Acetilsalicilna kiselina 500 upute za uporabu. Interakcija s drugim lijekovima. Acetilsalicilna kiselina: kontraindikacije

Spoj

Acetilsalicilna kiselina 500 mg u 1 tableti

Obrazac za otpuštanje

Tablete za oralnu primjenu 10 komada na blisteru

farmakološki učinak

Nesteroidno protuupalno sredstvo.

Indikacija za uporabu

• Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis;
• groznica u zaraznim i upalnim bolestima; sindrom boli slabog i srednjeg intenziteta različitog podrijetla (uključujući neuralgiju, mialgiju, glavobolja);
• prevencija tromboze i embolije;
• primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda;
• prevencija kršenja cerebralna cirkulacija ishemijski tip.
• U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u postupno rastućim dozama za produljenu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom trijadom".

Način primjene

Pojedinac. Za odrasle, pojedinačna doza varira od 40 mg do 1 g, dnevno - od 150 mg do 8 g; višestrukost primjene - 2-6 puta / dan.

Kontraindikacije

• Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi,
• gastrointestinalno krvarenje,
• "aspirinska trijada"
• povijest znakova urtikarije,
• rinitis uzrokovan uzimanjem acetila salicilna kiselina i drugi NSAID
• hemofilija,
• hemoragijska dijateza,
• hipoprotrombinemija,
• piling aneurizma aorte,
• portalna hipertenzija,
• nedostatak vitamina K
• jetrene i/ili zatajenja bubrega,
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze,
• Reyeov sindrom,
• djetinjstvo(do 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma kod djece s hipertermijom na pozadini virusnih bolesti),
• I i III trimestar trudnoće,
• razdoblje laktacije,
• preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, s Bronhijalna astma, erozivne i ulcerativne lezije i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta u povijesti, s pojačanim krvarenjem ili uz istodobnu terapiju antikoagulansima, dekompenzirano kronično zatajenje srca.

Acetilsalicilna kiselina, čak iu malim dozama, smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela, što može uzrokovati akutni napad giht u predisponiranih bolesnika. Kod provođenja dugotrajne terapije i/ili primjene acetilsalicilatne kiseline u visokim dozama potreban je nadzor liječnika i redovito praćenje razine hemoglobina. Primjena acetilsalicilne kiseline kao protuupalnog sredstva u dnevna doza 5-8 g je ograničeno zbog velike vjerojatnosti razvoja nuspojave iz gastrointestinalnog trakta.

Prije operacije, za smanjenje krvarenja tijekom operacije i tijekom postoperativno razdoblje trebate prestati uzimati salicilate 5-7 dana. Tijekom produljene terapije potrebno je provoditi opća analiza pregled krvi i fecesa okultna krv. Primjena acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, jer u slučaju virusna infekcija u djece pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava se rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija, povećanje jetre. Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti dulje od 7 dana kada je propisano kao analgetik a više od 3 dana kao antipiretik.

Tijekom razdoblja liječenja pacijent se treba suzdržati od pijenja alkohola.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati 4 godine od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju. Nakon tog razdoblja tablete se ne smiju uzimati oralno. Pakiranje treba držati podalje od izravnog sunčeve zrake na mjestu nedostupnom djeci.

Djelatna tvar

Acetilsalicilna kiselina

Obrazac za otpuštanje

tablete

Primarno pakiranje

blister pakiranje (aluminijska/PVC folija)

Količina u paketu

Proizvođač

PFC ažuriranje

Sastav i oblik otpuštanja

Opis oblika doziranja

Tablete su bijele, blago mramorirane, bez mirisa ili s blagim karakterističnim mirisom, ravno-cilindrične s skošenim rubom i rizikom.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je potpuna. Tijekom apsorpcije podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetiliran). Apsorbirani dio se brzo hidrolizira nespecifičnim kolinesterazama i albuminesterazama u plazmi, tako da poluvrijeme života nije dulje od 15-20 minuta.

Kruži u tijelu (75-90% zahvaljujući albuminu) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline.

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 2 sata.Koncentracija salicilata u serumu vrlo je varijabilna. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u spinalnoj, peritonealnoj i sinovijalna tekućina. Prodiranje u zglobnu šupljinu ubrzava se u prisutnosti hiperemije i edema i usporava u proliferativnoj fazi upale. Male količine salicilata nalaze se u živčanog tkiva, tragovi - u žuči, znoju, izmetu. Kada se pojavi acidoza, većina salicilne kiseline prelazi u neioniziranu kiselinu, koja dobro prodire u tkiva, uklj. u mozak. Brzo prolazi placentu, izlučuje se u malim količinama majčino mlijeko.

Metabolizira se uglavnom u jetri. Metaboliti acetilsalicilne i salicilne kiseline su glicinski konjugat salicilne kiseline, gentizinska kiselina i njen glicinski konjugat. Izlučuje se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u obliku salicilne kiseline (60%) i u obliku metabolita. Izlučivanje salicilne kiseline ovisi o pH urina (alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). Brzina izlučivanja ovisi o dozi: pri uzimanju malih doza, poluživot je 2-3 sata, s povećanjem doza može se povećati do 15-30 sati.

Farmakološka (imunobiološka) svojstva

Lijek ima analgetski, antipiretski, protuupalni učinak, što je posljedica inhibicije ciklooksigenaza uključenih u sintezu prostaglandina. Acetilsalicilna kiselina inhibira agregaciju trombocita blokiranjem sinteze tromboksana A 2 .

Acetilsalicilna kiselina: indikacije

Liječenje umjerenog ili blagog bolnog sindroma: glavobolja (uključujući simptome ustezanja), zubobolja, grlobolja, bolovi u leđima i mišićima, bolovi u zglobovima, bolovi tijekom menstruacije.

Povišena temperatura tijelo s "prehladama" i drugim zaraznim i upalnim bolestima (u odraslih i djece starije od 15 godina).

Acetilsalicilna kiselina: kontraindikacije

preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove ili druge komponente lijeka; erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalni trakt(GIT) (u akutnoj fazi); gastrointestinalno krvarenje; hemoragijska dijateza; kombinirana primjena metotreksata u dozi od 15 mg tjedno ili više; potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu; bronhijalna astma izazvana uzimanjem salicilata i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova; trudnoća (I i III tromjesečje), razdoblje dojenja; dječja dob (do 15 godina - kada se koristi kao antipiretik).

Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina s akutnim respiratornim bolestima uzrokovanim virusnim infekcijama, zbog opasnosti od razvoja Reyeovog sindroma (encefalopatija i akutna masna jetra s akutnim zatajenjem jetre).

Pažljivo

Uz istodobnu terapiju antikoagulansima, giht, peptički ulkusželuca i/ili duodenum(u anamnezi), uključujući kronični ili rekurentni peptički ulkus, ili epizode gastrointestinalnog krvarenja; s zatajenjem bubrega i / ili jetre, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; hiperurikemija, bronhijalna astma, kronična opstruktivna bolest pluća, peludna groznica, nosna polipoza, alergija na lijekove, dok uzimate metotreksat u dozi manjoj od 15 mg / tjedan, trudnoća (II trimestar).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uporaba lijeka je kontraindicirana.

Ako je potrebno, upotreba lijeka tijekom dojenja dojenje treba zaustaviti.

Doziranje i način primjene

Unutar, odrasli i djeca starija od 12 godina: jedna doza je 250-500 mg, najveća pojedinačna doza je 1,0 g (2 tablete od 500 mg), maksimalna dnevna doza je 3,0 g (6 tableta od 500 mg), a jednu dozu ako je potrebno, možete uzeti 3-4 puta dnevno s razmakom od najmanje 4 sata.

Djeca (kao anestetik) u dobi od 6 do 12 godina, s izuzetkom akutnih respiratornih bolesti uzrokovanih virusnim infekcijama, zbog opasnosti od razvoja Reyeovog sindroma (encefalopatija i akutna masna jetra s akutnim razvojem zatajenja jetre), jedna doza je 250 mg po dozi, uzeti do 3 puta dnevno.

Način primjene: lijek treba uzimati nakon jela s vodom, mlijekom ili lužinom mineralna voda.

Učestalost i vrijeme prijema: pojedinačna doza, ako je potrebno, može se uzeti 3-4 puta dnevno s razmakom od najmanje 4 sata. Redovito pridržavanje režima uzimanja lijeka pomaže u izbjegavanju nagli porast temperaturu i smanjiti intenzitet boli.

Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti dulje od 7 dana kada se propisuje kao anestetik i više od 3 dana kao antipiretik.

Acetilsalicilna kiselina: nuspojave

Iz gastrointestinalnog trakta: gubitak apetita, bolovi u trbuhu, žgaravica, mučnina, povraćanje, očiti (povraćanje krvi, katranasta stolica) ili skriveni znakovi gastrointestinalnog krvarenja, što može dovesti do anemija uzrokovana nedostatkom željeza, erozivne i ulcerativne lezije (uključujući perforaciju) gastrointestinalnog trakta, izolirani slučajevi - abnormalna funkcija jetre (povišene jetrene transaminaze), proljev.

Sa strane središnje živčani sustav: vrtoglavica, tinitus (obično znakovi predoziranja); s produljenom uporabom - glavobolja, oštećenje vida, gubitak sluha, aseptični meningitis.

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: s produljenom uporabom - pojačani simptomi kroničnog zatajenja srca.

Na strani hematopoetskog sustava: povećan rizik od krvarenja, što je posljedica učinka acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita, trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz sustava izlučivanja: oštećena funkcija bubrega; s produljenom primjenom - intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcemijom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, edem.

alergijske reakcije: kožni osip, anafilaktičke reakcije, bronhospazam, angioedem.

Reyeov sindrom (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Interakcija

Zajednička prijava:

s metotreksatom u dozi od 15 mg tjedno ili više je kontraindikacija: povećava se hemolitička citotoksičnost metotreksata (bubrežni klirens metotreksata se smanjuje i metotreksat se zamjenjuje salicilatima zbog proteina plazme); s antikoagulansima, na primjer, heparinom: povećava se rizik od krvarenja zbog oslabljene funkcije trombocita, oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta, istiskivanja antikoagulansa (neizravnog) iz povezanosti s proteinima krvne plazme; s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima: kao rezultat sinergističke interakcije povećava se rizik od čira i krvarenja iz želuca i dvanaesnika; s urikozurnim lijekovima, na primjer, benzbromaronom: smanjuje urikozurični učinak; s digoksinom: povećava se koncentracija digoksina zbog smanjenja izlučivanja putem bubrega; s hipoglikemijskim lijekovima: hipoglikemijski učinak hipoglikemijskih lijekova povećava se zbog hipoglikemijskog učinka acetilsalicilne kiseline; s lijekovima trombolitičke skupine: povećava se fibrinolitički učinak potonjeg i povećava se rizik od krvarenja; s glukokortikosteroidima, isključujući hidrokortizon, koji se koristi kao nadomjesna terapija u Addisonovoj bolesti: kada se koriste glukokortikosteroidi, koncentracija salicilata u krvi se smanjuje zbog povećanja izlučivanja potonjeg; s inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima: glomerularna filtracija se smanjuje zbog inhibicije sinteze prostaglandina i, kao rezultat, smanjuje se antihipertenzivni učinak; s valproinskom kiselinom: povećava se toksičnost valproinske kiseline; s glukokortikosteroidima, etanolom ( alkoholna pića) i lijekovi koji sadrže etanol: povećava se rizik od štetnog djelovanja na sluznicu probavnog trakta, povećava se rizik od razvoja gastrointestinalnog krvarenja; pojačava djelovanje narkotičkih analgetika, neizravni antikoagulansi i antitrombocitna sredstva, sulfonamide (uključujući ko-trimoksazol - pojačava njihovu aktivnost i toksičnost), trijodtironin (povećava aktivnost i povećava rizik od nuspojava potonjeg); smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova, diuretika (spironolakton, furosemid); povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli u plazmi; antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline; mijelotoksični lijekovi pojačati manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

Predozirati

Simptomi

Predoziranje umjerene težine: mučnina, povraćanje, tinitus, gubitak sluha, glavobolja, vrtoglavica i smetenost. Ovi simptomi nestaju kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Teško predoziranje: vrućica, hiperventilacija, ketoacitoza, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza, koma, kardiogeni šok, zatajenje disanja teška hipoglikemija.

S kroničnim predoziranjem koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s težinom intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je kod starijih osoba kada se nekoliko dana uzima više od 100 mg / kg / dan. U djece i starijih bolesnika početni znakovi salicilizam nije uvijek vidljiv, stoga je preporučljivo povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi: koncentracija iznad 70 mg% ukazuje na umjerenu ili teška trovanja; iznad 100 mg% - o izrazito teškim, prognostički nepovoljnim. U slučaju trovanja umjerene i teške težine potrebna je hospitalizacija.

