ยาแก้ปวด ยาแก้ปวดและยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ รวมฤทธิ์ของยาแก้ปวดและ

ยาแก้ปวดเป็นยาที่สามารถลดหรือขจัดความเจ็บปวดได้ มียาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดและไม่ใช่ยาเสพติด ยาแก้ปวดยาเสพติดมีการกำหนดน้อยมากสำหรับข้อบ่งชี้บางอย่าง แต่เรามักหันไปใช้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดหากเรากังวลเรื่องความเจ็บปวด

คุณสมบัติของยาแก้ปวดยาเสพติด

ยาแก้ปวดยาเสพติดกดโครงสร้างของระบบประสาทส่วนกลางที่รับรู้ความเจ็บปวด ยากลุ่มนี้แสดงโดยตัวรับ opioid agonists: มอร์ฟีน, โพรเมดอล, โคเดอีน, เฟนทานิลและอื่น ๆ

ยากลุ่มนี้มีฤทธิ์ระงับปวดรุนแรง อย่างไรก็ตาม ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดไม่ได้ส่งผลกระทบต่อศูนย์ความเจ็บปวดเท่านั้น แต่ยังส่งผลต่อส่วนอื่น ๆ ของระบบประสาทส่วนกลางด้วย ดังนั้นยาเหล่านี้กดระบบทางเดินหายใจ, ไอ, vasomotor, ศูนย์ควบคุมอุณหภูมิ นอกจากนี้ พฤติกรรมของมนุษย์ยังถูกรบกวนเนื่องจากการควบคุมตนเองลดลง สำหรับยาแก้ปวดยาเสพติดการพึ่งพาอาศัยกันจะเกิดขึ้นและเป็นผลให้ติดยา

สำคัญ! ด้วยผลข้างเคียงที่หลากหลาย เช่นเดียวกับความเสี่ยงของการพึ่งพายา ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดสามารถใช้ได้เฉพาะเมื่อแพทย์สั่งเท่านั้น

โดยพื้นฐานแล้วการใช้ยาเหล่านี้ใช้ความเจ็บปวดแบบเฉียบพลันที่คุกคามชีวิตรวมถึงในกลุ่มอาการปวดกับพื้นหลังของเนื้องอกมะเร็งที่ผ่าตัดไม่ได้

คุณสมบัติของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดช่วยลดความรุนแรงของอาการปวดและไม่ส่งผลต่อโครงสร้างอื่น ๆ ของระบบประสาท กลไกของการกระทำของพวกเขาขึ้นอยู่กับความตื่นเต้นง่ายของศูนย์ความเจ็บปวด subcortical ที่ลดลงซึ่งเพิ่มขึ้นในเกณฑ์ ความไวต่อความเจ็บปวด, การยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins - สารไกล่เกลี่ยการอักเสบ เนื่องจากการกระทำหลายองค์ประกอบนี้ ยาแก้ปวดที่ไม่ใช้ยาเสพติดจึงไม่เพียงแต่ยาแก้ปวดเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและลดไข้อีกด้วย

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดมีผลยาแก้ปวดที่เด่นชัดน้อยกว่าเมื่อเทียบกับยาแก้ปวด อย่างไรก็ตามการกระทำของพวกเขาก็เพียงพอที่จะบรรเทาอาการปวดกล้ามเนื้อซึ่งเรามักพบ ข้อได้เปรียบหลักของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดคือไม่มีการพึ่งพายา เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้จึงทำให้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์

การใช้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดอาจมาพร้อมกับการพัฒนาของผลข้างเคียง:

• ผล Ulcerogenic (แผลของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร, ลำไส้เล็กส่วนต้น);
• พิษต่อไตและตับ

ข้อห้ามหลักในการใช้ยาจากกลุ่มยานี้คือแผลในกระเพาะอาหาร, ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด, ตับและ, การตั้งครรภ์, การให้นมบุตร

บันทึก : ในคำอธิบายประกอบสำหรับยาแก้ปวดหลายชนิด ผู้ผลิตระบุว่าห้ามใช้ร่วมกับยาแก้ปวดชนิดอื่นๆ นี้เต็มไปด้วยการเกิดผลทางคลินิกที่ไม่พึงประสงค์

ยาแก้ปวดยอดนิยม

กลุ่มยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดมียาสังเคราะห์หลายชนิด มียาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดดังต่อไปนี้ขึ้นอยู่กับแหล่งที่มา:

1. อนุพันธ์ กรดซาลิไซลิก: ;
2. อนุพันธ์ของแอนิลีน:, ฟีนาซีติน;
3. อนุพันธ์ของกรดอัลคาโนอิก: ไดโคลฟีแนคโซเดียม;
4. อนุพันธ์ Pyrazolone: ​​butadione, analgin;
5. อนุพันธ์ของกรดแอนทรานิลิก: กรดเมเฟนามิก;
6. อื่นๆ: ไพร็อกซิแคม, ไดเมกไซด์.

นอกจากนี้หลาย ยาตอนนี้เสนอยาผสมซึ่งรวมถึงยาหลายตัวในคราวเดียว

Analgin

ทุกคนรู้จักยานี้ซึ่งสังเคราะห์ในปี 2463 และถึงแม้ว่า metamizole sodium (analgin) จะอยู่ในกลุ่ม NSAIDs แต่ฤทธิ์ต้านการอักเสบและลดไข้ของมันก็เด่นชัดเล็กน้อย แต่ analgin มีผลยาแก้ปวดเด่นชัด

Analgin ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจาก ระบบทางเดินอาหารดังนั้นผลยาแก้ปวดจึงเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วแม้ว่าจะไม่นานมากก็ตาม Analgin ใช้สำหรับกล้ามเนื้อ, ปวดประจำเดือน,.

สำคัญ!ผลข้างเคียงที่อันตรายของ Analgin คือการพัฒนาของ agranulocytosis มัน สภาพทางพยาธิวิทยาซึ่งเป็นลักษณะการลดลงที่สำคัญในระดับของเม็ดเลือดขาวเนื่องจาก granulocytes และ monocytes เป็นผลให้ร่างกายมีความอ่อนแอต่อการติดเชื้อทุกชนิดเพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้ Analgin จึงถูกถอนออกจากการหมุนเวียนในหลายประเทศความเสี่ยงของการเกิดเม็ดเลือดอุดตันเมื่อใช้ Analgin อยู่ที่ 0.2-2 กรณีต่อล้าน

แอสไพริน

กรดอะซิติลซาลิไซลิก () ไม่เพียงใช้เป็นยาแก้ปวดและต้านการอักเสบเท่านั้น ยายับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดซึ่งใช้สำหรับการป้องกันค. อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องคำนึงถึงความจริงที่ว่าในกรณีที่เกิดการแข็งตัวของเลือด (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง) เลือดออกอาจเกิดขึ้นได้

ไม่แนะนำให้ใช้แอสไพรินในเด็ก โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากสงสัยว่าติดเชื้อไวรัสเมื่อใช้แอสไพรินในกรณีนี้ มีความเสี่ยงที่จะเป็นโรค Reye's syndrome โรคนี้มีลักษณะเฉพาะด้วยโรคไข้สมองอักเสบที่ก้าวหน้าอย่างรวดเร็วและความเสื่อมของไขมันในตับ อัตราการเสียชีวิตในเด็กที่เป็นโรค Reye's syndrome อยู่ที่ประมาณ 20-30%

สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาด้วยว่าด้วยการใช้ยาแอสไพรินเป็นเวลานานโดยไม่สามารถควบคุมได้ จะเกิดแผลที่เยื่อเมือกในกระเพาะอาหารและลำไส้ รวมทั้งมีเลือดออกในกระเพาะอาหาร เพื่อลดผลกระทบจากการเกิดแผลในกระเพาะอาหาร ควรรับประทานแอสไพรินหลังอาหาร

Ketanov

Ketanov (ketorolac) - ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดจากกลุ่มอนุพันธ์ กรดน้ำส้ม. Ketanov มีให้ในรูปแบบของยาเม็ดและสารละลายสำหรับการฉีดเข้ากล้าม หลังจากได้รับการฉีดเข้ากล้ามของสารละลาย Ketanov และหลังจากรับประทานยาเม็ดแล้วผลยาแก้ปวดจะถูกบันทึกไว้หลังจากครึ่งชั่วโมงและหนึ่งชั่วโมงตามลำดับ และได้ผลสูงสุดหลังจากผ่านไปหนึ่งถึงสองชั่วโมง

Ketanov มีฤทธิ์ระงับปวดที่เด่นชัดมากกว่าผลของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดอื่น ๆ จึงไม่แปลกที่หลายคนที่ปวดฟัน ปวดฟัน ปวดศีรษะ ก็สามารถหายได้ ไม่สบายด้วยความช่วยเหลือของ Ketanov เท่านั้น

นอกเหนือจากผลข้างเคียงแบบดั้งเดิมสำหรับยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดเมื่อใช้ Ketanov ผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลาง (ง่วงนอน) อาจเกิดขึ้น ดังนั้นเมื่อใช้ Ketanov ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการขับรถ

Dolaren

นี่เป็นยาผสมที่มีไดโคลฟีแนคโซเดียมด้วย สารยาทั้งสองนี้ช่วยเสริมการทำงานของกันและกัน หลังจากใช้ยาเม็ด Dolaren ความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์จะถึงหลังจากผ่านไปครึ่งชั่วโมง หลายคนสังเกตเห็นผลยาแก้ปวดที่เด่นชัดของ Dolaren เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดอื่น ๆ

Dolaren ใช้สำหรับโรคทุกชนิดของระบบกล้ามเนื้อและกระดูกรวมถึงอาการปวดจากแหล่งกำเนิดใด ๆ การใช้ Dolaren จะต้องถูกยกเลิกหากมีปฏิกิริยาแพ้กับ NSAIDs ใด ๆ ในช่วงหลังการผ่าตัดข้อบกพร่องของตับและแผลในทางเดินอาหารเลือดออกในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ยายังใช้ด้วยความระมัดระวังหากบุคคลนั้นมีอาการเรื้อรังและ

นิเมซิล

สารออกฤทธิ์ของยาคือ nimesulide ซึ่งเป็น NSAID จากกลุ่ม sulfonamides Nimesil มีจำหน่ายในรูปแบบถุงแป้ง เนื้อหาของซองจะต้องละลายในแก้วที่มีน้ำหนึ่งร้อยมิลลิลิตร

ยาแก้ปวดเป็นกลุ่มยาที่ใช้บรรเทา ความเจ็บปวดและการปราบปรามกิจกรรมความเจ็บปวด ในเวลาเดียวกัน ลักษณะเด่นคือยาแก้ปวด (รายการยาที่รวมอยู่ในกลุ่มนี้จะนำเสนอด้านล่าง) ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความไวประเภทอื่น ๆ ซึ่งช่วยให้สามารถใช้ในกิจกรรมที่ต้องใช้ความพยายามและ ความสนใจ.

ตามการจำแนกยาแผนปัจจุบันมียาแก้ปวดสองกลุ่มใหญ่:

1. ยาเสพติดยาแก้ปวด (อนุพันธ์มอร์ฟีน) พวกเขาถูกกำหนดโดยแพทย์โดยเฉพาะสำหรับโรคร้ายแรงโดยเฉพาะ โดยหลักการแล้วกลุ่มยานี้ไม่อยู่ในหมวดของการรักษายา ช่วยเพียงเพื่อหยุดความเจ็บปวดแต่ไม่ได้กำจัดสาเหตุของมัน ยาแก้ปวดชนิดรุนแรง เช่น ยามอร์ฟีน และยาแก้ปวดที่คล้ายคลึงกัน เป็นสารที่ก่อให้เกิดการเสพติดทางร่างกายและการเปลี่ยนแปลงทางจิต หลักการของการกระทำของพวกเขาขึ้นอยู่กับการหยุดชะงักของการส่งผ่านประสาทของแรงกระตุ้นความเจ็บปวดอันเนื่องมาจากผลกระทบต่อตัวรับยาเสพติด การบริโภคฝิ่นมากเกินไป (ซึ่งรวมถึงยา "มอร์ฟีน") จากภายนอกนั้นเต็มไปด้วยข้อเท็จจริงที่ว่ามันขัดขวางการผลิตสารเหล่านี้โดยร่างกาย เป็นผลให้มีความจำเป็นต้องได้รับจากภายนอกอย่างต่อเนื่องด้วยการเพิ่มขนาดยา นอกจากนี้ ยาในกลุ่มนี้ทำให้เกิดความอิ่มเอิบกดศูนย์ทางเดินหายใจ นั่นคือเหตุผลเฉพาะในกรณีที่ได้รับบาดเจ็บสาหัส, แผลไฟไหม้, เนื้องอกร้ายชนิดต่าง ๆ และในโรคอื่น ๆ รายชื่อของยาเหล่านี้ส่วนใหญ่อยู่ในกลุ่มของยาที่ไม่สามารถเข้าถึงได้บางส่วนของพวกเขา (เช่น โคเดอีน) -บรรจุ) ขายตามใบสั่งแพทย์
2. ไม่ใช่ยาเสพติดยาแก้ปวดไม่ได้ทำให้เสพติด แต่มีผลยาแก้ปวดที่เด่นชัดน้อยกว่ามาก อย่างไรก็ตาม ไม่ก่อให้เกิดผลเสียหลายอย่าง เช่น ยา "มอร์ฟีน" และยาแก้ปวดที่คล้ายคลึงกัน

รายการยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดที่มีอยู่:

1.อนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิก(ซาลิไซเลต). พวกเขามีผลลดไข้และ antirheumatic เด่นชัด บางครั้งการใช้อาจทำให้หูอื้อ เหงื่อออกมากเกินไป และบวม ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย โรคหอบหืด. ยาแก้ปวดที่ใช้กันทั่วไปและใช้กันอย่างแพร่หลาย

การจำแนกประเภทและชนิดย่อยของยากลุ่มนี้:

- "Akofin" (ASA และคาเฟอีน);

- แอสโคเฟน (ASA, ฟีนาซีติน, คาเฟอีน);

- "แอสเฟน" (ASA, phenacetin);

- "Citramon" (ASA, phenacetin, คาเฟอีน, โกโก้, กรดมะนาว, น้ำตาล).

