analgetici. Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi Kombinira djelovanje analgetika i

Analgetici su lijekovi koji mogu smanjiti ili ukloniti bol. Postoje narkotički i nenarkotički analgetici. Narkotični lijekovi protiv bolova propisuju se izuzetno rijetko za određene indikacije. Ali često pribjegavamo uporabi nenarkotičkih analgetika ako smo zabrinuti zbog boli.

Značajke narkotičkih analgetika

Narkotični lijekovi protiv bolova deprimiraju strukture središnjeg živčanog sustava koje percipiraju bol. Ovu skupinu lijekova predstavljaju agonisti opioidnih receptora: morfin, promedol, kodein, fentanil i drugi.

Ova skupina lijekova ima snažan analgetski učinak. Međutim, narkotički analgetici ne utječu samo na centar boli, već i na druge dijelove središnjeg živčanog sustava. Dakle, ovi lijekovi deprimiraju respiratorne, kašalj, vazomotorne, termoregulacijske centre. Osim toga, ljudsko ponašanje je poremećeno zbog smanjenja samokontrole. Na narkotičke analgetike stvara se ovisnost i, kao rezultat, ovisnost o drogama.

Važno! S obzirom na širok raspon nuspojava, kao i rizik od razvoja ovisnosti o lijekovima, narkotički analgetici mogu se koristiti samo na recept liječnika.

U osnovi, primjena ovih lijekova pribjegava se u akutnoj, po život opasnoj boli, kao iu sindromu boli na pozadini neoperabilnih malignih neoplazmi.

Značajke nenarkotičkih analgetika

Nenarkotički lijekovi protiv bolova smanjuju jačinu boli i ne utječu na druge strukture živčanog sustava. Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na smanjenju ekscitabilnosti subkortikalnog centra boli, povećanju njegovog praga bolna osjetljivost, inhibicija sinteze prostaglandina - upalnih medijatora. Zbog ovog višekomponentnog djelovanja, nenarkotički analgetici imaju ne samo analgetske, već i protuupalne, antipiretičke učinke.

Nenarkotički lijekovi protiv bolova imaju manje izražen analgetski učinak u usporedbi s narkoticima. No, njihovo djelovanje dovoljno je za ublažavanje bolova u mišićima, s kojima se često susrećemo. Glavna prednost nenarkotičkih lijekova protiv bolova je odsutnost ovisnosti o njima. Zbog ovih svojstava nenarkotički analgetici naširoko se koriste u medicini.

Primjena nenarkotičkih analgetika može biti popraćena razvojem nuspojava:

Ulcerogeno djelovanje (ulceracije želučane sluznice, duodenum);
Nefro- i hepatotoksičnost.

Glavne kontraindikacije za uporabu lijekova iz ove skupine lijekova su peptički ulkus, poremećaji zgrušavanja krvi, jetre i trudnoća, dojenje.

Bilješka : u napomenama za mnoge lijekove protiv bolova proizvođači navode da je kombinirana uporaba s drugim analgeticima kontraindicirana. To je prepuno pojave neželjenih kliničkih učinaka.

Popularni lijekovi protiv bolova

Skupina nenarkotičkih analgetika predstavljena je širokim spektrom sintetskih lijekova. Ovisno o porijeklu razlikuju se sljedeći nenarkotički analgetici:

Derivati salicilna kiselina: ;
Derivati anilina:, fenacetin;
Derivati alkanskih kiselina: diklofenak natrij;
Derivati pirazolona: butadion, analgin;
Derivati antranilne kiseline: mefenaminska kiselina;
Ostalo: piroksikam, dimeksid.

Osim toga, mnogi farmaceutski proizvodi sada nude kombinirane lijekove, koji uključuju nekoliko lijekova odjednom.

analgin

Ovaj lijek je poznat svima, sintetiziran je 1920. godine. Iako metamizol natrij (analgin) pripada skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova, njegovo protuupalno i antipiretsko djelovanje je blago izraženo. Ali analgin ima izražen analgetski učinak.

Analgin se brzo apsorbira iz gastrointestinalni trakt, dakle, analgetski učinak nastupa brzo, iako ne traje dugo. Analgin se koristi za mišićne, menstrualne bolove,.

Važno!Opasna nuspojava Analgina je razvoj agranulocitoze. to patološko stanje, koji je karakteriziran kritičnim smanjenjem razine leukocita zbog granulocita i monocita, kao rezultat toga, povećava se osjetljivost tijela na sve vrste infekcija. Zbog toga je Analgin povučen iz prometa u mnogim zemljama. Rizik od agranulocitoze pri korištenju Analgina procjenjuje se na 0,2-2 slučaja na milijun.

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina () se koristi ne samo kao analgetik, protuupalno sredstvo. Lijek inhibira agregaciju trombocita, zbog čega se koristi za prevenciju c. Međutim, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da u slučaju kršenja koagulabilnosti krvi (osobito s), može doći do krvarenja.

Aspirin se ne preporuča koristiti kod djece, osobito ako se sumnja na virusnu infekciju. Kada koristite aspirin u ovom slučaju, postoji rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Bolest je karakterizirana brzo progresivnom encefalopatijom i masnom degeneracijom jetre. Smrtnost u djece s Reyeovim sindromom je oko 20-30%.

Također je važno uzeti u obzir da pri dugotrajnoj, nekontroliranoj primjeni aspirina dolazi do ulceracije sluznice želuca i crijeva, kao i želučanog krvarenja. Kako bi se smanjio ulcerogeni učinak, aspirin treba uzimati nakon jela.

Ketanov

Ketanov (ketorolak) - nenarkotički analgetik iz skupine derivata octena kiselina. Ketanov je dostupan u obliku tableta, kao i otopina za intramuskularne injekcije. Nakon intramuskularne injekcije Ketanove otopine i nakon uzimanja tablete, analgetski učinak bilježi se nakon pola sata, odnosno sat vremena. A maksimalan učinak postiže se nakon sat do dva.

Ketanov ima izražen analgetski učinak, koji premašuje učinak drugih ne-narkotičkih lijekova protiv bolova. Stoga ne čudi da se mnogi ljudi s jakom zuboboljom, glavobolje uspiju riješiti nelagoda samo uz pomoć Ketanova.

Uz nuspojave tradicionalne za nenarkotičke analgetike, pri primjeni Ketanova mogu se pojaviti nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (pospanost,). Stoga se pri primjeni Ketanova preporuča izbjegavati vožnju automobila.

Dolaren

Ovo je kombinirani lijek koji također sadrži diklofenaknatrij. Obje ove ljekovite tvari jedna drugoj pojačavaju djelovanje. Nakon primjene Dolaren tableta maksimalna koncentracija djelatnih tvari postiže se nakon sat i pol. Mnogi ljudi bilježe izražen analgetski učinak Dolarena u usporedbi s drugim ne-narkotičkim lijekovima protiv bolova.

Dolaren se koristi za sve vrste bolesti mišićno-koštanog sustava, kao i sindrom boli bilo kojeg podrijetla. Korištenje Dolarena morat će se napustiti ako postoji reakcija preosjetljivosti na bilo koji NSAIL, u razdoblju nakon operacije, jetrene i ulcerativne defekte gastrointestinalnog trakta, želučano krvarenje. Osim toga, lijek se koristi s oprezom ako osoba ima kronične i.

Nimesil

Aktivna tvar lijeka je nimesulid - to je NSAID iz klase sulfonamida. Nimesil je dostupan u obliku vrećica s prahom. Sadržaj vrećice mora se otopiti u čaši sa sto mililitara vode.

Analgetici su skupina lijekova koji se koriste za ublažavanje bol i suzbijanje aktivnosti boli. Istodobno, posebnost je da analgetici (popis lijekova uključenih u ovu skupinu bit će prikazan u nastavku) nemaju značajan učinak na druge vrste osjetljivosti, što im omogućuje da se koriste u aktivnostima koje zahtijevaju voljni napor i pažnja.

Prema klasifikaciji suvremene medicine, postoje dvije velike skupine analgetika:

Narkotik analgetici (derivati morfija). Propisuje ih isključivo liječnik za posebno teške bolesti. Ova skupina lijekova, u načelu, ne spada u kategoriju lijekova za liječenje, koji samo pomažu u zaustavljanju boli, ali ne uklanjaju njezin uzrok. Jaki analgetici, poput lijeka "Morfin" i slični lijekovi protiv bolova, tvari su koje uzrokuju fizičku ovisnost i psihičke promjene. Načelo njihovog djelovanja temelji se na prekidu neuralnog prijenosa impulsa boli zbog utjecaja na opijatske receptore. Prekomjerni unos opijata (koji uključuje lijek "Morphine") izvana prepun je činjenice da blokira proizvodnju tih tvari u tijelu. Kao rezultat toga, postoji stalna potreba za njihovim dobivanjem izvana uz povećanje doze. Osim toga, lijekovi ove skupine uzrokuju euforiju, potiskuju respiratorni centar. Zato se samo u slučajevima težih ozljeda, opeklina, raznih vrsta zloćudnih tumora i kod niza drugih bolesti propisuju.Popis većine ovih lijekova spada u skupinu nedostupnih lijekova, neki od njih (npr. kodein -koji sadrže) prodaju se na recept.
nenarkotički analgetici ne stvaraju ovisnost, ali imaju mnogo manje izražen analgetski učinak. Međutim, oni ne uzrokuju niz negativnih posljedica, poput lijeka "Morphine" i sličnih analgetika.

Popis dostupnih nenarkotičkih lijekova protiv bolova:

1.Derivati salicilne kiseline(salicilati). Imaju izražen antipiretski i antireumatski učinak. Ponekad njihova uporaba može uzrokovati tinitus, prekomjerno znojenje i oticanje. Treba ih primjenjivati s oprezom u bolesnika s Bronhijalna astma. Prilično uobičajeni i široko korišteni analgetici.

Klasifikacija i podvrste ove skupine lijekova:

- "Akofin" (ASA i kofein);

- Askofen (ASA, fenacetin, kofein);

- "Asfen" (ASA, fenacetin);

- "Citramon" (ASA, fenacetin, kofein, kakao, limunska kiselina, šećer).

2.Derivati pirazolona je analgetik koji smanjuje propusnost kapilara. Popis takvih lijekova:

- Antipirin. Koristi se za neuralgiju, ima hemostatski učinak.

- "Amidopirin" ("Piramidon"). Aktivniji od prethodnog lijeka, učinkovit kod artikularnog reumatizma.

- "Analgin". Značajka ovog lijeka je njegova brza topljivost i visoka apsorpcija.

- Adofen.

- Anapirin.

- Butadion. Učinkovito za akutnu bol uzrokovanu gihtom, s peptičkim ulkusom, tromboflebitisom.

3.Derivati para-aminofenola (anilina)., kao što su:

- Paracetamol. u smislu učinkovitosti i ljekovita svojstva lijek se ne razlikuje od prethodnog, ali ima manje toksičan sastav.

4.Indol i njegovi derivati. Samo jedan lijek pripada ovoj skupini:

- "Metindol" ("Indometacin"). Ne deprimira nadbubrežne žlijezde. Uglavnom se koristi za giht, bursitis, poliartritis.

Osim učinaka usmjerenih na poboljšanje stanja bolesnika, postoji veliki rizik od susreta s raznim nuspojave tijekom uzimanja analgetika.

Popis lijekova služi samo u informativne svrhe. Nemojte se samoliječiti, posavjetujte se s liječnikom prije uzimanja lijeka.

Postoperativni kirurški zahvati, napad migrene, maligni tumor ili prijelom – može doći do nepodnošljive boli zbog različiti razlozi. U takvoj situaciji, analgin nije dovoljan i narodni lijekovi Da bi sindrom boli nestao, potrebno je odabrati najjače lijekove protiv bolova.

Iz jaka bol pilule će pomoći

Prednosti oblika tablete

Prednost analgetika u tabletama u odnosu na druge oblike doziranja je pogodnost njihove uporabe.

Još jedan plus je odsutnost lokalne reakcije: crvenilo, pečenje, svrbež ili osip.

Tablete su jeftinije - trošak tabletnog oblika lijekova je nešto veći, to se isplati jer ne morate kupovati štrcaljke, otopinu za injekcije i plaćati usluge medicinske sestre.

Kada se propisuju lijekovi protiv bolova?

Lijekovi protiv bolova propisuju se osobama koje osjećaju jaku bol. Prethodno liječnik provodi pregled, rezultati testova pomažu odrediti što uzrokuje bol.

Analgetici se mogu propisati bez pregleda i testiranja u slučaju bilo kakvog kirurškog zahvata, bilo da se radi o uklanjanju slijepog crijeva, smanjenju iščašenja ili jednostavnom vađenju zuba.

Bolni sindrom koji zahtijeva analgetike može se pojaviti kao posljedica sljedećih razloga:

u razdoblju nakon operacije;
s bolovima u mišićima, bolovima u leđima;
- i u rukama i u nogama;
s prijelomima, modricama i teškim uganućima;
s onkologijom;
s neuralgijom;
(dismenoreja).

