά, αντισπασμωδικά, ψυχοτρόπα κ.λπ.).

ΟΞΕΙΑ ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΗ ΜΕ ΜΟΡΦΙΝΗ ΚΑΙ ΜΟΡΦΙΝΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ

Οξεία δηλητηρίαση με μορφίνη μπορεί να συμβεί με υπερδοσολογία του φαρμάκου, καθώς και με τυχαία λήψη μεγάλων δόσεων σε ασθενείς με εθισμό. Επιπλέον, η μορφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αυτοκτονικούς σκοπούς. Για τους ενήλικες, η θανατηφόρα δόση είναι 250 mg.

Οξεία δηλητηρίαση από μορφίνη κλινική εικόνατυπικός. Η κατάσταση του ασθενούς είναι πολύ σοβαρή. Στην αρχή, ο ύπνος αναπτύσσεται, περνώντας στο στάδιο της αναισθησίας, στη συνέχεια σε κώμα, οδηγώντας σε παράλυση του αναπνευστικού κέντρου.

Η κλινική εικόνα συνίσταται κυρίως σε αναπνευστική καταστολή, επιβράδυνσή της. Το δέρμα είναι χλωμό, ψυχρό, κυανωτικό. Υπάρχει μείωση της θερμοκρασίας του σώματος και της ούρησης, στο τέλος της δηλητηρίασης - μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αναπτύσσεται βραδυκαρδία, απότομη στένωση της κόρης (μέγεθος σημείου της κόρης), στο τέλος της υποξίας, η κόρη διαστέλλεται. Ο θάνατος επέρχεται λόγω αναπνευστικής καταστολής ή σοκ, πνευμονικού οιδήματος και δευτερογενούς μόλυνσης.

Η ΘΕΡΑΠΕΙΑ των ασθενών με οξεία δηλητηρίαση από μορφίνη βασίζεται στις ίδιες αρχές με τη θεραπεία της οξείας δηλητηρίασης με βαρβιτουρικά. Τα μέτρα βοήθειας διακρίνονται ειδικά και μη.

ΕΙΔΙΚΑ ΜΕΤΡΑ ΒΟΗΘΗΣΗΣ συνδέονται με την εισαγωγή συγκεκριμένων ανταγωνιστών της μορφίνης. Ο καλύτερος ανταγωνιστής είναι το NALOXONE (narcan). Πρακτικά δεν υπάρχει ναλοξόνη στη χώρα μας και ως εκ τούτου χρησιμοποιείται συχνότερα ένας μερικός ανταγωνιστής, το NALORFIN.

Η ναλοξόνη και η ναλορφίνη εξαλείφουν την επίδραση της μορφίνης και των φαρμάκων της στους υποδοχείς οπιούχων και αποκαθιστούν τη φυσιολογική λειτουργία του ΚΝΣ.

Η ναρορφίνη, ένας μερικός ανταγωνιστής της μορφίνης, στην καθαρή της μορφή (ένα φάρμακο) δρα όπως η μορφίνη (προκαλεί αναλγητικό αποτέλεσμα, αλλά πιο αδύναμο, καταστέλλει την αναπνοή, δίνει βραδυκαρδία, στενεύει τις κόρες των ματιών). Αλλά στο πλαίσιο της χορηγούμενης μορφίνης, η ναλορφίνη εκδηλώνεται ως ανταγωνιστής της. Η ναλορφίνη χρησιμοποιείται συνήθως σε / σε δόση 3 έως 5 mg, εάν είναι απαραίτητο, επαναλαμβανόμενες ενέσεις μετά από 30 λεπτά. Η επίδρασή της εμφανίζεται κυριολεκτικά στην άκρη της βελόνας - κατά το πρώτο λεπτό της χορήγησης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Αυτά τα φάρμακα, ένα άτομο που έχει δηλητηριαστεί με μορφίνη μπορεί να αναπτύξει γρήγορα στερητικό σύνδρομο.

ΜΗ ΕΙΔΙΚΑ ΜΕΤΡΑ ΒΟΗΘΗΣΗΣ σχετίζονται με την απομάκρυνση του μη απορροφημένου δηλητηρίου. Επιπλέον, πλύση στομάχου θα πρέπει να γίνεται ακόμη και με παρεντερική χορήγηση μορφίνης, καθώς εκκρίνεται μερικώς από τον γαστρεντερικό βλεννογόνο στον εντερικό αυλό. Είναι απαραίτητο να ζεσταθεί ο ασθενής, εάν εμφανιστούν σπασμοί, χρησιμοποιήστε αντισπασμωδικά.

Με βαθιά αναπνευστική καταστολή, πραγματοποιείται τεχνητός αερισμός των πνευμόνων.

Η ΧΡΟΝΙΑ ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΗ ΜΟΡΠΙΝΗΣ, κατά κανόνα, συνδέεται με την ανάπτυξη εθισμού σε αυτήν. Η ανάπτυξη του εθισμού, ο εθισμός στα ναρκωτικά συνοδεύεται φυσικά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ναρκωτικών αναλγητικών. Διάκριση μεταξύ σωματικής και ψυχικής εξάρτησης.

Μια εκδήλωση της διαμορφωμένης ΦΥΣΙΚΗΣ ΕΞΑΡΤΗΣΗΣ από ναρκωτικά αναλγητικά είναι η εμφάνιση στερητικού ή στερητικού συνδρόμου όταν διακόπτεται η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφίνης. Το στερητικό σύνδρομο αποτελείται από μια σειρά από χαρακτηριστικά σημεία: 6-10-12 ώρες μετά την τελευταία ένεση μορφίνης, ο μορφινομανής εμφανίζει ρινόρροια, δακρύρροια, τρομερό χασμουρητό, ρίγη, εξογκώματα χήνας, υπεραερισμό, υπερθερμία, μυδρίαση, μυϊκό πόνο, έμετο. , διάρροια, ταχυκαρδία, αδυναμία, εφίδρωση, διαταραχές ύπνου, ψευδαισθήσεις, άγχος, ανησυχία, επιθετικότητα. Αυτά τα συμπτώματα διαρκούν 2-3 ημέρες. Για την πρόληψη ή την εξάλειψη αυτών των φαινομένων, ο εξαρτημένος είναι έτοιμος να κάνει οτιδήποτε, ακόμα και έγκλημα. Συνεχής χρήση το φάρμακο οδηγεί ένα άτομο σε σωματική και ψυχική υποβάθμιση.

Ο μηχανισμός ανάπτυξης στέρησης σχετίζεται με το γεγονός ότι τα ναρκωτικά αναλγητικά, ενεργοποιώντας τους υποδοχείς οπιούχων με βάση την αρχή της ανάδρασης (όπως στην ενδοκρινολογία), αναστέλλουν την απελευθέρωση και ίσως τη σύνθεση ενδογενών πεπτιδίων οπιούχων, αντικαθιστώντας σταδιακά τη δράση τους. Ως αποτέλεσμα της κατάργησης των αναλγητικών, υπάρχει ανεπάρκεια τόσο του προηγουμένως χορηγούμενου αναλγητικού όσο και του ενδογενούς πεπτιδίου. Αναπτύσσεται ένα αποχητικό σύνδρομο.

Πριν η σωματική εξάρτηση αναπτύξει ψυχική εξάρτηση. Η βάση για την εμφάνιση ψυχικής εξάρτησης είναι η ευφορία, η καταστολή και η αδιάφορη στάση απέναντι στις περιβαλλοντικές επιρροές που ενοχλούν ένα άτομο. Επιπλέον, η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφίνης προκαλεί πολύ ευχάριστες αισθήσεις στον χρήστη της μορφίνης κοιλιακή κοιλότητα, αισθήσεις ασυνήθιστης ζεστασιάς στην επιγαστρική περιοχή και στην κάτω κοιλιακή χώρα, που θυμίζουν αυτές με έντονο οργασμό.

Εκτός από την ψυχική και σωματική εξάρτηση, υπάρχει ένα τρίτο σημάδι εθισμού στα ναρκωτικά - η ανάπτυξη ανεκτικότητας, σταθερότητας, εθισμού. Από αυτή την άποψη, ο εξαρτημένος αναγκάζεται συνεχώς να αυξάνει τη δόση του αναλγητικού.

Η θεραπεία του εθισμού στη μορφίνη δεν διαφέρει θεμελιωδώς από τη θεραπεία του εθισμού στο αλκοόλ ή τα βαρβιτουρικά. Η θεραπεία των τοξικομανών πραγματοποιείται σε ειδικά ιδρύματα, αλλά τα αποτελέσματα δεν είναι ακόμη ενθαρρυντικά (λίγο τοις εκατό). Συχνή ανάπτυξη στερητικού συνδρόμου (απόσυρση), υποτροπές εθισμού.

Δεν υπάρχει ειδικό εργαλείο. Χρησιμοποιήστε ενισχυτικά, βιταμίνες. Είναι πιο εύκολο να αποτρέψεις τον εθισμό παρά να τον θεραπεύσεις. Ο κίνδυνος ανάπτυξης εθισμού στα ναρκωτικά είναι κύριος λόγοςπεριορισμούς στη χρήση αυτών των φαρμάκων στην ιατρική. Από τα φαρμακεία κυκλοφορούν μόνο με ειδικές συνταγές, τα φάρμακα αποθηκεύονται σύμφωνα με τη λίστα «Α».