2.อนุพันธ์ไพราโซโลนเป็นยาแก้ปวดที่ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย รายชื่อยาดังกล่าว:

- แอนติไพริน ใช้สำหรับโรคประสาทมีผลห้ามเลือด

- "อะมิโดไพริน" ("พีระมิดอน") ออกฤทธิ์มากกว่ายาตัวก่อน มีประสิทธิภาพในโรคไขข้อ

- "อนาลจิน" คุณสมบัติของยานี้คือความสามารถในการละลายอย่างรวดเร็วและการดูดซึมสูง

- อโดเฟน

- อนาไพริน

- บูทาเดียน มีผลกับอาการปวดเฉียบพลันที่เกิดจากโรคเกาต์ แผลในกระเพาะอาหาร ลิ่มเลือดอุดตัน

3.อนุพันธ์ของพารา-อะมิโนฟีนอล (อนิลีน), เช่น:

- พาราเซตามอล ในแง่ของประสิทธิภาพและ สรรพคุณทางยายาไม่แตกต่างจากก่อนหน้านี้ แต่มีองค์ประกอบที่เป็นพิษน้อยกว่า

4.อินโดลและอนุพันธ์ของมันยาตัวเดียวเท่านั้นที่อยู่ในกลุ่มนี้:

- "เมตินดอล" ("อินโดเมธาซิน") ไม่กดทับต่อมหมวกไต ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับโรคเกาต์, Bursitis, polyarthritis

นอกจากผลกระทบที่มุ่งเป้าไปที่การปรับปรุงสภาพของผู้ป่วยแล้ว ยังมีความเสี่ยงสูงที่จะเผชิญปัญหาต่างๆ อีกด้วย ผลข้างเคียงในขณะที่ทานยาแก้ปวด

รายชื่อยามีไว้เพื่อให้ข้อมูลเท่านั้น ห้ามรักษาตัวเอง ควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทานยา

หลังผ่าตัด ไมเกรนกำเริบ เนื้องอกร้ายหรือการแตกหัก - ความเจ็บปวดเหลือทนสามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจาก เหตุผลต่างๆ. ในสถานการณ์เช่นนี้ analgin ไม่เพียงพอและ การเยียวยาพื้นบ้านเพื่อให้อาการปวดหายไป จำเป็นต้องเลือกยาแก้ปวดที่แรงที่สุด

จาก เจ็บหนักยาเม็ดจะช่วย

ข้อดีของรูปแบบแท็บเล็ต

ข้อดีของยาแก้ปวดในยาเม็ดมากกว่ารูปแบบยาอื่น ๆ คือความสะดวกในการใช้งาน

ข้อดีอีกอย่างคือการขาดงาน ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ผื่นแดง แสบร้อน คันหรือผื่นขึ้น

ยามีราคาถูกกว่า - ราคาของยาในรูปแบบเม็ดจะสูงขึ้นเล็กน้อย ซึ่งจ่ายได้โดยไม่ต้องซื้อเข็มฉีดยา น้ำยาฉีด และจ่ายค่าบริการพยาบาล

ยาแก้ปวดจะถูกกำหนดเมื่อใด

ยาแก้ปวดมีไว้สำหรับผู้ที่มีอาการปวดอย่างรุนแรง ก่อนหน้านี้แพทย์ทำการตรวจผลการทดสอบช่วยระบุสาเหตุของอาการปวด

ยาแก้ปวดสามารถกำหนดได้โดยไม่ต้องตรวจและทดสอบในกรณีที่มีการแทรกแซงการผ่าตัด ไม่ว่าจะเป็นการผ่าตัดไส้ติ่ง ลดความคลาดเคลื่อน หรือการถอนฟันอย่างง่าย

อาการปวดที่ต้องใช้ยาแก้ปวดอาจเกิดขึ้นจากสาเหตุต่อไปนี้:

• ในช่วงหลังการผ่าตัด
• ด้วยอาการปวดกล้ามเนื้อปวดหลัง
• - ทั้งในมือและขา
• ด้วยกระดูกหักฟกช้ำและเคล็ดขัดยอกรุนแรง
• ด้วยเนื้องอกวิทยา;
• ด้วยโรคประสาท
• (ประจำเดือน).

Antispasmodics และอนุพันธ์ของ ibuprofen ถูกกำหนดไว้สำหรับการมีประจำเดือนที่เจ็บปวดและยาแก้ปวด opioid เท่านั้นที่ช่วยในมะเร็งขั้นสูง

ยาแก้ปวดที่ใช้รักษาอาการปวดกล้ามเนื้อ

การจำแนกยาแก้ปวด

ทั้งหมด สายพันธุ์ที่มีอยู่ยาแก้ปวดแบ่งออกเป็น 2 กลุ่มใหญ่ ได้แก่ ยาเสพติดและไม่ใช่ยาเสพติด ทิศทางแรกซึ่งรวมถึง 7 ประเภทที่แตกต่างกันได้กลายเป็นที่แพร่หลายมากขึ้น

ไพราโซโลนและการรวมกัน

"ยาแก้ปวดอย่างง่าย" รวมถึงยาที่ใช้ pyrazolone ซึ่งรวมถึง Analgin ที่รู้จักกันดี ชื่อที่สองของกลุ่มมีความสมเหตุสมผล - pyrazolones นั้นเรียบง่ายและเป็นเรื่องธรรมดามากในตลาด แต่ก็ไม่ได้ช่วยกำจัดความเจ็บปวดเสมอไป

Analgin - ยาแก้ปวดที่มีชื่อเสียงที่สุด

ยาแก้ปวดร่วม

ยาแก้ปวดผสมรวมคุณสมบัติของยาแก้ปวดหลายกลุ่ม พื้นฐานของยาคือพาราเซตามอลรวมกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ คุณสมบัติของยาแก้ปวดที่รวมกันนั้นถูกกำหนดโดยกลุ่มที่รวมเข้าด้วยกัน: ยาแก้ปวด, ต้านการอักเสบหรือ antispasmodic

พื้นฐานของยาแก้ปวดรวมคือพาราเซตามอล

ยาต้านไมเกรน

NSAIDs ใช้ในการรักษา osteochondrosis

สารยับยั้ง COX-2

ยาในกลุ่มนี้รวมถึง NSAIDs แต่มีลักษณะเด่นที่สำคัญคือไม่เป็นอันตรายต่อระบบทางเดินอาหารและในทางกลับกันยังปกป้องเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร มีการกำหนดสารยับยั้งสำหรับผู้ที่เป็นแผลในกระเพาะอาหาร การกัดเซาะของกระเพาะอาหาร และโรคอื่นๆ ที่การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์แบบธรรมดาไม่สามารถทำได้ในทางการแพทย์

มีการกำหนดสารยับยั้งสำหรับแผลในกระเพาะอาหาร

ยาแก้กระสับกระส่าย

ยาแก้ปวดกลุ่ม antispasmodic ช่วยบรรเทาอาการปวดโดยการขยายหลอดเลือดและผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ ยาช่วยให้มีอาการปวดเกร็งในลักษณะใดก็ได้: ระหว่างมีประจำเดือน, ไมเกรนหรือ

Antispasmodics ช่วยบรรเทาอาการปวดระหว่างมีประจำเดือน

ยาแก้ปวดยาเสพติด

ยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์หรือยาเสพติดเป็นยาที่มีศักยภาพ ซึ่งการแต่งตั้งนั้นมีเหตุผลเฉพาะในกรณีที่มีอาการปวดเฉียบพลันและไม่สามารถทนได้ ยาระงับการส่งสัญญาณของความเจ็บปวด และสมองของมนุษย์จะหยุดรับรู้ถึงกลุ่มอาการเจ็บปวด เติมเต็มด้วยความอิ่มเอมและความสบายใจ เนื่องจากยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดเป็นสิ่งเสพติด จึงมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น และจะมีการสั่งจ่ายยาแก้ปวดในกลุ่มอื่น ๆ ที่ไม่ได้ผลเท่านั้น

รายการยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพ

หลักการทำงานของยาส่วนใหญ่ในกลุ่มเดียวกันนั้นคล้ายคลึงกัน แต่อาจส่งผลต่อร่างกายต่างกันโดยสิ้นเชิง

ในรายการยาแก้ปวดที่นำเสนอ คุณจะพบทั้งยาราคาแพงและราคาถูกมาก ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ส่วนใหญ่สามารถซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาจากร้านขายยาในพื้นที่ของคุณ

สำหรับอาการปวดอักเสบ

ขจัดอาการปวดหัว ปวดฟัน ปวดกล้ามเนื้อ กระดูก และข้อต่ออย่างรุนแรง พวกเขายังมีประสิทธิภาพสำหรับความเจ็บปวดหลังการบาดเจ็บและการผ่าตัด ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รวมทั้งยาแก้ปวดของกลุ่มที่รวมกันนั้นดีที่สุดสำหรับอาการปวดในลักษณะนี้

ยาจากกลุ่ม NSAIDs ที่สร้างขึ้นบนพื้นฐานของไอบูโพรเฟน Nurofen เป็นยาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในบรรดายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์เพื่อป้องกันการสังเคราะห์ prostaglandins ยาแก้ปวดที่สนับสนุนการตอบสนองต่อการอักเสบในร่างกาย Nurofen ช่วยให้มีอาการปวดที่เกิดจากการอักเสบเช่นเดียวกับไมเกรนประจำเดือนและโรคประสาท

Nurofen รับมือกับอาการปวดอักเสบ

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 6 ปี, ไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์, ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ไตล้มเหลว, แผลเปื่อยและการพังทลายของกระเพาะอาหาร.

ราคา: 90-130 รูเบิล

เม็ดสีน้ำเงินจากกลุ่ม NSAID ใช้สำหรับโรคของยาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อและกระดูก โรคประสาทและปวดกล้ามเนื้อ ทันตกรรม และสำหรับต่อมทอนซิลอักเสบ หูชั้นกลางอักเสบและมีไข้ เหมือนคนอื่น ยาที่ไม่ใช่สเตียรอยด์, Nalgesin บรรเทาอาการปวดโดยการปิดกั้นการสังเคราะห์ prostaglandins

นัลเจซิน - ยาที่มีประสิทธิภาพจากความเจ็บปวด

ข้อห้าม: การกัดเซาะหรือแผลในกระเพาะอาหาร, การอักเสบในลำไส้, ไตหรือตับวาย, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ภูมิไวเกินต่อยา ตั้งครรภ์ และให้นมบุตร อายุต่ำกว่า 12 ปี

ราคา: 180-275 รูเบิล

ยารวมที่ใช้พาราเซตามอลและไอบูโพรเฟนใช้สำหรับอาการปวดหัวและปวดฟัน, โรคประสาทอักเสบ, โรคถุงลมโป่งพอง, การบาดเจ็บและโรคข้ออักเสบ, อุณหภูมิ เมื่อรับประทาน Ibuklin ความเจ็บปวดและไข้จะหายไปเนื่องจากการยับยั้ง cyclooxygenase และปริมาณ prostaglandins ลดลง

Ibuklin - ยาผสม

ข้อห้าม: แพ้ส่วนประกอบ, แผลในกระเพาะอาหาร, เลือดออกในกระเพาะอาหาร, อายุต่ำกว่า 12 ปี, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ราคา: 100-140 รูเบิล

ยาใหม่ของกลุ่ม NSAID ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในระยะยาว เช่นเดียวกับการรักษาก่อนหน้านี้ มันบรรเทาไข้ ความเจ็บปวด และการอักเสบโดยการลดปริมาณของพรอสตาแกลนดินในร่างกาย ใช้สำหรับ หลากหลายชนิดปวดอักเสบเช่นเดียวกับโรคประสาทและไมเกรน

Movalis บรรเทาอาการปวดและการอักเสบ

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 16 ปี, การตั้งครรภ์, ให้นมบุตร, แผลในกระเพาะอาหาร, อาการจุกเสียดที่ตับและไต

ราคา: 550-750 รูเบิล

สำหรับอาการปวดเกร็ง

อาการเจ็บปวดจากอาการกระตุกเกร็งอาจเกิดขึ้นได้จากหลายสาเหตุ ได้แก่ ไมเกรน โรคของระบบทางเดินอาหาร ภาวะอัลโกมีโนเรีย และอาการอื่นๆ บางอย่าง ด้วยอาการปวดดังกล่าว antispasmodics และยาแก้ปวดที่ซับซ้อนด้วยการกระทำ antispasmodic จะช่วยได้

ราคาไม่แพงและ ยาที่มีประสิทธิภาพจากกลุ่ม antispasmodics ที่มีประสิทธิภาพ อะนาล็อกรัสเซียแต่ฉูดฉาด ผลของการบริหารทำได้โดยการขยายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและ อวัยวะภายใน. มันถูกใช้สำหรับโรคกระเพาะและลำไส้อักเสบ, แผล, ถุงน้ำดีอักเสบ, อาการจุกเสียดตับและไต, ดายสกินทางเดินน้ำดี, อาการลำไส้ใหญ่บวมและ proctitis, อาการจุกเสียดในลำไส้และท้องอืด, ประจำเดือน, เช่นเดียวกับในระหว่างการหดตัวรุนแรงในระหว่างการคลอดบุตร

Drotaverine อยู่ในกลุ่ม antispasmodics

ข้อห้าม: ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์, ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, อายุต่ำกว่า 12 ปี, ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด

ราคา: 40-80 รูเบิล

Antispasmodic ใช้สำหรับความเจ็บปวดระหว่างมีประจำเดือน, ไมเกรน, เช่นเดียวกับอาการกระตุกของระบบทางเดินอาหาร, อาการจุกเสียดในลำไส้และทางเดินน้ำดี ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานในระยะยาวแทบไม่มีข้อห้ามใด ๆ วิธีการรักษานี้บรรเทาอาการปวดโดยส่งแคลเซียมที่แตกตัวเป็นไอออนไปยังเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ซึ่งจะขยายกล้ามเนื้อเรียบและหยุดอาการกระตุก

Sparex ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้งานในระยะยาว

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 12 ปี, ภูมิไวเกิน.

ราคา: 300-370 รูเบิล

ยาแก้ปวดที่ซับซ้อน ซึ่งประกอบด้วย NSAIDs ยาแก้กระสับกระส่าย และสารที่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพ ผลยาแก้ปวดทำได้โดยการยับยั้ง prostaglandins และลดการปล่อยแคลเซียมเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ขจัดอาการปวดเกร็งในเวลาที่สั้นที่สุด ใช้สำหรับโรคของระบบทางเดินอาหาร algomenorrhea และ pyelonephritis

Spasmalgon เป็นยาที่ซับซ้อน

ข้อห้าม: ภาวะไตและตับวาย, ต่อมลูกหมากโต, ต้อหินและหัวใจเต้นเร็ว, โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว

ราคา: 190-255 รูเบิล

ด้วยเนื้องอกวิทยา

ในระยะหลังของการพัฒนาของเนื้องอกร้าย ความเจ็บปวดจะกลายเป็นสิ่งที่เหลือทน ยาแก้ปวดที่แรงที่สุดเท่านั้นที่ไม่สามารถซื้อได้หากไม่มีใบสั่งยาจากแพทย์ที่เข้าร่วมสามารถช่วยกำจัดได้

เม็ดสีเขียวเรียบที่อยู่ในกลุ่ม NSAIDs Ketanov เป็นยาแก้ปวดที่ทรงพลังที่สุดในบรรดายาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งเป็นผลมาจากการลดลงอย่างรวดเร็วของปริมาณ prostaglandin ในร่างกายและเปรียบได้กับยาแก้ปวดยาเสพติด ยานี้ใช้สำหรับหลังผ่าตัด หลังคลอด และปวดฟัน สำหรับโรคข้ออักเสบ มะเร็ง และการบาดเจ็บ

Ketanov - ยาแก้ปวดที่แข็งแกร่ง

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 16 ปี, แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้, เลือดออกในทางเดินอาหาร, โรคหอบหืด, โรคไต, ใช้ร่วมกับ NSAIDs อื่น ๆ

ราคา: 80-145 รูเบิล

โปรเมดอล

ยาแก้ปวดจากสารเสพติดจากส่วนกลาง มันขัดขวางการส่งแรงกระตุ้นความเจ็บปวดและยังเปลี่ยนการรับรู้ความเจ็บปวดโดยสมอง มันถูกใช้อย่างแข็งขันไม่เพียง แต่สำหรับโรคมะเร็งเท่านั้น แต่ยังรวมถึงหลังการผ่าตัดด้วยแผลในกระเพาะอาหารและตับอ่อนอักเสบเรื้อรัง, กล้ามเนื้อหัวใจและปอดตาย, ต่อมลูกหมากอักเสบ, อาการจุกเสียดของไตและตับ, โรคประสาทอักเสบ, แผลไฟไหม้และการบาดเจ็บ