Protiv bolnih menstruacija propisuju se antispazmodici i derivati ibuprofena, a kod uznapredovalih karcinoma pomažu samo opioidni analgetici.

Analgetici koji se koriste za liječenje bolova u mišićima

Klasifikacija lijekova protiv bolova

svi postojeće vrste Analgetici se dijele u 2 velike skupine: to su narkotici i nenarkotici. Prvi smjer, koji uključuje 7 različitih vrsta, postao je rašireniji.

Pirazoloni i njihove kombinacije

"Jednostavni analgetici" uključuju lijekove koji se temelje na pirazolonima, koji uključuju dobro poznati Analgin. Drugo ime skupine je opravdano - pirazoloni su stvarno jednostavni i vrlo česti na tržištu, ali ne pomažu uvijek riješiti se boli.

Analgin - najpoznatiji analgetik

Kombinirani analgetici

Kombinirani lijekovi protiv bolova kombiniraju svojstva nekoliko skupina analgetika. Osnova lijekova je paracetamol, u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima. Svojstva kombiniranog analgetika određena su skupinama koje on u sebi objedinjuje: analgetsko, protuupalno ili antispazmodičko djelovanje.

Osnova kombiniranih analgetika je paracetamol.

Lijekovi protiv migrene

NSAID se koriste u liječenju osteohondroze

COX-2 inhibitori

Lijekovi ove skupine uključuju nesteroidne protuupalne lijekove, ali s važnom razlikovnom značajkom: ne oštećuju gastrointestinalni trakt i, naprotiv, čak štite želučanu sluznicu. Inhibitori se propisuju osobama s peptičkim ulkusima, erozijom želuca i drugim bolestima kod kojih uporaba konvencionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nije medicinski moguća.

Inhibitori se propisuju za čir na želucu

Antispazmodici

Antispazmatična skupina lijekova protiv bolova pomaže u ublažavanju boli širenjem krvnih žila i opuštanjem glatkih mišića. Lijekovi pomažu kod grčevitih bolova bilo koje prirode: tijekom menstruacije, migrene ili.

Antispazmodici pomažu u ublažavanju bolova tijekom menstruacije

Narkotički analgetici

Opioidni ili narkotički analgetici su snažni lijekovi, čije je imenovanje opravdano samo u slučaju akutnog i nepodnošljivog bolnog sindroma. Lijekovi suzbijaju prijenos impulsa boli, a ljudski mozak prestaje percipirati sindrom boli, ispunjavajući ga euforijom i utjehom. Budući da narkotički analgetici stvaraju ovisnost, prodaju se isključivo na recept, a propisuju se samo ako su lijekovi protiv bolova drugih skupina neučinkoviti.

Popis učinkovitih tableta protiv bolova

Načelo djelovanja većine lijekova unutar iste skupine je slično, ali mogu imati potpuno različite učinke na tijelo.

Na predstavljenom popisu lijekova protiv bolova možete pronaći i skupe i vrlo jeftine lijekove. Većina ovih proizvoda može se kupiti bez recepta u vašoj lokalnoj ljekarni.

Za upalne bolove

Uklanja glavobolju i zubobolju, jake bolove u mišićima, kostima i zglobovima. Djelotvorni su i kod bolova nakon ozljeda i operacija. Nesteroidni protuupalni lijekovi, kao i analgetici kombinirane skupine, najbolji su za sindrome boli ove prirode.

Lijek iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, stvoren na temelju ibuprofena. Nurofen je najpopularniji lijek od svih nesteroidnih protuupalnih lijekova, čiji je mehanizam djelovanja blokiranje sinteze prostaglandina, medijatora boli koji podržavaju upalni odgovor u tijelu. Nurofen pomaže kod svih bolova upalne prirode, kao i kod migrena, dismenoreje i neuralgije.

Nurofen se nosi s upalnom boli

Kontraindikacije: dob ispod 6 godina, 3. tromjesečje trudnoće, teško zatajenje srca, gastrointestinalno krvarenje, zatajenja bubrega, čir i erozija želuca.

Cijena: 90-130 rubalja.

Plave tablete iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se za bolesti mišićno-koštanog sustava, neuralgije i mialgije, dentalne i krajnika, upale srednjeg uha i groznice. Kao i drugi nesteroidni lijekovi, Nalgesin ublažava bol blokirajući sintezu prostaglandina.

Nalgezin - učinkovit pravni lijek od boli

Kontraindikacije: erozija ili čir na želucu, upala u crijevima, zatajenje bubrega ili jetre, gastrointestinalno krvarenje, preosjetljivost na lijek, trudnoću i dojenje, dob ispod 12 godina.

Cijena: 180-275 rubalja.

Kombinirani lijek na bazi paracetamola i ibuprofena, koristi se kod glavobolje i zubobolje, adneksitisa, burzitisa, ozljeda i artritisa, temperature. Pri uzimanju Ibuklina nestaju bol i groznica zbog inhibicije ciklooksigenaze i smanjenja količine prostaglandina.

Ibuklin - kombinirani lijek

Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente, želučani ulkus, želučano krvarenje, dob ispod 12 godina, trudnoća i dojenje.

Cijena: 100-140 rubalja.

Novi lijek iz skupine NSAID, odobren za dugotrajnu uporabu. Kao i prethodni lijekovi, ublažava groznicu, bol i upalu smanjujući količinu prostaglandina u tijelu. Koristi za različite vrste upalne boli, kao i neuralgije i migrene.

Movalis ublažava bol i upalu

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, trudnoća, dojenje, čir na želucu, jetrene i bubrežne kolike.

Cijena: 550-750 rubalja.

Za grčevite bolove

Bolovi grčevite prirode mogu se pojaviti iz različitih razloga: to uključuje migrenu, bolesti gastrointestinalnog trakta, algomenoreju i neka druga stanja. S takvim sindromom boli pomoći će antispazmodici i složeni lijekovi protiv bolova s antispazmatskim djelovanjem.

Jeftin i učinkovite tablete iz skupine antispazmodika, učinkovit ruski analog Ali oprezno. Učinak njihove primjene postiže se širenjem glatkih mišića krvnih žila i unutarnji organi. Koristi se kod gastroduodenitisa, čira, kolecistitisa, jetrene i bubrežne kolike, žučne diskinezije, kolitisa i proktitisa, crijevnih kolika i nadutosti, dismenoreje, kao i kod jakih trudova tijekom poroda.

Drotaverin pripada skupini antispazmodika

Kontraindikacije: preosjetljivost na djelatnu tvar, teško zatajenje srca, dob ispod 12 godina, arterijska hipotenzija.

Cijena: 40-80 rubalja.

Antispazmodik, koristi se za bolove tijekom menstruacije, migrene, kao i grčeve probavnog trakta, crijevne i žučne kolike. Odobreno za dugotrajnu uporabu, praktički nema kontraindikacija. Ovaj lijek ublažava bolove isporukom ioniziranog kalcija glatkim mišićnim stanicama, što širi glatke mišiće i zaustavlja grčeve.

Sparex odobren za dugotrajnu upotrebu

Kontraindikacije: dob ispod 12 godina, preosjetljivost.

Cijena: 300-370 rubalja.

Složeni analgetik, koji se sastoji od NSAID-a, antispazmodika i tvari koja ga pojačava. Analgetski učinak postiže se inhibicijom prostaglandina i smanjenjem otpuštanja kalcija u glatke mišićne stanice. Uklanja grčevite bolove u najkraćem mogućem roku, koristi se za bolesti gastrointestinalnog trakta, algomenoreju i pijelonefritis.

Spasmalgon je složen lijek

Kontraindikacije: zatajenje bubrega i jetre, adenom prostate, glaukom i tahiaritmija, anemija, leukopenija.

Cijena: 190-255 rubalja.

S onkologijom

U kasnijim fazama razvoja maligne neoplazme, bol može postati nepodnošljiva. Samo najjači lijekovi protiv bolova koji se ne mogu kupiti bez recepta liječnika mogu ga se riješiti.

Glatke zelene tablete koje pripadaju klasi nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ketanov je najjači analgetik među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, čiji se učinak postiže naglim smanjenjem količine prostaglandina u tijelu i usporediv je s narkotičkim lijekovima protiv bolova. Lijek se koristi za postoperativne, postporođajne i zubobolje, za artroze, onkologiju i ozljede.

Ketanov - jaki analgetik

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, čir na želucu i crijevu, gastrointestinalno krvarenje, bronhijalna astma, bolest bubrega, istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Trošak: 80-145 rubalja.

Promedol

Narkotični analgetik centralnog djelovanja. Ometa prijenos bolnih impulsa, a također mijenja percepciju boli u mozgu. Aktivno se koristi ne samo za onkološke bolesti, već i nakon operacije, s peptičkim ulkusom i kroničnim pankreatitisom, infarktom miokarda i pluća, prostatitisom, bubrežnim i jetrenim kolikama, neuritisom, opeklinama i ozljedama.

Značajke lijeka Promedol

Kontraindikacije: dob ispod 2 godine, aritmija, hipertireoza, preosjetljivost na komponente, alkoholizam, konvulzije, astma.

Cijena: 180-220 rubalja.

Vrsta opioidnog analgetika. Lijek s moćnim brzo djelovanje ublažava bol u nekoliko minuta. Analgetski učinak Tramala povezan je s blokiranjem provođenja impulsa boli i iskrivljenjem emocionalne percepcije boli. Koristi se kod ozljeda, nakon operacija i drugih bolnih medicinskih manipulacija, kod bolova tijekom infarkta miokarda i kod onkologije.

Tramal je opioidni lijek protiv bolova.

Kontraindikacije: dob ispod 16 godina, trudnoća, dojenje, zatajenje bubrega, epilepsija.

Trošak: 350-420 rubalja.

tablete protiv bolova tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće i dojenja potrebno je pažljivo odabrati analgetik tako da negativni učinak lijeka ne utječe na fetus. Lijekovi protiv bolova odobreni za upotrebu tijekom trudnoće i dojenje- malo zbog velikog popisa nuspojava.

Postoje 2 sigurne aktivne tvari koje se mogu koristiti za ublažavanje boli u ovom razdoblju:

Paracetamol i moderni lijekovi koji se temelje na njemu. Dopuštena je uporaba tri tablete dnevno, maksimalno trajanje uporabe je 3 dana.
Drotaverin i No-shpa. Ne možete uzeti više od 1 tablete dnevno, a ne duže od 3 dana zaredom.

No-shpu se može uzimati tijekom trudnoće

Tablete protiv bolova za djecu

Dječji organizam vrlo je osjetljiv na nuspojave lijekova, stoga treba biti posebno oprezan s izborom analgetika za djecu. Apsolutno bezopasni lijekovi protiv bolova ne postoje, ali postoje dobri i učinkoviti analgetici koji se mogu uzimati u mladosti.

Popis lijekova protiv bolova odobrenih za djecu:

Paracetamol i njegovi derivati. Po mogućnosti u obliku topljivih šumećih tableta.
Lijekovi na bazi ibuprofena: Nurofen, Ibufen, MIG i drugi. Samo ako dijete nema kronične gastrointestinalne bolesti.
Antispazmodici i kombinirani pripravci na bazi ibuprofena i drotaverina. Nema više tableta dnevno.
Pripravci na bazi nimesulida kao što su Nimesil, Nimulide i Nimegesic ako je dijete starije od dvanaest godina.

Lijekovi protiv bolova pomažu u borbi protiv sindroma, ali ne mogu ukloniti glavni uzrok. Da biste se zauvijek riješili boli, morate razumjeti zašto se pojavljuje i podvrgnuti se potrebnom liječenju. Lijekovi protiv bolova su dobri pomagači u liječenju boli, ali ne možete se osloniti samo na njih.

Ovi lijekovi selektivno smanjuju, suzbijaju bolnu osjetljivost, a da bitno ne utječu na druge vrste osjetljivosti i ne remete svijest (analgezija - gubitak bolne osjetljivosti; an - poricanje, algos - bol). Od davnina su liječnici pokušavali spasiti pacijenta od boli. Hipokrat 400 godina pr e. je napisao: "... uklanjanje boli je božanski posao." Na temelju farmakodinamike odgovarajućih lijekova, moderni lijekovi protiv bolova dijele se u 2 velike skupine:

I-I - narkotički analgetici ili morfijska skupina. Ovu skupinu sredstava karakteriziraju sljedeće točke (uvjeti):

1) imaju snažnu analgetsku aktivnost, što im omogućuje da se koriste kao vrlo učinkoviti lijekovi protiv bolova;

2) ovi lijekovi mogu uzrokovati ovisnost o drogama, odnosno ovisnost, ovisnost o drogama povezanu s njihovim posebnim djelovanjem na središnji živčani sustav, kao i razvoj bolnog stanja (apstinencije) kod osoba s razvijenom ovisnošću;

3) s predoziranjem, pacijent se razvija dubok san, prolazeći sekvencijalno u anesteziju, kome, i, konačno, završavajući zaustavljanjem aktivnosti respiratornog centra. Stoga su i dobili naziv - narkotički analgetici.