Liječenje: hospitalizacija, ispiranje želuca, prijem aktivni ugljik, praćenje acidobazne ravnoteže, alkalizacija urina kako bi se dobio pH urina između 7,5-8 (forsirana alkalna diureza smatra se postignutom ako je koncentracija salicilata u krvnoj plazmi veća od 500 mg/l kod odraslih ili 300 mg/l (2,2 mmol/l) u djece), hemodijaliza, nadoknada tekućine, simptomatska terapija. Potreban je oprez kod starijih bolesnika kod kojih intenzivna infuzija tekućine može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se primjena acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidozu i pojačati toksični učinak salicilata). Hemodijaliza je indicirana kada je koncentracija salicilata veća od 100-130 mg%, u bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% i niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, težak poraz središnji živčani sustav, plućni edem i zatajenje bubrega).

S plućnim edemom - umjetna ventilacija plućna smjesa obogaćena kisikom.

posebne upute

Acetilsalicilna kiselina može izazvati bronhospazam, napadaj bronhijalne astme ili druge reakcije preosjetljivosti. Čimbenici rizika su prisutnost bronhijalne astme, polipa u nosu, groznice, kroničnih bronho-plućnih bolesti, alergija u anamnezi (alergijski rinitis, kožni osip).

Acetilsalicilatna kiselina može povećati sklonost krvarenju zbog svog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita. To treba uzeti u obzir kada su potrebni kirurški zahvati, uključujući i manje zahvate poput vađenja zuba. Prije operacije, kako biste smanjili krvarenje tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju, trebali biste prestati uzimati lijek 5-7 dana i obavijestiti liječnika.

Djeci se ne smiju davati lijekovi koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu jer se u slučaju virusne infekcije povećava rizik od Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija, povećanje jetre.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što kod predisponiranih bolesnika može uzrokovati akutni napadaj gihta.

Nije bilo utjecaja uzimanja lijeka na upravljanje motornim vozilom i drugim mehanizmima koji mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima itd.

Acetilsalicilna kiselina ima teratogeni učinak; kada se koristi u prvom tromjesečju dovodi do razvoja cijepanja gornje nebo; u trećem tromjesečju uzrokuje inhibiciju radna aktivnost(inhibicija sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje duktusa arteriozusa u fetusa, plućna vaskularna hiperplazija i hipertenzija u plućnoj cirkulaciji. Izlučuje se u majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkcije trombocita.

Tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od uzimanja etanola.

Podaci o mogućem utjecaju na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima

Nema informacija.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 500 mg.

10 tableta u konturnom pakiranju bez ćelija od ambalažnog papira.

10 tableta u blisteru od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije ili papira za pakiranje.

1, 2 blister pakiranja s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

U kartonsku kutiju stavljeno je 20 blistera ili blistera s jednakim brojem uputa za uporabu.

Granična pakiranja bez ćelija ili pakiranja s konturnim ćelijama s jednakim brojem uputa za uporabu stavljaju se u spremnik za otpremu.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Pušten bez recepta.

Proizvođač

CJSC "Ažuriranje proizvodne farmaceutske tvrtke"

633623, Novosibirska regija, r.p. Suzun, sv. Komissara Zyatkova, 18 godina;

Trgovački naziv: Acetilsalicilna kiselina.

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Acetilsalicilna kiselina / Acetylsalicylicacid.

Oblik doziranja:

tablete 500 mg.

Opis:

tablete su bijele, blago mramorirane, karakterističnog mirisa, ravno-cilindrične, s urezom, zarubljene.

Spoj:

svaka tableta sadrži: aktivni sastojak: acetilsalicilna kiselina - 500 mg; pomoćne tvari: krumpirov škrob, limunska kiselina, talk, stearinska kiselina, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Farmakoterapijska skupina:

Ostali analgetici i antipiretici. Salicilna kiselina i njeni derivati.

Farmakodinamika

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalni, analgetski, antipiretski i antiagregacijski učinak.

Mehanizam djelovanja povezan je s ireverzibilnom inhibicijom aktivnosti ciklooksigenaze tipa I i II njezinom acetilacijom.
Acetilsalicilna kiselina smanjuje hiperemiju, eksudaciju i propusnost kapilara u žarištu upale. Inhibira aktivnost hijaluronidaze, inhibira proizvodnju ATP-a, ograničavajući opskrbu energijom upalnog procesa.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline razvija se nakon 1-2 dana redovitog uzimanja (nakon stvaranja konstantne terapijske razine salicilata u tkivima, koja iznosi 150-200 µg/ml) i doseže maksimum pri razini salicilata od 200- 300 μg / ml. Ublažava bolove u mirovanju i tijekom kretanja, smanjuje jutarnju ukočenost i oticanje zglobova, poboljšava njihovu funkciju. S posttraumatskim i postoperativnim upalni procesi brzo ublažava i spontanu bol i bol koja se javlja tijekom kretanja. Smanjuje upalni edem u području rane.

Acetilsalicilna kiselina ima analgetski učinak, povećava prag ekscitabilnosti centara boli talamusa.Uklanja bolove blagog i umjerenog intenziteta, koji su obično somatske prirode: bolovi u mišićima, zglobovima, tetivama, živčanim stablima, glavobolja i zubobolja. S visceralnom boli (upala unutarnji organi, bubrežne i jetrene kolike) je inferioran opioidnim analgeticima.

Acetilsalicilna kiselina snižava povišenu tjelesnu temperaturu, ali ne utječe normalna temperatura tijelo. To je zbog njegove sposobnosti da smanji aktivnost termoreaktivnog centra hipotalamusa, smanji učinak endogenih pirogena na njega i poveća prijenos topline.

Acetilsalicilna kiselina remeti reakciju agregacije trombocita i dovodi do određenog produljenja vremena krvarenja. Antiagregacijski učinak traje 7 dana nakon jedne doze i izraženiji je u muškaraca nego u žena.

Kada se koristi kao antiagregacijski lijek u dozama od 160-300 mg/dan, smanjuje smrtnost i rizik od infarkta miokarda u bolesnika s nestabilnom anginom pektoris. Djelotvoran je u primarnoj i sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda, osobito kod muškaraca starijih od 40 godina.

Za prevenciju moždanog udara, prolaznog cerebrovaskularnog inzulta, tromboembolijskih komplikacija nakon kirurških intervencija na žilama ili invazivnih studija, lijek se propisuje u dozi od 100-300 mg / dan.