Τα ΜΗ ΝΑΡΚΩΤΙΚΑ ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΑ είναι παυσίπονα, αναλγητικά που δεν έχουν σημαντική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δεν προκαλούν εθισμό στα ναρκωτικά και αναισθησία. Με άλλα λόγια, σε αντίθεση με τα ναρκωτικά αναλγητικά, δεν έχουν ηρεμιστική και υπνωτική δράση. ευφορία, εθισμός και εξάρτηση από τα ναρκωτικά δεν εμφανίζονται με τη χρήση τους.

αυτή τη στιγμή συντίθεται. ΜΕΓΑΛΗ ομαδαφάρμακα, μεταξύ των οποίων είναι τα λεγόμενα:

1) παλιά ή κλασικά μη ναρκωτικά αναλγητικά

2) νέα, πιο σύγχρονη και πιο αντιφλεγμονώδη δράση - τα λεγόμενα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα - ΜΣΑΦ.

Με χημική δομήΤα παλιά ή κλασικά μη ναρκωτικά αναλγητικά χωρίζονται σε 3 κύριες ομάδες:

1) παράγωγα σαλικυλικού οξέος (ορθο-υδροξυβενζοϊκό οξύ) - σαλικυλικά:

α) Ακετυλοσαλικυλικό οξύ - (ασπιρίνη, Acidum acetylsalicylicum);

β) σαλικυλικό νάτριο (Natrii salicylas).

Περισσότερα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα: σαλικυλαμίδιο, σαλικυλικό μεθύλιο, καθώς και diflunisal, benortan, tosiben.

2) παράγωγα πυραζολόνης:

α) αμιδοπυρίνη (Amidopyrinum, στον πίνακα 0, 25) - διακόπηκε ως μονοπαρασκεύασμα, που χρησιμοποιείται σε συνδυασμένα προϊόντα.

β) αναλγίνη (Analginum, στην καρτέλα 0, 5, amp. 1, 2 ml - διάλυμα 25% και 50%).

γ) βουταδιόνη (Butadionum, στον πίνακα στο 0,15).

3) παράγωγα ανιλίνης:

α) φαινακετίνη (Phenacetinum - σε συνδυασμένα δισκία).

β) παρακεταμόλη (Paracetamolum, στην καρτέλα 0, 2).

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά έχουν 3 κύρια φαρμακολογικά αποτελέσματα.

1) Αναλγητικό ή αναλγητικό αποτέλεσμα. Η αναλγητική δράση των μη ναρκωτικών αναλγητικών εκδηλώνεται σε ορισμένους τύπους αισθήσεων πόνου: κυρίως σε νευραλγικές, μυϊκές, πόνος στις αρθρώσειςκαθώς και πονοκεφάλους και πονόδοντους.

Με έντονο πόνο που σχετίζεται με τραυματισμούς, χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά, κακοήθεις όγκους, είναι πρακτικά αναποτελεσματικοί.

2) Αντιπυρετική ή αντιπυρετική δράση, που εκδηλώνεται σε εμπύρετες καταστάσεις.

3) Αντιφλεγμονώδη, δράση, που εκφράζεται σε ποικίλους βαθμούςγια διάφορες ενώσεις αυτής της ομάδας.

Ας ξεκινήσουμε με τα σαλικυλικά. Το κύριο φάρμακο αυτής της ομάδας είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή η ΑΣΠΙΡΙΝΗ (Acidum acetylsalicylicum στον Πίνακα 0.1 για παιδιά; 0.25; 0.5) (AA).

Τα σαλικυλικά είναι γνωστά εδώ και πολύ καιρό, είναι πάνω από 130 ετών, ήταν τα πρώτα φάρμακα που έχουν ειδική αντιφλεγμονώδη δράση, σε συνδυασμό με αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Η πλήρης σύνθεση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος πραγματοποιήθηκε το 1869. Τα σαλικυλικά έχουν γίνει από τότε διαδεδομένα στην ιατρική πρακτική.

Τα σαλικυλικά, συμπεριλαμβανομένης της ΑΑ (ασπιρίνης), έχουν 3 κύριες φαρμακολογικές επιδράσεις.

1) Αναισθητικό ή αναλγητικό αποτέλεσμα. Αυτό το αποτέλεσμα είναι κάπως λιγότερο έντονο, ειδικά στον σπλαχνικό πόνο, από αυτό της μορφίνης. Το οξύ ΑΑ είναι αποτελεσματικό φάρμακομε τους ακόλουθους τύπους πόνου: με πονοκέφαλο. πονόδοντος; πόνος που προέρχεται από μυϊκούς και νευρικούς ιστούς (μυαλγία, νευραλγία), με πόνο στις αρθρώσεις (αρθραλγία), καθώς και πόνο που προέρχεται από τη μικρή λεκάνη.

Η αναλγητική δράση των μη ναρκωτικών αναλγητικών, ιδιαίτερα των σαλικυλικών, είναι ιδιαίτερα έντονη στη φλεγμονή.

2) Η δεύτερη δράση του ΑΑ είναι αντιπυρετική (αντιπυρετική). Αυτό το αποτέλεσμα είναι η μείωση του πυρετού, αλλά όχι της φυσιολογικής θερμοκρασίας του σώματος. Συνήθως, ως αντιπυρετικά φάρμακα, τα σαλικυλικά ενδείκνυνται ξεκινώντας από θερμοκρασία 38,5-39 βαθμών, δηλαδή σε θερμοκρασία που παραβιάζει τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Η διάταξη αυτή ισχύει ιδιαίτερα για τα παιδιά.

Σε χαμηλότερες θερμοκρασίες σώματος, τα σαλικυλικά δεν συνιστώνται ως αντιπυρετικά, καθώς ο πυρετός είναι μια από τις εκδηλώσεις της αμυντικής απόκρισης του οργανισμού στη μόλυνση.

3) Η τρίτη επίδραση των σαλικυλικών, και ως εκ τούτου της ΑΑ, είναι αντιφλεγμονώδης. Η αντιφλεγμονώδης δράση εκδηλώνεται με την παρουσία φλεγμονής στον συνδετικό ιστό, δηλαδή με διάφορα διάσπαρτα συστηματικά νοσήματαιστού ή κολλαγόνωση (ρευματισμοί, ρευματοειδής αρθρίτιδα, νόσος του Bechterew, αρθραλγία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος).

Η αντιφλεγμονώδης δράση της ΑΑ ξεκινά μετά την επίτευξη σταθερού επιπέδου σαλικυλικών στους ιστούς και αυτό συμβαίνει μετά από 1-2 ημέρες. Η ένταση της αντίδρασης του πόνου μειώνεται στον ασθενή, μειώνονται τα εξιδρωματικά φαινόμενα, που κλινικά εκδηλώνεται με μείωση του οιδήματος και του οιδήματος. Συνήθως το αποτέλεσμα παραμένει κατά την περίοδο της χρήσης ναρκωτικών. Η μείωση της φλεγμονής που σχετίζεται με τον περιορισμό (αναστολή) της εξιδρωματικής και πολλαπλασιαστικής φάσης της φλεγμονής από τα σαλικυλικά είναι αιτιολογικό στοιχείο της αναλγητικής δράσης, δηλαδή, η αντιφλεγμονώδης δράση των σαλικυλικών ενισχύει επίσης την αναλγητική τους δράση.

Θα πρέπει να ειπωθεί ότι στα σαλικυλικά, και οι 3 αναγραφόμενες φαρμακολογικές επιδράσεις είναι περίπου ίσες σε σοβαρότητα.

Εκτός από τις αναφερόμενες επιδράσεις, τα σαλικυλικά χαρακτηρίζονται επίσης από αντισυσσωρευτική δράση στα αιμοπετάλια και όταν μακροχρόνια χρήσηΤα σαλικυλικά έχουν επίσης απευαισθητοποιητική δράση.

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΑΛΙΚΙΛΙΩΝ

Η δράση των σαλικυλικών σχετίζεται με την αναστολή (αναστολή) της σύνθεσης προσταγλανδινών διαφόρων τάξεων. Αυτές οι εξαιρετικά δραστικές ενώσεις ανακαλύφθηκαν το 1930 από Σουηδούς επιστήμονες. Κανονικά, οι προσταγλανδίνες υπάρχουν στους ιστούς σε ίχνη, αλλά ακόμη και με μικρές επιδράσεις (τοξικές ουσίες, ορισμένες ορμόνες), η συγκέντρωσή τους στους ιστούς αυξάνεται απότομα. Στον πυρήνα τους, οι προσταγλανδίνες είναι κυκλικά λιπαρά οξέα με 20 άτομα άνθρακα στην αλυσίδα. Προέρχονται από ελεύθερα λιπαρά οξέα, κυρίως από αραχιδονικό οξύ, τα οποία εισέρχονται στον οργανισμό με την τροφή. Επίσης σχηματίζονται από λινολεϊκό και λινολενικό οξύ μετά τη μετατροπή τους σε αραχιδονικό οξύ. Αυτά τα ακόρεστα οξέα είναι μέρος των φωσφολιπιδίων. Από τα φωσφολιπίδια, απελευθερώνονται υπό τη δράση της φωσφολιπάσης 2 ή της φωσφολιπάσης Α, μετά την οποία γίνονται υπόστρωμα για τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών. Τα ιόντα ασβεστίου εμπλέκονται στην ενεργοποίηση της σύνθεσης προσταγλανδινών.

Οι προσταγλανδίνες είναι κυτταρικές, τοπικές ορμόνες.