Drugu skupinu lijekova čine nenarkotički analgetici, čiji su klasični predstavnici: aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Ovdje ima mnogo lijekova, ali svi oni ne stvaraju ovisnost, jer imaju različite mehanizme djelovanja.

Analizirajmo I. skupinu lijekova, odnosno lijekove morfijske skupine ili narkotičke analgetike.

Narkotički analgetici imaju izražen inhibitorni učinak na središnji živčani sustav. Za razliku od lijekova koji neselektivno deprimiraju središnji živčani sustav, manifestira se kao analgetski, umjereno hipnotički, antitusivni učinak koji deprimira respiratorne centre. Osim toga, većina narkotičkih analgetika uzrokuje (psihičku i fizičku) ovisnost o drogama.

Najistaknutiji predstavnik ove skupine sredstava, po kojem je ova skupina i dobila naziv, je morfij.

Morphini hydrochloridum (tablica na 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkaloid morfin je izoliran iz opijuma (grčki - opos - sok), koji je smrznuti, osušeni sok nezrelih koštica maka za uspavljivanje (Papaver somniferum). Mak je porijeklom iz Male Azije, Kine, Indije, Egipta. Morfin je dobio ime po imenu starogrčkog boga snova Morfeja, koji je prema legendi sin boga sna Hipnosa.

Morfin u opijumu sadrži 10-11%, što je gotovo polovica udjela svih alkaloida prisutnih u njemu (20 alkaloida). Odavno se koriste u medicini (prije 5000 godina kao anestetik, antidijaroik). Unatoč sintezi morfija koju su kemičari izveli 1952. godine, on se još uvijek dobiva iz opijuma, što je jeftinije i lakše.

Prema kemijskoj strukturi svi farmakološki aktivni alkaloidi opijuma su ili derivati fenantrena ili derivati izokinolina. U alkaloide fenantren serije spadaju: morfin, kodein, tebain i dr. Upravo fenantren alkaloidi karakteriziraju izraženi inhibitorni učinak na središnji živčani sustav (analgetik, antitusik, hipnotik itd.).

Za derivate izokinolina karakterističan je izravan antispazmodični učinak na glatke mišiće. Tipičan izokinolinski derivat je papaverin, koji ne djeluje na središnji živčani sustav, ali djeluje na glatke mišiće, osobito u stanju spazma. Papaverin u ovom slučaju djeluje kao antispazmodik.

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA MORFIJA

1. Učinak morfija na središnji živčani sustav

1) Morfin primarno djeluje analgetski ili analgetski, dok analgetski djeluju doze koje bitno ne mijenjaju funkcije središnjeg živčanog sustava.

Analgezija izazvana morfinom nije popraćena zamućenim govorom, poremećenom koordinacijom pokreta, dodirom, osjetljivošću na vibracije, a sluh nije oslabljen. Analgetski učinak je glavni za morfij. NA moderna medicina jedan je od najjačih lijekova protiv bolova. Učinak se razvija nekoliko minuta nakon injekcije. Češće se morfin daje intramuskularno, s/c, ali može i intravenski. Djelovanje traje 4-6 sati.

Kao što znate, bol se sastoji od 2 komponente:

a) percepcija boli, ovisno o pragu osjetljivosti na bol osobe;

b) mentalna, emocionalna reakcija na bol.

U tom smislu, važno je da morfij oštro inhibira obje komponente boli. Povećava, prije svega, prag osjetljivosti na bol, čime se smanjuje percepcija boli. Analgetsko djelovanje morfija prati osjećaj ugode (euforija).

Drugo, morfij mijenja emocionalni odgovor na bol. U terapijskim dozama možda čak i ne eliminira u potpunosti osjećaj boli, ali ga pacijenti doživljavaju kao nešto strano.

Kako i na koji način morfij djeluje na te učinke?

MEHANIZAM DJELOVANJA NARKOTIČNIH ANALGEtika.

Godine 1975. Hughes i Kosterlitz otkrili su specifične "opijatne" receptore nekoliko vrsta u živčanom sustavu ljudi i životinja, s kojima narkotički analgetici stupaju u interakciju.

Trenutno se razlikuje pet vrsta ovih opijatnih receptora: mu, delta, kapa, sigma, epsilon.

Upravo s tim opijatnim receptorima normalno stupaju u interakciju različiti endogeni (proizvedeni u samom tijelu) peptidi s visokim analgetskim djelovanjem. Endogeni peptidi imaju vrlo visok afinitet (afinitet) za ove opijatne receptore. Potonji, kao što je postalo poznato, nalaze se i funkcioniraju u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava iu perifernim tkivima. Zbog činjenice da endogeni peptidi imaju visok afinitet, u literaturi se u odnosu na opijatne receptore nazivaju i LIGANDIMA, odnosno (od latinskog - ligo - vežem) izravno se vežu na receptore.

Postoji nekoliko endogenih liganada, svi su oligo-peptidi koji sadrže različite količine aminokiselina i objedinjeni pod nazivom "ENDORFINI" (odnosno, endogeni morfini). Peptidi, koji uključuju pet aminokiselina, nazivaju se enkefalini (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je to cijela klasa od 10-15 tvari koje u svojim molekulama imaju od 5 do 31 aminokiseline.

Enkefalin, prema Hughesu, Kosterlitzu su "supstance u glavi".

Farmakološki učinci enkefalina:

Oslobađanje hormona hipofize;

Promjena pamćenja;

Regulacija disanja;

Modulacija imunološkog odgovora;

Anestezija;

Stanje slično katatoniji;

Konvulzivni napadaji;

Regulacija tjelesne temperature;

Kontrola apetita;

reprodukcijske funkcije;

seksualno ponašanje;

Reakcije na stres;

Smanjeni krvni tlak.

GLAVNI BIOLOŠKI UČINCI ENDOGENIH OPIJATA

Glavni učinak, uloga, biološka funkcija endorfina je inhibicija otpuštanja "neurotransmitera boli" iz središnjih završetaka aferentnih nemijeliniziranih C-vlakana (uključujući norepinefrin, acetilkolin, dopamin).

Kao što znate, ovi medijatori boli mogu biti, prije svega, supstanca P (peptid aminokiselina), kolecistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulsi boli šire se duž C- i A-vlakana (A-delta vlakna) i ulaze u stražnje rogove leđna moždina.

Pri pojavi boli normalno se stimulira poseban sustav enkefalinergičkih neurona, tzv. antinociceptivni (protubolni) sustav, otpuštaju se neuropeptidi koji inhibirajuće djeluju na bolni (nociceptivni) neuronski sustav. Krajnji rezultat djelovanja endogenih peptida na opijatske receptore je povećanje praga osjetljivosti na bol.

Endogeni peptidi su vrlo aktivni, stotinama su puta aktivniji od morfija. Trenutno su navedeni u čisti oblik, ali u vrlo malim količinama, vrlo su skupi, dok se uglavnom koriste u pokusima. Ali već ima rezultata u praksi. Sintetiziran je, na primjer, domaći peptid DALARGIN. Prvi rezultati su dobiveni, i to već u klinici.

U slučaju insuficijencije antinoceceptivnog sustava (protubolnog enkefalinergika), a to se događa s pretjerano izraženim ili produljenim štetnim djelovanjem, bol se mora suzbiti uz pomoć lijekova protiv bolova - analgetika. Pokazalo se da su mjesto djelovanja i endogenih peptida i egzogenih lijekova iste strukture, odnosno opijatni receptori nociceptivnog (bolnog) sustava. U tom smislu, morfin i njegovi analozi su agonisti opijatnih receptora. Odvojeni endo- i egzogeni morfini djeluju na različite opijatske receptore.

Konkretno, morfin djeluje uglavnom na mu receptore, enkefalini na delta receptore itd. ("odgovoran" za ublažavanje boli, depresiju disanja, smanjenje frekvencije CCC, imobilizaciju).

Dakle, narkotički analgetici, posebno morfin, koji igraju ulogu endogenih opijatnih peptida, koji su u biti imitatori djelovanja endogenih liganada (endorfina i enkefalina), povećavaju aktivnost antinociceptivnog sustava i pojačavaju njegov inhibitorni učinak na sustav boli.

Osim endorfina, u ovom antinociceptivnom sustavu djeluju serotonin i glicin koji su sinergisti morfija. Utječući uglavnom na mu-receptore, morfin i drugi lijekovi ove skupine uglavnom suzbijaju bol, vučna bol, povezan sa sumacijom nociceptivnih impulsa koji dolaze iz leđne moždine duž nespecifičnog puta do nespecifičnih jezgri talamusa, narušavajući njihovu distribuciju u gornji frontalni, parijetalni girus cerebralnog korteksa (to jest, percepcija boli), kao i na druge njegove odjele, posebno na hipotalamus, kompleks amigdale, u kojem se formiraju vegetativne, hormonske, emocionalne reakcije na bol.

Potiskivanjem te boli, lijekovi inhibiraju emocionalnu reakciju na nju, čime narkotički analgetici sprječavaju disfunkciju kardiovaskularnog sustava, pojavu straha i patnje povezane s boli. Jaki analgetici (fentanil) mogu suzbiti provođenje ekscitacije duž specifičnog nociceptivnog puta.

Stimulirajući enkefalinske (opijatne) receptore u drugim moždanim strukturama, endorfini i narkotički analgetici utječu na spavanje, budnost, emocije, spolno ponašanje, konvulzivne i epileptične reakcije, vegetativne funkcije. Pokazalo se da su gotovo svi poznati sustavi neurotransmitera uključeni u provedbu učinaka endorfina i lijekova sličnih morfiju.

Otuda različiti drugi farmakološki učinci morfija i njegovih pripravaka. Dakle, 2. učinak morfija, sedativni i hipnotički učinak. Sedativni učinak morfija je vrlo izražen. Morpheus je sin boga sna. Sedativni učinak morfija je razvoj pospanosti, neke zamračenosti svijesti, kršenje sposobnosti logičkog razmišljanja. Iz sna izazvanog morfijom, bolesnici se lako bude. Kombinacija morfija sa hipnoticima ili drugim sedativima čini depresiju SŽS-a izraženijom.

3. učinak – učinak morfija na raspoloženje. Ovdje je utjecaj dvojak. U nekih bolesnika, a češće u zdravih osoba, nakon jednokratne primjene morfija javlja se osjećaj disforije, tjeskobe, negativnih emocija, nedostatka zadovoljstva i pada raspoloženja. U pravilu se to događa kod zdravih osoba koje nemaju indikacije za primjenu morfija.

Uz ponovnu primjenu morfija, osobito ako postoje indikacije za primjenu morfija, obično se razvija fenomen euforije: dolazi do povećanja raspoloženja s osjećajem blaženstva, lakoće, pozitivnih emocija, ugodnosti u cijelom tijelu. Na pozadini pospanosti, smanjene tjelesne aktivnosti, razvijaju se poteškoće u koncentraciji pažnje i javlja se osjećaj ravnodušnosti prema vanjskom svijetu.

Misli i prosudbe osobe gube logičan slijed, mašta postaje fantastična, pojavljuju se svijetle šarene slike, vizije (svijet snova, "visoko"). Izgubljena je sposobnost bavljenja umjetnošću, znanošću, kreativnošću.

Pojava ovih psihotropnih učinaka je posljedica činjenice da morfin, kao i drugi analgetici ove skupine, izravno komunicira s opijatnim receptorima lokaliziranim u cerebralnom korteksu, hipotalamusu, hipokampusu, amigdala kompleksu.

Želja da se to stanje ponovno doživi uzrok je psihičke ovisnosti osobe o drogi. Dakle, upravo je euforija odgovorna za razvoj ovisnosti o drogama. Euforija može nastupiti čak i nakon jedne injekcije.

4. farmakološki učinak morfija povezan je s njegovim djelovanjem na hipotalamus. Morfin inhibira termoregulacijski centar, što može dovesti do oštrog pada tjelesne temperature u slučaju trovanja morfinom. Osim toga, učinak morfija na hipotalamus povezan je i s činjenicom da, poput svih narkotičkih analgetika, potiče otpuštanje antidiuretskog hormona, što dovodi do retencije mokraće. Osim toga, potiče oslobađanje prolaktina i hormona rasta, ali odgađa oslobađanje luteinizirajućeg hormona. Pod utjecajem morfija apetit se smanjuje.

5. učinak - morfin, kao i svi drugi lijekovi ove skupine, ima izražen učinak na centre produžene moždine. Ovo djelovanje je dvosmisleno, jer više centara uzbuđuje, a neke deprimira.

Respiratorna depresija najlakše se javlja kod djece. Inhibicija respiratornog centra povezana je sa smanjenjem njegove osjetljivosti na ugljični dioksid.

Morfin inhibira središnje karike refleksa kašlja i ima izraženo antitusivno djelovanje.