Farmakokinetika

Nakon gutanja, brzo se i prilično potpuno apsorbira. Tijekom apsorpcije podvrgava se intenzivnoj deacetilaciji u crijevnoj stijenci i jetri (poluživot nepromijenjene acetilsalicilne kiseline nije duži od 15-20 minuta) uz stvaranje salicilne kiseline. Maksimalna koncentracija acetilsalicilne kiseline u krvnoj plazmi postiže se 10-20 minuta nakon primjene, salicilne kiseline - nakon 0,3-2,0 sata.

U plazmi je oko 80% acelisalicilne i salicilne kiseline vezano za albumin. Istodobno, čak i proteinski vezan oblik lijeka zadržava svoju biološku aktivnost. U novorođenčadi salicilna kiselina može istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti s albuminom i pridonijeti razvoju encefalopatije. Lako prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine, uključujući sinovijalnu, cerebrospinalnu i peritonealnu tekućinu. U prisutnosti upale i edema, prodiranje salicilata u zglobnu šupljinu se ubrzava. U proliferativnoj fazi upale, naprotiv, usporava. Salicilati se nalaze u malim količinama u tkivima mozga, u žuči, znoju i fecesu. S razvojem acidoze salicilna kiselina prelazi u neionizirani oblik i povećava se njezino prodiranje u tkiva živčanog sustava. Brzo prolazi kroz placentu, ulazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri uz stvaranje salicilurata, salicilofenol glukuronida, gentizinske i gentizuronske kiseline. Izlučuje se putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom u nepromijenjenom obliku (60%) iu obliku metabolita. Izlučivanje ovisi o pH urina: kad je alkaliziran, povećava se, kad je zakiseljen, smanjuje se.

Eliminacija lijeka je nelinearna i kinetika ovisi o veličini uzete doze.
Eliminacija salicilata u djece prve godine života odvija se mnogo sporije nego u odraslih.

Indikacije za upotrebu

Akutna reumatska groznica, reumatoidni artritis, perikarditis, Dresslerov sindrom, reumatska koreja;
- bolni sindrom slabog i umjerenog intenziteta (uključujući glavobolju, migrenu, zubobolja, bol kod osteoartritisa, artritisa, menalgije, algomenoreje);
- bolesti kralježnice, praćene sindromom boli: lumbago, išijas;
- neuralgija, mialgija;
- febrilni sindrom u akutnim zaraznim, zaraznim i upalnim bolestima;
- prevencija infarkta miokarda u IHD, prisutnost nekoliko čimbenika rizika za IHD, bezbolna ishemija miokarda, nestabilna angina;
- prevencija ponovnog infarkta miokarda u osoba s poviješću infarkta miokarda;
- prevencija ishemijskog moždanog udara u osoba s prolaznim ishemijskim napadom, poviješću ishemijskog moždanog udara (kod muškaraca);
- smanjenje rizika od ponovne stenoze i sekundarne disekcije koronarne arterije nakon balon koronarne angioplastike i postavljanja stenta;
- prevencija tromboembolije kod vaskulitisa koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest, Takayasuov aortoarteritis), valvularne mitralne bolesti srca, fibrilacija atrija, prolaps mitralnog zaliska.

Kontraindikacije

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- preosjetljivost na acetilsalicilnu i salicilnu kiselinu;
- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;
- gastrointestinalno krvarenje;
- "aspirinska" astma i "aspirinska" trijada;
- hemoragijska dijateza (Willebrandova bolest, trombocitopenična purpura, telangiektazija), hipoprotrombinemija, hemofilija;
- disecirajuća aneurizma aorte;
- portalna hipertenzija;
- nedostatak vitamina K;
- uzimanje metotreksata u dozi od 15 mg/tjedan ili više;
- bubrežna i jetrena insuficijencija;
- trudnoća I i III trimestra, dojenje;
- giht i gihtični artritis;
- djeca mlađa od 15 godina u kombinaciji s hipertermijom na pozadini virusnih bolesti.

Doziranje i način primjene

Nanesite unutar, po mogućnosti između obroka. Tableta se stavlja u 100 ml kuhana voda(1/2 šalice) i, miješajući, postižu njegovo raspadanje, nakon čega piju dobivenu suspenziju.

Odrasli imenuju 1 - 2 tablete 3 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 2 tablete, maksimalna dnevna doza je 6 tableta.

Djeca (u liječenju akutne reumatske groznice, perikarditisa, uklanjanja sindroma boli) propisuju se brzinom od 20-30 mg / kg. U dobi od 2 - 3 godine 100 mg / dan. U dobi od 4-6 godina u dozi od 200 mg / dan. U dobi od 7-9 godina u dozi od 300 mg / dan. U dobi iznad 12 godina u jednoj dozi od 250 mg (1/2 tablete) 2 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 750 mg.

Kod infarkta miokarda, kao i za sekundarnu prevenciju kod osoba koje su imale srčani udar, 40-325 mg 1 puta dnevno, navečer (obično 1/4-1/2 tablete).

Kao sredstvo za smanjenje agregacije trombocita i prevenciju tromboembolijskih komplikacija, 250-325 mg/dan (1/2-3/4 tablete) kroz dulje vrijeme.

Za prolazne ishemijske napade ili cerebralne tromboembolijske komplikacije u muškaraca koristi se 250-325 mg / dan (1 / 2-3 / 4 tablete) uz postupno povećanje do najviše 1000 mg / dan.

Za prevenciju tromboze ili okluzije aortne premosnice - 325 mg (3/4 tablete) svakih 7 sati kroz nazogastričnu sondu. Zatim unutra u istoj dozi 3 puta dnevno u kombinaciji s dipiridamolom (nakon 1 tjedna, dipiridamol se poništava).

Kao antipiretik, propisuje se pri tjelesnoj temperaturi višoj od 38,5 ° C (u bolesnika s poviješću febrilnih konvulzija - pri temperaturi višoj od 37,5 ° C) u dozi od 500-1000 mg.