Το πρώτο βήμα στη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών (PG) είναι η οξείδωση του αραχιδονικού οξέος, που πραγματοποιείται από το σύμπλεγμα PG-κυκλογονάσης-υπεροξειδάσης που σχετίζεται με μικροσωμικές μεμβράνες. Εμφανίζεται μια κυκλική δομή PGG-2, η οποία, υπό τη δράση της υπεροξειδάσης, περνά στην PGH-2. Από τα ληφθέντα προϊόντα - κυκλικά ενδοϋπεροξείδια - υπό την επίδραση της PG-ισομεράσης, σχηματίζονται "κλασικές" προσταγλανδίνες - PGD-2 και PGE-2 (τα δύο στον δείκτη σημαίνουν την παρουσία δύο διπλών δεσμών στην αλυσίδα, τα γράμματα δείχνουν τον τύπο και τη θέση των πλευρικών ριζών του δακτυλίου κυκλοπεντανίου).

Υπό την επίδραση της PG-reductase, σχηματίζεται PGF-2.

Έχουν βρεθεί ένζυμα που καταλύουν τη σύνθεση άλλων PG. έχοντας ιδιαίτερο βιολογικές ιδιότητες: PG-I-ισομεράση, -οξοκυκλάση, που καταλύει το σχηματισμό προστακυκλίνης (PG I-2) και PG-θρομβοξάνη-Α-ισομεράσης, καταλύοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης A-2 (TxA-2).

Η μείωση, η καταστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών υπό τη δράση των σαλικυλικών σχετίζεται κυρίως με την αναστολή των ενζύμων σύνθεσης PG, δηλαδή την αναστολή των κυκλοοξυγενασών (COX). Το τελευταίο οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης των προφλεγμονωδών προσταγλανδινών (ειδικά της PGE-2) από το αραχιδονικό οξύ, το οποίο ενισχύει τη δραστηριότητα των φλεγμονωδών μεσολαβητών - ισταμίνη, σεροτονίνη, βραδυκινίνη. Οι προσταγλανδίνες είναι γνωστό ότι προκαλούν υπεραλγησία, δηλαδή αυξάνουν την ευαισθησία υποδοχείς πόνουσε χημικά και μηχανικά ερεθίσματα.

Έτσι, τα σαλικυλικά, αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών (PGE-2, PGF-2, PGI-2), εμποδίζουν την ανάπτυξη υπεραλγησίας. Το όριο ευαισθησίας στα ερεθίσματα πόνου αυξάνεται. Το αναλγητικό αποτέλεσμα είναι πιο έντονο στη φλεγμονή. Υπό αυτές τις συνθήκες, η απελευθέρωση και η αλληλεπίδραση των προσταγλανδινών και άλλων «φλεγμονωδών μεσολαβητών» συμβαίνει στο επίκεντρο της φλεγμονής. Οι προσταγλανδίνες προκαλούν την επέκταση των αρτηριδίων στο επίκεντρο της φλεγμονής και της υπεραιμίας, οι PGF-2 και TxA-2 - στένωση φλεβιδίων - στάση, και οι δύο προσταγλανδίνες αυξάνουν τη διαπερατότητα του αγγειακού τοιχώματος, συμβάλλοντας στην έκκριση υγρού και λευκών στοιχείων αίματος, αυξάνουν την επίδραση στο αγγειακό τοίχωμα και σε άλλους φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Το TxA-2 προάγει τον σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων, τα ενδοϋπεροξείδια ξεκινούν αντιδράσεις ελεύθερων ριζών που βλάπτουν τους ιστούς. Έτσι, το Pg συμβάλλει στην υλοποίηση όλων των φάσεων της φλεγμονής: αλλοίωση, εξίδρωση, πολλαπλασιασμός.

Η καταστολή της συμμετοχής των φλεγμονωδών μεσολαβητών στην ανάπτυξη της παθολογικής διαδικασίας από μη ναρκωτικά αναλγητικά, ιδιαίτερα σαλικυλικά, οδηγεί στη χρήση του αραχιδονικού οξέος μέσω της οδού λιποξυγενάσης και σε αυξημένο σχηματισμό λευκοτριενίων (LTD-4, LTS-4 ), συμπεριλαμβανομένης της αργά αντιδρώσας ουσίας της αναφυλαξίας, η οποία προκαλεί αγγειοσυστολή και περιορισμό της εξίδρωσης. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών από τα σαλικυλικά εξηγεί την ικανότητά τους να καταστέλλουν τον πόνο, να μειώνουν τη φλεγμονώδη απόκριση, καθώς και την πυρετώδη θερμοκρασία του σώματος. Η αντιπυρετική δράση των σαλικυλικών είναι να μειώνουν τον πυρετό, αλλά όχι τη φυσιολογική θερμοκρασία του σώματος. Η PgE-2 στο εγκεφαλικό υγρό, η οποία εκδηλώνεται με αύξηση της παραγωγής θερμότητας και μείωση της μεταφοράς θερμότητας. Τα σαλικυλικά, αναστέλλοντας το σχηματισμό της PGE-2, αποκαθιστούν τη φυσιολογική δραστηριότητα των νευρώνων του κέντρου θερμορύθμισης. Η μεταφορά θερμότητας αυξάνεται με την ακτινοβολία θερμότητας από την επιφάνεια του δέρματος και την εξάτμιση άφθονων ποσοτήτων ιδρώτα. Αυτό πρακτικά δεν αλλάζει.Η υποθερμική επίδραση των σαλικυλικών είναι αρκετά ευδιάκριτη μόνο εάν χρησιμοποιούνται σε φόντο πυρετού. Με τη νορμοθερμία, πρακτικά κάνουν δεν αλλάζει τη θερμοκρασία του σώματος.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΓΙΑ ΧΡΗΣΗ σαλικυλικών και ακετυλοσαλικυλικού οξέος (Ασπιρίνη)

1) Το ΑΑ χρησιμοποιείται ως αναλγητικό για νευραλγίες, μυαλγίες, αρθραλγίες (πόνος στις αρθρώσεις). Συνήθως χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ για συμπτωματική θεραπείαπονώντας και χρόνιος πόνος. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό για πολλούς τύπους πόνου (με ρηχό, μέτριας έντασης μετεγχειρητικό και επιλόχειο πόνο, καθώς και πόνο που προκαλείται από τραυματισμό μαλακών ιστών, θρομβοφλεβίτιδα επιφανειακών φλεβών, κεφαλαλγία, δυσμηνόρροια, αλγομηνόρροια).

2) Ως αντιπυρετικό για τον πυρετό, για παράδειγμα, ρευματική αιτιολογία, για πυρετό λοιμώδους και φλεγμονώδους προέλευσης. Ο διορισμός σαλικυλικών για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος συνιστάται μόνο με πολύ υψηλή θερμοκρασία, που επηρεάζει δυσμενώς την κατάσταση του ασθενούς (39 ή περισσότεροι βαθμούς). δηλ. με πυρετό.

3) Ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας για τη θεραπεία ασθενών με φλεγμονώδεις διεργασίες, ιδιαίτερα με αρθρίτιδα και μυοσίτιδα, χρησιμοποιείται κυρίως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Μειώνει τη φλεγμονώδη απόκριση, αλλά δεν τη διακόπτει.

4) Ως αντιρευματικός παράγοντας, με κολλαγονώσεις (ρευματισμούς, ρευματοειδή αρθρίτιδα, ΣΕΛ κ.λπ.), δηλαδή με συστηματικές διάχυτες παθήσεις του συνδετικού ιστού. Σε αυτή την περίπτωση, χρησιμοποιούνται όλα τα αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένου του φαινομένου απευαισθητοποίησης.

Όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις, τα σαλικυλικά μειώνουν δραματικά τα σημάδια φλεγμονής για 24-48 ώρες. Μειωμένος πόνος, οίδημα, ακινησία, αυξημένη τοπική θερμοκρασία, ερυθρότητα της άρθρωσης.

5) Ως αντισυσσωρευτικός παράγοντας για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων ελασματοειδούς-ινώδους. Για το σκοπό αυτό, η ασπιρίνη χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις, περίπου 150-300 mg / ημέρα. Η καθημερινή λήψη τέτοιων δόσεων του φαρμάκου έχει αποδειχθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία ενδαγγειακή πήξηαίμα για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

6) Μικρές δόσεις ΑΣΟ (600-900 mg) - όταν χρησιμοποιούνται προφυλακτικά, αποτρέπουν τα συμπτώματα δυσανεξίας τρόφιμα. Επιπλέον, η ΑΑ είναι αποτελεσματική για τη διάρροια, καθώς και για την ασθένεια της ακτινοβολίας.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

1) Η πιο συχνή επιπλοκή στη χρήση ΑΣΟ είναι ο ερεθισμός του γαστρικού βλεννογόνου (συνέπεια της καταστολής της σύνθεσης των κυτταροπροστατευτικών προσταγλανδινών, ιδιαίτερα της PGI-2 προστακυκλίνης), η ανάπτυξη διαβρώσεων, μερικές φορές με αιμορραγία. Η διπλή φύση αυτής της επιπλοκής: ΑΑ - οξύ, που σημαίνει ότι ερεθίζει την ίδια τη βλεννογόνο μεμβράνη. αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στον βλεννογόνο, - προστακυκλίνη, ο δεύτερος παράγοντας που συμβάλλει.

Σε έναν ασθενή, τα σαλικυλικά προκαλούν δυσπεψία, ναυτία, έμετο και με παρατεταμένη χρήση μπορεί να έχουν ελκογόνο δράση.