คุณสมบัติของยา Promedol

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 2 ปี, จังหวะ, hyperthyroidism, แพ้ส่วนประกอบ, โรคพิษสุราเรื้อรัง, ชัก, โรคหอบหืด

ราคา: 180-220 รูเบิล

ยาแก้ปวดประเภทฝิ่น ยาที่มีฤทธิ์แรง การดำเนินการอย่างรวดเร็วบรรเทาอาการปวดในไม่กี่นาที ผลยาแก้ปวดของ Tramal เกี่ยวข้องกับการปิดกั้นการนำความเจ็บปวดและบิดเบือนการรับรู้ทางอารมณ์ของความเจ็บปวด ใช้สำหรับการบาดเจ็บหลังการผ่าตัดและการจัดการทางการแพทย์ที่เจ็บปวดอื่น ๆ สำหรับความเจ็บปวดระหว่างภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายและมะเร็งวิทยา

Tramal เป็นยาแก้ปวดกลุ่มฝิ่น

ข้อห้าม: อายุต่ำกว่า 16 ปี, การตั้งครรภ์, เลี้ยงลูกด้วยนม, ไตวาย, โรคลมชัก

ราคา: 350-420 รูเบิล

ยาแก้ปวดขณะตั้งครรภ์

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรจำเป็นต้องเลือกยาแก้ปวดอย่างระมัดระวังเพื่อไม่ให้ผลเสียของยาส่งผลต่อทารกในครรภ์ ยาแก้ปวดได้รับการอนุมัติให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และ ให้นมลูก- เล็กน้อยเนื่องจากรายการผลข้างเคียงจำนวนมาก

มีสารออกฤทธิ์ที่ปลอดภัย 2 ตัวที่สามารถใช้บรรเทาอาการปวดได้ในช่วงเวลานี้:

1. พาราเซตามอลและยาแผนปัจจุบัน อนุญาตให้ใช้สามเม็ดต่อวันระยะเวลาสูงสุดในการใช้งานคือ 3 วัน
2. Drotaverine และ No-shpa คุณสามารถทานได้ไม่เกิน 1 เม็ดต่อวันและไม่เกิน 3 วันติดต่อกัน

No-shpu สามารถถ่ายได้ในระหว่างตั้งครรภ์

ยาแก้ปวดสำหรับเด็ก

ร่างกายของเด็กไวต่อผลข้างเคียงของยามาก ดังนั้นคุณควรระมัดระวังเป็นพิเศษในการเลือกยาแก้ปวดสำหรับเด็ก ยาแก้ปวดที่ไม่เป็นอันตรายอย่างยิ่งไม่มีอยู่จริง แต่มียาแก้ปวดที่ดีและมีประสิทธิภาพที่สามารถนำมาใช้ได้ตั้งแต่อายุยังน้อย

รายชื่อยาแก้ปวดที่ได้รับการอนุมัติสำหรับเด็ก:

1. พาราเซตามอลและอนุพันธ์ของมัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปแบบของเม็ดฟู่ที่ละลายน้ำได้
2. ยาที่ใช้ไอบูโพรเฟน ได้แก่ นูโรเฟน ไอบูเฟน MIG และอื่นๆ เฉพาะในกรณีที่เด็กไม่มีโรคทางเดินอาหารเรื้อรัง
3. Antispasmodics และ การเตรียมการรวมกันขึ้นอยู่กับ ibuprofen และ drotaverine ไม่มียามากขึ้นต่อวัน
4. การเตรียมยาที่ใช้ Nimesulide เช่น Nimesil, Nimulide และ Nimegesic หากเด็กอายุมากกว่าสิบสองปี

ยาแก้ปวดช่วยในการต่อสู้กับโรคนี้ แต่ไม่สามารถขจัดสาเหตุที่แท้จริงได้ เพื่อกำจัดความเจ็บปวดตลอดไป คุณต้องเข้าใจว่าทำไมมันถึงเกิดขึ้นและต้องรับการรักษาที่จำเป็น ยาแก้ปวดเป็นตัวช่วยที่ดีในการรักษาอาการปวด แต่คุณไม่สามารถพึ่งพาพวกเขาเพียงลำพังได้

ยาเหล่านี้คัดเลือกลด ระงับความไวต่อความเจ็บปวดโดยไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความไวประเภทอื่นและโดยไม่รบกวนสติ ตั้งแต่สมัยโบราณ แพทย์ได้พยายามช่วยเหลือผู้ป่วยจากความเจ็บปวด ฮิปโปเครติส 400 ปีก่อนคริสตกาล อี เขียนว่า: "... การขจัดความเจ็บปวดเป็นงานอันศักดิ์สิทธิ์" ตามเภสัชพลศาสตร์ของยานั้น ๆ ยาแก้ปวดสมัยใหม่แบ่งออกเป็น 2 กลุ่มใหญ่ ๆ :

I-I - ยาแก้ปวดยาเสพติดหรือกลุ่มมอร์ฟีน กองทุนกลุ่มนี้มีลักษณะตามเงื่อนไข (เงื่อนไข):

1) มีฤทธิ์ระงับปวดรุนแรง ทำให้สามารถใช้เป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพสูง

2) ยาเหล่านี้สามารถทำให้เกิดการติดยาได้ กล่าวคือ การติดยา การพึ่งพายาที่เกี่ยวข้องกับผลพิเศษของพวกเขาในระบบประสาทส่วนกลางตลอดจนการพัฒนาของอาการเจ็บปวด (ถอนตัว) ในผู้ที่มีอาการพึ่งพาอาศัยกัน

3) เมื่อให้ยาเกินขนาดผู้ป่วยจะพัฒนา ฝันลึกผ่านการระงับความรู้สึกตามลำดับซึ่งและในที่สุดก็จบลงด้วยการหยุดในกิจกรรมของศูนย์ทางเดินหายใจ ดังนั้นพวกเขาจึงได้รับชื่อ - ยาแก้ปวดยาเสพติด

ยากลุ่มที่สองเป็นยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดซึ่งตัวแทนคลาสสิก ได้แก่ แอสไพรินหรือกรดอะซิติลซาลิไซลิก มียาหลายชนิดที่นี่ แต่ยาทั้งหมดไม่ได้ทำให้เสพติด เพราะมีกลไกการออกฤทธิ์ต่างกัน

เรามาวิเคราะห์กลุ่มยากลุ่มที่ 1 ได้แก่ ยากลุ่มมอร์ฟีน หรือยาแก้ปวดกลุ่มเสพติด

ยาแก้ปวดยาเสพติดมีผลยับยั้งเด่นชัดในระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งแตกต่างจากยาที่กดระบบประสาทส่วนกลางอย่างไม่เลือกปฏิบัติ มันแสดงออกว่าเป็นยาแก้ปวด ถูกสะกดจิตในระดับปานกลาง และมีฤทธิ์ต้านฤทธิ์ต้านฤทธิ์ที่กดทับระบบทางเดินหายใจ นอกจากนี้ ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดส่วนใหญ่ยังทำให้เกิดการพึ่งพายา (ทางจิตใจและร่างกาย)

ตัวแทนที่โดดเด่นที่สุดของกองทุนกลุ่มนี้เนื่องจากกลุ่มนี้มีชื่อคือมอร์ฟีน

Morphini hydrochloridum (ตารางที่ 0.01 แอมป์ 1% - 1 มล.) มอร์ฟีนอัลคาลอยด์ถูกแยกออกจากฝิ่น (กรีก - โอปอส - น้ำผลไม้) ซึ่งเป็นน้ำผลไม้แห้งแช่แข็งของลูกดอกป๊อปปี้ที่ไม่สุก (Papaver somniferum) ป๊อปปี้มีถิ่นกำเนิดในเอเชียไมเนอร์ จีน อินเดีย อียิปต์ มอร์ฟีนได้ชื่อมาจากชื่อของเทพเจ้าแห่งความฝันกรีกโบราณ มอร์เฟียส ซึ่งตามตำนานเล่าขานว่าเป็นบุตรของเทพเจ้าแห่งการนอนหลับ Hypnos

มอร์ฟีนในฝิ่นมี 10-11% ซึ่งเกือบครึ่งหนึ่งของสัดส่วนของอัลคาลอยด์ทั้งหมดที่มีอยู่ในนั้น (20 ลคาลอยด์) มีการใช้ในการแพทย์มาเป็นเวลานาน (5,000 ปีที่แล้วเป็นยาชาแก้ท้องร่วง) แม้จะมีการสังเคราะห์มอร์ฟีนในปี 1952 โดยนักเคมี แต่ก็ยังได้มาจากฝิ่นซึ่งมีราคาถูกและง่ายกว่า

ตามโครงสร้างทางเคมี อัลคาลอยด์ของฝิ่นที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาทั้งหมดเป็นอนุพันธ์ของฟีแนนทรีนหรืออนุพันธ์ของไอโซควิโนลีน สารอัลคาลอยด์ของชุดฟีแนนทรีน ได้แก่ มอร์ฟีน โคเดอีน ธีเบน ฯลฯ เป็นอัลคาลอยด์ฟีแนนทรีนที่มีลักษณะการยับยั้งเด่นชัดในระบบประสาทส่วนกลาง (ยาแก้ปวด ฤทธิ์ต้านการสะกดจิต ฯลฯ)

สำหรับอนุพันธ์ของ isoquinoline จะมีผลต้านอาการกระสับกระส่ายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบ อนุพันธ์ไอโซควิโนลีนโดยทั่วไปคือปาปาเวอรีน ซึ่งไม่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง แต่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในภาวะกระตุก Papaverine ทำหน้าที่เป็น antispasmodic

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของมอร์ฟีน

1. ผลของมอร์ฟีนต่อระบบประสาทส่วนกลาง

1) มอร์ฟีนส่วนใหญ่มีฤทธิ์ระงับปวดหรือระงับปวด ในขณะที่ขนาดยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอย่างมีนัยสำคัญจะมีฤทธิ์ระงับปวด

ยาแก้ปวดที่เกิดจากมอร์ฟีนไม่ได้มาพร้อมกับคำพูดที่ไม่ชัดเจน การประสานงานของการเคลื่อนไหวที่บกพร่อง การสัมผัส ความไวต่อการสั่นสะเทือน และการได้ยินจะไม่ลดลง ยาแก้ปวดเป็นหลักสำหรับมอร์ฟีน ที่ ยาสมัยใหม่มันเป็นหนึ่งในยาแก้ปวดที่ทรงพลังที่สุด ผลจะเกิดขึ้นภายในไม่กี่นาทีหลังการฉีด บ่อยครั้งที่มอร์ฟีนได้รับการฉีดเข้ากล้าม s / c แต่ก็สามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำได้เช่นกัน การดำเนินการนี้ใช้เวลา 4-6 ชั่วโมง

ดังที่คุณทราบความเจ็บปวดประกอบด้วย 2 องค์ประกอบ:

ก) การรับรู้ความเจ็บปวดขึ้นอยู่กับเกณฑ์ของความไวต่อความเจ็บปวดของบุคคล

b) ปฏิกิริยาทางจิตใจและอารมณ์ต่อความเจ็บปวด

ในเรื่องนี้ มันเป็นสิ่งสำคัญที่มอร์ฟีนจะยับยั้งความเจ็บปวดทั้งสององค์ประกอบอย่างรวดเร็ว ขั้นแรกจะเพิ่มเกณฑ์ของความไวต่อความเจ็บปวดซึ่งจะช่วยลดการรับรู้ความเจ็บปวด ยาแก้ปวดของมอร์ฟีนจะมาพร้อมกับความรู้สึกสบาย (euphoria)

ประการที่สอง มอร์ฟีนเปลี่ยนการตอบสนองทางอารมณ์ต่อความเจ็บปวด ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา อาจไม่สามารถขจัดความรู้สึกเจ็บปวดได้อย่างสมบูรณ์ แต่ผู้ป่วยจะรับรู้ว่ามันเป็นสิ่งที่ไม่เกี่ยวข้อง

มอร์ฟีนมีผลต่อผลกระทบเหล่านี้อย่างไรและในลักษณะใด?

กลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวดยาเสพติด

ในปีพ.ศ. 2518 Hughes และ Kosterlitz ได้ค้นพบตัวรับ "ฝิ่น" ที่เฉพาะเจาะจงหลายประเภทในระบบประสาทของมนุษย์และสัตว์ ซึ่งยาระงับปวดชนิดเสพติดมีปฏิกิริยาต่อกัน

ปัจจุบันมีตัวรับยาเสพติดห้าประเภท: mu, delta, kappa, sigma, epsilon

ด้วยตัวรับยาเสพติดเหล่านี้ที่เปปไทด์ภายนอกต่างๆ (ที่ผลิตขึ้นในร่างกาย) ที่มีฤทธิ์ระงับปวดสูงมักมีปฏิสัมพันธ์ เปปไทด์ภายในร่างกายมีความสัมพันธ์ที่สูงมาก (affinity) สำหรับตัวรับฝิ่นเหล่านี้ หลังดังที่ทราบกันดีว่าตั้งอยู่และทำงานในส่วนต่าง ๆ ของระบบประสาทส่วนกลางและในเนื้อเยื่อส่วนปลาย เนื่องจากเปปไทด์ภายในมีความสัมพันธ์กันสูง จึงถูกอ้างถึงในวรรณคดีเกี่ยวกับตัวรับฝิ่นเป็น LIGANDS ซึ่งก็คือ (จากภาษาละติน - ligo - I ผูก) ซึ่งมีผลผูกพันโดยตรงกับตัวรับ

มีลิแกนด์ภายในร่างกายหลายตัว พวกมันทั้งหมดเป็นโอลิโก-เปปไทด์ที่มีกรดอะมิโนในปริมาณต่างกันและรวมตัวกันภายใต้ชื่อ "ENDORPHINS" (นั่นคือ มอร์ฟีนภายในร่างกาย) เปปไทด์ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 5 ชนิดเรียกว่า enkephalins (methionine-enkephalin, lysine-enkephalin) ปัจจุบันนี้เป็นกลุ่มของสารทั้งหมด 10-15 ชนิดที่มีกรดอะมิโน 5 ถึง 31 ชนิดในโมเลกุล

Enkephalin ตาม Hughes, Kosterlitz เป็น "สารในหัว"

ผลทางเภสัชวิทยาของ enkephalins:

การปล่อยฮอร์โมนต่อมใต้สมอง;

เปลี่ยนหน่วยความจำ;

การควบคุมการหายใจ

การปรับการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน

การวางยาสลบ;

สภาพคล้ายกับคาทาโทเนีย

อาการชักกระตุก;

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

การควบคุมความอยากอาหาร;

ฟังก์ชั่นการสืบพันธุ์

พฤติกรรมทางเพศ

ปฏิกิริยาต่อความเครียด

ความดันโลหิตลดลง

ผลกระทบทางชีวภาพหลักของสารเสพติดภายนอกร่างกาย

ผลกระทบหลัก บทบาท หน้าที่ทางชีวภาพของเอ็นดอร์ฟินคือการยับยั้งการปลดปล่อย "สารสื่อประสาทความเจ็บปวด" จากปลายส่วนกลางของเส้นใยซีที่ไม่เป็นเยื่อใยจากอวัยวะภายใน (รวมถึง norepinephrine, acetylcholine, dopamine)

อย่างที่คุณทราบ ผู้ไกล่เกลี่ยของความเจ็บปวดเหล่านี้ อย่างแรกเลยคือ สาร P (เปปไทด์ของกรดอะมิโน), cholecystokinin, somatostatin, bradykinin, serotonin, histamine, prostaglandin แรงกระตุ้นความเจ็บปวดแพร่กระจายไปตามเส้นใย C- และ A (เส้นใย A-delta) และเข้าสู่เขาหลัง ไขสันหลัง.