Nuspojava

Mučnina, gubitak apetita, bol u želucu, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, zatajenje jetre.
- alergijske reakcije, kožni osip, angioedem, "aspirinska" astma i "aspirinska" trijada (Fernon-Vidal sindrom).
- intersticijski nefritis, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, zatajenje bubrega (uz produljenu upotrebu).
- trombocitopenija, anemija, leukopenija.
- Reyeov sindrom (encefalopatija u kombinaciji s akutnom masnom degeneracijom jetre i hepatocelularnom insuficijencijom).
- povećana težina zatajenja srca, manifestacija latentnih oblika kroničnog zatajenja srca (uz produljenu upotrebu).
- vrtoglavica, glavobolja, smetnje vida, tinitus, gubitak sluha, aseptični meningitis.
- glavobolja ovisnosti nakon ukidanja acetilsalicilne kiseline na pozadini prethodne dugotrajne uporabe.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu pojačava toksičnost metotreksata, valproinske kiseline, barbiturnih lijekova, djelovanje narkotičkih analgetika, oralnih antidijabetika, sulfanilamidnih lijekova (uključujući ko-trimoksazol), trijodtironina, digoksina istiskujući ih iz veze s proteinom.

Povećava rizik od krvarenja kada se koristi istodobno s neizravnim antikoagulansima, inhibitorima agregacije trombocita, tromboliticima.

Oslabljuje učinke antihipertenzivnih lijekova iz skupine ACE inhibitori, petlja i diuretici koji štede kalij zbog inhibicije stvaranja prostaglandina u bubrezima.

Glukokortikosteroidi pojačavaju toksični učinak acetilsalicilne kiseline na želučanu sluznicu, povećavaju klirens acetilsalicilne kiseline i smanjuju njezinu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s litijevim solima, povećava koncentraciju litijevih iona u plazmi.

Oslabljuje djelovanje urikozuričnih sredstava zbog kompetitivnog izlučivanja mokraćne kiseline u tubulima nefrona.

Pojačava toksični učinak alkohola na sluznicu probavnog trakta.

Posebne upute.

Trudnoća i dojenje. U I i III trimestru trudnoće uzimanje acetilsalicilne kiseline je kontraindicirano. Kada se koristi u trećem tromjesečju trudnoće, acetilsalicilna kiselina u dozi većoj od 500 mg / dan može uzrokovati prerano zatvaranje duktusa arteriozusa u fetusu, razviti plućnu hipertenziju, disfunkciju bubrega do pojave zatajenja bubrega s oligohidramnijem, produljenje vremena krvarenja u majke i fetusa do kraja trudnoće. U drugom tromjesečju trudnoće dopuštena je povremena uporaba acetilsalicilne kiseline. Budući da salicilati prelaze u majčino mlijeko u malim količinama, ako je potrebno, njihovu primjenu tijekom dojenja treba prekinuti s dojkama.

Primjena u pedijatriji. Kod primjene acetilsalicilne kiseline u djece mlađe od 15 godina s hipertermijom (vrućicom) u kombinaciji s virusnom infekcijom ili akutnim respiratornim infekcijama postoji visok rizik od razvoja Reyeovog sindroma (oštećenje mozga i jetre). Stoga je primjena acetilsalicilne kiseline u ovoj skupini bolesnika kontraindicirana i može se provoditi samo u ograničenim slučajevima (liječenje akutne reumatske groznice, perikarditisa).

Koristi se tijekom kirurških intervencija. 5-7 dana prije planiranog kirurškog zahvata potrebno je prekinuti uzimanje acetilsalicilne kiseline kako bi se smanjio rizik od krvarenja tijekom operacije i postoperativnog razdoblja.

Dugotrajna primjena acetilsalicilne kiseline. Ako je potrebna dugotrajna primjena acetilsalicilne kiseline, potrebno je pratiti sliku periferne krvi i ispitati izmet na okultnu krv. Osobito kod osoba s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalnim krvarenjem u povijesti, oštećenom funkcijom bubrega i jetre.

Primjena kod osoba s patologijom bronhopulmonalnog sustava. U bolesnika s bronhijalnom astmom, nosnom polipozom i peludnom groznicom, primjena acetilsalicilne kiseline može izazvati pogoršanje bolesti.

Predozirati

Javlja se kod uzimanja jednokratnih visokih doza acetilsalicilne kiseline (više od 100 mg/kg) ili kod dugotrajne primjene visokih doza acetilsalicilne kiseline (salicilizam).

Pri uzimanju acetilsalicilne kiseline u dozi od 150-200 mg / kg (ili pri razini salicilata u plazmi od 50-80 mg / dl) razvija se blago trovanje. Karakterizira ga pojava zujanja u ušima, hiperventilacija zbog stimulacije respiratornog centra, respiratorna alkaloza zbog gubitka CO2.

Pri uzimanju acetilsalicilne kiseline u dozi od 200-300 mg / kg (ili pri razini salicilata u plazmi od 80-110 mg / dl) razvija se umjereno trovanje. Javlja se teška zaduha, hipertermija zbog odvajanja oksidacije i fosforilacije (loš prognostički znak u odraslih), metabolička acidoza zbog povećane anaerobne glikolize.

Pri uzimanju acetilsalicilne kiseline u dozi od 300-500 mg / kg (ili pri razini salicilata u plazmi od 110-160 mg / dl) razvija se teško trovanje. Postoji kolaps, koma, konvulzije, hipoprotrombinemija.

Pri uzimanju acetilsalicilne kiseline u dozi > 500 mg/kg (ili pri razini salicilata u plazmi > 160 mg/dl) razvija se izrazito teško trovanje sa zatajenjem bubrega i dišnog sustava.

Korisne mjere uključuju prekid uzimanja lijeka, izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca aktivnim ugljenom i primjenu slanih laksativa kako bi se spriječila apsorpcija lijeka u želucu i crijevima. Uvođenje alkalizirajućih sredstava za održavanje pH vrijednosti urina na razini od 7,5-8,0. Kod razine salicilata u plazmi iznad 300 mg/l (2,2 mmol/l) u djece i 500 mg/l (3,6 mmol/l) u odraslih indicirana je forsirana alkalna diureza (provodi se intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata 88 mEq/ l i 5% glukoze brzinom od 10-15 ml/kg/h s furosemidom 40-60 mg). Provedite obnovu BCC i korekciju acidobazne ravnoteže. Na razini salicilata više od 1000 mg / l, kao i kod refraktorne acidoze, indicirana je hemodijaliza. Indiciran za cerebralni edem IVL smjesa obogaćena kisikom u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja. S cerebralnim edemom, hiperventilacija se provodi u kombinaciji s uvođenjem osmotskih diuretika.

Ne postoji specifičan protuotrov.

Ne preporuča se koristiti acetazolamid za alkalizaciju urina u liječenju intoksikacije zbog mogućnosti razvoja acidemije i pojačanog toksičnog učinka salicilata na tijelo bolesnika.

Paket

10 tableta u blister pakiranju, 1 blister pakiranje s uputom u pakiranju.