Narkotički analgetici, poput morfija, mogu doprinijeti stimulaciji neurona u kemoreceptorskoj triger (starter) zoni na dnu IV ventrikula, uzrokujući mučninu i povraćanje. Sam morfij u velikim dozama deprimira centar za povraćanje, tako da opetovana primjena morfija ne uzrokuje povraćanje. U tom smislu, upotreba emetika kod trovanja morfinom je beskorisna.

6. učinak - učinak morfija i njegovih lijekova na krvne žile. Terapeutske doze imaju mali učinak na krvni tlak i srce, toksične doze mogu izazvati hipotenziju. Ali morfij uzrokuje ekspanziju perifernih krvne žile, osobito kapilare, dijelom zbog izravno djelovanje a djelomično i kroz oslobađanje histamina. Dakle, može izazvati crvenilo kože, povećanje njezine temperature, oticanje, svrbež, znojenje.

DJELOVANJE MORFIJA NA GIT I DRUGE GLATKE MIŠIĆNE ORGANE

Utjecaj narkotičkih analgetika (morfij) na gastrointestinalni trakt uglavnom se pripisuje njihovom povećanju aktivnosti neurona n centra. vagus, a manjim dijelom zbog izravnog djelovanja na živčane elemente stijenke gastrointestinalnog trakta. S tim u vezi, morfij uzrokuje snažan grč glatke muskulature crijeva, imocekalnog i analnog sfinktera i istodobno smanjuje motoričku aktivnost, smanjujući peristaltiku (GIT). Spazmodičko djelovanje morfija je najizraženije u području duodenuma i debelog crijeva. Izlučivanje sline, klorovodične kiseline želučana kiselina i sekretorna aktivnost crijevne sluznice su smanjeni. Prolaz se usporava stolica, povećava se apsorpcija vode iz njih, što dovodi do zatvora (morfijska opstipacija - povećanje tonusa sve 3 mišićne skupine). Morfin i njegovi analozi povećavaju tonus žučnog mjehura, pridonose razvoju spazma Oddijevog sfinktera. Stoga, iako analgetski učinak ublažava stanje bolesnika s žučnim kolikama, tijek je patološki proces otežano.

DJELOVANJE MORFIJA NA DRUGE GLATKE MIŠIĆNE TVORBE

Morfij povećava tonus maternice i Mjehur, ureteri, što je popraćeno "uriniranjem žurbe". Istodobno se smanjuje visceralni sfinkter, što u slučaju nedovoljnog odgovora na nagone iz mokraćnog mjehura dovodi do retencije mokraće.

Morfij povećava tonus bronha i bronhiola.

INDIKACIJE ZA UPORABU MORFIJA

1) Akutna bol, koja prijeti razvojem bolnog šoka. Primjeri: teška trauma (prijelomi cjevastih kostiju, opekline), olakšanje postoperativnog razdoblja. U ovom slučaju, morfij se koristi kao analgetik, sredstvo protiv šoka. U istu svrhu, morfij se koristi kod infarkta miokarda, embolije plućna arterija, akutni perikarditis, spontani pneumotoraks. Za ublažavanje iznenadne boli intravenski se daje morfij, što brzo smanjuje rizik od šoka.

Osim toga, morfin se kao analgetik koristi za kolike, na primjer, crijevne, bubrežne, jetrene itd. Međutim, mora se jasno zapamtiti da se u ovom slučaju morfin primjenjuje zajedno sa antispazmodikom atropinom, i to samo kada je liječnik siguran da ispravnosti dijagnoze .

2) Kronična bol kod beznadno umirućih bolesnika s humanim ciljem (primjer: hospiciji - bolnice za beznadno oboljele od raka; prijem na sat). Općenito, kronična bol je kontraindikacija za korištenje morfija. Samo u beznadnih, umirućih nositelja tumora, osuđenih na propast, obavezna je primjena morfija.

3) Kao sredstvo za premedikaciju tijekom anestezije, prije anestezije, odnosno u anesteziologiji.

4) Kao antitusik za kašalj koji ugrožava život bolesnika. Po ovu indikaciju morfij se propisuje, na primjer, za veće operacije, ozljede prsnog koša.

5) Kod akutnog zatajenja lijeve klijetke, odnosno kod srčane astme. U ovom slučaju, učinak je posljedica smanjenja ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava i patološke dispneje. Uzrokuje širenje perifernih žila, uslijed čega dolazi do preraspodjele krvi iz sustava plućnih arterija u proširene periferne žile. To je popraćeno smanjenjem protoka krvi i smanjenjem tlaka u plućnoj arteriji i CVP-u. Dakle, smanjuje se rad srca.

6) Kod akutnog plućnog edema.

NUSPOJAVE MORPINA

Širina farmakoloških učinaka morfija također određuje njegove brojne nuspojave. To su prije svega disforija, konstipacija, suha usta, mutno mišljenje, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, depresija disanja, glavobolja, umor, parestezija, bradikardija. Ponekad postoji intolerancija u obliku tremora i delirija, kao i alergijske reakcije.

KONTRAINDIKACIJE ZA UPORABU MORFIJA

Ne postoje apsolutne, ali postoji cijela skupina relativnih kontraindikacija:

1) rano djetinjstvo (do 3 godine) - opasnost od respiratorne depresije;

2) u trudnica (osobito na kraju trudnoće, tijekom poroda);

3) s različitim vrstama respiratornog zatajenja (emfizem, bronhijalna astma, kifoskolioza, pretilost);

4) s teškim ozljedama glave (povećan intrakranijalni tlak; u ovom slučaju morfin dodatno povećava intrakranijalni tlak, izaziva povraćanje; povraćanje pak povećava intrakranijalni tlak i tako nastaje začarani krug).

Kod nas je na bazi morfija stvoren vrlo snažan analgetik dugotrajnog djelovanja - MORPHILONG. Riječ je o novom lijeku koji sadrži morfin hidroklorid i usko frakcionirani polivinilpirolidon. Morfilong kao rezultat toga ima dulje djelovanje (22-24 sata njegovog analgetskog učinka) i veći intenzitet učinka. Manje izražene nuspojave. U tome je njegova prednost u odnosu na morfij (trajanje je 4-6 puta dulje od trajanja djelovanja morfija). Koristi se kao produljeni analgetik:

1) u postoperativnom razdoblju;

2) s izraženim sindromom boli.

OMNOPON (Omnoponum u amp. 1 ml - 1% i 2% otopina). Omnopon je novogalenski pripravak opijuma u obliku mješavine 5 alkaloida opijuma. Sadrži 48-50% morfija i 32-35% drugih alkaloida fenantrenske i izokinolinske serije (papaverin). U tom smislu, omnopon ima manji spazmodični učinak. U načelu, farmakodinamika omnopona slična je morfiju. Međutim, omnopon se još uvijek koristi zajedno s atropinom. Indikacije za uporabu su gotovo iste.

Osim morfija, omnopon in medicinska praksa korišteni su mnogi sintetski i polusintetski lijekovi. Ovi lijekovi su stvoreni s 2 cilja:

1) riješiti se nasada maka;

2) kako se kod pacijenata ne bi stvorila ovisnost. Ali taj cilj nije uspio, jer svi narkotički analgetici imaju zajedničke mehanizme djelovanja (preko opijatnih receptora).

Od velikog interesa je PROMEDOL koji je sintetička droga, derivat piperidina.

Promedol (tablica - 0,025; amp. 1 ml - 1% i 2% otopina). Što se tiče analgetskog djelovanja, 2-4 puta je slabiji od morfija. Trajanje djelovanja je 3-4 sata. Rijetko izaziva mučninu i povraćanje, u manjoj mjeri deprimira respiratorni centar. Za razliku od morfija, promedol smanjuje tonus mokraćovoda i bronha, opušta cerviks i blago pojačava kontrakciju stijenke maternice. U tom smislu, promedol je poželjan za kolike. Osim toga, može se koristiti tijekom poroda (prema indikacijama, budući da u manjoj mjeri od morfija inhibira disanje fetusa, a također opušta cerviks).

Godine 1978. pojavljuje se sintetski analgetik MORADOL, koji je po kemijskoj strukturi derivat fenantrena. Sličan sintetski lijek je i TRAMAL. MORADOL (butorfanol tartarat) pri intramuskularnoj i intramuskularnoj primjeni daje visok stupanj analgetske učinkovitosti, dok se analgezija javlja brže nego kod uvođenja morfija (nakon 30-60 minuta, morfija - nakon 60 minuta). Akcija traje 3-4 sata. Istodobno ima znatno manje nuspojava i, što je najvažnije, vrlo nizak rizik od razvoja fizičke ovisnosti čak i pri dugotrajnoj primjeni, budući da moradol rijetko izaziva euforiju (djeluje uglavnom na druge delta opijatne receptore). Osim toga, u ograničenoj mjeri usporava disanje, čak iu velikim dozama. Primjena: za iste indikacije kao i morfij, ali u slučaju dugotrajne potrebe za primjenom. U terapijskim dozama ne deprimira dišni centar, siguran je za majku i fetus.

Drugi sintetski predstavnik derivata piperidin-fenantrena je FENTANIL. Fentanil ima vrlo visoku analgetsku aktivnost, premašuje aktivnost morfija (100-400 puta). Posebnost fentanila je kratkotrajno ublažavanje boli (20-30 minuta). Učinak se razvija za 1-3 minute. Stoga se fentanil koristi za neuroleptanalgeziju zajedno s neuroleptikom droperidolom (talomonalom).

Ova vrsta analgezije se koristi kada pacijent mora biti pri svijesti, na primjer, kod infarkta miokarda. Sam oblik anestezije je vrlo prikladan, jer pacijent ne reagira na iritaciju boli (analgetski učinak) i tretira sve što se događa potpuno ravnodušno (neuroleptički učinak, koji se sastoji od supersedativa i snažnog umirujućeg učinka).

Izdvaja se opijumski alkaloid CODEIN (Codeinum u tablici 0,015). Kao analgetik puno je slabiji od morfija. Ima slabiji afinitet za opijatske receptore. Antitusivni učinak kodeina je slabiji od morfija, ali sasvim dovoljan za praksu.

Prednosti kodeina:

1) za razliku od morfija, dobro se apsorbira kada se uzima oralno;

2) kodein manje usporava disanje;

3) manje izaziva pospanost;

4) ima manje grčevite aktivnosti;

5) ovisnost se sporije razvija o kodeinu.

INDIKACIJE ZA UPORABU KODEINA:

1) sa suhim, sirovim, neproduktivnim kašljem;

2) drugi stupanj borbe protiv kronične boli kod bolesnika s rakom (WHO), prema shemi od tri stupnja. Kodein (50-150 mg svakih 5 sati) plus nenarkotički analgetik, plus pomagala(glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulzivi, psihotropi itd.).

AKUTNO TROVANJE MORFIJEM I MORFIJU SLIČNIM LIJEKOVIMA

Akutno trovanje morfinom može se pojaviti kod predoziranja lijekom, kao i kod slučajnog uzimanja velikih doza u bolesnika s ovisnošću. Osim toga, morfij se može koristiti u suicidalne svrhe. Za odrasle smrtonosna doza je 250 mg.

Akutno trovanje morfijem klinička slika tipičan. Stanje pacijenta je vrlo teško. U početku se razvija san, koji prelazi u fazu anestezije, zatim koma, što dovodi do paralize respiratornog centra.

Klinička slika sastoji se prvenstveno od depresije disanja, njegovog usporavanja. Koža je blijeda, hladna, cijanotična. Postoji smanjenje tjelesne temperature i mokrenja, na kraju trovanja - smanjenje krvnog tlaka. Razvija se bradikardija, oštro sužavanje zjenice (točkasta veličina zjenice), na kraju hipoksije, zjenica se širi. Smrt nastupa zbog respiratorne depresije ili šoka, plućnog edema i sekundarne infekcije.

LIJEČENJE bolesnika s akutnim trovanjem morfinom temelji se na istim načelima kao i liječenje akutnog trovanja barbituratima. Mjere pomoći razlikuju se specifične i nespecifične.

SPECIFIČNE MJERE POMOĆI povezane su s uvođenjem specifičnih antagonista morfija. Najbolji antagonist je NALOXONE (narcan). Naloksona kod nas praktički nema, pa se češće koristi parcijalni antagonist NALORFIN.

Nalokson i nalorfin uklanjaju učinak morfija i njegovih lijekova na opijatske receptore i uspostavljaju normalnu funkciju SŽS-a.

Narorfin, djelomični antagonist morfija, u čistom obliku (jedan lijek) djeluje kao morfij (izaziva analgetski učinak, ali slabiji, usporava disanje, daje bradikardiju, sužava zjenice). Ali u pozadini primijenjenog morfija, nalorfin se manifestira kao njegov antagonist. Nalorfin se obično koristi u / u dozi od 3 do 5 mg, ako je potrebno, ponavljajući injekcije nakon 30 minuta.Njegov se učinak pojavljuje doslovno na "vrhu igle" - tijekom prve minute primjene.U slučaju predoziranja Ovi lijekovi, osoba otrovana morfinom može brzo razviti sindrom ustezanja.