เมื่อความเจ็บปวดเกิดขึ้น ระบบพิเศษของเซลล์ประสาท enkephalinergic ซึ่งเรียกว่าระบบ antinociceptive (anti-pain) จะถูกกระตุ้นโดยปกติ neuropeptides จะถูกปล่อยออกมาซึ่งมีผลยับยั้งต่อระบบความเจ็บปวด (nociceptive) ของเซลล์ประสาท ผลลัพธ์สุดท้ายของการกระทำของเปปไทด์ภายในตัวรับยาเสพติดคือการเพิ่มขึ้นของเกณฑ์ความไวต่อความเจ็บปวด

เปปไทด์ภายในร่างกายมีความกระตือรือร้นมาก มีฤทธิ์มากกว่ามอร์ฟีนหลายร้อยเท่า ปัจจุบันมีการระบุไว้ใน รูปแบบบริสุทธิ์แต่ในปริมาณที่น้อยมาก มีราคาแพงมาก ในขณะที่ส่วนใหญ่ใช้ในการทดลอง แต่มีผลในทางปฏิบัติอยู่แล้ว สังเคราะห์ ตัวอย่างเช่น DALARGIN เปปไทด์ภายในประเทศ ได้ผลครั้งแรกและอยู่ในคลินิกแล้ว

ในกรณีที่ระบบ antinoceceptive ไม่เพียงพอ (anti-pain enkephalinergic) และสิ่งนี้เกิดขึ้นกับผลเสียหายที่เด่นชัดหรือยาวนานเกินไปความเจ็บปวดจะต้องถูกระงับด้วยยาแก้ปวด - ยาแก้ปวด ปรากฎว่าบริเวณที่ออกฤทธิ์ของทั้งเปปไทด์ภายนอกและยาจากภายนอกเป็นโครงสร้างเดียวกัน กล่าวคือ ตัวรับฝิ่นของระบบ nociceptive (ความเจ็บปวด) ในเรื่องนี้ มอร์ฟีนและแอนะล็อกเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับฝิ่น มอร์ฟีนจากภายนอกและภายนอกที่แยกจากกันจะออกฤทธิ์กับตัวรับฝิ่นที่ต่างกัน

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มอร์ฟีนทำหน้าที่หลักกับตัวรับ mu, enkephalins บนตัวรับเดลต้า ฯลฯ ("รับผิดชอบ" ในการบรรเทาอาการปวด, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, การลดความถี่ CCC, การตรึง)

ดังนั้นยาแก้ปวดยาเสพติดโดยเฉพาะมอร์ฟีนที่เล่นบทบาทของเปปไทด์ฝิ่นภายในซึ่งเป็นตัวเลียนแบบหลักของการกระทำของลิแกนด์ภายใน (endorphins และ enkephalins) เพิ่มกิจกรรมของระบบ antinociceptive และเพิ่มผลการยับยั้งต่อระบบความเจ็บปวด

นอกจากเอ็นดอร์ฟิน เซโรโทนิน และไกลซีน ซึ่งเป็นสารเสริมฤทธิ์ของมอร์ฟีนแล้ว ยังทำหน้าที่ในระบบต้านการแข็งตัวของเลือดอีกด้วย ส่วนใหญ่มีผลต่อตัวรับมิว มอร์ฟีน และยาอื่น ๆ ของกลุ่มนี้ส่วนใหญ่ระงับปวด ปวดเมื่อยที่เกี่ยวข้องกับการรวมของแรงกระตุ้นของ nociceptive ที่มาจากไขสันหลังตามเส้นทางที่ไม่เฉพาะเจาะจงไปยังนิวเคลียสธาลามิกที่ไม่เฉพาะเจาะจง ขัดขวางการกระจายไปยังส่วนหน้าที่เหนือกว่า, parietal gyrus ของเปลือกสมอง (นั่นคือการรับรู้ความเจ็บปวด) เช่นเดียวกับแผนกอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ hypothalamus , amygdala complex ซึ่งก่อให้เกิดปฏิกิริยาทางอารมณ์ต่อความเจ็บปวดจากพืช, ฮอร์โมน, อารมณ์ต่อความเจ็บปวด

โดยการระงับความเจ็บปวดนี้ ยาจะยับยั้งปฏิกิริยาทางอารมณ์ของมัน อันเป็นผลมาจากการที่ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดป้องกันความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด การเกิดความกลัว และความทุกข์ทรมานที่เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด ยาแก้ปวดชนิดรุนแรง (เฟนทานิล) สามารถระงับการกระตุ้นตามทางเดินของการรับความรู้สึกเจ็บปวดที่เฉพาะเจาะจงได้

โดยการกระตุ้นตัวรับ enkephalin (opiate) ในโครงสร้างสมองอื่น ๆ เอ็นดอร์ฟินและยาแก้ปวดจากยาเสพติดส่งผลต่อการนอนหลับ ความตื่นตัว อารมณ์ พฤติกรรมทางเพศ อาการชักกระตุก และอาการชัก ฟังก์ชั่นพืช. ปรากฎว่าเกือบทุกระบบที่รู้จักของสารสื่อประสาทมีส่วนร่วมในการใช้ผลของเอ็นดอร์ฟินและยาคล้ายมอร์ฟีน

ดังนั้นผลทางเภสัชวิทยาอื่นๆ ของมอร์ฟีนและการเตรียมการของมอร์ฟีน ดังนั้นผลที่ 2 ของมอร์ฟีนคือผลยากล่อมประสาทและสะกดจิต ผลยากล่อมประสาทของมอร์ฟีนเด่นชัดมาก มอร์เฟียสเป็นบุตรของเทพเจ้าแห่งการนอนหลับ ผลยากล่อมประสาทของมอร์ฟีนคือการพัฒนาของอาการง่วงนอน, การรับรู้บางอย่างไม่ชัดเจน, การละเมิดความสามารถในการคิดเชิงตรรกะ จากการนอนหลับที่เกิดจากมอร์ฟีนทำให้ผู้ป่วยตื่นขึ้นได้ง่าย การรวมกันของมอร์ฟีนกับยาสะกดจิตหรือยาระงับประสาทอื่น ๆ ทำให้ภาวะซึมเศร้าของ CNS เด่นชัดขึ้น

ผลกระทบที่ 3 - ผลของมอร์ฟีนต่ออารมณ์ ที่นี่อิทธิพลเป็นสองเท่า ในผู้ป่วยบางราย และบ่อยครั้งในผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรง หลังจากให้มอร์ฟีนเพียงครั้งเดียว จะมีอาการผิดปกติ วิตกกังวล อารมณ์เชิงลบ ไม่มีความสุข และอารมณ์ลดลง ตามกฎแล้วสิ่งนี้เกิดขึ้นในบุคคลที่มีสุขภาพดีซึ่งไม่มีข้อบ่งชี้ในการใช้มอร์ฟีน

ด้วยการบริหารมอร์ฟีนซ้ำ ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีข้อบ่งชี้สำหรับการใช้มอร์ฟีนปรากฏการณ์ของความอิ่มเอมมักจะพัฒนาขึ้น: มีอารมณ์เพิ่มขึ้นด้วยความรู้สึกของความสุขความเบาอารมณ์เชิงบวกความรื่นรมย์ทั่วร่างกาย กับพื้นหลังของอาการง่วงนอนที่เกิดขึ้นใหม่กิจกรรมทางกายที่ลดลงความยากลำบากในการเพ่งความสนใจพัฒนาและความรู้สึกไม่แยแสต่อโลกภายนอกเกิดขึ้น

ความคิดและการตัดสินของบุคคลสูญเสียลำดับตรรกะของพวกเขาจินตนาการกลายเป็นภาพที่น่าอัศจรรย์สีสันสดใสวิสัยทัศน์ปรากฏขึ้น (โลกแห่งความฝัน "สูง") ความสามารถในการมีส่วนร่วมในศิลปะ วิทยาศาสตร์ ความคิดสร้างสรรค์หายไป

การเกิดขึ้นของผลกระทบต่อจิตประสาทเหล่านี้เกิดจากความจริงที่ว่ามอร์ฟีนเช่นเดียวกับยาแก้ปวดอื่น ๆ ของกลุ่มนี้มีปฏิสัมพันธ์โดยตรงกับตัวรับยาเสพติดที่แปลเป็นภาษาท้องถิ่นในเปลือกสมอง, ไฮโปทาลามัส, ฮิปโปแคมปัส, อะมิกดาลาคอมเพล็กซ์

ความปรารถนาที่จะประสบกับภาวะนี้อีกครั้งเป็นสาเหตุของการพึ่งพายาเสพติด ดังนั้นจึงเป็นความอิ่มเอมใจที่มีหน้าที่ในการพัฒนาการติดยา ความรู้สึกสบายสามารถเกิดขึ้นได้แม้หลังจากฉีดเพียงครั้งเดียว

ผลทางเภสัชวิทยาที่ 4 ของมอร์ฟีนสัมพันธ์กับผลต่อไฮโปทาลามัส มอร์ฟีนยับยั้งศูนย์ควบคุมอุณหภูมิซึ่งอาจทำให้อุณหภูมิของร่างกายลดลงอย่างรวดเร็วในกรณีที่เป็นพิษจากมอร์ฟีน นอกจากนี้ ผลของมอร์ฟีนต่อไฮโปทาลามัสยังสัมพันธ์กับความจริงที่ว่า เช่นเดียวกับยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดทั้งหมด มันช่วยกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic ซึ่งนำไปสู่การกักเก็บปัสสาวะ นอกจากนี้ยังช่วยกระตุ้นการหลั่งโปรแลคตินและฮอร์โมนการเจริญเติบโต แต่ชะลอการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิง ภายใต้อิทธิพลของความอยากอาหารมอร์ฟีนลดลง

ผลที่ 5 - มอร์ฟีนเช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ในกลุ่มนี้มีผลเด่นชัดต่อศูนย์กลางของไขกระดูก การกระทำนี้คลุมเครือ เนื่องจากมันทำให้ศูนย์หลายแห่งตื่นเต้น และมีจำนวนลดลง

ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเกิดขึ้นได้ง่ายที่สุดในเด็ก การยับยั้งศูนย์ทางเดินหายใจสัมพันธ์กับความไวต่อคาร์บอนไดออกไซด์ที่ลดลง

มอร์ฟีนยับยั้งการเชื่อมโยงกลางของการสะท้อนไอและมีฤทธิ์ต้านการออกฤทธิ์ที่เด่นชัด

ยาแก้ปวดยาเสพติด เช่น มอร์ฟีน สามารถกระตุ้นเซลล์ประสาทในโซนกระตุ้นเคมีบำบัด (เริ่มต้น) ที่ด้านล่างของช่อง IV ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้และอาเจียน มอร์ฟีนเองกดศูนย์อาเจียนในปริมาณมาก ดังนั้นการให้มอร์ฟีนซ้ำ ๆ ไม่ทำให้อาเจียน ในเรื่องนี้ การใช้สารกระตุ้นในพิษของมอร์ฟีนไม่มีประโยชน์

ผลที่ 6 - ผลของมอร์ฟีนและยาที่มีต่อหลอดเลือด ปริมาณการรักษามีผลเพียงเล็กน้อยต่อความดันโลหิตและหัวใจ ปริมาณที่เป็นพิษอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ แต่มอร์ฟีนทำให้เกิดการขยายตัวของอุปกรณ์ต่อพ่วง หลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเส้นเลือดฝอยส่วนหนึ่งเนื่องจาก การกระทำโดยตรงและส่วนหนึ่งจากการปล่อยฮีสตามีน ดังนั้นจึงสามารถทำให้เกิดรอยแดงของผิวหนัง, อุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น, บวม, คัน, เหงื่อออก

ผลของมอร์ฟีนต่อ GIT และอวัยวะของกล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ

อิทธิพลของยาแก้ปวดยาเสพติด (มอร์ฟีน) ต่อระบบทางเดินอาหารส่วนใหญ่มาจากการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเซลล์ประสาทของศูนย์ n vagus และในระดับน้อยเนื่องจากผลกระทบโดยตรงต่อองค์ประกอบประสาทของผนังทางเดินอาหาร ในเรื่องนี้มอร์ฟีนทำให้เกิดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของลำไส้กล้ามเนื้อหูรูดของกล้ามเนื้อกระตุกและทวารหนักและในขณะเดียวกันก็ช่วยลดการเคลื่อนไหวของมอเตอร์ลดการบีบตัวของกล้ามเนื้อ (GIT) อาการกระตุกของมอร์ฟีนเด่นชัดที่สุดในบริเวณลำไส้เล็กส่วนต้นและลำไส้ใหญ่ การหลั่งน้ำลาย กรดไฮโดรคลอริก น้ำย่อยในกระเพาะอาหารและกิจกรรมการหลั่งของเยื่อบุลำไส้จะลดลง ทางผ่านช้าลง อุจจาระ, การดูดซึมน้ำจากพวกเขาเพิ่มขึ้นซึ่งนำไปสู่อาการท้องผูก (การอุดตันของมอร์ฟีน - การเพิ่มขึ้นของน้ำเสียงของกล้ามเนื้อทั้ง 3 กลุ่ม) มอร์ฟีนและแอนะล็อกช่วยเพิ่มเสียงของถุงน้ำดีทำให้เกิดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อหูรูดของ Oddi ดังนั้น แม้ว่ายาแก้ปวดจะช่วยบรรเทาอาการจุกเสียดทางเดินน้ำดีของผู้ป่วยได้ แต่การ กระบวนการทางพยาธิวิทยากำเริบ

ผลของมอร์ฟีนต่อการสร้างกล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ

มอร์ฟีนช่วยเพิ่มเสียงของมดลูกและ กระเพาะปัสสาวะ, ท่อไตซึ่งมาพร้อมกับ "ความเร่งรีบของปัสสาวะ" ในเวลาเดียวกันกล้ามเนื้อหูรูดของอวัยวะภายในจะลดลงซึ่งหากไม่มีการตอบสนองต่อการกระตุ้นจากกระเพาะปัสสาวะไม่เพียงพอจะนำไปสู่การกักเก็บปัสสาวะ

มอร์ฟีนช่วยเพิ่มเสียงของหลอดลมและหลอดลม

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้มอร์ฟีน

1) อาการปวดเฉียบพลัน คุกคามการพัฒนาของความเจ็บปวดช็อก ตัวอย่าง: การบาดเจ็บรุนแรง (กระดูกท่อแตก, แผลไหม้), ระยะหลังผ่าตัด ในกรณีนี้ มอร์ฟีนใช้เป็นยาแก้ปวดและป้องกันการกระแทก เพื่อจุดประสงค์เดียวกัน มอร์ฟีนถูกใช้ในกล้ามเนื้อหัวใจตาย เส้นเลือดอุดตัน หลอดเลือดแดงปอด, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบเฉียบพลัน, pneumothorax ที่เกิดขึ้นเอง เพื่อบรรเทาอาการปวดที่เริ่มมีอาการกะทันหันมอร์ฟีนจะได้รับทางหลอดเลือดดำซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของการช็อกได้อย่างรวดเร็ว

นอกจากนี้ มอร์ฟีนเป็นยาแก้ปวดที่ใช้รักษาอาการจุกเสียด เช่น ลำไส้ ไต ตับ เป็นต้น อย่างไรก็ตาม ต้องจำไว้อย่างชัดเจนว่าในกรณีนี้ มอร์ฟีนจะใช้ร่วมกับอะโทรพีนต้านอาการกระสับกระส่าย และเฉพาะเมื่อแพทย์แน่ใจเท่านั้น ของความถูกต้องของการวินิจฉัย