10 tableta u blister pakiranju, 1, 2, 3 ili 5 blister pakiranja zajedno s uputom o lijeku u kartonskom pakiranju.
Za zdravstvene ustanove: 390 blister pakiranja ili 300 blister pakiranja s 10 uputa za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

4 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Je li medicinski proizvod. Potrebna je liječnička konzultacija.

Djelatna tvar

Acetilsalicilna kiselina

Oblik doziranja

tablete

Opis

Tablete su bijele, blago mramorirane, bez mirisa ili s blagim karakterističnim mirisom, ravno-cilindrične s skošenim rubom i rizikom.

Farmakoterapijska skupina

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

N.02.B.A Salicilna kiselina i njeni derivati

Farmakodinamika

Lijek ima analgetski, antipiretski, protuupalni učinak, što je posljedica inhibicije ciklooksigenaza uključenih u sintezu prostaglandina. Acetilsalicilna kiselina inhibira agregaciju trombocita blokiranjem sinteze tromboksana A 2 .

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je potpuna. Tijekom apsorpcije podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetiliran). Apsorbirani dio se brzo hidrolizira nespecifičnim kolinesterazama i albuminesterazama u plazmi, tako da poluvrijeme života nije dulje od 15-20 minuta.

Kruži u tijelu (75-90% zahvaljujući albuminu) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline.

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 2 sata.Koncentracija salicilata u serumu vrlo je varijabilna. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u cerebrospinalnu, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu. Prodiranje u zglobnu šupljinu ubrzava se u prisutnosti hiperemije i edema i usporava u proliferativnoj fazi upale. Male količine salicilata nalaze se u živčanom tkivu, tragovi - u žuči, znoju, izmetu. Kada se pojavi acidoza, većina salicilne kiseline prelazi u neioniziranu kiselinu, koja dobro prodire u tkiva, uklj. u mozak. Brzo prolazi kroz placentu, u malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizira se uglavnom u jetri. Metaboliti acetilsalicilne i salicilne kiseline su glicinski konjugat salicilne kiseline, gentizinska kiselina i njen glicinski konjugat. Izlučuje se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u obliku salicilne kiseline (60%) i u obliku metabolita. Izlučivanje salicilne kiseline ovisi o pH urina (alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). Brzina izlučivanja ovisi o dozi: pri uzimanju malih doza, poluživot je 2-3 sata, s povećanjem doza može se povećati do 15-30 sati.

Indikacije

Liječenje umjerenog ili blagog bolnog sindroma: glavobolja (uključujući simptome ustezanja), zubobolja, grlobolja, bolovi u leđima i mišićima, bolovi u zglobovima, bolovi tijekom menstruacije.

Povećana tjelesna temperatura kod "prehlada" i drugih zaraznih i upalnih bolesti (u odraslih i djece starije od 15 godina).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove ili druge komponente lijeka;

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (GIT) (u akutnoj fazi);

gastrointestinalno krvarenje;

Hemoragijska dijateza;

Kombinirana primjena metotreksata u dozi od 15 mg tjedno ili više;

Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu;

Bronhijalna astma uzrokovana uzimanjem salicilata i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova;

Trudnoća (I i III trimestar), razdoblje dojenja;

Dječja dob (do 15 godina - kada se koristi kao antipiretik).

Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina s akutnim respiratornim bolestima uzrokovanim virusnim infekcijama, zbog opasnosti od razvoja Reyeovog sindroma (encefalopatija i akutna masna jetra s akutnim zatajenjem jetre).

Pažljivo

Uz istodobnu terapiju antikoagulansima, giht, peptički ulkus želuca i / ili dvanaesnika (u anamnezi), uključujući kronični ili rekurentni peptički ulkus ili epizode gastrointestinalnog krvarenja; s zatajenjem bubrega i / ili jetre, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; hiperuricemija, bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest, peludna groznica, nosna polipoza, alergije na lijekove, istodobna primjena metotreksata u dozi manjoj od 15 mg / tjedan, trudnoća (II tromjesečje).

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće, uporaba lijeka je kontraindicirana.

Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave

Iz gastrointestinalnog trakta: gubitak apetita, bolovi u trbuhu, žgaravica, mučnina, povraćanje, očiti (povraćanje krvi, katranaste stolice) ili skriveni znakovi gastrointestinalnog krvarenja, što može dovesti do anemije uzrokovane nedostatkom željeza, erozivnih i ulcerativnih lezija (uključujući perforaciju) gastrointestinalnog intestinalnog trakta, izolirani slučajevi - abnormalna funkcija jetre (povišene jetrene transaminaze), proljev.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, tinitus (obično znakovi predoziranja); s produljenom uporabom - glavobolja, oštećenje vida, gubitak sluha, aseptični meningitis.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: s produljenom uporabom - pojačani simptomi kroničnog zatajenja srca.

Iz hematopoetskog sustava: povećan rizik od krvarenja, što je posljedica djelovanja acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita, trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz sustava izlučivanja: poremećena bubrežna funkcija; s produljenom primjenom - intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcemijom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, edem.

Alergijske reakcije: kožni osip, anafilaktičke reakcije, bronhospazam, angioedem.

Reyeov sindrom(encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Predozirati

Simptomi

Predoziranje umjerene težine: mučnina, povraćanje, tinitus, gubitak sluha, glavobolja, vrtoglavica i smetenost. Ovi simptomi nestaju kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Teško predoziranje: vrućica, hiperventilacija, ketoacidoza, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza, koma, kardiogeni šok, respiratorno zatajenje, teška hipoglikemija.

S kroničnim predoziranjem koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s težinom intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je kod starijih osoba kada se nekoliko dana uzima više od 100 mg / kg / dan. U djece i starijih bolesnika početni znakovi salicilizma nisu uvijek vidljivi, stoga je preporučljivo povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi: koncentracija iznad 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - o izrazito teškim, prognostički nepovoljnim. U slučaju trovanja umjerene i teške težine potrebna je hospitalizacija.

Liječenje: hospitalizacija, ispiranje želuca, aktivni ugljen, praćenje acidobazne ravnoteže, alkalizacija urina kako bi se dobio pH urina između 7,5-8 (forsirana alkalna diureza se smatra postignutom ako je koncentracija salicilata u krvnoj plazmi veća od 500 mg / l 3,6 mmol / l) u odraslih ili 300 mg / l (2,2 mmol / l) u djece), hemodijaliza, nadoknada tekućine, simptomatska terapija. Potreban je oprez kod starijih bolesnika kod kojih intenzivna infuzija tekućine može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se primjena acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidozu i pojačati toksični učinak salicilata). Hemodijaliza je indicirana kada je koncentracija salicilata veća od 100-130 mg%, u bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% i niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teška oštećenja središnjeg živčanog sustava, plućni edem i zatajenje bubrega). ).