NESPECIFIČNE MJERE POMOĆI povezane su s uklanjanjem neapsorbiranog otrova. Štoviše, ispiranje želuca treba učiniti čak i kod parenteralne primjene morfija, budući da ga gastrointestinalna sluznica djelomično izlučuje u lumen crijeva. Potrebno je zagrijati bolesnika, ako se pojave konvulzije, koristiti antikonvulzive.

S dubokom depresijom disanja provodi se umjetna ventilacija pluća.

KRONIČNO TROVANJE MORPINOM, u pravilu, povezano je s razvojem ovisnosti o njemu. Razvoj ovisnosti, ovisnosti o drogama prirodno je popraćen ponovljenom primjenom narkotičkih analgetika. Razlikovati fizičku i psihičku ovisnost.

Manifestacija formirane TJELESNE OVISNOSTI o narkotičkim analgeticima je pojava sindroma ustezanja ili apstinencije kada se prekine ponovljena primjena morfija. Sindrom ustezanja sastoji se od niza karakterističnih znakova: 6-10-12 sati nakon posljednje injekcije morfija, ovisnik o morfiju razvija rinoreju, suzenje, strašno zijevanje, zimicu, naježenost, hiperventilaciju, hipertermiju, midrijazu, bolove u mišićima, povraćanje. , proljev, tahikardija, slabost, znojenje, poremećaji spavanja, halucinacije, tjeskoba, nemir, agresivnost. Ovi simptomi traju 2-3 dana. Da bi spriječio ili otklonio te pojave, ovisnik je spreman učiniti sve, čak i zločin. Stalna uporaba droga dovodi osobu do fizičke i psihičke degradacije.

Mehanizam razvoja apstinencije povezan je s činjenicom da narkotički analgetici, aktiviranjem opijatnih receptora na principu povratne sprege (kao u endokrinologiji), inhibiraju oslobađanje, a možda i sintezu endogenih opijatnih peptida, postupno zamjenjujući njihovu aktivnost. Kao posljedica ukidanja analgetika dolazi do nedostatka prethodno primijenjenog analgetika i endogenog peptida. Razvija se apstinencijski sindrom.

Prije fizičke ovisnosti razvije se psihička ovisnost. Osnova za nastanak psihičke ovisnosti je euforija, sedacija i ravnodušan odnos prema utjecajima okoline koji čovjeka uznemiravaju. Osim toga, opetovana primjena morfija izaziva vrlo ugodne osjećaje kod korisnika morfija trbušne šupljine, osjećaj neobične topline u epigastričnoj regiji i donjem dijelu trbuha, koji podsjeća na one s intenzivnim orgazmom.

Uz psihičku i fizičku ovisnost, postoji i treći znak ovisnosti o drogama – razvoj tolerancije, stabilnosti, ovisnosti. S tim u vezi, ovisnik je stalno prisiljen povećavati dozu analgetika.

Liječenje ovisnosti o morfiju bitno se ne razlikuje od liječenja ovisnosti o alkoholu ili barbituratima. Liječenje ovisnika o drogama provodi se u posebnim ustanovama, ali rezultati još nisu ohrabrujući (nekoliko posto). Česti razvoj deprivacijskog sindroma (povlačenja), recidiva ovisnosti.

Ne postoji poseban alat. Koristite učvršćivanje, vitamine. Lakše je spriječiti ovisnost nego je liječiti. Opasnost od razvoja ovisnosti o drogama je glavni razlog ograničenja uporabe ovih lijekova u medicini. Iz ljekarni se puštaju samo na posebne recepte, lijekovi se pohranjuju prema listi "A".

NENARKOTIČKI ANALGETICI su lijekovi protiv bolova, analgetici koji nemaju značajan učinak na središnji živčani sustav, ne izazivaju ovisnost o drogama i anesteziju. Drugim riječima, za razliku od narkotičkih analgetika, nemaju sedativni i hipnotički učinak; njihovom primjenom ne dolazi do euforije, ovisnosti i ovisnosti o drogama.

trenutno sintetiziran. velika grupa lijekovi među kojima su tzv.

1) stari ili klasični nenarkotički analgetici

2) novi, moderniji i protuupalnije djelovanje - tzv. nesteroidni protuupalni lijekovi - NSAIL.

Po kemijska struktura stari ili klasični nenarkotički analgetici dijele se u 3 glavne skupine:

1) derivati salicilne kiseline (orto-hidroksibenzojeva kiselina) - salicilati:

a) Acetilsalicilna kiselina - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) natrijev salicilat (Natrii salicylas).

Više lijekova u ovoj skupini: salicilamid, metil salicilat, kao i diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivati pirazolona:

a) amidopirin (Amidopyrinum, u tablici na 0, 25) - ukinut kao monopreparat, koristi se u kombiniranim proizvodima;

b) analgin (Analginum, u tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% i 50% otopina);

c) butadion (Butadionum, u tabeli na 0,15);

3) derivati anilina:

a) fenacetin (Phenacetinum - u kombiniranim tabletama);

b) paracetamol (Paracetamolum, u tab. 0, 2).

Nenarkotički analgetici imaju 3 glavna farmakološka učinka.

1) Analgetski ili analgetski učinak. Analgetsko djelovanje nenarkotičkih analgetika očituje se u određenim vrstama bolnih osjeta: uglavnom u neuralgijskim, mišićnim, bol u zglobovima kao i glavobolja i zubobolja.

Uz jaku bol povezanu s ozljedama, abdominalnim operacijama, malignim tumorima, oni su praktički neučinkoviti.

2) Antipiretski ili antipiretski učinak, koji se očituje u febrilnim stanjima.

3) Protuupalno, djelovanje, izraženo u različitim stupnjevima za razne spojeve u ovoj skupini.

Počnimo sa salicilatima. Glavni lijek u ovoj skupini je acetilsalicilna kiselina ili ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum u tablici 0.1 za djecu; 0,25; 0,5) (AA).

Salicilati su odavno poznati, stari su više od 130 godina, bili su prvi lijekovi koji imaju specifično protuupalno djelovanje, kombinirano s analgetskim i antipiretskim učinkom. Potpuna sinteza acetilsalicilne kiseline obavljena je 1869. godine. Salicilati su od tada postali rašireni u medicinskoj praksi.

Salicilati, uključujući AA (aspirin), imaju 3 glavna farmakološka učinka.

1) Anestetički ili analgetski učinak. Taj je učinak nešto manje izražen, osobito kod visceralne boli, nego kod morfija. AA kiselina je učinkovit lijek sa sljedećim vrstama boli: s glavoboljom; zubobolja; bolovi koji izviru iz mišićnog i živčanog tkiva (mijalgija, neuralgija), uz bolove u zglobovima (artralgije), kao i bolovi koji izlaze iz male zdjelice.

Analgetsko djelovanje nenarkotičkih analgetika, posebice salicilata, posebno je izraženo kod upale.

2) Drugi učinak AA je antipiretik (antipiretik). Ovaj učinak je smanjenje groznice, ali ne i normalne tjelesne temperature. Obično, kao antipiretici, salicilati su naznačeni počevši od temperature od 38,5-39 stupnjeva, odnosno na temperaturi koja narušava opće stanje pacijenta. Ova se odredba posebno odnosi na djecu.

Kod nižih tjelesnih temperatura salicilati se ne preporučuju kao antipiretici, budući da je povišena tjelesna temperatura jedna od manifestacija obrambenog odgovora organizma na infekciju.

3) Treći učinak salicilata, a time i AA, je protuupalni. Protuupalni učinak očituje se u prisutnosti upale u vezivnom tkivu, odnosno kod raznih diseminiranih sistemske bolesti tkiva ili kolagenoze (reumatizam, reumatoidni artritis, Bechterewova bolest, artralgija, sistemski eritematozni lupus).

Protuupalni učinak AA počinje nakon postizanja konstantne razine salicilata u tkivima, a to se događa nakon 1-2 dana. U bolesnika se smanjuje intenzitet reakcije boli, smanjuju se eksudativni fenomeni, što se klinički očituje smanjenjem otoka i edema. Obično učinak traje tijekom razdoblja uzimanja lijeka. Smanjenje upale povezano sa restrikcijom (inhibicijom) eksudativne i proliferativne faze upale salicilatima je uzročni element analgetskog učinka, odnosno protuupalni učinak salicilata također pojačava njihov analgetski učinak.

Treba reći da su kod salicilata sva 3 navedena farmakološka učinka približno jednaka po težini.

Osim navedenih učinaka, salicilate karakterizira i antiagregacijski učinak na krvne pločice, a kada dugotrajnu upotrebu salicilati također djeluju desenzibilizirajuće.

MEHANIZAM DJELOVANJA SALICILATA

Djelovanje salicilata povezano je s inhibicijom (inhibicijom) sinteze prostaglandina različitih klasa. Ove visoko aktivne spojeve otkrili su 1930. godine švedski znanstvenici. Normalno, prostaglandini su prisutni u tkivima u tragovima, ali čak i uz manje utjecaje (toksične tvari, neki hormoni), njihova koncentracija u tkivima naglo raste. U svojoj srži, prostaglandini su cikličke masne kiseline s 20 ugljikovih atoma u lancu. Nastaju od slobodnih masnih kiselina, prvenstveno od arahidonske kiseline, koje u organizam ulaze hranom. Također nastaju iz linolne i linoleinske kiseline nakon njihove pretvorbe u arahidonsku kiselinu. Ove nezasićene kiseline su dio fosfolipida. Iz fosfolipida se oslobađaju pod djelovanjem fosfolipaze 2 ili fosfolipaze A, nakon čega postaju supstrat za biosintezu prostaglandina. Ioni kalcija sudjeluju u aktivaciji sinteze prostaglandina.

Prostaglandini su stanični, lokalni hormoni.

Prvi korak u biosintezi prostaglandina (PG) je oksidacija arahidonske kiseline, koju provodi kompleks PG-ciklogenaza-peroksidaza povezan s mikrosomalnim membranama. Javlja se kružna struktura PGG-2, koja pod djelovanjem peroksidaze prelazi u PGH-2. Iz dobivenih produkata - cikličkih endoperoksida - pod utjecajem PG-izomeraze nastaju "klasični" prostaglandini - PGD-2 i PGE-2 (dva u indeksu označavaju prisutnost dvije dvostruke veze u lancu; slova označavaju vrsta i položaj bočnih radikala ciklopentanskog prstena).

Pod utjecajem PG-reduktaze nastaje PGF-2.

Pronađeni su enzimi koji kataliziraju sintezu drugih PG-ova; imajući posebne biološka svojstva: PG-I-izomeraza, -oksociklaza, katalizira stvaranje prostaciklina (PG I-2) i PG-tromboksan -A-izomeraza, katalizira sintezu tromboksana A-2 (TxA-2).

Smanjenje, supresija sinteze prostaglandina pod djelovanjem salicilata povezana je prvenstveno s inhibicijom enzima sinteze PG, odnosno inhibicijom ciklooksigenaze (COX). Potonje dovodi do smanjenja sinteze proupalnih prostaglandina (osobito PGE-2) iz arahidonske kiseline, što potencira aktivnost upalnih medijatora - histamina, serotonina, bradikinina. Poznato je da prostaglandini uzrokuju hiperalgeziju, odnosno povećavaju osjetljivost receptore za bol na kemijske i mehaničke podražaje.

Dakle, salicilati, inhibirajući sintezu prostaglandina (PGE-2, PGF-2, PGI-2), sprječavaju razvoj hiperalgezije. Povećava se prag osjetljivosti na bolne podražaje. Analgetsko djelovanje je najizraženije kod upala. U tim uvjetima dolazi do oslobađanja i interakcije prostaglandina i drugih "upalnih medijatora" u žarištu upale. Prostaglandini uzrokuju širenje arteriola u žarištu upale i hiperemiju, PGF-2 i TxA-2 - sužavanje venula - stazu, oba prostaglandina povećavaju propusnost vaskularne stijenke, doprinoseći eksudaciji tekućine i bijelih krvnih elemenata, povećavaju učinak na vaskularni zid i druge medijatore upale. TxA-2 potiče stvaranje trombocita, endoperoksidi pokreću reakcije slobodnih radikala koji oštećuju tkiva. Dakle, Pg doprinose provedbi svih faza upale: alteracija, eksudacija, proliferacija.