2) ความเจ็บปวดเรื้อรังในผู้ป่วยที่เสียชีวิตอย่างสิ้นหวังโดยมีเป้าหมายอย่างมีมนุษยธรรม (ตัวอย่าง: บ้านพักรับรองพระธุดงค์ - โรงพยาบาลสำหรับผู้ป่วยมะเร็งที่สิ้นหวัง; การรับเข้าเรียนรายชั่วโมง) โดยทั่วไปอาการปวดเรื้อรังเป็นข้อห้ามในการใช้มอร์ฟีน เฉพาะในผู้ให้บริการเนื้องอกที่สิ้นหวังและกำลังจะตายซึ่งถึงวาระแล้วการบริหารมอร์ฟีนเป็นสิ่งจำเป็น

3) เป็นวิธีการ premedication ระหว่างการดมยาสลบ ก่อนการดมยาสลบ กล่าวคือ ในวิสัญญีวิทยา

4) เป็นยาแก้ไอที่คุกคามชีวิตของผู้ป่วย โดย ข้อบ่งชี้นี้มอร์ฟีนถูกกำหนดไว้เช่นสำหรับการผ่าตัดใหญ่การบาดเจ็บที่หน้าอก

5) ในภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายล้มเหลวเฉียบพลัน นั่นคือ ภาวะหัวใจล้มเหลว ในกรณีนี้ผลกระทบเกิดจากความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาทส่วนกลางและหายใจลำบากทางพยาธิวิทยาลดลง มันทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลายอันเป็นผลมาจากการกระจายของเลือดจากระบบของหลอดเลือดแดงปอดไปยังหลอดเลือดส่วนปลายขยาย สิ่งนี้มาพร้อมกับการไหลเวียนของเลือดลดลงและความดันในหลอดเลือดแดงปอดและ CVP ลดลง ดังนั้นการทำงานของหัวใจจึงลดลง

6) ในภาวะปอดบวมเฉียบพลัน

ผลข้างเคียงของมอร์พีน

ความกว้างของผลทางเภสัชวิทยาของมอร์ฟีนยังเป็นตัวกำหนดอาการข้างเคียงมากมาย ประการแรก อาการผิดปกติ ท้องผูก ปากแห้ง ครุ่นคิด มึนงง คลื่นไส้และอาเจียน ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ปวดหัว, เมื่อยล้า, อาชา, หัวใจเต้นช้า. บางครั้งมีการแพ้ในรูปแบบของการสั่นสะเทือนและความเพ้อเช่นเดียวกับปฏิกิริยาการแพ้

ข้อห้ามในการใช้มอร์ฟีน

ไม่มีความแน่นอน แต่มีข้อห้ามสัมพัทธ์ทั้งกลุ่ม:

1) ปฐมวัย (ไม่เกิน 3 ปี) - อันตรายจากภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

2) ในสตรีมีครรภ์ (โดยเฉพาะเมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์ ระหว่างการคลอดบุตร)

3) ด้วยความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจหลายประเภท (ถุงลมโป่งพอง, โรคหอบหืด, kyphoscoliosis, โรคอ้วน);

4) มีอาการบาดเจ็บที่ศีรษะอย่างรุนแรง (ความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้น ในกรณีนี้ มอร์ฟีนจะเพิ่มขึ้นอีก ความดันในกะโหลกศีรษะ, ทำให้อาเจียน; ในทางกลับกันการอาเจียนจะเพิ่มความดันในกะโหลกศีรษะและทำให้วงจรอุบาทว์เกิดขึ้น)

ในประเทศของเรามีการสร้างยาแก้ปวดที่ทรงพลังมากซึ่งมีผลระยะยาวบนพื้นฐานของมอร์ฟีน - มอร์ฟีลอง เป็นยาชนิดใหม่ที่มีมอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์และพอลิไวนิลไพร์โรลิโดนแยกส่วนอย่างหวุดหวิด ผล Morfilong จะได้รับระยะเวลาในการดำเนินการนานขึ้น (22-24 ชั่วโมงของผลยาแก้ปวด) และความรุนแรงของผลกระทบมากขึ้น ผลข้างเคียงที่เด่นชัดน้อยลง นี่เป็นข้อได้เปรียบเหนือมอร์ฟีน (ระยะเวลานานกว่ามอร์ฟีน 4-6 เท่า) ใช้เป็นยาระงับปวดเป็นเวลานาน:

1) ในช่วงหลังผ่าตัด

2) มีอาการปวดเด่นชัด

OMNOPON (Omnoponum ในแอมป์ 1 มล. - 1% และสารละลาย 2%) ออมนพล คือ ฝิ่นชนิดใหม่ ในรูปของสารอัลคาลอยด์ฝิ่น 5 ชนิด ประกอบด้วยมอร์ฟีน 48-50% และอัลคาลอยด์อื่น 32-35% ของทั้งชุดฟีแนนทรีนและไอโซควิโนลีน (ปาปาเวอรีน) ในเรื่องนี้ omnopon มีอาการกระตุกน้อยลง โดยหลักการแล้ว เภสัชพลศาสตร์ของ omnopon นั้นคล้ายกับของมอร์ฟีน อย่างไรก็ตาม omnopon ยังคงใช้ร่วมกับ atropine บ่งชี้ในการใช้งานเกือบจะเหมือนกัน

นอกจากมอร์ฟีนแล้ว omnopon in เวชปฏิบัติมีการใช้ยาสังเคราะห์และกึ่งสังเคราะห์หลายชนิด ยาเหล่านี้ถูกสร้างขึ้นด้วย 2 เป้าหมาย:

1) เพื่อกำจัดสวนงาดำ;

2) เพื่อไม่ให้เกิดการเสพติดในผู้ป่วย แต่เป้าหมายนี้ล้มเหลว เนื่องจากยาแก้ปวดยาเสพติดทั้งหมดมีกลไกการออกฤทธิ์ร่วมกัน (ผ่านทางตัวรับฝิ่น)

ที่น่าสนใจคือ PROMEDOL ซึ่งก็คือ ยาสังเคราะห์อนุพันธ์ของไพเพอริดีน

Promedolum (ตาราง - 0.025 แอมป์ 1 มล. - 1% และสารละลาย 2%) ในแง่ของฤทธิ์ระงับปวดนั้นด้อยกว่ามอร์ฟีน 2-4 เท่า ระยะเวลาของการดำเนินการคือ 3-4 ชั่วโมง ไม่ค่อยทำให้เกิดอาการคลื่นไส้และอาเจียน ในระดับที่น้อยกว่ากดศูนย์ทางเดินหายใจ ซึ่งแตกต่างจากมอร์ฟีน Promedol ช่วยลดเสียงของท่อไตและหลอดลมทำให้ปากมดลูกผ่อนคลายและเพิ่มการหดตัวของผนังมดลูกเล็กน้อย ในเรื่องนี้ควรใช้ promedol สำหรับอาการจุกเสียด นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในระหว่างการคลอดบุตร (ตามข้อบ่งชี้เนื่องจากกดการหายใจของทารกในครรภ์ในระดับที่น้อยกว่ามอร์ฟีนและยังทำให้ปากมดลูกผ่อนคลาย)

ในปี 1978 ยาแก้ปวดสังเคราะห์ปรากฏขึ้น - MORADOL ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของฟีแนนทรีนในแง่ของโครงสร้างทางเคมี ยาสังเคราะห์ที่คล้ายกันคือ TRAMAL MORADOL (butorphanol tartrate) เมื่อฉีดเข้ากล้ามและเข้ากล้ามจะให้ประสิทธิภาพยาแก้ปวดในระดับสูงในขณะที่ยาแก้ปวดเกิดขึ้นเร็วกว่าการใช้มอร์ฟีน (หลังจาก 30-60 นาทีมอร์ฟีน - หลังจาก 60 นาที) การดำเนินการนี้ใช้เวลา 3-4 ชั่วโมง ในเวลาเดียวกัน มีผลข้างเคียงน้อยลงอย่างมาก และที่สำคัญที่สุดคือมีความเสี่ยงต่ำมากที่จะเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพแม้จะใช้งานเป็นเวลานาน เนื่องจาก moradol ไม่ค่อยทำให้เกิดความรู้สึกสบาย นอกจากนี้ยังกดการหายใจในระดับที่จำกัด แม้ในปริมาณมาก ใช้: สำหรับสิ่งบ่งชี้เช่นเดียวกับมอร์ฟีน แต่ในกรณีของความจำเป็นในการใช้งานในระยะยาว ในปริมาณที่ใช้รักษา ไม่กดจุดศูนย์กลางระบบทางเดินหายใจ ปลอดภัยสำหรับแม่และลูกในครรภ์

ตัวแทนสังเคราะห์อีกตัวหนึ่งของอนุพันธ์ไพเพอริดีน-ฟีแนนทรีนคือเฟนทานิล Fentanyl มีฤทธิ์ระงับปวดที่สูงมาก เหนือกว่ามอร์ฟีนในกิจกรรม (100-400 เท่า) ลักษณะเด่นของเฟนทานิลคือการบรรเทาอาการปวดที่เกิดขึ้นในช่วงเวลาสั้นๆ (20-30 นาที) ผลกระทบพัฒนาใน 1-3 นาที ดังนั้น เฟนทานิลจึงใช้สำหรับโรคประสาทอักเสบจากระบบประสาท ร่วมกับยาแก้แพ้ทางระบบประสาท (ตาโลโมนัล)

ยาแก้ปวดชนิดนี้ใช้เมื่อผู้ป่วยต้องมีสติ เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย รูปแบบของการวางยาสลบนั้นสะดวกมากเนื่องจากผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อการระคายเคืองต่อความเจ็บปวด (ผลยาแก้ปวด) และปฏิบัติต่อทุกสิ่งที่เกิดขึ้นด้วยความเฉยเมยอย่างสมบูรณ์

Opium alkaloid CODEIN โดดเด่นกว่าใคร (Codeinum ในตาราง 0.015) ยาแก้ปวดจะอ่อนกว่ามอร์ฟีนมาก มันมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอกว่าสำหรับตัวรับยาเสพติด ฤทธิ์ต้านการออกฤทธิ์ของโคเดอีนนั้นอ่อนกว่ามอร์ฟีน แต่ก็เพียงพอสำหรับการฝึกฝน

ประโยชน์ของโคเดอีน:

1) ซึ่งแตกต่างจากมอร์ฟีนซึ่งดูดซึมได้ดีเมื่อรับประทาน

2) โคเดอีนกดการหายใจน้อยลง

3) ทำให้ง่วงน้อยลง;

4) มีกิจกรรมกระตุกน้อยลง

5) การเสพติดพัฒนาช้ากว่าโคเดอีน

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้โคเดอีน:

1) ด้วยอาการไอแห้งดิบและไม่ก่อผล

2) ขั้นตอนที่สองของการต่อสู้กับอาการปวดเรื้อรังในผู้ป่วยมะเร็ง (WHO) ตามโครงการสามขั้นตอน โคเดอีน (50-150 มก. ทุก 5 ชั่วโมง) ร่วมกับยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด บวก เอดส์(glucocorticoids, antidepressants, anticonvulsants, psychotropic, ฯลฯ )

พิษเฉียบพลันด้วยมอร์ฟีนและยาคล้ายมอร์ฟีน

พิษเฉียบพลันของมอร์ฟีนสามารถเกิดขึ้นได้กับยาเกินขนาดเช่นเดียวกับการบริโภคในปริมาณมากโดยไม่ได้ตั้งใจในผู้ป่วยที่ติดยาเสพติด นอกจากนี้ มอร์ฟีนยังสามารถใช้เพื่อจุดประสงค์ในการฆ่าตัวตาย สำหรับผู้ใหญ่ ปริมาณยาที่ทำให้ถึงตายคือ 250 มก.

พิษมอร์ฟีนเฉียบพลัน ภาพทางคลินิกทั่วไป. อาการของผู้ป่วยรุนแรงมาก ในตอนแรก การนอนหลับพัฒนา ผ่านเข้าสู่ระยะการดมยาสลบ จากนั้นโคม่า นำไปสู่อัมพาตของศูนย์ทางเดินหายใจ

ภาพทางคลินิกประกอบด้วยภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเป็นหลักและชะลอตัวลง ผิวซีด เย็น เขียว อุณหภูมิของร่างกายและการถ่ายปัสสาวะลดลงเมื่อสิ้นสุดการเป็นพิษ - ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้าพัฒนารูม่านตาแคบลงอย่างรวดเร็ว (ขนาดจุดของรูม่านตา) ในตอนท้ายของการขาดออกซิเจนนักเรียนจะขยายตัว ความตายเกิดขึ้นเนื่องจากภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจหรือช็อก ปอดบวมน้ำ และการติดเชื้อทุติยภูมิ

การรักษาผู้ป่วยที่มีพิษมอร์ฟีนเฉียบพลันนั้นใช้หลักการเดียวกับการรักษาภาวะมึนเมาเฉียบพลันด้วยยาบาร์บิทูเรต มาตรการช่วยเหลือมีความโดดเด่นเฉพาะและไม่เฉพาะเจาะจง

มาตรการช่วยเหลือเฉพาะนั้นสัมพันธ์กับการแนะนำของคู่อริมอร์ฟีนที่เฉพาะเจาะจง ศัตรูที่ดีที่สุดคือ NALOXONE (นาร์แคน) ในทางปฏิบัติไม่มี naloxone ในประเทศของเรา ดังนั้นจึงมีการใช้ NALORFIN ซึ่งเป็นปรปักษ์บางส่วน

Naloxone และ nalorphine กำจัดผลของมอร์ฟีนและยาที่มีต่อตัวรับยาเสพติดและฟื้นฟูการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางตามปกติ

Narorphine ซึ่งเป็นปฏิปักษ์บางส่วนของมอร์ฟีนในรูปแบบบริสุทธิ์ (ยาตัวเดียว) ทำหน้าที่เหมือนมอร์ฟีน (ทำให้เกิดยาแก้ปวด แต่อ่อนแอกว่าทำให้หายใจไม่ออกทำให้หัวใจเต้นช้าทำให้รูม่านตาแคบลง) แต่เมื่อเทียบกับพื้นหลังของมอร์ฟีนที่ให้ nalorphine แสดงออกว่าเป็นศัตรู ยานาลอร์ฟีนมักใช้ใน / ในขนาด 3 ถึง 5 มก. หากจำเป็น ให้ฉีดซ้ำหลังจากผ่านไป 30 นาที ผลของมันจะปรากฏที่ "ปลายเข็ม" อย่างแท้จริง - ในช่วงนาทีแรกของการบริหาร ยาเหล่านี้ผู้ที่วางยาพิษด้วยมอร์ฟีนสามารถพัฒนาอาการถอนได้อย่างรวดเร็ว

มาตรการช่วยเหลือที่ไม่เฉพาะเจาะจงเกี่ยวข้องกับการกำจัดพิษที่ไม่ถูกดูดซึม นอกจากนี้ ควรทำการล้างกระเพาะแม้จะให้ยามอร์ฟีนทางหลอดเลือด เนื่องจากเยื่อบุทางเดินอาหารถูกขับออกมาบางส่วนในลำไส้เล็ก มีความจำเป็นต้องอุ่นผู้ป่วยหากเกิดอาการชักให้ใช้ยากันชัก

ด้วยภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจลึกทำให้มีการระบายอากาศของปอด