2) Μια συχνή επιπλοκή κατά τη λήψη σαλικυλικών είναι οι αιμορραγίες (αιμορραγίες και αιμορραγίες), οι οποίες είναι αποτέλεσμα αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων από τα σαλικυλικά και ο ανταγωνισμός σε σχέση με τη βιταμίνη Κ, η οποία είναι απαραίτητη για την ενεργοποίηση της προθρομβίνης, της προκονβερτίνης, της πήξης IX και X. παράγοντες, καθώς και για τη διατήρηση της φυσιολογικής δομής των αγγειακών τοιχωμάτων. Επομένως, η χρήση σαλικυλικών όχι μόνο διαταράσσει την πήξη του αίματος, αλλά αυξάνει επίσης την ευθραυστότητα των αιμοφόρων αγγείων. Για την πρόληψη ή την εξάλειψη αυτής της επιπλοκής, χρησιμοποιούνται σκευάσματα βιταμίνης Κ. Τις περισσότερες φορές, το vikasol, αλλά είναι καλύτερο να συνταγογραφηθεί φυτομεναδιόνη, ένα ανάλογο της βιταμίνης Κ, το οποίο απορροφάται ταχύτερα, πιο αποτελεσματικό και λιγότερο τοξικό.

3) Σε υψηλές δόσεις, το ΑΑ προκαλεί εγκεφαλικά συμπτώματα, που εκδηλώνονται με εμβοές, βουητό στα αυτιά, απώλεια ακοής, άγχος και σε πιο σοβαρή περίπτωση - παραισθήσεις, απώλεια συνείδησης, σπασμούς, αναπνευστική ανεπάρκεια.

4) Σε άτομα που πάσχουν από βρογχικό άσθμα ή αποφρακτική βρογχίτιδα, τα σαλικυλικά μπορεί να προκαλέσουν αύξηση των κρίσεων βρογχόσπασμου (που είναι συνέπεια της καταστολής της σύνθεσης των αντισπασμωδικών προσταγλανδινών και του κυρίαρχου σχηματισμού λευκοτριενίων, συμπεριλαμβανομένης της βραδείας αντίδρασης ουσίας τους από την αναφυλαξία κοινός πρόδρομος - αραχιδονικό οξύ).

5) Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν υπογλυκαιμικές καταστάσεις - συνέπεια της καταστολής της σύνθεσης της PGE-2 και συνεπώς της εξάλειψης της ανασταλτικής της δράσης στην απελευθέρωση ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του ιστού των νησιδίων του παγκρέατος.

6) Όταν χρησιμοποιείτε ΑΑ στο τέλος της εγκυμοσύνης, ο τοκετός μπορεί να καθυστερήσει κατά 3-10 ημέρες. Τα νεογνά των οποίων οι μητέρες, σύμφωνα με ενδείξεις, έλαβαν σαλικυλικά (ΑΑ) στο τέλος της εγκυμοσύνης, μπορεί να εμφανίσουν σοβαρή αγγειακές παθήσειςπνεύμονες. Επιπλέον, τα σαλικυλικά (ΑΑ) που λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορούν να διαταράξουν την πορεία της φυσιολογικής οργανογένεσης, ειδικότερα, να οδηγήσουν σε μη κλείσιμο του βοτάνου πόρου (λόγω αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών που είναι απαραίτητες για τη φυσιολογική οργανογένεση).

7) Σπάνια (1: 500), αλλά υπάρχουν αλλεργικές αντιδράσειςγια σαλικυλικά. Μπορεί να εμφανιστεί δυσανεξία δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, κνησμός, αγγειοοίδημα, θρομβοπενική πορφύρα.

Το σαλικυλικό οξύ είναι συστατικό πολλών ουσιών, συμπεριλαμβανομένων των φρούτων (μήλα, σταφύλια, πορτοκάλια, ροδάκινα, δαμάσκηνα), είναι μέρος ορισμένων σαπουνιών, αρωμάτων και ποτών (ιδιαίτερα χυμός σημύδας).

Από τα σαλικυλικά, εκτός από το ΑΑ, χρησιμοποιείται ΝΑΤΡΙΟ ΣΑΛΙΚΥΛΙΚΟ - αυτό το φάρμακο δίνει αναλγητικό αποτέλεσμα, το οποίο είναι μόνο το 60% αυτού της ασπιρίνης. Η αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δράση του είναι ακόμη πιο αδύναμη, γι' αυτό και χρησιμοποιείται σχετικά σπάνια. Χρησιμοποιείται κυρίως για συστηματικές ασθένειες διάχυτων ιστών, για κολλαγονώσεις (ΡΑ, ρευματισμοί). Ένα παρόμοιο φάρμακο είναι ο σαλικυλικός μεθυλεστέρας.

Η δεύτερη ομάδα μη ναρκωτικών αναλγητικών είναι τα παράγωγα πυραζολόνης. Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει AMIDOPIRINE, BUTADION και ANALGIN.

ΑΜΙΔΟΠΥΡΙΝΗ (ΠΥΡΑΜΙΔΟΝΗ) (Κόνις αμιδοπυρίνης, καρτέλα 0, 25). Πύρος - φωτιά. Είναι ισχυρό αναλγητικό και αντιπυρετικό.

Το φάρμακο απορροφάται πλήρως και γρήγορα από το έντερο και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στον οργανισμό. Ωστόσο, λόγω της υψηλής τοξικότητας, ιδίως της έντονης ανασταλτικής επίδρασης στην αιμοποίηση, η αμιδοπυρίνη πρακτικά δεν χρησιμοποιείται στην κλινική. Αποκλείεται από τη χρήση ως ανεξάρτητος παράγοντας και περιλαμβάνεται μόνο σε ορισμένα συνδυασμένα σκευάσματα.

ANALGIN (Analginum; σκόνη; σε καρτέλα 0, 5; σε amp. 1 και 2 ml - 25% και 50% διάλυμα). Το Analgin είναι χημικά και φαρμακολογικά παρόμοιο με την αμιδοπυρίνη. Το Analgin είναι εξαιρετικά διαλυτό στο νερό, επομένως μπορεί να χορηγηθεί και παρεντερικά. Όπως και με την αμιδοπυρίνη, αυτό το φάρμακο έχει πιο έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα από το αντιπυρετικό και ιδιαίτερα αντιφλεγμονώδη δράση.

Το Analgin χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμα αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα σε περίπτωση νευραλγίας, μυοσίτιδας, κεφαλαλγίας, πονόδοντου. Σε αυτή την περίπτωση, κατά κανόνα, χρησιμοποιείται μια μορφή δισκίου. Σε πιο έντονες περιπτώσεις, όταν είναι απαραίτητο να υπάρξει γρήγορα αποτέλεσμα, χρησιμοποιούνται ενέσεις analgin.Ταυτόχρονα, το analgin μειώνει γρήγορα αυξημένη θερμοκρασίασώμα. Εκχωρήστε το analgin ως αντιπυρετικό μόνο σε περίπτωση πυρετού, όταν το φάρμακο είναι η πρώτη βοήθεια. Εισάγετε ενδομυϊκά. Πρέπει να θυμόμαστε καλά το παιδί να μην κάνει ένεση 1 ml ή περισσότερο, καθώς μπορεί να υπάρξει πτώση της λυτικής θερμοκρασίας, η οποία θα οδηγήσει σε κατάρρευση της θερμοκρασίας. Το παιδί ενίεται με 0,3-0,4 ml. Κατά κανόνα, σε αυτή την περίπτωση, το dimed προστίθεται στο διάλυμα διπυρόνης.

ρολό. Η θεραπεία με analgin συνδέεται με τον κίνδυνο επιπλοκών (κυρίως από την πλευρά του αίματος) και επομένως η χρήση της ως αναλγητικό και αντιπυρετικό δεν δικαιολογείται όταν τα σαλικυλικά ή άλλοι παράγοντες είναι εξίσου αποτελεσματικοί.

BARALGIN (Baralginum) - αναπτύχθηκε στη Γερμανία. Πολύ κοντά στο φάρμακο αναλγίνης. Σε μορφή ταμπλέτας, προέρχεται από τη Βουλγαρία ως SPASMOLGON. Το Baralgin αποτελείται από analgin, στο οποίο προστίθενται 2 ακόμη συνθετικές ουσίες (η μία έχει αποτέλεσμα παρόμοιο με την παπαβερίνη, η δεύτερη έχει ασθενές γαγγλιομπλοκάρισμα). Από αυτό είναι σαφές ότι το baralgin ενδείκνυται κυρίως για νεφρική, ηπατική, κολικός του εντέρου. Χρησιμοποιείται επίσης για σπασμούς εγκεφαλικών αγγείων, για πονοκεφάλους και για ημικρανίες. Διατίθεται και σε δισκία και σε ενέσιμη μορφή.

Επί του παρόντος, μια ολόκληρη σειρά συνδυασμένων παρασκευασμάτων που περιέχουν analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, κ.λπ.)

BUTADION (Butadionum; στον πίνακα στο 0,15). Πιστεύεται ότι το butadion στην αναλγητική δράση είναι περίπου ίση με την αναλγίνη και στην αντιφλεγμονώδη δράση είναι σημαντικά υψηλότερη από αυτήν. Ως εκ τούτου χρησιμοποιείται ως αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Σύμφωνα με αυτή την ένδειξη, το butadion συνταγογραφείται για βλάβες εξωαρθρικών ιστών (θυλακίτιδα, τενοντίτιδα, αρθρίτιδα) ρευματικής και μη ρευματικής προέλευσης. Ενδείκνυται για αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα.