Supresija sudjelovanja upalnih medijatora u razvoju patološkog procesa nenarkotičkim analgeticima, posebice salicilatima, dovodi do iskorištavanja arahidonske kiseline kroz lipoksigenazni put i do povećanog stvaranja leukotriena (LTD-4, LTS-4). ), uključujući sporo reagirajuću tvar anafilaksije, koja uzrokuje vazokonstrikciju i ograničenje eksudacije. Inhibicija sinteze prostaglandina salicilatima objašnjava njihovu sposobnost suzbijanja boli, smanjenja upalnog odgovora, kao i febrilne tjelesne temperature.Antipiretski učinak salicilata je snižavanje febrilne, ali ne i normalne tjelesne temperature.povećanje koncentracije PgE-2 u cerebralnoj tekućini, što se očituje povećanjem proizvodnje topline i smanjenjem prijenosa topline. Salicilati, inhibirajući stvaranje PGE-2, vraćaju normalnu aktivnost neurona centra za termoregulaciju. Kao rezultat toga, Prijenos topline povećava se zračenjem topline s površine kože i isparavanjem velikih količina znoja. To se praktički ne mijenja. Hipotermički učinak salicilata je prilično izražen samo ako se koriste u pozadini groznice. Uz normotermiju, oni praktički ne ne mijenja tjelesnu temperaturu.

INDIKACIJE ZA UPORABU salicilata i acetilsalicilne kiseline (Aspirin)

1) AA se koristi kao analgetik za neuralgiju, mialgiju, artralgiju (bol u zglobovima). Obično se acetilsalicilna kiselina koristi za simptomatsko liječenje bolan i kronične boli. Lijek je učinkovit za mnoge vrste boli (s plitkim, umjerenim intenzitetom postoperativne i postpartalne boli, kao i boli uzrokovane ozljedom mekog tkiva, tromboflebitisom površinskih vena, glavoboljom, dismenorejom, algomenorejom).

2) Kao antipiretik za groznicu, na primjer, reumatske etiologije, za groznicu infektivnog i upalnog podrijetla. Imenovanje salicilata kako bi se smanjila tjelesna temperatura preporučljivo je samo s vrlo visoka temperatura, što nepovoljno utječe na stanje pacijenta (39 ili više stupnjeva); tj. s febrilnom temperaturom.

3) Kao protuupalno sredstvo za liječenje bolesnika s upalnim procesima, posebice s artritisom i miozitisom, uglavnom se koristi acetilsalicilna kiselina. Smanjuje upalni odgovor, ali ga ne prekida.

4) Kao antireumatik, kod kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, SLE i dr.), odnosno kod sistemskih difuznih bolesti vezivnog tkiva. U ovom slučaju koriste se svi učinci, uključujući učinak desenzibilizacije.

Kada se koriste u visokim dozama, salicilati dramatično smanjuju znakove upale tijekom 24-48 sati. Smanjena bol, otok, nepokretnost, povišena lokalna temperatura, crvenilo zgloba.

5) Kao antiagregacijsko sredstvo za prevenciju stvaranja lamelarno-fibrinskih tromba. U tu svrhu, aspirin se koristi u malim dozama, otprilike 150-300 mg / dan. Svakodnevno uzimanje takvih doza lijeka pokazalo se za prevenciju i liječenje intravaskularna koagulacija krvi za prevenciju infarkta miokarda.

6) Male doze ASK (600-900 mg) - kada se koriste profilaktički, sprječavaju simptome intolerancije prehrambeni proizvodi. Osim toga, AA je učinkovita kod proljeva, kao i kod radijacijske bolesti.

NUSPOJAVE

1) Najčešća komplikacija pri primjeni ASK je iritacija želučane sluznice (posljedica supresije sinteze citoprotektivnih prostaglandina, posebice PGI-2 prostaciklina), razvoj erozija, ponekad s krvarenjem. Dvostruka priroda ove komplikacije: AA - kiselina, što znači da iritira samu sluznicu; inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici, - prostaciklin, drugi faktor koji doprinosi.

Kod bolesnika salicilati izazivaju dispepsiju, mučninu, povraćanje, a kod dugotrajne primjene mogu djelovati ulcerogeno.

2) Česta komplikacija kod uzimanja salicilata su hemoragije (hemoragije i krvarenja), koje su posljedica inhibicije agregacije trombocita salicilatima i antagonizma u odnosu na vitamin K, koji je neophodan za aktivaciju protrombina, prokonvertina, IX i X koagulacije. faktora, kao i za održavanje normalne strukture vaskularnih stijenki. Stoga uporaba salicilata ne samo da ometa zgrušavanje krvi, već i povećava krhkost krvnih žila. Da bi se spriječila ili uklonila ova komplikacija, koriste se pripravci vitamina K. Najčešće vikasol, ali bolje je propisati fitomenadion, analog vitamina K, koji se brže apsorbira, učinkovitiji je i manje toksičan.

3) U visokim dozama AA izaziva cerebralne simptome koji se očituju tinitusom, zujanjem u ušima, gubitkom sluha, tjeskobom, au težem slučaju halucinacijama, gubitkom svijesti, konvulzijama, zatajenjem disanja.

4) U osoba koje boluju od bronhalne astme ili opstruktivnog bronhitisa, salicilati mogu izazvati pojačanje napadaja bronhospazma (što je posljedica supresije sinteze spazmolitičkih prostaglandina i dominantnog stvaranja leukotriena, uključujući sporo reagirajuću tvar anafilaksije iz njihovih uobičajeni prekursor – arahidonska kiselina).

5) Neki pacijenti mogu imati hipoglikemijska stanja - posljedicu supresije sinteze PGE-2 i time eliminacije njegovog inhibitornog učinka na otpuštanje inzulina iz beta stanica otočnog tkiva gušterače.

6) Kod korištenja AA na kraju trudnoće, porođaj može kasniti 3-10 dana. Novorođenčad čije su majke, prema indikacijama, uzimale salicilate (AA) na kraju trudnoće, može razviti tešku vaskularne bolesti pluća. Osim toga, salicilati (AA) uzeti tijekom trudnoće mogu poremetiti tijek normalne organogeneze, posebice dovesti do nezatvaranja duktusa botalisa (zbog inhibicije sinteze prostaglandina potrebnih za normalnu organogenezu).

7) Rijetko (1: 500), ali ih ima alergijske reakcije za salicilate. Može se pojaviti netolerancija kožni osip, urtikarija, svrbež, angioedem, trombocitopenična purpura.

Salicilna kiselina je sastojak mnogih tvari, uključujući voće (jabuke, grožđe, naranče, breskve, šljive), dio je nekih sapuna, mirisa i pića (osobito soka od breze).

Od salicilata, osim AA, koristi se NATRIJ SALICILAT - ovaj lijek daje analgetski učinak, koji je samo 60% od onog Aspirina; njegovo analgetsko i protuupalno djelovanje je još slabije pa se relativno rijetko koristi. Koristi se uglavnom za sistemske difuzne bolesti tkiva, za kolagenoze (RA, reumatizam). Sličan lijek je metil salicilat.

Druga skupina nenarkotičkih analgetika su derivati pirazolona. U ovu skupinu lijekova spadaju AMIDOPIRIN, BUTADION i ANALGIN.

AMIDOPIRIN (PIRAMIDON) (Amidopyrinum prah; tab. 0, 25). Pyros - vatra. Snažan je analgetik i antipiretik.

Lijek se potpuno i brzo apsorbira iz crijeva i gotovo potpuno metabolizira u tijelu. Međutim, zbog visoke toksičnosti, posebno izraženog inhibitornog učinka na hematopoezu, amidopirin se praktički ne koristi u klinici; Isključen je iz upotrebe kao neovisno sredstvo i uključen je samo u neke kombinirane pripravke.

ANALGIN (Analginum; prašak; u tab. 0, 5; u amp. 1 i 2 ml - 25% i 50% otopina). Analgin je kemijski i farmakološki sličan amidopirinu. Analgin je dobro topiv u vodi, pa se može primjenjivati i parenteralno. Kao i kod amidopirina, ovaj lijek ima izraženiji analgetski učinak nego antipiretik, a posebno protuupalni učinak.

Analgin se koristi za kratkotrajni analgetski i antipiretski učinak u slučaju neuralgije, miozitisa, glavobolje, zubobolje. U ovom slučaju, u pravilu, koristi se oblik tablete. U izraženijim slučajevima, kada je potrebno brzo postići učinak, koriste se injekcije analgina, koji istovremeno brzo smanjuje povišena temperatura tijelo. Dodijelite analgin kao antipiretik samo u slučaju febrilne groznice, kada je lijek prva pomoć. Unesite intramuskularno. Djetetu se mora dobro prisjetiti da ne smije ubrizgati 1 ml ili više, jer može doći do litičkog pada temperature, što će dovesti do pada temperature. Dijete se ubrizgava s 0,3-0,4 ml. U pravilu, u ovom slučaju, dimed se dodaje u otopinu dipirona.

svitak. Liječenje analginom povezano je s rizikom od komplikacija (prvenstveno s krvne strane) te stoga njegova primjena kao analgetika i antipiretika nije opravdana kada su salicilati ili drugi agensi jednako učinkoviti.

BARALGIN (Baralginum) - razvijen u Njemačkoj. Vrlo blizu lijeku analgin. U obliku tableta dolazi iz Bugarske kao SPASMOLGON. Baralgin se sastoji od analgina, kojem su dodane još 2 sintetičke tvari (od kojih jedna ima učinak sličan papaverinu, a druga ima slab učinak ganglioblokiranja). Iz ovoga je jasno da je baralgin indiciran prvenstveno za bubrežne, jetrene, crijevne kolike. Koristi se i kod grčeva moždanih žila, kod glavobolje i migrene. Dostupan u obliku tableta i injekcija.

Trenutno je cijeli niz kombiniranih pripravaka koji sadrže analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan itd.)

BUTADION (Butadionum; u tabeli na 0,15). Smatra se da je butadion po analgetskom djelovanju približno jednak analginu, a po protuupalnom djelovanju znatno viši od njega. Stoga se koristi kao protuupalni lijek. Prema ovoj indikaciji, butadion se propisuje za lezije izvanzglobnih tkiva (burzitis, tendinitis, sinovitis) reumatskog i nereumatskog porijekla. Indiciran za ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis, osteoartritis.

Maksimalna koncentracija butadiona u krvi, kao i drugih derivata pirazolona, postiže se nakon oko 2 sata. Lijek se aktivno veže na proteine plazme (98%). Dugotrajno liječenje butadionom dovodi do stimulacije jetrenih mikrosomalnih enzima. Zbog toga se butadion ponekad koristi u malim dozama (0,005 g / kg dnevno) u djece s hiperbilirubinemijom. Butadion smanjuje reapsorpciju urata u završnim tubulima, što doprinosi uklanjanju ovih soli iz tijela tih soli. U tom smislu, oni se koriste za giht.

Lijek je toksičan, stoga nuspojave:

1) kao i svi derivati pirazolona, s produljenom uporabom može izazvati anoreksiju, osjećaj težine u epigastriju, žgaravicu, mučninu, povraćanje, proljev, peptičke čireve. Može izazvati hepatitis, pa se propisuje samo 5-7 dana;

2) kao i svi pirazolonski lijekovi, butadion inhibira hematopoezu (leukopenija, anemija, trombocitopenija) do agranuloditoze;

3) tijekom liječenja butadionom može se razviti oteklina, jer zadržava ione natrija u tijelu, a time i vodu (smanjuje natriurezu); to može dovesti do kongestivnog zatajenja srca ili čak plućnog edema.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - lijek koji je kombinacija amidopirina i butadiona, ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se samo kao protuupalno sredstvo za artritis, reumatske lezije, lumbago, adnexitis, parametritis, neuralgiju. Osim toga, pridonoseći izlučivanju uratnih soli iz tijela, propisan je za giht. Dostupan u obliku tableta i injekcija oblici doziranja(Gedeon Richter).

Nedavno je sintetizirana skupina novih analgetika koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi - NSAID.

DERIVATI ANILINA (ili točnije para-aminofenol).

Ovdje treba spomenuti dva lijeka: fenacetin i paracetamol.

Paracetamol kao aktivni analgetik i antipiretik otkrio je 1893. godine von Mehring. Godine 1995. sugerirano je da je paracetamol metabolit fenacetina, a 1948. Brody i Axelrod dokazali su ulogu paracetamola kao glavnog metabolita fenacetina. U naše vrijeme paracetamol se široko koristi kao antipiretik i analgetik u fazi predmedicinske farmakološke skrbi za pacijenta. Paracetamol je u tom pogledu jedan od karakterističnih lijekova OTC tržišta (OTC - jver the counter), odnosno lijekova koji se prodaju bez liječničkog recepta. Jedna od prvih farmakoloških tvrtki koja je službeno predstavila OTC lijekove, a posebno paracetamol (panadol u različitim oblicima doziranja) je Sterling Health. Unatoč činjenici da paracetamol trenutno proizvode mnoge farmaceutske tvrtke pod različitim imenima (Acetaminophen, Watsou, SAD; Dolipran, SAD-Francuska; Miralgan, Jugoslavija; Calpol, Wellcome Engleska; Dofalgan, Francuska itd.), potrebni su određeni uvjeti dobiti čisti proizvod. Inače, lijek će sadržavati fenacetin i 4-p-aminofenol. Upravo te toksične komponente nisu dopuštale paracetamol Dugo vrijeme zauzeti dostojno mjesto u medicinskom arsenalu liječnika. Paracetamol (Panadol) proizvode zapadne tvrtke, posebno Sterling Health, prema GMP uvjetima i sadrži djelatna tvar visok stupanj pročišćavanja.