ตามกฎแล้วการเป็นพิษแบบเรื้อรังนั้นเกี่ยวข้องกับการพัฒนาของการเสพติด การพัฒนาของการติดยาเสพติดการติดยานั้นมาพร้อมกับการใช้ยาแก้ปวดยาเสพติดซ้ำ ๆ ตามธรรมชาติ แยกแยะระหว่างการพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจ

การปรากฏตัวของการพึ่งพาทางกายภาพที่เกิดขึ้นกับยาแก้ปวดยาเสพติดคือการเกิดกลุ่มอาการถอนหรือถอนเมื่อหยุดการให้มอร์ฟีนซ้ำแล้วซ้ำอีก อาการถอนตัวประกอบด้วยอาการหลายอย่าง: 6-10-12 ชั่วโมงหลังจากการฉีดมอร์ฟีนครั้งสุดท้ายผู้ติดมอร์ฟีนจะพัฒนาอาการน้ำมูกไหล, น้ำตาไหล, หาวอย่างน่ากลัว, หนาวสั่น, ขนลุก, hyperventilation, hyperthermia, mydriasis, ปวดกล้ามเนื้อ, อาเจียน , ท้องร่วง, อิศวร, อ่อนแรง, เหงื่อออก, ความผิดปกติของการนอนหลับ, อาการประสาทหลอน, วิตกกังวล, กระสับกระส่าย, ก้าวร้าว อาการเหล่านี้คงอยู่ 2-3 วัน เพื่อป้องกันหรือขจัดปรากฏการณ์เหล่านี้ผู้ติดยาเสพติดพร้อมที่จะทำทุกอย่างแม้กระทั่งอาชญากรรม ใช้อย่างต่อเนื่องของ ยาทำให้บุคคลเสื่อมโทรมทางร่างกายและจิตใจ

กลไกของการพัฒนาการถอนตัวเกี่ยวข้องกับความจริงที่ว่ายาแก้ปวดยาเสพติดโดยการเปิดใช้งานตัวรับยาเสพติดตามหลักการป้อนกลับ (เช่นเดียวกับในต่อมไร้ท่อ) ยับยั้งการปลดปล่อยและบางทีการสังเคราะห์เปปไทด์ยาเสพติดภายในร่างกายค่อยๆเปลี่ยนกิจกรรมของพวกเขา อันเป็นผลมาจากการเลิกใช้ยาแก้ปวด มีการขาดทั้งยาแก้ปวดก่อนหน้านี้และเปปไทด์ภายใน กลุ่มอาการเลิกบุหรี่พัฒนา

ก่อนที่การพึ่งพาทางร่างกายจะพัฒนาการพึ่งพาทางจิตใจ พื้นฐานสำหรับการเกิดขึ้นของการพึ่งพาทางจิตคือความอิ่มเอมใจความใจเย็นและทัศนคติที่ไม่แยแสต่ออิทธิพลของสิ่งแวดล้อมที่รบกวนบุคคล นอกจากนี้ การให้มอร์ฟีนซ้ำๆ ยังทำให้ผู้ใช้มอร์ฟีนรู้สึกสบายตัวอีกด้วย ช่องท้อง, ความรู้สึกอบอุ่นผิดปกติในบริเวณปีกนกและท้องน้อย, ชวนให้นึกถึงผู้ที่ถึงจุดสุดยอดอย่างรุนแรง

นอกจากการพึ่งพาทางจิตใจและร่างกายแล้ว ยังมีสัญญาณที่สามของการติดยา - การพัฒนาความอดทน, ความมั่นคง, การติดยา ในเรื่องนี้ผู้ติดยาถูกบังคับให้เพิ่มขนาดยาแก้ปวดอย่างต่อเนื่อง

การรักษาผู้ติดมอร์ฟีนไม่ได้แตกต่างจากการรักษาผู้ติดแอลกอฮอล์หรือบาร์บิทูเรตโดยพื้นฐาน การรักษาผู้ติดยาดำเนินการในสถาบันพิเศษ แต่ผลลัพธ์ยังไม่เป็นที่พอใจ (ไม่กี่เปอร์เซ็นต์) การพัฒนาบ่อยครั้งของกลุ่มอาการกีดกัน (ถอนตัว) อาการกำเริบของการติดยาเสพติด

ไม่มีเครื่องมือพิเศษ ใช้เสริมวิตามิน การป้องกันการเสพติดทำได้ง่ายกว่าการรักษา อันตรายจากการติดยาคือ เหตุผลหลักข้อ จำกัด ในการใช้ยาเหล่านี้ในการแพทย์ จากร้านขายยา ยาเหล่านี้ออกตามใบสั่งยาพิเศษเท่านั้น ยาจะถูกจัดเก็บตามรายการ "A"

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดเป็นยาแก้ปวด ยาแก้ปวดที่ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อระบบประสาทส่วนกลาง ไม่ก่อให้เกิดการติดยาและการดมยาสลบ กล่าวอีกนัยหนึ่งซึ่งแตกต่างจากยาแก้ปวดยาเสพติดพวกเขาไม่มีผลยากล่อมประสาทและถูกสะกดจิต ความรู้สึกสบายการติดยาเสพติดและการพึ่งพายาเสพติดไม่เกิดขึ้นกับการใช้

ที่สังเคราะห์ขึ้นในปัจจุบัน กลุ่มใหญ่ยาที่เรียกว่า:

1) ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดแบบเก่าหรือแบบคลาสสิก

2) การกระทำใหม่ที่ทันสมัยกว่าและต้านการอักเสบมากขึ้น - NSAIDs ที่เรียกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

โดย โครงสร้างทางเคมียาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดแบบเก่าหรือแบบคลาสสิกแบ่งออกเป็น 3 กลุ่มหลัก:

1) อนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิก (กรดออร์โธไฮดรอกซีเบนโซอิก) - ซาลิไซเลต:

ก) กรดอะซิติลซาลิไซลิก - (แอสไพริน, กรดอะซิติลซาลิไซลิคุม);

b) โซเดียมซาลิไซเลต (Natrii salicylas)

ยาเพิ่มเติมในกลุ่มนี้: salicylamide, methyl salicylate เช่นเดียวกับ diflunisal, benortan, tosiben

2) อนุพันธ์ไพราโซโลน:

ก) amidopyrine (Amidopyrinum ในตารางที่ 0, 25) - เลิกใช้เป็นยา monopreparation ที่ใช้ในผลิตภัณฑ์ที่รวมกัน

b) analgin (Analginum ในแท็บ 0, 5; amp. 1; 2 ml - สารละลาย 25% และ 50%);

c) butadione (Butadionum ในตารางที่ 0.15);

3) อนุพันธ์ของสวรรค์:

ก) phenacetin (Phenacetinum - ในเม็ดรวม);

b) พาราเซตามอล (พาราเซตามอล ในแท็บ 0, 2)

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดมีผลทางเภสัชวิทยาหลัก 3 ประการ

1) ผลยาแก้ปวดหรือยาแก้ปวด กิจกรรมยาแก้ปวดของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดเป็นที่ประจักษ์ในความรู้สึกเจ็บปวดบางประเภท: ส่วนใหญ่ในระบบประสาท, กล้ามเนื้อ, ปวดข้อเช่นเดียวกับอาการปวดหัวและปวดฟัน

ด้วยความเจ็บปวดรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการบาดเจ็บ การผ่าตัดช่องท้อง เนื้องอกร้าย พวกเขาไม่ได้ผลในทางปฏิบัติ

2) ฤทธิ์ลดไข้หรือลดไข้ที่แสดงออกในภาวะไข้

3) ต้านการอักเสบ การกระทำ แสดงออกใน องศาที่แตกต่างสำหรับสารประกอบต่างๆในกลุ่มนี้

เริ่มจากซาลิไซเลตกันก่อน ยาหลักในกลุ่มนี้คือกรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือแอสไพริน (Acidum acetylsalicylicum ในตารางที่ 0.1 สำหรับเด็ก 0.25; 0.5) (AA)

Salicylates เป็นที่รู้จักกันมาเป็นเวลานานแล้วซึ่งมีอายุมากกว่า 130 ปีเป็นยาตัวแรกที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยเฉพาะรวมกับยาแก้ปวดและลดไข้ การสังเคราะห์กรดอะซิติลซาลิไซลิกอย่างสมบูรณ์ได้ดำเนินการในปี พ.ศ. 2412 ซาลิไซเลตเริ่มแพร่หลายในทางการแพทย์

Salicylates รวมทั้ง AA (แอสไพริน) มีผลทางเภสัชวิทยาหลัก 3 ประการ

1) ยาชาหรือยาแก้ปวด ผลกระทบนี้ค่อนข้างเด่นชัดน้อยกว่าโดยเฉพาะอย่างยิ่งในอาการปวดอวัยวะภายในมากกว่ามอร์ฟีน กรด AA คือ ยาที่มีประสิทธิภาพด้วยความเจ็บปวดประเภทต่อไปนี้: ด้วยอาการปวดหัว; ปวดฟัน; ความเจ็บปวดที่เกิดจากกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อประสาท (ปวดกล้ามเนื้อ, โรคประสาท) โดยมีอาการปวดข้อ (ปวดข้อ) เช่นเดียวกับความเจ็บปวดที่เล็ดลอดออกมาจากกระดูกเชิงกรานขนาดเล็ก

ผลยาแก้ปวดของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดโดยเฉพาะซาลิไซเลตนั้นเด่นชัดเป็นพิเศษในการอักเสบ

2) ผลกระทบที่สองของ AA คือลดไข้ (ลดไข้) ผลกระทบนี้คือการลดไข้ แต่ไม่ใช่อุณหภูมิร่างกายปกติ โดยปกติในฐานะยาลดไข้ salicylates จะถูกระบุโดยเริ่มจากอุณหภูมิ 38.5-39 องศานั่นคือที่อุณหภูมิที่ละเมิดสภาพทั่วไปของผู้ป่วย บทบัญญัตินี้ใช้เฉพาะกับเด็ก

ที่อุณหภูมิร่างกายต่ำกว่า salicylates ไม่แนะนำให้ใช้เป็นยาลดไข้ เนื่องจากไข้เป็นหนึ่งในอาการของร่างกายที่ตอบสนองต่อการติดเชื้อ

3) ผลที่สามของซาลิไซเลตและด้วยเหตุนี้ AA จึงมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ฤทธิ์ต้านการอักเสบปรากฏเมื่อมีการอักเสบในเนื้อเยื่อเกี่ยวพันนั่นคือมีการแพร่กระจายต่างๆ โรคทางระบบเนื้อเยื่อหรือคอลลาเจน (โรคไขข้อ, โรคไขข้ออักเสบ, โรค Bechterew, โรคไขข้อ, โรคลูปัส erythematosus)

ผลต้านการอักเสบของ AA เริ่มต้นหลังจากไปถึงระดับ salicylates ในเนื้อเยื่อคงที่ และสิ่งนี้จะเกิดขึ้นหลังจาก 1-2 วัน ความรุนแรงของปฏิกิริยาความเจ็บปวดลดลงในผู้ป่วยปรากฏการณ์ exudative ลดลงซึ่งอาการทางคลินิกลดลงโดยอาการบวมและบวมน้ำ โดยปกติผลจะคงอยู่ในช่วงเวลาของการใช้ยา การลดลงของการอักเสบที่เกี่ยวข้องกับข้อ จำกัด (การยับยั้ง) ของระยะ exudative และ proliferative ของการอักเสบโดย salicylates เป็นองค์ประกอบเชิงสาเหตุของผลยาแก้ปวดนั่นคือผลต้านการอักเสบของ salicylates ยังช่วยเพิ่มผลยาแก้ปวดของพวกเขา

ควรกล่าวกันว่าในซาลิไซเลต ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาทั้ง 3 รายการที่ระบุไว้มีความรุนแรงเท่ากันโดยประมาณ

นอกจากผลกระทบตามรายการแล้ว ซาลิไซเลตยังมีลักษณะเฉพาะด้วยการต่อต้านการรวมตัวของเกล็ดเลือด และเมื่อ การใช้งานระยะยาวซาลิไซเลตก็มีผลทำให้แพ้เช่นกัน

กลไกการออกฤทธิ์ของสารซาลิไซเลต

การกระทำของ salicylates เกี่ยวข้องกับการยับยั้ง (ยับยั้ง) ของการสังเคราะห์ prostaglandins ของคลาสต่างๆ สารประกอบที่ออกฤทธิ์สูงเหล่านี้ถูกค้นพบในปี 1930 โดยนักวิทยาศาสตร์ชาวสวีเดน โดยปกติ พรอสตาแกลนดินจะมีอยู่ในเนื้อเยื่อในปริมาณเล็กน้อย แต่ถึงแม้จะได้รับอิทธิพลเล็กน้อย (สารพิษ ฮอร์โมนบางชนิด) ความเข้มข้นของพวกมันในเนื้อเยื่อก็เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ที่แกนกลางของพวกมัน พรอสตาแกลนดินคือกรดไขมันไซคลิกซึ่งมีคาร์บอน 20 อะตอมในสายโซ่ เกิดจากกรดไขมันอิสระซึ่งส่วนใหญ่มาจากกรดอาราคิโดนิกซึ่งเข้าสู่ร่างกายด้วยอาหาร พวกเขายังถูกสร้างขึ้นจากกรดไลโนเลอิกและลิโนเลนิกหลังจากเปลี่ยนเป็นกรดอาราคิโดนิก กรดไม่อิ่มตัวเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของฟอสโฟลิปิด จากฟอสโฟลิปิดพวกมันจะถูกปล่อยออกมาภายใต้การกระทำของฟอสโฟไลเปส 2 หรือฟอสโฟลิเปส A หลังจากนั้นพวกมันจะกลายเป็นสารตั้งต้นสำหรับการสังเคราะห์ทางชีวภาพของพรอสตาแกลนดิน แคลเซียมไอออนมีส่วนร่วมในการกระตุ้นการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน

พรอสตาแกลนดินเป็นฮอร์โมนในระดับเซลล์

ขั้นตอนแรกในการสังเคราะห์ prostaglandins (PG) ทางชีวภาพคือการเกิดออกซิเดชันของกรด arachidonic ซึ่งดำเนินการโดยคอมเพล็กซ์ PG-cyclogenase-peroxidase ที่เกี่ยวข้องกับเยื่อหุ้มเซลล์ขนาดเล็ก โครงสร้างทรงกลมของ PGG-2 ปรากฏขึ้นซึ่งภายใต้การกระทำของเปอร์ออกซิเดสจะผ่านเข้าสู่ PGH-2 จากผลิตภัณฑ์ที่ได้รับ - endoperoxides วัฏจักร - ภายใต้อิทธิพลของ PG-isomerase พรอสตาแกลนดิน "คลาสสิก" - PGD-2 และ PGE-2 จะเกิดขึ้น (ทั้งสองในดัชนีหมายถึงการมีพันธะคู่สองพันธะในห่วงโซ่ ชนิดและตำแหน่งของอนุมูลด้านข้างของวงแหวนไซโคลเพนเทน)

ภายใต้อิทธิพลของ PG-reductase นั้น PGF-2 จะเกิดขึ้น

พบเอนไซม์ที่กระตุ้นการสังเคราะห์ PGs อื่น ๆ มีความพิเศษ คุณสมบัติทางชีวภาพ: PG-I-isomerase, -oxocyclase, เร่งการก่อตัวของ prostacyclin (PG I-2) และ PG-thromboxane -A-isomerase, เร่งการสังเคราะห์ thromboxane A-2 (TxA-2)