Η μέγιστη συγκέντρωση βουταδιόνης στο αίμα, καθώς και άλλων παραγώγων πυραζολόνης, επιτυγχάνεται μετά από περίπου 2 ώρες. Το φάρμακο συνδέεται ενεργά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (98%). Η μακροχρόνια θεραπεία με βουταδιόνη οδηγεί σε διέγερση των ηπατικών μικροσωμικών ενζύμων. Λόγω αυτού, το butadion χρησιμοποιείται μερικές φορές σε μικρές δόσεις (0,005 g / kg την ημέρα) σε παιδιά με υπερχολερυθριναιμία. Το Butadion μειώνει την επαναρρόφηση των ουρικών στα τελικά σωληνάρια, γεγονός που συμβάλλει στην απομάκρυνση αυτών των αλάτων από το σώμα αυτών των αλάτων. Από αυτή την άποψη, χρησιμοποιούνται για την ουρική αρθρίτιδα.

Το φάρμακο είναι τοξικό, επομένως οι παρενέργειες:

1) όπως όλα τα παράγωγα πυραζολόνης, με παρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει ανορεξία, αισθήσεις βάρους στο επιγάστριο, καούρα, ναυτία, έμετο, διάρροια, πεπτικά έλκη. Μπορεί να προκαλέσει ηπατίτιδα, επομένως συνταγογραφείται μόνο για 5-7 ημέρες.

2) όπως όλα τα φάρμακα πυραζολόνης, η βουταδιόνη αναστέλλει την αιμοποίηση (λευκοπενία, αναιμία, θρομβοπενία) έως την ακοκκιοδίτωση.

3) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βουταδιόνη, μπορεί να αναπτυχθεί οίδημα, καθώς διατηρεί τα ιόντα νατρίου στο σώμα και ως εκ τούτου το νερό (μειώνει τη νατριούρηση). Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή ακόμα και πνευμονικό οίδημα.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - ένα φάρμακο που είναι ένας συνδυασμός αμιδοπυρίνης και βουταδιόνης, έχει έντονη αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Χρησιμοποιείται μόνο ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας για αρθρίτιδα, ρευματικές βλάβες, οσφυϊκή μοίρα, αδεξίτιδα, παραμετρίτιδα, νευραλγία. Επιπλέον, συμβάλλοντας στην απέκκριση ουρικών αλάτων από το σώμα, συνταγογραφείται για την ουρική αρθρίτιδα. Διατίθεται τόσο σε δισκίο όσο και σε ενέσιμο δοσολογικές μορφές(Γκεδεών Ρίχτερ).

Πρόσφατα, έχει συντεθεί μια ομάδα νέων αναλγητικών, τα οποία ονομάζονται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα - ΜΣΑΦ.

ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΑΝΙΛΙΝΗΣ (ή ακριβέστερα, παρα-αμινοφαινόλη).

Εδώ πρέπει να αναφερθούν δύο φάρμακα: η φαινακετίνη και η παρακεταμόλη.

Η παρακεταμόλη ως δραστική αναλγητική και αντιπυρετική ουσία ανακαλύφθηκε το 1893 από τον von Mehring. Το 1995, προτάθηκε ότι η παρακεταμόλη είναι ένας μεταβολίτης της φαινακετίνης και το 1948, οι Brody και Axelrod απέδειξαν το ρόλο της παρακεταμόλης ως τον κύριο μεταβολίτη της φαινακετίνης. Στην εποχή μας, η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται ευρέως ως αντιπυρετικό και αναλγητικό παράγοντα στο στάδιο της προϊατρικής φαρμακολογικής φροντίδας στον ασθενή. Από αυτή την άποψη, η παρακεταμόλη είναι ένα από τα χαρακτηριστικά φάρμακα της αγοράς OTC (OTC - jver the counter), δηλαδή φάρμακα που πωλούνται χωρίς συνταγή γιατρού. Μία από τις πρώτες φαρμακολογικές εταιρείες που παρουσίασαν επίσημα OTC φάρμακα, και συγκεκριμένα την παρακεταμόλη (παναδόλη σε διάφορες δοσολογικές μορφές), είναι η Sterling Health. Παρά το γεγονός ότι η παρακεταμόλη παράγεται σήμερα από πολλές φαρμακευτικές εταιρείες με διάφορες ονομασίες (Acetaminophen, Watsou, ΗΠΑ, Dolipran, ΗΠΑ-Γαλλία, Miralgan, Γιουγκοσλαβία, Calpol, Wellcome England, Dofalgan, Γαλλία, κ.λπ.), απαιτούνται ορισμένες προϋποθέσεις αποκτήσετε ένα καθαρό προϊόν. Διαφορετικά, το φάρμακο θα περιέχει φαινακετίνη και 4-p-αμινοφαινόλη. Αυτά τα τοξικά συστατικά δεν επέτρεπαν την παρακεταμόλη πολύς καιρόςνα πάρει μια άξια θέση στο ιατρικό οπλοστάσιο των γιατρών. Η παρακεταμόλη (Panadol) παράγεται από δυτικές εταιρείες, ιδίως από την Sterling Health, υπό συνθήκες GMP και περιέχει δραστική ουσίαυψηλό βαθμό καθαρισμού.

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΗΣ ΠΑΡΑΚΕΤΑΜΟΛΗΣ.

Έχει διαπιστωθεί ότι η παρακεταμόλη είναι ένας ασθενής αναστολέας της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών και η ανασταλτική της δράση στη σύνθεση των προσταγλανδινών - μεσολαβητές της αντίδρασης πόνου και θερμοκρασίας - εμφανίζεται σε μεγαλύτερο βαθμό στο κεντρικό νευρικό σύστημα παρά στην περιφέρεια. Αυτό εξηγεί την παρουσία μιας έντονης αναλγητικής και αντιπυρετικής δράσης της παρακεταμόλης και μια πολύ αδύναμη αντιφλεγμονώδη δράση. Η παρακεταμόλη πρακτικά δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, διεισδύει εύκολα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και κατανέμεται σχεδόν ομοιόμορφα στον εγκέφαλο. Το φάρμακο αρχίζει μια ταχεία αντιπυρετική και αναλγητική δράση μετά από περίπου 20-30 λεπτά και συνεχίζει να δρα για 4 ώρες. Η περίοδος πλήρους αποβολής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 4,5 ώρες.

Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (98%), το κύριο μέρος της χορηγούμενης δόσης βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ. Λόγω του γεγονότος ότι η παρακεταμόλη δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο, δηλ. δεν προκαλεί ελκογόνο αποτέλεσμα. Αυτό εξηγεί επίσης την απουσία βρογχόσπασμου κατά τη χρήση παρακεταμόλης, ακόμη και σε άτομα που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το φάρμακο δεν επηρεάζει, σε αντίθεση με την ασπιρίνη, το αιμοποιητικό σύστημα και το σύστημα πήξης του αίματος.

Αυτά τα πλεονεκτήματα, καθώς και το ευρύ εύρος της θεραπευτικής δράσης της παρακεταμόλης, της επέτρεψαν πλέον να πάρει τη θέση που της αξίζει ανάμεσα σε άλλα μη ναρκωτικά αναλγητικά. Τα παρασκευάσματα που περιέχουν παρακεταμόλη χρησιμοποιούνται για τις ακόλουθες ενδείξεις:

1) Σύνδρομο πόνου χαμηλής και μέσης έντασης ποικίλης προέλευσης (κεφαλαλγία, πονόδοντος, νευραλγία, μυαλγία, πόνος σε τραυματισμούς, εγκαύματα).

2) Πυρετός σε λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες. Είναι πιο καλό ως αντιπυρετικό στην παιδιατρική πρακτική, στην παιδιατρική.

Μερικές φορές τα παράγωγα ανιλίνης (φαινακετίνη, για παράδειγμα) συνδυάζονται σε ένα δισκίο με άλλα μη ναρκωτικά αναλγητικά, λαμβάνοντας έτσι συνδυασμένα φάρμακα. Τις περισσότερες φορές, η φαινακετίνη συνδυάζεται με ΑΑ και κωδεΐνη. Τα ακόλουθα συνδυασμένα σκευάσματα είναι γνωστά: asphene, sedalgin, citramon, pircofen, panadein, solpadein.

Οι παρενέργειες είναι λίγες και περισσότερες λόγω της χορήγησης φαινασετίνης παρά παρακεταμόλης. Οι αναφορές σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στην παρακεταμόλη είναι σπάνιες και συνήθως σχετίζονται είτε με υπερδοσολογία φαρμάκου (μεγαλύτερη από 4,0 την ημέρα) είτε με παρατεταμένη (πάνω από 4 ημέρες) χρήση. Έχουν περιγραφεί μόνο λίγες περιπτώσεις θρομβοπενίας και αιμολυτικής αναιμίας που σχετίζονται με τη λήψη του φαρμάκου. Η πιο συχνά αναφερόμενη ανάπτυξη μεθαιμοσφαιριναιμίας με τη χρήση φαινακετίνης, καθώς και ηπατοτοξική δράση.

Κατά κανόνα, τα σύγχρονα μη ναρκωτικά αναλγητικά έχουν, πρώτα απ 'όλα, έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, επομένως ονομάζονται συχνότερα ΜΣΑΦ.

Αυτές είναι χημικές ενώσεις. διάφορες ομάδες, κυρίως άλατα διαφόρων οξέων:

α) παράγωγα οξικού οξέος: ινδομεθακίνη, σουλινδάκ, ιβουφενάκη, σοφενάκη, πρανοπροφαίνη.

β) παράγωγα προπιονικού οξέος: ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κετοπροφαίνη, σούργαμη κ.λπ.

γ) παράγωγα ανθρανιλικού οξέος: flufenamic acid, mefenanic acid, voltaren.

δ) παράγωγα νικοτινικό οξύ: νιφλουμικό οξύ, κλονιξίνη;

ε) οξικάμες (ενολινικά οξέα): πιροξικάμη, ισοξικάμη, σουδοξκάμη.