S plućnim edemom - umjetna ventilacija pluća sa smjesom obogaćenom kisikom.

Interakcija

Zajednička prijava:

Uz metotreksat u dozi od 15 mg tjedno ili više je kontraindikacija: povećana hemolitička citotoksičnost metotreksata (bubrežni klirens metotreksata se smanjuje, a metotreksat se zamjenjuje salicilatima zbog proteina plazme);

S antikoagulansima, na primjer, heparinom: povećava se rizik od krvarenja zbog poremećene funkcije trombocita, oštećenja sluznice probavnog trakta, istiskivanja antikoagulansa (neizravnih) iz njihove povezanosti s proteinima krvne plazme;

S drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima: kao rezultat sinergističke interakcije povećava se rizik od čira i krvarenja iz želuca i dvanaesnika;

Uz urikozurične lijekove, na primjer, benzbromaron: smanjuje urikozurični učinak;

S digoksinom: koncentracija digoksina se povećava zbog smanjenja izlučivanja putem bubrega;

Uz hipoglikemijske lijekove: hipoglikemijski učinak hipoglikemijskih lijekova povećava se zbog hipoglikemijskog učinka acetilsalicilne kiseline;

S lijekovima trombolitičke skupine: povećava se fibrinolitički učinak potonjeg i povećava se rizik od krvarenja;

S glukokortikosteroidima, isključujući hidrokortizon, koji se koriste kao nadomjesna terapija za Addisonovu bolest: kada se koriste glukokortikosteroidi, koncentracija salicilata u krvi smanjuje se povećanjem izlučivanja potonjeg;

S inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima: glomerularna filtracija se smanjuje zbog inhibicije sinteze prostaglandina i, kao rezultat toga, smanjuje se antihipertenzivni učinak;

S valproinskom kiselinom: povećana toksičnost valproinske kiseline;

S glukokortikosteroidima, etanolom (alkoholna pića) i lijekovima koji sadrže etanol: povećava se rizik od štetnog djelovanja na sluznicu probavnog trakta, povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja;

Pojačava učinke narkotičkih analgetika, neizravnih antikoagulansa i antitrombocitnih sredstava, sulfonamida (uključujući ko-trimoksazol - pojačava njihovu aktivnost i toksičnost), trijodtironina (povećava aktivnost i povećava rizik od nuspojava potonjih);

Smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova, diuretika (spironolakton, furosemid);

Povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli u plazmi;

Antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline;

Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

posebne upute

Acetilsalicilna kiselina može izazvati bronhospazam, napadaj bronhijalne astme ili druge reakcije preosjetljivosti. Čimbenici rizika su prisutnost bronhijalne astme, polipa u nosu, groznice, kroničnih bronho-plućnih bolesti, alergija u anamnezi (alergijski rinitis, kožni osip).

Acetilsalicilatna kiselina može povećati sklonost krvarenju zbog svog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita. To treba uzeti u obzir kada su potrebni kirurški zahvati, uključujući i manje zahvate poput vađenja zuba. Prije operacije, kako biste smanjili krvarenje tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju, trebali biste prestati uzimati lijek 5-7 dana i obavijestiti liječnika.

Djeci se ne smiju davati lijekovi koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu jer se u slučaju virusne infekcije povećava rizik od Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija, povećanje jetre.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što kod predisponiranih bolesnika može uzrokovati akutni napadaj gihta.

Nije bilo utjecaja uzimanja lijeka na upravljanje motornim vozilom i drugim mehanizmima koji mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima itd.

Acetilsalicilna kiselina ima teratogeni učinak; kada se koristi u prvom tromjesečju, dovodi do razvoja cijepanja gornjeg nepca; u trećem tromjesečju uzrokuje inhibiciju porođajne aktivnosti (inhibiciju sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje duktusa arteriozusa u fetusa, plućnu vaskularnu hiperplaziju i hipertenziju u plućnoj cirkulaciji. Izlučuje se u majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkcije trombocita.

Tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od uzimanja etanola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom. usp. i krzno.

Nema informacija.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Aktivni sastojci

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Aktivni sastojak: Acetilsalicilna kiselina (Acetylsalicylic acid) Koncentracija djelatna tvar(mg): 500

Farmakološki učinak

NSAIL. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima metabolizma arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice. Smanjenje sadržaja prostaglandina (uglavnom E1) u središtu termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i povećanja znojenja. Analgetski učinak posljedica je središnjeg i perifernog djelovanja. Smanjuje agregaciju, adheziju trombocita i trombozu supresijom sinteze tromboksana A2 u trombocitima.Smanjuje smrtnost i rizik od infarkta miokarda kod nestabilne angine. Djelotvorno na primarna prevencija bolesti kardiovaskularnog sustava te u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda. U dnevnoj dozi od 6 g ili više inhibira sintezu protrombina u jetri i produljuje protrombinsko vrijeme. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Povećava hemoragijske komplikacije tijekom kirurških intervencija, povećava rizik od krvarenja tijekom antikoagulantne terapije. Potiče izlučivanje mokraćne kiseline (otežava njezinu reapsorpciju u bubrežnih tubula), ali u visokim dozama. Blokada COX-1 u želučanoj sluznici dovodi do inhibicije gastroprotektivnih prostaglandina, što može dovesti do ulceracije sluznice i naknadnog krvarenja.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira uglavnom iz proksimalne regije. tanko crijevo a manjim dijelom iz želuca. Prisutnost hrane u želucu značajno mijenja apsorpciju acetilsalicilne kiseline.Ona se metabolizira u jetri hidrolizom u salicilnu kiselinu, nakon čega slijedi konjugacija s glicinom ili glukuronidom. Koncentracija salicilata u plazmi je promjenjiva.Oko 80% salicilne kiseline veže se na proteine ​​plazme. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u cerebrospinalnu, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu. Male količine salicilata nalaze se u tkivu mozga, tragovi - u žuči, znoju, izmetu. Brzo prodire kroz placentarnu barijeru, izlučuje se u malim količinama s majčinim mlijekom.U novorođenčadi salicilati mogu istisnuti bilirubin iz njegove povezanosti s albuminom i pridonijeti razvoju bilirubinske encefalopatije.Prodor u zglobnu šupljinu ubrzava se u prisutnosti hiperemije i edem i usporava u proliferativnoj fazi upale.Kada se pojavi acidoza većina salicilata se pretvara u neioniziranu kiselinu, koja dobro prodire u tkiva, uklj. u mozgu.Izlučuje se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u nepromijenjenom obliku (60%) iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjenog salicilata ovisi o pH urina (alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). T1/2 acetilsalicilne kiseline je približno 15 minuta. T1 / 2 salicilata kada se uzimaju u malim dozama je 2-3 sata, s povećanjem doza može se povećati do 15-30 sati.U novorođenčadi eliminacija salicilata je mnogo sporija nego u odraslih.