การลดลง การปราบปรามการสังเคราะห์ prostaglandins ภายใต้การกระทำของ salicylates นั้นสัมพันธ์กับการยับยั้งเอนไซม์ PG synthesis เป็นหลัก ซึ่งก็คือการยับยั้ง cyclooxygenases (COX) หลังนำไปสู่การสังเคราะห์ prostaglandins ที่ทำให้เกิดการอักเสบลดลง (โดยเฉพาะ PGE-2) จากกรด arachidonic ซึ่งกระตุ้นกิจกรรมของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ - ฮีสตามีน, เซโรโทนิน, เบรดิคินิน เป็นที่ทราบกันดีว่า Prostaglandins ทำให้เกิด hyperalgesia นั่นคือเพิ่มความไว ตัวรับความเจ็บปวดต่อสิ่งเร้าทางเคมีและทางกล

ดังนั้น salicylates ที่ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins (PGE-2, PGF-2, PGI-2) ช่วยป้องกันการพัฒนาของ hyperalgesia เกณฑ์ของความไวต่อสิ่งกระตุ้นความเจ็บปวดเพิ่มขึ้น ผลยาแก้ปวดเด่นชัดที่สุดในการอักเสบ ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ การปลดปล่อยและปฏิสัมพันธ์ของพรอสตาแกลนดินและ "สารไกล่เกลี่ยการอักเสบ" อื่น ๆ จะเกิดขึ้นที่จุดโฟกัสของการอักเสบ Prostaglandins ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดแดงโดยเน้นที่การอักเสบและภาวะเลือดคั่งในเลือด, PGF-2 และ TxA-2 - การตีบตันของ venules - ภาวะชะงักงัน ทั้ง prostaglandins ช่วยเพิ่มการซึมผ่านของผนังหลอดเลือดทำให้เกิดการหลั่งของของเหลวและองค์ประกอบเม็ดเลือดขาวเพิ่มขึ้น ผลต่อผนังหลอดเลือดและสารไกล่เกลี่ยการอักเสบอื่นๆ TxA-2 ส่งเสริมการก่อตัวของเกล็ดเลือด thrombi, endoperoxides เริ่มต้นปฏิกิริยาอนุมูลอิสระที่ทำลายเนื้อเยื่อ ดังนั้น Pg จึงมีส่วนช่วยในการดำเนินการทุกขั้นตอนของการอักเสบ: การเปลี่ยนแปลง, การหลั่ง, การเพิ่มจำนวน

การปราบปรามการมีส่วนร่วมของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบในการพัฒนากระบวนการทางพยาธิวิทยาโดยยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดโดยเฉพาะ salicylates นำไปสู่การใช้กรด arachidonic ผ่านทางเดิน lipoxygenase และการก่อตัวของ leukotrienes ที่เพิ่มขึ้น (LTD-4, LTS-4 ) รวมถึงสารที่ทำปฏิกิริยาช้าของแอนาฟิแล็กซิส ซึ่งทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดและข้อจำกัดของสารคัดหลั่ง การยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins โดย salicylates อธิบายถึงความสามารถในการระงับความเจ็บปวด ลดการตอบสนองต่อการอักเสบ รวมทั้งอุณหภูมิของร่างกายที่มีไข้ ฤทธิ์ลดไข้ของ salicylates คือการลดไข้ แต่ไม่อุณหภูมิร่างกายปกติ การเพิ่มความเข้มข้นของ salicylates PgE-2 ในน้ำสมองซึ่งแสดงออกโดยการเพิ่มการผลิตความร้อนและการถ่ายเทความร้อนลดลง Salicylates ยับยั้งการก่อตัวของ PGE-2 ฟื้นฟูกิจกรรมปกติของเซลล์ประสาทของศูนย์ควบคุมอุณหภูมิเป็นผลให้ การถ่ายเทความร้อนเพิ่มขึ้นโดยการแผ่ความร้อนจากพื้นผิวของผิวหนังและระเหยเหงื่อจำนวนมาก ในทางปฏิบัติ นี้จะไม่เปลี่ยนแปลงผลการลดอุณหภูมิของซาลิไซเลตจะแตกต่างกันมากก็ต่อเมื่อใช้กับพื้นหลังของไข้ด้วยอุณหภูมิปกติพวกเขาทำได้ ไม่เปลี่ยนอุณหภูมิของร่างกาย

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ซาลิไซเลตและกรดอะซิติลซาลิไซลิก (แอสไพริน)

1) AA ใช้เป็นยาแก้ปวดสำหรับโรคประสาท, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ (ปวดข้อ) มักใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกสำหรับ การรักษาตามอาการน่าปวดหัวและ ปวดเรื้อรัง. ยานี้มีประสิทธิภาพสำหรับอาการปวดหลายประเภท (โดยมีอาการปวดหลังผ่าตัดและหลังคลอดในระดับปานกลางและปานกลางรวมถึงความเจ็บปวดที่เกิดจากการบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อน thrombophlebitis ของหลอดเลือดดำตื้น ๆ ปวดศีรษะประจำเดือน algomenorrhea)

2) เป็นยาลดไข้สำหรับไข้ ตัวอย่างเช่น สาเหตุโรคไขข้อ สำหรับไข้ที่มาจากการติดเชื้อและการอักเสบ แนะนำให้แต่งตั้งซาลิไซเลตเพื่อลดอุณหภูมิของร่างกายด้วยมากเท่านั้น อุณหภูมิสูงซึ่งส่งผลเสียต่อสภาพของผู้ป่วย (39 องศาขึ้นไป); กล่าวคือ มีไข้

3) ในฐานะที่เป็นสารต้านการอักเสบในการรักษาผู้ป่วยที่มีกระบวนการอักเสบโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับโรคข้ออักเสบและ myositis ส่วนใหญ่จะใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิก ช่วยลดการตอบสนองต่อการอักเสบ แต่ไม่ขัดจังหวะ

4) ในฐานะที่เป็นยาแก้โรคไขข้อ ที่มีคอลลาเจน (โรคไขข้อ โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ SLE เป็นต้น) เช่น โรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันแบบกระจายทั่วร่างกาย ในกรณีนี้ เอฟเฟกต์ทั้งหมดจะถูกใช้ รวมถึงเอฟเฟกต์ desensitizing

เมื่อใช้ในปริมาณที่สูง ซาลิไซเลตจะลดอาการอักเสบได้อย่างมากเป็นเวลา 24-48 ชั่วโมง ลดอาการปวด, บวม, เคลื่อนไหวไม่ได้, อุณหภูมิท้องถิ่นเพิ่มขึ้น, รอยแดงของข้อต่อ

5) เป็นสารต่อต้านการรวมตัวเพื่อป้องกันการก่อตัวของ lamellar-fibrin thrombi เพื่อจุดประสงค์นี้แอสไพรินใช้ในขนาดเล็กประมาณ 150-300 มก. / วัน การบริโภคยาในปริมาณดังกล่าวทุกวันได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถป้องกันและรักษาได้ การแข็งตัวของเลือดในหลอดเลือดเลือดเพื่อป้องกันกล้ามเนื้อหัวใจตาย

6) ASA ขนาดเล็ก (600-900 มก.) - เมื่อใช้เพื่อป้องกันอาการภูมิแพ้อาหารแฝง ผลิตภัณฑ์อาหาร. นอกจากนี้ AA ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการท้องร่วงเช่นเดียวกับการเจ็บป่วยจากรังสี

ผลข้างเคียง

1) ภาวะแทรกซ้อนที่พบบ่อยที่สุดในการใช้ ASA คือการระคายเคืองของเยื่อบุกระเพาะอาหาร (ผลที่ตามมาของการปราบปรามการสังเคราะห์ prostaglandins ของ cytoprotective โดยเฉพาะ PGI-2 prostacyclin) การพัฒนาของการกัดเซาะบางครั้งมีเลือดออก ลักษณะสองประการของภาวะแทรกซ้อนนี้: AA - กรดซึ่งหมายความว่าจะทำให้เยื่อเมือกระคายเคือง การยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins ในเยื่อเมือก - prostacyclin ซึ่งเป็นปัจจัยสนับสนุนที่สอง

ในผู้ป่วย ซาลิไซเลตทำให้เกิดอาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ อาเจียน และหากใช้เป็นเวลานาน ยาซาลิไซเลตจะทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหารได้

2) อาการแทรกซ้อนที่พบบ่อยเมื่อรับประทานซาลิไซเลตคืออาการตกเลือด (เลือดออกและมีเลือดออก) ซึ่งเป็นผลมาจากการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดโดยซาลิไซเลตและการเป็นปฏิปักษ์กับวิตามินเคซึ่งจำเป็นสำหรับการกระตุ้น prothrombin, proconvertin, IX และ X coagulation ปัจจัยตลอดจนการรักษาโครงสร้างปกติของผนังหลอดเลือด ดังนั้นการใช้ซาลิไซเลตไม่เพียงแต่ขัดขวางการแข็งตัวของเลือด แต่ยังเพิ่มความเปราะบางของหลอดเลือดอีกด้วย เพื่อป้องกันหรือขจัดภาวะแทรกซ้อนนี้จึงใช้การเตรียมวิตามินเค ส่วนใหญ่มักจะเป็น vikasol แต่จะดีกว่าที่จะกำหนด phytomenadione ซึ่งเป็นอะนาล็อกของวิตามินเคซึ่งดูดซึมได้เร็วกว่ามีประสิทธิภาพมากกว่าและเป็นพิษน้อยกว่า

3) ในปริมาณที่สูง AA ทำให้เกิดอาการในสมอง, หูอื้อ, หูอื้อ, การสูญเสียการได้ยิน, ความวิตกกังวล, และในกรณีที่รุนแรงกว่า - ภาพหลอน, หมดสติ, ชัก, ระบบทางเดินหายใจล้มเหลว

4) ในผู้ที่เป็นโรคหอบหืดหรือหลอดลมอักเสบอุดกั้น salicylates อาจทำให้การโจมตีของหลอดลมหดเกร็งเพิ่มขึ้น (ซึ่งเป็นผลมาจากการปราบปรามการสังเคราะห์ prostaglandins ที่ต้านอาการกระสับกระส่ายและการก่อตัวของ leukotrienes ที่โดดเด่นรวมถึงสารที่ทำปฏิกิริยาช้าของ anaphylaxis จากพวกเขา สารตั้งต้นทั่วไป - กรด arachidonic)

5) ผู้ป่วยบางรายอาจมีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ - เป็นผลมาจากการปราบปรามการสังเคราะห์ PGE-2 และด้วยเหตุนี้จึงขจัดผลยับยั้งการหลั่งอินซูลินจากเซลล์เบต้าของเนื้อเยื่อเกาะของตับอ่อน

6) เมื่อใช้ AA เมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์ การคลอดอาจล่าช้า 3-10 วัน ทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับ salicylates (AA) เมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์อาจมีอาการรุนแรง โรคหลอดเลือดปอด. นอกจากนี้ salicylates (AA) ที่ถ่ายในระหว่างตั้งครรภ์สามารถขัดขวางกระบวนการสร้างอวัยวะปกติ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง นำไปสู่การไม่ปิดของ ductus botalis (เนื่องจากการยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins ที่จำเป็นสำหรับการสร้างอวัยวะปกติ)

7) ไม่ค่อย (1: 500) แต่มี อาการแพ้สำหรับซาลิไซเลต อาการแพ้อาจปรากฏขึ้น ผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ, อาการคัน, angioedema, thrombocytopenic purpura.

กรดซาลิไซลิกเป็นส่วนประกอบในสารหลายชนิด รวมทั้งผลไม้ (แอปเปิ้ล องุ่น ส้ม พีช พลัม) เป็นส่วนหนึ่งของสบู่ น้ำหอม และเครื่องดื่มบางชนิด (โดยเฉพาะน้ำยางไม้เบิร์ช)

จาก salicylates นอกเหนือจาก AA แล้ว SODIUM SALICYLATE ยังใช้ - ยานี้ให้ผลยาแก้ปวดซึ่งเป็นเพียง 60% ของแอสไพริน ฤทธิ์ระงับปวดและต้านการอักเสบของมันยังอ่อนกว่า ดังนั้นจึงใช้ค่อนข้างน้อย ใช้เป็นหลักสำหรับโรคเนื้อเยื่อแพร่กระจายอย่างเป็นระบบ สำหรับคอลลาเจน (RA, โรคไขข้อ) ยาที่คล้ายกันคือเมทิลซาลิไซเลต

กลุ่มที่สองของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดคืออนุพันธ์ของไพราโซโลน ยากลุ่มนี้ ได้แก่ AMIDOPIRINE, BUTADION และ ANALGIN

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (ผง Amidopyrinum; แท็บ 0, 25) Pyros - ไฟ เป็นยาแก้ปวดและลดไข้ที่มีประสิทธิภาพ

ยาถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์และรวดเร็วจากลำไส้และเผาผลาญในร่างกายเกือบทั้งหมด อย่างไรก็ตามเนื่องจากความเป็นพิษสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งผลการยับยั้งการสร้างเม็ดเลือดที่เด่นชัด amidopyrine จึงไม่ถูกนำมาใช้ในคลินิก ไม่รวมอยู่ในการใช้เป็นตัวแทนอิสระและรวมอยู่ในการเตรียมการแบบผสมบางรายการเท่านั้น

ANALGIN (Analginum; แป้ง; ในแท็บ 0, 5; ในแอมป์ 1 และ 2 มล. - สารละลาย 25% และ 50%) Analgin มีลักษณะทางเคมีและทางเภสัชวิทยาคล้ายกับอะมิโดไพริน Analgin สามารถละลายได้ดีในน้ำ ดังนั้นจึงสามารถให้ทางหลอดเลือดได้ เช่นเดียวกับอะมิโดไพริน ยานี้มีฤทธิ์ระงับปวดที่เด่นชัดกว่ายาลดไข้ และโดยเฉพาะอย่างยิ่งฤทธิ์ต้านการอักเสบ

Analgin ใช้สำหรับยาแก้ปวดและยาลดไข้ในระยะสั้นในกรณีของโรคประสาท, โรคกล้ามเนื้ออักเสบ, ปวดศีรษะ, ปวดฟัน ในกรณีนี้ตามกฎแล้วจะใช้แบบฟอร์มแท็บเล็ต ในกรณีที่เด่นชัดมากขึ้นเมื่อจำเป็นต้องมีผลอย่างรวดเร็วจะใช้การฉีด analgin ในเวลาเดียวกัน analgin จะลดลงอย่างรวดเร็ว อุณหภูมิที่สูงขึ้นร่างกาย. กำหนด analgin เป็นยาลดไข้เฉพาะในกรณีที่มีไข้เมื่อยาเป็นการปฐมพยาบาล เข้ากล้ามเนื้อ. เด็กจะต้องจำไว้อย่างดีว่าอย่าฉีด 1 มล. ขึ้นไปเนื่องจากอาจทำให้อุณหภูมิ lytic ลดลงซึ่งจะทำให้อุณหภูมิลดลง เด็กถูกฉีด 0.3-0.4 มล. ตามกฎแล้วในกรณีนี้จะมีการเพิ่มสีจางลงในสารละลายไดไพโรน

ม้วน. การรักษาด้วย analgin นั้นสัมพันธ์กับความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน (ส่วนใหญ่มาจากเลือด) ดังนั้นการใช้ยาแก้ปวดและยาลดไข้จึงไม่สมเหตุสมผลเมื่อซาลิไซเลตหรือสารอื่น ๆ มีประสิทธิภาพเท่าเทียมกัน