Η ινδομεθακίνη (Indomethacinum, κάψουλες και σακχαρόπηκτα σε 0,025, υπόθετα - 0,05) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), το οποίο είναι παράγωγο του ινδολεοξικού οξέος (ινδόλη). Έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Είναι ένα από τα ισχυρότερα ΜΣΑΦ και είναι το ΜΣΑΦ αναφοράς. ΜΣΑΦ - σε αντίθεση με τα σαλικυλικά, προκαλούν αναστρέψιμη αναστολή της συνθετάσης της προσταγλανδίνης (COX).

Η αντιφλεγμονώδης δράση του χρησιμοποιείται σε εξιδρωματικές μορφές φλεγμονής, ρευματισμούς, διάσπαρτες (συστηματικές) παθήσεις του συνδετικού ιστού (ΣΕΛ, σκληρόδερμα, οζώδης περιαρθρίτιδα, δερματομυοσίτιδα). Το φάρμακο είναι πιο καλό στη φλεγμονώδη διαδικασία, που συνοδεύεται από εκφυλιστικές αλλαγές στις αρθρώσεις της σπονδυλικής στήλης, με παραμορφωτική οστεοαρθρίτιδα, με ψωριασική αρθροπάθεια. Χρησιμοποιείται στη χρόνια σπειραματονεφρίτιδα. Πολύ αποτελεσματικό σε οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας, το αναλγητικό αποτέλεσμα διαρκεί για 2 ώρες.

Σε πρόωρα μωρά, χρησιμοποιείται (1-2 φορές) για να κλείσει ο λειτουργικός αρτηριακός αρτηριακός πόρος.

Είναι τοξικό, επομένως, στο 25-50% των περιπτώσεων εμφανίζονται έντονες παρενέργειες (εγκεφαλικές: πονοκέφαλος, ζάλη, βουητό στα αυτιά, σύγχυση, θολή οπτική αντίληψη, κατάθλιψη· από το γαστρεντερικό σωλήνα: έλκη, ναυτία, έμετος, δυσπεψία δέρμα: εξανθήματα, αίμα: δυσκρασία, κατακράτηση ιόντων νατρίου, ηπατοτοξική). Δεν συνιστώνται παιδιά κάτω των 14 ετών.

Το επόμενο ΜΣΑΦ - IBUPROFEN (Ibuprofenum, στον Πίνακα 0, 2) - συντέθηκε το 1976 στην Αγγλία. Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του φαινυλοπροπιονικού οξέος. Όσον αφορά την αντιφλεγμονώδη δράση, την αναλγητική και αντιπυρετική δράση, είναι κοντά στα σαλικυλικά και ακόμη πιο δραστική. Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Καλύτερα ανεκτή από τους ασθενείς από το ΑΑ. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η συχνότητα είναι μικρότερη ανεπιθύμητες ενέργειες. Ωστόσο, ερεθίζει και το γαστρεντερικό σωλήνα (μέχρι έλκος). Επιπλέον, με αλλεργία στην πενικιλίνη - οι ασθενείς θα είναι ευαίσθητοι στο brufen (ιβουπροφαίνη), ειδικά οι ασθενείς με ΣΕΛ.

Το 92-99% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Διεισδύει αργά στην κοιλότητα της άρθρωσης, αλλά παραμένει στον αρθρικό ιστό, δημιουργώντας υψηλότερες συγκεντρώσεις σε αυτόν από ό,τι στο πλάσμα του αίματος και αργά εξαφανίζεται από αυτήν μετά την ακύρωση. Αποβάλλεται γρήγορα από τον οργανισμό (T 1/2 = 2-2,5 ώρες) και επομένως είναι απαραίτητη η συχνή χορήγηση του φαρμάκου (3-4 φορές την ημέρα - η πρώτη δόση πριν από τα γεύματα και η υπόλοιπη μετά τα γεύματα, για να παραταθεί η επίδραση).

Ενδείκνυται για: θεραπεία ασθενών με ΡΑ, παραμορφωτική οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, ρευματισμούς. Δίνει το μεγαλύτερο αποτέλεσμα σε αρχικό στάδιοασθένεια. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη χρησιμοποιείται ως ισχυρό αντιπυρετικό.

Ένα φάρμακο κοντά στο brufen είναι το NAPROXEN (ναπροσίνη, πίν. 0, 25) είναι ένα παράγωγο του ναφθυλοπροπιονικού οξέος. Απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα μετά από 2 ώρες. 97-98% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Διεισδύει καλά στους ιστούς αρθρικό υγρό. Έχει καλό αναλγητικό αποτέλεσμα. Το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα είναι περίπου το ίδιο με αυτό της βουταδιόνης (ακόμη υψηλότερο). Το αντιπυρετικό αποτέλεσμα είναι υψηλότερο από αυτό της ασπιρίνης, της βουταδιόνης. Έχει μακροχρόνιο αποτέλεσμα, επομένως συνταγογραφείται μόνο 2 φορές την ημέρα. Καλά ανεκτή από τους ασθενείς.

Εφαρμόστε το:

1) ως αντιπυρετικό. Από αυτή την άποψη, είναι πιο αποτελεσματική από την ασπιρίνη.

2) ως αντιφλεγμονώδης και αναλγητικός παράγοντας για ΡΑ, χρόνιες ρευματικές παθήσεις και μυοσίτιδα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες, πραγματοποιούνται με τη μορφή δυσπεπτικών συμπτωμάτων (καούρα, κοιλιακό άλγος), πονοκέφαλο, εφίδρωση, αλλεργικές αντιδράσεις.

Το επόμενο σύγχρονο ΜΣΑΦ είναι το SURGAM ή το θειοπροφενικό οξύ (Πίνακες 0, 1 και 0, 3) είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος. Έχει αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Σημειώθηκε επίσης η αντιπυρετική δράση του φαρμάκου. Ίδιες ενδείξεις και παρενέργειες.

Το DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) είναι ένα παράγωγο του φαινυλοξικού οξέος. Σήμερα είναι ένα από τα πιο δραστικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, από άποψη ισχύος είναι περίπου ίσο με την ινδομεθακίνη. Επιπλέον, έχει έντονο αναλγητικό, καθώς και αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Σύμφωνα με την αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση, είναι πιο δραστική από την ασπιρίνη, τη βουταδιόνη, την ιβουπροφαίνη.

Απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα, όταν λαμβάνεται από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα εμφανίζεται μετά από 2-4 ώρες. Υποβάλλεται σε εντατική προσυστημική αποβολή και μόνο το 60% της αποδεκτής δόσης εισέρχεται στο κυκλοφορικό σύστημα. 99% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Διεισδύει γρήγορα στο αρθρικό υγρό.

Έχει χαμηλή τοξικότητα, αλλά σημαντικό εύρος θεραπευτικής δράσης. Καλά ανεκτό, μερικές φορές προκαλεί μόνο δυσπεπτικές και αλλεργικές αντιδράσεις.

Ενδείκνυται για φλεγμονές οποιασδήποτε εντόπισης και αιτιολογίας, αλλά χρησιμοποιείται κυρίως για ρευματισμούς, ΡΑ και άλλες παθήσεις του συνδετικού ιστού (με τη νόσο του Bechterew).

Το PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) είναι ένα νέο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που διαφέρει από άλλα ΜΣΑΦ, ένα παράγωγο της οξικάμης.

Απορροφάται ικανοποιητικά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα εμφανίζεται μετά από 2-3 ώρες. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται καλά, ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 38-45 ώρες (αυτό συμβαίνει με βραχυχρόνια χρήση και με μακροχρόνια χρήση - έως 70 ώρες), επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία φορά την ημέρα.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ: δυσπεψία, περιστασιακά αιμορραγίες.

Η πιροξικάμη αναστέλλει τον σχηματισμό της ιντερλευκίνης-1, η οποία διεγείρει τον πολλαπλασιασμό των αρθρικών κυττάρων και την παραγωγή τους ουδέτερων πρωτεολυτικών ενζύμων (κολλαγενάση, ελαστάση) και η προσταγλανδίνη Ε. Η IL-1 ενεργοποιεί τον πολλαπλασιασμό των Τ-λεμφοκυττάρων, των ινοβλαστών και των αρθρικών κυττάρων.

Στο πλάσμα, δεσμεύεται κατά 99% με τις πρωτεΐνες. Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, διεισδύει καλά στο αρθρικό υγρό. Δόσεις από 10 έως 20 mg (1 ή 2 δισκία) προκαλούν αναλγητική (30 λεπτά μετά την κατάποση) και αντιπυρετική δράση και υψηλότερες δόσεις (20-40 mg) - αντιφλεγμονώδη (μέχρι το τέλος 1 εβδομάδας συνεχούς χρήσης). Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, είναι λιγότερο ερεθιστική για το γαστρεντερικό σωλήνα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για ΡΑ, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, οστεοαρθρίτιδα και επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας.

Όλοι οι παραπάνω παράγοντες, με εξαίρεση τα σαλικυλικά, έχουν πιο έντονη αντιφλεγμονώδη δράση από άλλους παράγοντες.

Καταστέλλουν καλά την εξιδρωματική φλεγμονή και το συνοδευτικό σύνδρομο πόνου και επηρεάζουν σημαντικά λιγότερο ενεργά τις εναλλακτικές και πολλαπλασιαστικές φάσεις.