Indikacije

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; sindrom boli niskog i srednjeg intenziteta različitog podrijetla (uključujući neuralgiju, mialgiju, glavobolju); prevencija tromboze i embolije; primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda; prevencija cerebrovaskularnih incidenata prema ishemijskom tipu.

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, gastrointestinalno krvarenje, aspirinska trijada, anamneza indikacija urtikarije, rinitisa uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, hemofilije, hemoragijske dijateze, hipoprotrombinemije, disecirajuće aneurizme aorte, portalne hipertenzije, nedostatak vitamina K, zatajenje jetre i / ili bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, Reyeov sindrom, dječja dob (do 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma u djece s hipertermijom na pozadini virusnih bolesti), ja i III tromjesečje trudnoće, dojenje, povećana osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Mjere opreza

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana za uporabu u I i III tromjesečju trudnoće. U drugom tromjesečju trudnoće moguća je jednokratna doza prema strogim indikacijama.Ima teratogeni učinak: kada se koristi u prvom tromjesečju dovodi do razvoja cijepanja gornjeg nepca, u trećem tromjesečju uzrokuje inhibiciju porođaj (inhibicija sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje arterijskog kanala u fetusa, plućna hiperplazija krvnih žila i hipertenzija u plućnoj cirkulaciji Acetilsalicilna kiselina se izlučuje u majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkciju trombocita, stoga se acetilsalicilna kiselina ne smije koristiti kod majke tijekom dojenja.

Doziranje i način primjene

unutra. Režim doziranja je individualan. Za odrasle, pojedinačna doza acetilsalicilne kiseline varira od 40 mg do 1 g, dnevno - od 150 mg do 8 g; višestrukost primjene - 2-6 puta / dan.

Nuspojave

Mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastrična bol, proljev; rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija jetre, vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, aseptični meningitis, trombocitopenija, anemija, hemoragijski sindrom, produljenje vremena krvarenja, oštećena funkcija bubrega; s produljenom primjenom - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, osip na koži, Quinckeov edem, bronhospazam, aspirinska trijada.

Predozirati

Nema podataka.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istodobnu primjenu antacida koji sadrže magnezij i/ili aluminijev hidroksid, usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilatne kiseline Uz istovremenu primjenu blokatora kalcijevih kanala, sredstava koja ograničavaju unos kalcija ili povećavaju izlučivanje kalcija iz organizma, povećava se rizik od krvarenja.Kada se koristi istodobno s acetilsalicilnom kiselinom, pojačava se učinak heparina i neizravnih antikoagulansa, hipoglikemijskih sredstava derivata sulfonilureje, inzulina, metotreksata, fenitoina, valproične kiseline.Kod istodobne primjene s GCS-om, rizik od ulcerogenog djelovanja i povećava se pojava gastrointestinalnog krvarenja Istodobnom primjenom smanjuje se učinkovitost diuretika (spironolakton, furosemid) Istodobna primjena drugih NSAIL povećava rizik od nuspojava. Acetilsalicilna kiselina može smanjiti koncentraciju indometacina, piroksikama u plazmi. Istodobnom primjenom s pripravcima zlata acetilsalicilna kiselina može izazvati oštećenje jetre. Istodobnom primjenom smanjuje se učinkovitost urikozurika (uključujući probenecid, sulfinpirazon, benzbromaron). Istodobnom primjenom acetilsalicilne kiseline kiseline i natrijev alendronat moguć je razvoj teškog ezofagitisa.Kod istovremene primjene grizeofulvina moguća je apsorpcija acetilsalicilne kiseline. Vjeruje se da to može biti posljedica aditivnog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita.Kod istodobne primjene dipiridamola moguće je povećanje Cmax salicilata u krvnoj plazmi i AUC.Kod istodobne primjene s acetilsalicilnom kiselinom, koncentracije digoksina, barbiturati i litijeve soli u krvnoj plazmi povećavaju.Kod istodobne primjene salicilata u visokim dozama s inhibitorima karboanhidraze moguća je intoksikacija salicilatima.Acetilsalicilna kiselina u dozama manjim od 300 mg / dan ima mali učinak na učinkovitost kaptoprila i enalaprila. Pri primjeni acetilsalicilne kiseline u visokim dozama može se smanjiti učinkovitost kaptoprila i enalaprila. Istodobnom primjenom kofein povećava brzinu apsorpcije, koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline. Uz istodobnu primjenu metoprolol može povećati Cmax salicilata u plazmi. Kada se koristi pentazocin na pozadini dugotrajnu upotrebu acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, postoji rizik od razvoja teških neželjene reakcije sa strane bubrega Uz istodobnu primjenu fenilbutazona smanjuje urikozuriju uzrokovanu acetilsalicilnom kiselinom Uz istovremenu primjenu etanola može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na gastrointestinalni trakt.

posebne upute

S oprezom se koristi u bolesnika s jetrenim i bubrežnim bolestima, s bronhalnom astmom, erozivnim i ulcerativnim lezijama i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u anamnezi, s pojačanim krvarenjem ili uz istovremenu antikoagulantnu terapiju, dekompenziranim kroničnim zatajenjem srca.Acetilsalicilna kiselina, čak i kod malih dozama, smanjuje izlučivanje mokraćnim kiselinama iz tijela, što može uzrokovati akutni napadaj gihta kod osjetljivih bolesnika. Pri provođenju dugotrajne terapije i/ili primjeni acetilsalicilne kiseline u visokim dozama potreban je nadzor liječnika i redovito praćenje razine hemoglobina.Kirurška intervencija, za smanjenje krvarenja tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju, salicilate treba prekinuti 5- 7 dana.infekcije u djece pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija, povećanje jetre.Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti dulje od 7 dana kada se propisuje kao analgetik i više od 3 dana kao antipiretik.Tijekom razdoblja liječenja bolesnik treba se suzdržati od pijenja alkohola.