MEHANIZAM DJELOVANJA PARACETAMOLA.

Utvrđeno je da je paracetamol slab inhibitor biosinteze prostaglandina, a njegov blokirajući učinak na sintezu prostaglandina - medijatora reakcije boli i temperature - javlja se u većoj mjeri u središnjem živčanom sustavu nego na periferiji. To objašnjava prisutnost izraženog analgetskog i antipiretskog učinka paracetamola i vrlo slabog protuupalnog učinka. Paracetamol se praktički ne veže na proteine plazme, lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i gotovo se ravnomjerno raspoređuje u mozgu. Lijek počinje djelovati brzo antipiretski i analgetski nakon otprilike 20-30 minuta i nastavlja djelovati 4 sata. Razdoblje potpunog izlučivanja lijeka je u prosjeku 4,5 sata.

Lijek se uglavnom izlučuje putem bubrega (98%), glavni dio primijenjene doze se biotransformira u jetri. Zbog činjenice da paracetamol praktički ne djeluje na želučanu sluznicu, tj. ne uzrokuje ulcerogeni učinak. Ovo također objašnjava odsutnost bronhospazma pri korištenju paracetamola, čak i kod osoba koje pate od bronhijalne astme. Lijek ne utječe, za razliku od aspirina, na hematopoetski sustav i sustav koagulacije krvi.

Ove prednosti, kao i široka širina terapijskog djelovanja paracetamola, omogućili su mu da zauzme svoje pravo mjesto među ostalim nenarkotičkim analgeticima. Pripravci koji sadrže paracetamol koriste se za sljedeće indikacije:

1) Bolni sindrom slabog i srednjeg intenziteta različitog porijekla (glavobolja, zubobolja, neuralgije, mialgije, bolovi kod ozljeda, opeklina).

2) Febrilna groznica kod zaraznih i upalnih bolesti. Najdobar je kao antipiretik u pedijatrijskoj praksi, u pedijatriji.

Ponekad se derivati anilina (na primjer, fenacetin) kombiniraju u jednoj tableti s drugim nenarkotičkim analgeticima, čime se dobivaju kombinirani lijekovi. Najčešće se fenacetin kombinira s AA i kodeinom. Poznati su sljedeći kombinirani pripravci: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Nuspojave su malobrojne i više zbog primjene fenacetina nego paracetamola. Izvještaji o ozbiljnim nuspojavama na paracetamol su rijetki i obično su povezani s predoziranjem lijekom (više od 4,0 dnevno) ili produljenom (dulje od 4 dana) upotrebom. Opisano je samo nekoliko slučajeva trombocitopenije i hemolitičke anemije povezane s uzimanjem lijeka. Najčešće prijavljen razvoj methemoglobinemije uz primjenu fenacetina, kao i hepatotoksični učinak.

U pravilu, moderni ne-narkotički analgetici imaju, prije svega, izražen protuupalni učinak, stoga se najčešće nazivaju NSAID.

To su kemijski spojevi. razne skupine, uglavnom soli raznih kiselina:

a) derivati octene kiseline: indometacin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) derivati propionske kiseline: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam i dr.;

c) derivati antranilne kiseline: flufenaminska kiselina, mefenanska kiselina, voltaren;

d) izvedenice nikotinska kiselina: niflumska kiselina, kloniksin;

e) oksikami (enolinske kiseline): piroksikam, izoksikam, sudokskam.

Indometacin (Indomethacinum; kapsule i dražeje po 0,025; supozitoriji - 0,05) je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), koji je derivat indoloctene kiseline (indol). Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Jedan je od najjačih NSAID i referentni je NSAID. NSAID – za razliku od salicilata, uzrokuju reverzibilnu inhibiciju prostaglandin sintetaze (COX).

Njegov protuupalni učinak koristi se kod eksudativnih oblika upale, reumatizma, diseminiranih (sistemskih) bolesti vezivnog tkiva (SLE, sklerodermija, nodozni periartritis, dermatomiozitis). Lijek je najučinkovitiji u upalnim procesima, popraćenim degenerativnim promjenama u zglobovima kralježnice, s deformirajućim osteoartritisom, s psorijatičnom artropatijom. Koristi se kod kroničnog glomerulonefritisa. Vrlo učinkovit kod akutnih napada gihta, analgetski učinak traje 2 sata.

U nedonoščadi koristi se (1-2 puta) za zatvaranje funkcionalnog arterijskog duktusa arteriozusa.

Toksičan je, stoga se u 25-50% slučajeva javljaju izražene nuspojave (moždane: glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, smetenost, zamućenje vida, depresija; sa strane gastrointestinalnog trakta: čirevi, mučnina, povraćanje, dispepsija. ; koža: osip; krv: diskrazija; retencija natrijevih iona; hepatotoksično). Djeca mlađa od 14 godina se ne preporučuju.

Sljedeći NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; u tablici 0, 2) - sintetiziran je 1976. godine u Engleskoj. Ibuprofen je derivat fenilpropionske kiseline. Po protuupalnom djelovanju, analgetskom i antipiretičkom učinku blizak je salicilatima, čak i aktivniji. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Pacijenti ga bolje podnose nego AA. Kada se uzima oralno, učestalost je manja neželjene reakcije. Međutim, također iritira gastrointestinalni trakt (sve do čira). Osim toga, kod alergije na penicilin - bolesnici će biti osjetljivi na brufen (ibuprofen), osobito bolesnici sa SLE.

Za 92-99% veže se na proteine plazme. Sporo prodire u zglobnu šupljinu, ali se zadržava u sinovijalnom tkivu, stvarajući u njemu veće koncentracije nego u krvnoj plazmi i polako nestaje iz njega nakon otkazivanja. Brzo se izlučuje iz organizma (T 1/2 = 2-2,5 sati), pa je potrebna učestala primjena lijeka (3-4 puta dnevno - prva doza prije jela, a ostatak nakon jela, kako bi se produžilo učinak).

Indiciran je za: liječenje bolesnika s RA, deformirajućim osteoartritisom, ankilozantnim spondilitisom, reumatizmom. Daje najveći učinak u početno stanje bolest. Osim toga, ibuprofen se koristi kao jak antipiretik.

Lijek blizak brufenu je NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) je derivat naftilpropionske kiseline. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi nakon 2 sata. 97-98% vezano za proteine plazme. Dobro prodire u tkiva sinovijalna tekućina. Ima dobar analgetski učinak. Protuupalni učinak je približno isti kao i butadion (čak i veći). Antipiretski učinak veći je od aspirina, butadiona. Ima dugotrajan učinak, pa se propisuje samo 2 puta dnevno. Pacijenti ga dobro podnose.

Primijeni:

1) kao antipiretik; u tom smislu je učinkovitiji od aspirina;

2) kao protuupalno i analgetsko sredstvo za RA, kronične reumatske bolesti i miozitis.

Nuspojave su rijetke, realiziraju se u obliku dispeptičkih simptoma (žgaravica, bolovi u trbuhu), glavobolja, znojenje, alergijske reakcije.

Sljedeći moderni NSAID je SURGAM ili tioprofenska kiselina (tablice 0, 1 i 0, 3) je derivat propionske kiseline. Djeluje analgetski i protuupalno. Također je zabilježen antipiretski učinak lijeka. Iste indikacije i nuspojave.

DIKLOFENAK-NATRIJ (Voltaren, Ortofen) je derivat feniloctene kiseline. Danas je jedan od najaktivnijih protuupalnih lijekova, po snazi je približno jednak indometacinu. Osim toga, ima izražen analgetski, kao i antipiretski učinak. Prema protuupalnom i analgetskom učinku, aktivniji je od aspirina, butadiona, ibuprofena.

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-4 sata. Intenzivno se podvrgava predsistemskoj eliminaciji, a samo 60% prihvaćene doze ulazi u krvožilni sustav. 99% vezano za proteine plazme. Brzo prodire u sinovijalnu tekućinu.

Ima nisku toksičnost, ali značajnu širinu terapijskog djelovanja. Dobro se podnosi, ponekad izaziva samo dispeptičke i alergijske reakcije.

Indiciran je za upale bilo koje lokalizacije i etiologije, ali se uglavnom koristi za reumatizam, RA i druge bolesti vezivnog tkiva (uz Bechterewovu bolest).

PIROKSIKAM (izoksikam, sudoksikam) novi je nesteroidni protuupalni lijek koji se razlikuje od ostalih NSAID-a, derivat oksikama.

Zadovoljavajuće se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-3 sata. Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, poluživot mu je oko 38-45 sati (ovo je s kratkotrajnom primjenom, a s dugotrajnom primjenom - do 70 sati), tako da se može koristiti jednom dnevno.

NUSPOJAVE: dispepsija, povremeno krvarenja.

Piroksikam inhibira stvaranje interleukina-1, koji potiče proliferaciju sinovijalnih stanica i njihovu proizvodnju neutralnih proteolitičkih enzima (kolagenaza, elastaza) i prostaglandina E. IL-1 aktivira proliferaciju T-limfocita, fibroblasta i sinovijalnih stanica.

U plazmi je 99% vezan za proteine. U bolesnika s reumatoidnim artritisom dobro prodire u sinovijalnu tekućinu. Doze od 10 do 20 mg (1 ili 2 tablete) uzrokuju analgetski (30 minuta nakon uzimanja) i antipiretski učinak, a veće doze (20-40 mg) - protuupalni (do kraja 1 tjedna kontinuirane primjene). Za razliku od aspirina, manje iritira gastrointestinalni trakt.

Lijek se koristi za RA, ankilozantni spondilitis, osteoartritis i egzacerbaciju gihta.

Sva navedena sredstva, osim salicilata, imaju izraženiji protuupalni učinak od ostalih sredstava.

Oni dobro suzbijaju eksudativnu upalu i popratni sindrom boli, a znatno manje aktivno utječu na alternativnu i proliferativnu fazu.

Ove lijekove pacijenti bolje podnose od aspirina i salicilata, indometacina, butadiona. Zbog toga su se ti lijekovi uglavnom koristili kao protuupalni lijekovi. Otuda su i dobili naziv - NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi). Međutim, osim ovih novih NSAID-a, nesteroidni PVA uglavnom sada uključuju i stare lijekove - nenarkotičke analgetike.

Svi novi NSAIL manje su toksični od salicilata i indometacina.

Na destruktivne procese u hrskavičnom i koštano tkivo Nesteroidni protuupalni lijekovi ne samo da nemaju inhibicijski učinak, nego ga u nekim slučajevima mogu čak i izazvati. Oni ometaju sposobnost hondrocita da sintetiziraju inhibitore proteaze (kolagenaza, elastaza) i time povećavaju oštećenje hrskavice i kostiju. Inhibicijom sinteze prostaglandina, NSAIL inhibiraju sintezu glikoproteina, glikozaminoglikana, kolagena i drugih proteina potrebnih za regeneraciju hrskavice. Na sreću, pogoršanje se opaža samo u nekih bolesnika, dok se u većini ograničavanjem upale može spriječiti daljnji razvoj patološkog procesa.

Analgetici, ili analgetici (od grčkog algos - bol i an - bez), nazivaju se lijekovi, koji imaju specifičnu sposobnost smanjenja ili uklanjanja osjećaja boli. Analgetski (analgetski) učinak mogu imati ne samo sami analgetici, već i druge tvari koje pripadaju različitim farmakološke skupine. Dakle, lijekovi koji se koriste na dan anestezije (opća anestezija) mogu djelovati analgetski, a neki od njih u odgovarajućim koncentracijama i dozama (primjerice trikloretilen, dušikov oksid) koriste se upravo za analgeziju.
Lokalni anestetici su u biti i analgetici.
Kod bolova povezanih sa grčevima glatkih mišića, antispazmodici i antikolinergički lijekovi mogu imati analgetski učinak.
Pod analgetskim (analgetičkim) tvarima u pravom smislu riječi podrazumijevaju se sredstva kod kojih je analgezija dominantan učinak, koji nastaje kao rezultat resorptivnog djelovanja i nije praćen u terapijskim dozama gubitkom svijesti i izraženim oštećenjem motorike. funkcije.
Po kemijske prirode Prema prirodi i mehanizmima farmakološkog djelovanja, moderni analgetici se dijele u dvije glavne skupine:

A. Narkotički analgetici, uključujući morfij i srodne alkaloide (opijate), te sintetske spojeve sa svojstvima sličnim morfiju.
B. Nenarkotički analgetici, uključujući sintetske derivate salicilne kiseline, pirazolona, anilina i drugih kemijskih spojeva.