Αυτά τα φάρμακα είναι καλύτερα ανεκτά από τους ασθενείς από την ασπιρίνη και τα σαλικυλικά, την ινδομεθακίνη, τη βουταδιόνη. Αυτός είναι ο λόγος που αυτά τα φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί κυρίως ως αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εξ ου και πήραν το όνομα - ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα). Ωστόσο, εκτός από αυτά τα νέα ΜΣΑΦ, τα μη στεροειδή PVA περιλαμβάνουν πλέον και παλιά φάρμακα - μη ναρκωτικά αναλγητικά.

Όλα τα νέα ΜΣΑΦ είναι λιγότερο τοξικά από τα σαλικυλικά και την ινδομεθακίνη.

Στις καταστροφικές διεργασίες στο χόνδρο και οστικό ιστόΤα ΜΣΑΦ όχι μόνο δεν έχουν ανασταλτική δράση, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις μπορούν ακόμη και να τα προκαλέσουν. Διαταράσσουν την ικανότητα των χονδροκυττάρων να συνθέτουν αναστολείς πρωτεάσης (κολλαγενάση, ελαστάση) και έτσι αυξάνουν τη βλάβη του χόνδρου και των οστών. Αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών, τα ΜΣΑΦ αναστέλλουν τη σύνθεση γλυκοπρωτεϊνών, γλυκοζαμινογλυκανών, κολλαγόνου και άλλων πρωτεϊνών απαραίτητων για την αναγέννηση του χόνδρου. Ευτυχώς, επιδείνωση παρατηρείται μόνο σε ορισμένους ασθενείς, ενώ στην πλειονότητα, ο περιορισμός της φλεγμονής μπορεί να αποτρέψει την περαιτέρω ανάπτυξη της παθολογικής διαδικασίας.

Τα αναλγητικά, ή τα αναλγητικά (από το ελληνικό άλγος - πόνος και ένα - χωρίς), λέγονται φάρμακα, τα οποία έχουν συγκεκριμένη ικανότητα να μειώνουν ή να εξαλείφουν την αίσθηση του πόνου. Η αναλγητική (αναλγητική) δράση μπορεί να ασκηθεί όχι μόνο από τα ίδια τα αναλγητικά, αλλά και από άλλες ουσίες που ανήκουν σε διαφορετικά φαρμακολογικές ομάδες. Έτσι, τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται την ημέρα της αναισθησίας (γενική αναισθησία) μπορούν να έχουν αναλγητικό αποτέλεσμα και ορισμένα από αυτά σε κατάλληλες συγκεντρώσεις και δόσεις (για παράδειγμα, τριχλωροαιθυλένιο, οξείδιο του αζώτου) χρησιμοποιούνται ειδικά για αναλγησία.
Τα τοπικά αναισθητικά είναι ουσιαστικά και αναλγητικά.
Με πόνο που σχετίζεται με σπασμούς λείων μυών, τα αντισπασμωδικά και αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να έχουν αναλγητικό αποτέλεσμα.
Κάτω από τις αναλγητικές (αναλγητικές) ουσίες με τη σωστή έννοια της λέξης σημαίνει το μέσο στο οποίο η αναλγησία είναι το κυρίαρχο αποτέλεσμα, που εμφανίζεται ως αποτέλεσμα μιας απορροφητικής δράσης και δεν συνοδεύεται σε θεραπευτικές δόσεις από απώλεια συνείδησης και έντονη κινητικότητα λειτουργίες.
Με χημική φύση, τη φύση και τους μηχανισμούς της φαρμακολογικής δραστηριότητας, τα σύγχρονα αναλγητικά χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Α. Ναρκωτικά αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένης της μορφίνης και των σχετικών αλκαλοειδών (οπιούχων), και συνθετικών ενώσεων με ιδιότητες παρόμοιες με τη μορφίνη.
Β. Μη ναρκωτικά αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των συνθετικών παραγώγων του σαλικυλικού οξέος, της πυραζολόνης, της ανιλίνης και άλλων χημικών ενώσεων.

Ναρκωτικά αναλγητικά

Για τα ναρκωτικά αναλγητικά, τα ακόλουθα κύρια χαρακτηριστικά είναι χαρακτηριστικά:
1. Ισχυρή αναλγητική δράση, που καθιστά δυνατή τη χρήση τους ως εξαιρετικά αποτελεσματικά παυσίπονα σε διάφορους τομείς της ιατρικής, ειδικά για τραυματισμούς (χειρουργικές επεμβάσεις, πληγές κ.λπ.) και ασθένειες που συνοδεύονται από σοβαρές σύνδρομο πόνου(κακοήθη νεοπλάσματα, έμφραγμα μυοκαρδίου κ.λπ.).
2. Ειδική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ενός ατόμου, που εκφράζεται με την ανάπτυξη ευφορίας και την εμφάνιση συνδρόμων ψυχικής και σωματικής εξάρτησης (εθισμός στα ναρκωτικά) με επαναλαμβανόμενη χρήση, που περιορίζει τη δυνατότητα μακροχρόνιας χρήσης αυτών των ναρκωτικών.
3. Η ανάπτυξη νοσηρής κατάστασης (σύνδρομο στέρησης) σε άτομα με ανεπτυγμένο σύνδρομο σωματικής εξάρτησης όταν στερούνται ένα αναλγητικό φάρμακο.
4. Αφαίρεση των οξέων τοξικών επιδράσεων που προκαλούνται από αυτά (αναπνευστική καταστολή, καρδιακές διαταραχές κ.λπ.), καθώς και της αναλγητικής δράσης συγκεκριμένων ανταγωνιστών (βλ.).
Με την επαναλαμβανόμενη χρήση ναρκωτικών αναλγητικών, συνήθως αναπτύσσεται εθισμός (ανοχή),
δηλ. εξασθένηση της δράσης, όταν απαιτούνται ολοένα και μεγαλύτερες δόσεις του φαρμάκου για να επιτευχθεί ένα αναλγητικό αποτέλεσμα.
Τα ναρκωτικά αναλγητικά τείνουν να καταστέλλουν το αντανακλαστικό του βήχα και μερικά χρησιμοποιούνται ως αντιβηχικά.
Όλα τα ναρκωτικά αναλγητικά, λόγω της ικανότητάς τους να προκαλούν εθισμό στα ναρκωτικά, υπόκεινται σε αποθήκευση, συνταγογράφηση και χορήγηση από φαρμακεία σύμφωνα με ειδικούς κανόνες που έχουν εγκριθεί από το Υπουργείο Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας.
1. Σύμφωνα με τις πηγές παραγωγής και τη χημική δομή, τα σύγχρονα ναρκωτικά αναλγητικά χωρίζονται σε 3 ομάδες:
α) φυσικά αλκαλοειδή - μορφίνη και κωδεΐνη που περιέχονται στην υπνωτική παπαρούνα (όπιο)·
β) ημι-συνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται με χημική τροποποίηση του μορίου της μορφίνης (αιθυλομορφίνη, κ.λπ.).
γ) ενώσεις που λαμβάνονται με πλήρη χημική σύνθεση (προμεδόλη, φεντανύλη κ.λπ.).
Οι περισσότερες από τις συνθετικές ενώσεις ελήφθησαν με βάση την αρχή της απλοποίησης της δομής του φυσικού αναλγητικού - μορφίνης. Διαφέρουν ως προς τη δομή από τη μορφίνη, αλλά συνήθως διατηρούν μερικά από τα δομικά στοιχεία των μορίων της (για παράδειγμα, η παρουσία μιας ομάδας φαινυλ-Μ-μεθνλπιπεριδίνης στην προμεδόλη, μιας Μ-υποκατεστημένης πιπεριδίνης στη φεντανύλη, ενός δακτυλίου βενζομορφάνης στην πενταζοκίνη κ.λπ. .).