Narkotički analgetici

Za narkotičke analgetike karakteristična su sljedeća glavna svojstva:
1. Snažno analgetsko djelovanje, što ih omogućuje primjenu kao vrlo učinkovitih analgetika u raznim područjima medicine, posebice kod ozljeda (kirurški zahvati, rane i dr.) i bolesti praćenih teškim sindrom boli(maligne neoplazme, infarkt miokarda itd.).
2. Poseban učinak na središnji živčani sustav osobe, izražen u razvoju euforije i pojavi sindroma mentalne i fizičke ovisnosti (ovisnosti o drogama) s ponovljenom uporabom, što ograničava mogućnost dugotrajne uporabe ovih lijekova.
3. Razvoj bolesnog stanja (sindroma ustezanja) kod osoba s razvijenim sindromom fizičke ovisnosti pri uskraćivanju analgetika.
4. Uklanjanje akutnih toksičnih učinaka uzrokovanih njima (depresija disanja, srčani poremećaji, itd.), Kao i analgetski učinak specifičnih antagonista (vidi).
Ponovljenom primjenom narkotičkih analgetika obično se razvija ovisnost (tolerancija),
tj. slabljenje djelovanja, kada su za postizanje analgetskog učinka potrebne sve veće doze lijeka.
Narkotički analgetici sklone suzbijanju refleksa kašlja, a neki se koriste kao antitusici.
Svi narkotički analgetici, zbog svoje sposobnosti izazivanja ovisnosti o drogama, podliježu skladištenju, propisivanju i izdavanju iz ljekarni u skladu s posebnim pravilima koje je odobrilo Ministarstvo zdravstva Ruske Federacije.
1. Suvremeni narkotički analgetici prema izvorima proizvodnje i kemijskoj strukturi dijele se u 3 skupine:
a) prirodni alkaloidi - morfin i kodein sadržani u hipnotičkom maku (opijum);
b) polusintetski spojevi dobiveni kemijskom modifikacijom molekule morfija (etil-morfin i dr.);
c) spojevi dobiveni potpunom kemijskom sintezom (promedol, fentanil i dr.).
Većina sintetskih spojeva dobivena je na principu pojednostavljivanja strukture prirodnog analgetika - morfija. Po strukturi se razlikuju od morfija, ali obično zadržavaju neke od strukturnih elemenata svojih molekula (na primjer, prisutnost fenil-M-methiperidinske skupine u promedolu, M-supstituiranog piperidina u fentanilu, benzomorfanskog prstena u pentazocinu itd. .).

Mnogo ranije u Ruskoj Federaciji i drugim zemljama zabranjena je proizvodnja i uporaba diacetilmorfina (heroina). Godine 1952. obavljena je sinteza morfija, no zbog teškoća u dobivanju lijeka sintetskim putem, hipnotički mak i dalje je izvor njegove proizvodnje.
Kemijskom modifikacijom molekule morfija i drugih alkaloida opijuma te potpunom kemijskom sintezom dobiven je skup analgetika različitih svojstava. farmakološko djelovanje, uključujući snagu i trajanje analgetskog učinka, težinu antitusičnog učinka, brzinu i stupanj razvoja ovisnosti i ovisnosti itd.
Spojevi koji su njegovi farmakološki antagonisti također su dobiveni kemijskom modifikacijom molekule morfija (vidi Nalorfin).
Neurokemijski mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika nije dobro shvaćen. Postoje dokazi o inhibitornom učinku morfija na hidrolizu acetilkolina i njegovo oslobađanje iz živčanih završetaka. Utvrđeno je da morfij ima antiserotoninsko djelovanje. Rezerpin, koji smanjuje sadržaj kateholamina i serojunina u mozgu, slabi analgetski učinak morfija i njegovih analoga. Međutim, nema uvjerljivih dokaza da su ovi učinci morfija i drugih narkotičkih analgetika izravno povezani s njihovim analgetskim učincima.
Neurofiziološke studije pokazuju da narkotički analgetici inhibiraju talamusne centre osjetljivosti na bol i blokiraju prijenos impulsa boli u cerebralni korteks. Ovaj učinak je, po svoj prilici, vodeći u mehanizmu djelovanja analgetika ove skupine. Posljednjih godina dobivene su važne informacije o djelovanju opijata na moždane receptore. Utvrđena je prisutnost specifičnih "opijatnih" receptora u mozgu. Endogeni ligandi, tj. specifično vezanje na ove receptore
mi fiziološki aktivni spojevi su neuropeptidi nastali u mozgu - enkefalini i endorfini.
Budući da su opijati egzogene tvari koje nisu karakteristične za tijelo, dok su enkefalini i njima srodni neuropeptidi endogeni, karakteristični za tijelo, ispravnije je govoriti ne o „opijatnim“, već o „enkefalinskim“ receptorima.
Enkefalini su pentapeptidi koji sadrže pet aminokiselinskih ostataka. Takozvani metenkefalin (metionin-enkefalin) ima strukturu: H-tirozil-gliceglicil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfini imaju nešto složeniju strukturu. Dakle, P-endorfin (jedan od najaktivnijih endorfina) sastoji se od 31 aminokiseline. Enkefalini i endorfini, vezanjem na opijatske receptore, djeluju analgetski, a njihov učinak blokiraju specifični opijatski antagonisti.
Vezanje morfija na te receptore osigurava činjenica da određeni dio njegove molekule ima strukturnu i konformacijsku sličnost s dijelom molekula (ostatak tirozina) enkefalina i endorfina. Dakle, egzogeni analgetik morfin (kao i drugi njemu bliski opijati po strukturi), kada se unese u tijelo, stupa u interakciju s istim "veznim mjestima" (receptorima) koji su dizajnirani za vezanje endogenih analgetičkih spojeva - enkefalina i endorfina. Moguće je da je djelovanje egzogenih analgetika povezano i sa stabilizacijom endogenih analgetskih neuropeptida (enkefalina i dr.) inaktivacijom enzima koji razaraju enkefalin - enkefalinaza.
Većina narkotičkih analgetika nema izražen učinak na osjetljive živčane završetke. Neki od njih (promedol, estocin) imaju umjereno antispazmodičko djelovanje, što može pomoći u smanjenju boli povezane s grčevima glatkih mišića.
Međutim, glavni mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika je njihov učinak na središnji živčani sustav.

Nenarkotički analgetici

Karakteristično za nenarkotičke analgetike
su sljedeće glavne karakteristike:
1. Analgetsko djelovanje, očituje se u određenim vrstama boli: uglavnom u neuralgiji, bolovima u mišićima, zglobovima, glavobolji i zubobolji. Uz jaku bol povezanu s ozljedama, abdominalnim operacijama, malignim neoplazmama itd., Oni su praktički neučinkoviti.
2. Antipiretski učinak, koji se očituje u febrilnim stanjima, i protuupalni učinak, izražen u različitim stupnjevima u različitim spojevima ove skupine.
3. Odsutnost depresivnog učinka na centre za disanje i kašalj.
4. Odsutnost euforije i pojava psihičke i fizičke ovisnosti tijekom njihove uporabe.
Glavni predstavnici nenarkotičkih analgetika su:
a) derivati salicila; acetilsalicilna kiselina, salicilamidin;

b) derivati pirazolona - antipirin, amidopirin, analgin;
c) derivati para-aminofenola (ili anilina) - fenacetin, paracetamol.

Mehanizam djelovanja nenarkotičkih analgetika je složen. Određenu ulogu igra njihov utjecaj na talamusne centre mozga, što dovodi do inhibicije provođenja impulsa boli u korteks. Prema središnjem djelovanju, nenarkotički analgetici razlikuju se, međutim, od narkotičkih analgetika u nizu značajki (nenarkotički analgetici ne utječu npr. na sposobnost središnjeg živčanog sustava da sumira podpražne iritacije).
Posljednjih godina u praksu je ušao niz novih lijekova s posebno izraženim protuupalnim djelovanjem; na ovaj ili onaj način, također uzrokuju analgetsko i antipiretičko djelovanje. Zbog činjenice da je u ovim lijekovima prevladavajući protuupalni učinak, koji se snagom približava steroidnim hormonskim spojevima, a pritom nemaju steroidnu strukturu, počeli su ih nazivati nesteroidni protuupalni lijekovi.

Lijekovi ove skupine uključuju niz derivata fenilpropionske i feniloctene kiseline (ibuprofen, diklofenak natrij, itd.), Spojevi koji sadrže indalnu skupinu (indometacin, itd.).
Ista skupina uključuje pripremu serije pirazolona - butadion. Prvi predstavnik nesteroidnih upalnih lijekova bio je aspirin (acetilsalicilna kiselina), koji i danas zauzima istaknuto mjesto u nizu lijekova iz ove skupine.

Zbog činjenice da se niz lijekova - derivati pirazolona (amidopirin, analgin itd.), derivati para-aminofenola (fenacetin, paracetamol), kao i neki salicilati, koriste uglavnom kao analgetici i antipiretici (za glavobolju, neuralgiju). , upalni procesi itd.), objedinjuju se u skupinu analgetika – antipiretika.
U liječenju ankilozantnog spondilitisa i drugih bolesti najviše se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi.
U usporedbi sa steroidnim protuupalnim lijekovima, nesteroidni lijekovi uzrokuju manje nuspojave a bolje se podnose dugotrajnom primjenom.
Posljednjih godina za liječenje reumatoidni artritis također počeo koristiti "osnovni" - za dugo vremena aktivni lijekovi: D-penicilamin, preparati kinolina, levamisol, kao i preparati zlata. Zbog polaganog djelovanja ovih lijekova propisuju se (osobito u prvom razdoblju liječenja) u kombinaciji s brzodjelujućim nesteroidnim protuupalnim lijekovima ( acetilsalicilna kiselina, indometacin, diklofenak natrij itd.).
U nekim slučajevima (u posebno teškim, kritičnim situacijama) steroidni lijekovi mogu, međutim, dati jači i brži učinak.

Slični članci

engleski - sat, vrijeme

Svatko tko je zainteresiran za učenje engleskog morao se suočiti s čudnim oznakama str. m. i a. m , i općenito, gdje god se spominje vrijeme, iz nekog razloga koristi se samo 12-satni format. Vjerojatno za nas žive...
"Alkemija na papiru": recepti

Doodle Alchemy ili Alkemija na papiru za Android je zanimljiva puzzle igra s prekrasnom grafikom i efektima. Naučite kako igrati ovu nevjerojatnu igru i pronađite kombinacije elemenata za dovršetak Alkemije na papiru. Igra...
Igra se ruši u Batman: Arkham City?

Ako ste suočeni s činjenicom da se Batman: Arkham City usporava, ruši, Batman: Arkham City se ne pokreće, Batman: Arkham City se ne instalira, nema kontrola u Batman: Arkham Cityju, nema zvuka, pojavljuju se pogreške gore, u Batmanu:...
Kako odviknuti osobu od automata Kako odviknuti osobu od kockanja

Zajedno s psihoterapeutom klinike Rehab Family u Moskvi i specijalistom za liječenje ovisnosti o kockanju Romanom Gerasimovim, Rating Bookmakers je pratio put kockara u sportskom klađenju - od stvaranja ovisnosti do posjeta liječniku,...
Rebusi Zabavne zagonetke zagonetke zagonetke

Igra "Zagonetke Šarade Rebusi": odgovor na odjeljak "ZAGONETKE" Razina 1 i 2 ● Nije miš, nije ptica - ona se zabavlja u šumi, živi na drveću i grize orahe. ● Tri oka - tri reda, crveno - najopasnije. Razina 3 i 4 ● Dvije antene po...
Uvjeti primitka sredstava za otrov

KOLIKO NOVCA IDE NA KARTIČNI RAČUN SBERBANK Važni parametri platnog prometa su rokovi i tarife odobrenja sredstava. Ti kriteriji prvenstveno ovise o odabranoj metodi prevođenja. Koji su uvjeti za prijenos novca između računa

analgetici. Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi Kombinira djelovanje analgetika i

Značajke narkotičkih analgetika

Značajke nenarkotičkih analgetika

Popularni lijekovi protiv bolova

analgin

Aspirin

Ketanov

Dolaren

Nimesil

Prednosti oblika tablete

Kada se propisuju lijekovi protiv bolova?

Klasifikacija lijekova protiv bolova

Pirazoloni i njihove kombinacije

Kombinirani analgetici

Lijekovi protiv migrene

COX-2 inhibitori

Antispazmodici

Narkotički analgetici

Popis učinkovitih tableta protiv bolova

Za upalne bolove

Za grčevite bolove

S onkologijom

Promedol

tablete protiv bolova tijekom trudnoće

Tablete protiv bolova za djecu

Narkotički analgetici

Nenarkotički analgetici

Slični članci

engleski - sat, vrijeme

"Alkemija na papiru": recepti

Igra se ruši u Batman: Arkham City?

Kako odviknuti osobu od automata Kako odviknuti osobu od kockanja

Rebusi Zabavne zagonetke zagonetke zagonetke

Uvjeti primitka sredstava za otrov