Πολύ νωρίτερα στη Ρωσική Ομοσπονδία και σε άλλες χώρες, η παραγωγή και η χρήση διακετυλομορφίνης (ηρωίνης) είχε απαγορευτεί. Το 1952 πραγματοποιήθηκε η σύνθεση της μορφίνης, ωστόσο, λόγω των δυσκολιών στη συνθετική λήψη του φαρμάκου, η υπνωτική παπαρούνα συνεχίζει να είναι η πηγή παραγωγής της.
Με χημική τροποποίηση του μορίου της μορφίνης και άλλων αλκαλοειδών οπίου και πλήρη χημική σύνθεση, ελήφθη ένα σύνολο αναλγητικών που διαφέρουν ως προς τα χαρακτηριστικά. φαρμακολογική δράση, συμπεριλαμβανομένης της ισχύος και της διάρκειας του αναλγητικού αποτελέσματος, της σοβαρότητας της αντιβηχικής δράσης, της ταχύτητας και του βαθμού ανάπτυξης του εθισμού και του εθισμού κ.λπ.
Οι ενώσεις που είναι οι φαρμακολογικοί ανταγωνιστές της έχουν ληφθεί επίσης με χημική τροποποίηση του μορίου της μορφίνης (βλέπε Nalorfin).
Ο νευροχημικός μηχανισμός δράσης των ναρκωτικών αναλγητικών δεν είναι καλά κατανοητός. Υπάρχουν ενδείξεις για την ανασταλτική δράση της μορφίνης στην υδρόλυση της ακετυλοχολίνης και στην απελευθέρωσή της από τις νευρικές απολήξεις. Η μορφίνη έχει βρεθεί ότι έχει δράση αντισεροτονίνης. Η ρεζερπίνη, η οποία μειώνει την περιεκτικότητα σε κατεχολαμίνες και σεροζουνίνη στον εγκέφαλο, εξασθενεί την αναλγητική δράση της μορφίνης και των αναλόγων της. Ωστόσο, δεν υπάρχουν πειστικές ενδείξεις ότι αυτές οι επιδράσεις της μορφίνης και άλλων ναρκωτικών αναλγητικών σχετίζονται άμεσα με την αναλγητική τους δράση.
Νευροφυσιολογικές μελέτες δείχνουν ότι τα ναρκωτικά αναλγητικά αναστέλλουν τα θαλαμικά κέντρα ευαισθησίας στον πόνο και εμποδίζουν τη μετάδοση των παρορμήσεων πόνου στον εγκεφαλικό φλοιό. Αυτή η επίδραση είναι, κατά πάσα πιθανότητα, η κορυφαία στον μηχανισμό δράσης των αναλγητικών αυτής της ομάδας. Τα τελευταία χρόνια έχουν ληφθεί σημαντικές πληροφορίες για τη δράση των οπιούχων στους υποδοχείς του εγκεφάλου. Έχει διαπιστωθεί η παρουσία ειδικών υποδοχέων «οπιούχων» στον εγκέφαλο. Ενδογενείς συνδέτες, δηλ., που συνδέονται με αυτούς τους υποδοχείς ειδικά
Οι φυσιολογικά ενεργές ενώσεις mi είναι νευροπεπτίδια που σχηματίζονται στον εγκέφαλο - εγκεφαλίνες και ενδορφίνες.
Δεδομένου ότι τα οπιοειδή είναι εξωγενείς ουσίες που δεν είναι χαρακτηριστικές του σώματος, ενώ οι εγκεφαλίνες και τα νευροπεπτίδια που σχετίζονται με αυτά είναι ενδογενή, χαρακτηριστικά του σώματος, είναι πιο σωστό να μην μιλάμε για «οπιούχους», αλλά για υποδοχείς «εγκεφαλίνης».
Οι εγκεφαλίνες είναι πενταπεπτίδια που περιέχουν πέντε υπολείμματα αμινοξέων. Η λεγόμενη μετενκεφαλίνη (μεθειονίνη-εγκεφαλίνη) έχει τη δομή: Η-τυροσυλ-γλυκεγλυκυλ-φαινυλαλανυλ-μεθειονυλ-ΟΗ.
Οι ενδορφίνες έχουν μια ελαφρώς πιο περίπλοκη δομή. Έτσι, η P-ενδορφίνη (μία από τις πιο δραστικές ενδορφίνες) αποτελείται από 31 αμινοξέα. Οι εγκεφαλίνες και οι ενδορφίνες, δεσμεύοντας σε υποδοχείς οπιούχων, έχουν αναλγητική δράση και η δράση τους αναστέλλεται από συγκεκριμένους ανταγωνιστές οπιούχων.
Η σύνδεση της μορφίνης σε αυτούς τους υποδοχείς διασφαλίζεται από το γεγονός ότι ένα ορισμένο μέρος του μορίου της έχει δομική και διαμορφωτική ομοιότητα με ένα μέρος των μορίων (υπόλειμμα τυροσίνης) εγκεφαλινών και ενδορφινών. Έτσι, η εξωγενής αναλγητική μορφίνη (καθώς και άλλα οπιούχα κοντά της στη δομή), όταν εισάγεται στο σώμα, αλληλεπιδρά με τις ίδιες «θέσεις δέσμευσης» (υποδοχείς) που έχουν σχεδιαστεί για να δεσμεύουν ενδογενείς αναλγητικές ενώσεις - εγκεφαλίνες και ενδορφίνες. Είναι πιθανό η δράση των εξωγενών αναλγητικών να σχετίζεται και με τη σταθεροποίηση των ενδογενών αναλγητικών νευροπεπτιδίων (εγκεφαλίνες κ.λπ.) με αδρανοποίηση των ενζύμων που καταστρέφουν την εγκεφαλίνη - εγκεφαλινασών.
Τα περισσότερα ναρκωτικά αναλγητικά δεν έχουν έντονη επίδραση στις ευαίσθητες νευρικές απολήξεις. Ορισμένα από αυτά (προμεδόλη, οιστοκίνη) έχουν μέτρια αντισπασμωδική δράση, η οποία μπορεί να βοηθήσει στη μείωση του πόνου που σχετίζεται με τους σπασμούς των λείων μυών.
Ωστόσο, ο κύριος μηχανισμός δράσης των ναρκωτικών αναλγητικών είναι η επίδρασή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Μη ναρκωτικά αναλγητικά

Χαρακτηριστικό για τα μη ναρκωτικά αναλγητικά
είναι τα ακόλουθα κύρια χαρακτηριστικά:
1. Αναλγητική δράση, που εκδηλώνεται σε ορισμένους τύπους πόνου: κυρίως σε νευραλγικούς, μυϊκούς, πόνους στις αρθρώσεις, κεφαλαλγία και πονόδοντο. Με έντονο πόνο που σχετίζεται με τραυματισμούς, χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά, κακοήθη νεοπλάσματα κ.λπ., είναι πρακτικά αναποτελεσματικά.
2. Αντιπυρετικό αποτέλεσμα, που εκδηλώνεται σε εμπύρετες καταστάσεις, και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, που εκφράζεται σε διάφορους βαθμούς σε διάφορες ενώσεις αυτής της ομάδας.
3. Η απουσία καταθλιπτικής επίδρασης στα κέντρα του αναπνευστικού και του βήχα.
4. Η απουσία ευφορίας και φαινομένων ψυχικής και σωματικής εξάρτησης κατά τη χρήση τους.
Οι κύριοι εκπρόσωποι των μη ναρκωτικών αναλγητικών είναι:
α) παράγωγα σαλικυλίου. ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλαμιδίνη;

β) παράγωγα πυραζολόνης - αντιπυρίνη, αμιδοπυρίνη, αναλγίνη.
γ) παράγωγα παρα-αμινοφαινόλης (ή ανιλίνης) - φαινακετίνης, παρακεταμόλης.

Ο μηχανισμός δράσης των μη ναρκωτικών αναλγητικών είναι πολύπλοκος. Κάποιο ρόλο παίζει η επιρροή τους στα θαλαμικά κέντρα του εγκεφάλου, γεγονός που οδηγεί σε αναστολή της αγωγής των παρορμήσεων πόνου στον φλοιό. Σύμφωνα με την κεντρική δράση, τα μη ναρκωτικά αναλγητικά διαφέρουν, ωστόσο, από τα ναρκωτικά αναλγητικά σε μια σειρά από χαρακτηριστικά (τα μη ναρκωτικά αναλγητικά δεν επηρεάζουν, για παράδειγμα, την ικανότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος να συνοψίζει ερεθισμούς υπό κατώφλι).
Τα τελευταία χρόνια, μια σειρά από νέα φάρμακα με ιδιαίτερα έντονη αντιφλεγμονώδη δράση έχουν τεθεί στην πράξη. με τον ένα ή τον άλλο τρόπο προκαλούν επίσης αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα. Λόγω του γεγονότος ότι το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα είναι κυρίαρχο σε αυτά τα φάρμακα, πλησιάζοντας τη δύναμη των στεροειδών ορμονικών ενώσεων και ταυτόχρονα δεν έχουν στεροειδές δομή, άρχισαν να ονομάζονται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν έναν αριθμό παραγώγων φαινυλοπροπιονικών και φαινυλοξικών οξέων (ιβουπροφαίνη, νατριούχο δικλοφενάκη, κ.λπ.), ενώσεις που περιέχουν μια ομάδα ινδάλης (ινδομεθακίνη, κ.λπ.).
Στην ίδια ομάδα περιλαμβάνεται η παρασκευή της σειράς pyrazolone - butadione. Ο πρώτος εκπρόσωπος των μη στεροειδών φλεγμονωδών φαρμάκων ήταν η ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ), η οποία εξακολουθεί να διατηρεί εξέχουσα θέση σε ορισμένα φάρμακα αυτής της ομάδας.

Λόγω του γεγονότος ότι ορισμένα φάρμακα - παράγωγα πυραζολόνης (αμιδοπυρίνη, αναλγίνη, κ.λπ.), παράγωγα παρα-αμινοφαινόλης (φαινακετίνη, παρακεταμόλη), καθώς και ορισμένα σαλικυλικά, χρησιμοποιούνται κυρίως ως αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα (για κεφαλαλγία, νευραλγία , φλεγμονώδεις διεργασίεςκ.λπ.), συνδυάζονται σε μια ομάδα αναλγητικών - αντιπυρετικών.
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας και άλλων ασθενειών.
Σε σύγκριση με τα στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, τα μη στεροειδή φάρμακα τείνουν να προκαλούν λιγότερα παρενέργειεςκαι είναι καλύτερα ανεκτά με μακροχρόνια χρήση.
Τα τελευταία χρόνια για θεραπεία ρευματοειδής αρθρίτιδαάρχισε επίσης να χρησιμοποιεί το "βασικό" - για μεγάλο χρονικό διάστημα ενεργά φάρμακα: D-πενικιλλαμίνη, σκευάσματα κινολίνης, λεβαμισόλη, καθώς και σκευάσματα χρυσού. Λόγω της βραδείας έναρξης δράσης αυτών των φαρμάκων, συνταγογραφούνται (ειδικά κατά την πρώτη περίοδο θεραπείας) σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ταχείας δράσης ( Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ, ινδομεθακίνη, νατριούχο δικλοφενάκη κ.λπ.).
Σε ορισμένες περιπτώσεις (σε ιδιαίτερα σοβαρές, κρίσιμες καταστάσεις), τα στεροειδή φάρμακα μπορούν, ωστόσο, να δώσουν ένα ισχυρότερο και ταχύτερο αποτέλεσμα.