BARALGIN (Baralginum) - พัฒนาในประเทศเยอรมนี ใกล้เคียงกับยา analgin ในรูปแบบแท็บเล็ตมาจากบัลแกเรียในชื่อ SPASMOLGON Baralgin ประกอบด้วย analgin ซึ่งเพิ่มสารสังเคราะห์อีก 2 ชนิด (หนึ่งในนั้นมีผลเหมือนปาปาเวอรีนส่วนที่สองมีเอฟเฟกต์ปมประสาทที่อ่อนแอ) จากนี้เป็นที่ชัดเจนว่า baralgin ถูกระบุเป็นหลักสำหรับไต, ตับ, อาการจุกเสียดในลำไส้. นอกจากนี้ยังใช้สำหรับอาการกระตุกของหลอดเลือดในสมอง อาการปวดหัว และไมเกรน มีทั้งแบบเม็ดและแบบฉีด

ปัจจุบันมีการเตรียมการแบบรวมทั้งชุดที่มี analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan เป็นต้น)

BUTADION (Butadionum ในตารางที่ 0.15) เป็นที่เชื่อกันว่า butadion ในยาแก้ปวดนั้นมีค่าเท่ากับ analgin โดยประมาณและในกิจกรรมต้านการอักเสบนั้นสูงกว่านั้นอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงใช้เป็นยาแก้อักเสบ ตามข้อบ่งชี้นี้ butadion ถูกกำหนดไว้สำหรับรอยโรคของเนื้อเยื่อนอกข้อ (bursitis, tendonitis, synovitis) ของต้นกำเนิดไขข้อและไม่ใช่รูมาติก บ่งชี้ในการเกิด ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis

ความเข้มข้นสูงสุดของ butadione ในเลือด เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของ pyrazolone อื่นๆ จะถึงหลังจากผ่านไปประมาณ 2 ชั่วโมง ยาจับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างแข็งขัน (98%) การรักษาด้วยบิวทาไดโอนในระยะยาวจะนำไปสู่การกระตุ้นเอนไซม์ไมโครโซมอลตับ ด้วยเหตุนี้จึงใช้ butadion ในขนาดเล็ก (0.005 g / kg ต่อวัน) ในเด็กที่มีภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง Butadion ช่วยลดการดูดซึมของยูเรตในท่อสุดท้าย ซึ่งมีส่วนช่วยในการกำจัดเกลือเหล่านี้ออกจากร่างกายของเกลือเหล่านี้ ในเรื่องนี้ใช้สำหรับโรคเกาต์

ยาเป็นพิษจึงเกิดผลข้างเคียง:

1) เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของ pyrazolone ทั้งหมด เมื่อใช้เป็นเวลานานอาจทำให้เกิดอาการเบื่ออาหาร ความรู้สึกของความหนักเบาใน epigastrium อิจฉาริษยา คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง แผลในกระเพาะอาหาร มันสามารถทำให้เกิดโรคตับอักเสบได้ดังนั้นจึงกำหนดไว้เพียง 5-7 วันเท่านั้น

2) เช่นเดียวกับยา pyrazolone ทั้งหมด butadione ยับยั้งการสร้างเม็ดเลือด (leukopenia, anemia, thrombocytopenia) ต่อ agranuloditosis;

3) ในระหว่างการรักษาด้วย butadione อาการบวมอาจเกิดขึ้นเนื่องจากเก็บโซเดียมไอออนในร่างกายและด้วยเหตุนี้น้ำ (ลด natriuresis); นี้สามารถนำไปสู่ภาวะหัวใจล้มเหลวหรืออาการบวมน้ำที่ปอด

REOPIRIN (Rheopyrinum) - ยาที่มีส่วนผสมของ amidopyrine และ butadione มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดที่เด่นชัด ใช้เป็นสารต้านการอักเสบสำหรับโรคข้ออักเสบ, โรคไขข้อ, โรคปวดเอว, adnexitis, parametritis, โรคประสาทเท่านั้น นอกจากนี้ยังช่วยในการขับเกลือยูเรตออกจากร่างกายสำหรับโรคเกาต์ มีทั้งแบบเม็ดและแบบฉีด รูปแบบของยา(เกเดออน ริชเตอร์).

เมื่อเร็ว ๆ นี้ได้มีการสังเคราะห์ยาแก้ปวดกลุ่มใหม่ซึ่งเรียกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ - NSAIDs

อนุพันธ์ของ ANILINE (หรือมากกว่านั้นคือพารา-อะมิโนฟีนอล)

ควรกล่าวถึงยาสองชนิดที่นี่: ฟีนาซีตินและพาราเซตามอล

ฟอน เมห์ริงค้นพบยาพาราเซตามอลในฐานะยาแก้ปวดและลดไข้ในปี พ.ศ. 2436 ในปีพ.ศ. 2538 มีข้อเสนอแนะว่าพาราเซตามอลเป็นสารเมตาโบไลต์ของฟีนาซีติน และในปี พ.ศ. 2491 โบรดี้และแอกเซลรอดได้พิสูจน์บทบาทของพาราเซตามอลในฐานะสารเมแทบอไลต์หลักของฟีนาซีติน ในสมัยของเรา พาราเซตามอลถูกใช้อย่างกว้างขวางเป็นยาลดไข้และยาแก้ปวดในระยะของการดูแลทางเภสัชวิทยาก่อนการแพทย์แก่ผู้ป่วย ในเรื่องนี้ พาราเซตามอลเป็นหนึ่งในยาที่มีลักษณะเฉพาะของตลาด OTC (OTC - jver the counter) เช่น ยาที่จำหน่ายโดยไม่มีใบสั่งแพทย์ หนึ่งในบริษัทเภสัชวิทยาแห่งแรกที่นำเสนอยา OTC อย่างเป็นทางการ และโดยเฉพาะอย่างยิ่ง พาราเซตามอล (พานาดอลในรูปแบบยาต่างๆ) คือ Sterling Health แม้ว่าปัจจุบันบริษัทยาหลายแห่งจะผลิตยาพาราเซตามอลภายใต้ชื่อต่างๆ (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-France; Miralgan, Yugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, France ฯลฯ ) จำเป็นต้องมีเงื่อนไขบางประการ ได้รับผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์ มิฉะนั้น ยาจะประกอบด้วย phenacetin และ 4-p-aminophenol เป็นส่วนประกอบที่เป็นพิษซึ่งไม่อนุญาตให้พาราเซตามอล เวลานานใช้สถานที่อันมีค่าในคลังแสงทางการแพทย์ของแพทย์ พาราเซตามอล (Panadol) ผลิตโดยบริษัทตะวันตกโดยเฉพาะ Sterling Health ภายใต้เงื่อนไข GMP และประกอบด้วย สารออกฤทธิ์การทำให้บริสุทธิ์ในระดับสูง

กลไกการออกฤทธิ์ของพาราเซตามอล

เป็นที่ยอมรับว่าพาราเซตามอลเป็นตัวยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ที่อ่อนแอและผลการปิดกั้นต่อการสังเคราะห์ prostaglandins ซึ่งเป็นตัวกลางของความเจ็บปวดและปฏิกิริยาอุณหภูมิเกิดขึ้นในระบบประสาทส่วนกลางมากกว่าในบริเวณรอบนอก สิ่งนี้อธิบายถึงการปรากฏตัวของยาแก้ปวดและลดไข้ที่เด่นชัดของพาราเซตามอลและฤทธิ์ต้านการอักเสบที่อ่อนแอมาก ยาพาราเซตามอลแทบไม่จับกับโปรตีนในพลาสมา แทรกซึมสิ่งกีดขวางเลือดและสมองได้ง่าย และกระจายไปในสมองเกือบเท่าๆ กัน ยาเริ่มมีผลลดไข้และยาแก้ปวดอย่างรวดเร็วหลังจากผ่านไปประมาณ 20-30 นาทีและยังคงออกฤทธิ์เป็นเวลา 4 ชั่วโมง ระยะเวลาในการกำจัดยาอย่างสมบูรณ์โดยเฉลี่ย 4.5 ชั่วโมง

ยาส่วนใหญ่ขับออกทางไต (98%) ส่วนหลักของขนาดยาจะถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับ เนื่องจากพาราเซตามอลแทบไม่มีผลต่อเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร กล่าวคือ ไม่ทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ยังอธิบายการไม่มีหลอดลมหดเกร็งเมื่อใช้พาราเซตามอลแม้ในผู้ที่เป็นโรคหอบหืด ยานี้ไม่ส่งผลกระทบ ต่างจากแอสไพริน ระบบเม็ดเลือด และระบบการแข็งตัวของเลือด

ข้อดีเหล่านี้ เช่นเดียวกับการใช้พาราเซตามอลในวงกว้างในวงกว้าง ทำให้ยาพาราเซตามอลใช้แทนยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดได้อย่างเหมาะสม การเตรียมการที่มีพาราเซตามอลใช้สำหรับบ่งชี้ต่อไปนี้:

1) กลุ่มอาการเจ็บปวดระดับต่ำและปานกลางของต้นกำเนิดต่างๆ (ปวดหัว, ปวดฟัน, โรคประสาท, ปวดกล้ามเนื้อ, ความเจ็บปวดในการบาดเจ็บ, แผลไฟไหม้).

2) ไข้ไข้ในโรคติดเชื้อและการอักเสบ เป็นการดีที่สุดที่จะลดไข้ในการฝึกเด็กในกุมารเวชศาสตร์

บางครั้งอนุพันธ์ของ aniline (เช่น phenacetin) จะรวมกันในเม็ดเดียวกับยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดอื่น ๆ ดังนั้นจึงได้รับยาที่รวมกัน ส่วนใหญ่แล้ว phenacetin จะรวมกับ AA และโคเดอีน เป็นที่ทราบกันดีว่าการเตรียมการรวมกันดังต่อไปนี้: แอสฟีน, เซดาลจิน, ซิทรามอน, ไพร์โคเฟน, พานาดีน, โซลพาดีน

ผลข้างเคียงมีน้อยและมากขึ้นเนื่องจากการให้ phenacetin มากกว่าพาราเซตามอล รายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงต่อพาราเซตามอลเป็นเรื่องที่หาได้ยากและมักเกี่ยวข้องกับการใช้ยาเกินขนาด (มากกว่า 4.0 ต่อวัน) หรือการใช้ยาเป็นเวลานาน (มากกว่า 4 วัน) มีการอธิบายเพียงไม่กี่กรณีของ thrombocytopenia และ hemolytic anemia ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา การพัฒนา methemoglobinemia ที่รายงานบ่อยที่สุดด้วยการใช้ phenacetin รวมถึงผลกระทบต่อตับ

ตามกฎแล้วยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดสมัยใหม่มีผลต้านการอักเสบที่เด่นชัดดังนั้นจึงมักเรียกว่า NSAIDs

เหล่านี้เป็นสารประกอบทางเคมี กลุ่มต่างๆ, ส่วนใหญ่เป็นเกลือของกรดต่างๆ:

ก) อนุพันธ์ของกรดอะซิติก: อินโดเมธาซิน, ซูลินแดค, ไอบูเฟแนก, โซฟีแนก, ปราโนโพรเฟน;

b) อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก: ไอบูโพรเฟน นาโพรเซน คีโตโพรเฟน เซอร์แกม ฯลฯ

c) อนุพันธ์ของกรด anthranilic: กรด flufenamic, กรด mefenanic, voltaren;

ง) อนุพันธ์ กรดนิโคตินิก: กรดนิฟลูมิก, โคลนิกซิน;

จ) ออกซิแคม (กรดอีโนลินิก): ไพร็อกซิแคม, ไอโซซิแคม, ซูดอกซ์แคม

อินโดเมธาซิน (Indomethacinum; capsules and dragees ที่ 0.025; suppositories - 0.05) เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของกรด indoleacetic (อินโดล) มีฤทธิ์ต้านการอักเสบยาแก้ปวดและลดไข้ เป็นหนึ่งใน NSAIDs ที่แข็งแกร่งที่สุดและเป็น NSAID อ้างอิง NSAIDs - ไม่เหมือนกับ salicylates ทำให้เกิดการยับยั้ง prostaglandin synthetase (COX) แบบย้อนกลับได้

ฤทธิ์ต้านการอักเสบของมันถูกใช้ในรูปแบบของการอักเสบ, โรคไขข้อ, โรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันที่แพร่กระจาย (ระบบ) (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) ยานี้ดีที่สุดในกระบวนการอักเสบพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงความเสื่อมในข้อต่อของกระดูกสันหลังด้วยโรคข้อเข่าเสื่อมที่ผิดรูปด้วยโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน ใช้ในโรคไตวายเรื้อรัง มีประสิทธิภาพมากในการโจมตีแบบเฉียบพลันของโรคเกาต์ ยาแก้ปวดเป็นเวลา 2 ชั่วโมง

ในทารกที่คลอดก่อนกำหนด จะใช้ (1-2 ครั้ง) เพื่อปิดหลอดเลือดแดง ductus arteriosus ที่ทำงานอยู่

มันเป็นพิษดังนั้นใน 25-50% ของกรณีผลข้างเคียงที่เด่นชัดเกิดขึ้น (ในสมอง: ปวดหัว, เวียนศีรษะ, หูอื้อ, สับสน, การรับรู้ภาพไม่ชัด, ซึมเศร้า; จากทางเดินอาหาร: แผล, คลื่นไส้, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย ผิวหนัง: ผื่น เลือด: dyscrasia การกักเก็บโซเดียมไอออน พิษต่อตับ) ไม่แนะนำให้เด็กอายุต่ำกว่า 14 ปี

NSAID ถัดไป - IBUPROFEN (Ibuprofenum; ในตารางที่ 0, 2) - ถูกสังเคราะห์ในปี 1976 ในอังกฤษ ไอบูโพรเฟนเป็นอนุพันธ์ของกรดฟีนิลโพรพิโอนิก ในแง่ของฤทธิ์ต้านการอักเสบ ยาแก้ปวดและลดไข้ มันอยู่ใกล้กับซาลิไซเลตและกระฉับกระเฉงยิ่งขึ้น ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร ผู้ป่วยยอมรับได้ดีกว่า AA เมื่อรับประทานความถี่จะลดลง อาการไม่พึงประสงค์. อย่างไรก็ตาม ยังระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร (จนถึงแผลในกระเพาะอาหาร) นอกจากนี้ หากแพ้เพนิซิลลิน ผู้ป่วยจะไวต่อบรูเฟน (ไอบูโพรเฟน) โดยเฉพาะผู้ป่วยโรคเอสแอลอี

สำหรับ 92-99% จับกับโปรตีนในพลาสมา มันค่อย ๆ แทรกซึมเข้าไปในโพรงข้อต่อ แต่ยังคงอยู่ในเนื้อเยื่อไขข้อสร้างความเข้มข้นในนั้นสูงกว่าในพลาสมาเลือดและค่อยๆหายไปจากมันหลังจากการยกเลิก มันถูกขับออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว (T 1/2 = 2-2.5 ชั่วโมง) ดังนั้นจึงจำเป็นต้องให้ยาบ่อยครั้ง (3-4 ครั้งต่อวัน - ครั้งแรกก่อนมื้ออาหารและส่วนที่เหลือหลังอาหารเพื่อยืดอายุ ผลกระทบ).

มันถูกระบุไว้สำหรับ: การรักษาผู้ป่วยที่เป็นโรค RA, โรคข้อเข่าเสื่อมที่ผิดรูป, โรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดเกาะ, โรคไขข้อ ให้ผลดีที่สุดใน ชั้นต้นการเจ็บป่วย. นอกจากนี้ไอบูโพรเฟนยังใช้เป็นยาลดไข้ที่แข็งแกร่ง

ยาที่ใกล้กับบรูเฟนคือ NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) เป็นอนุพันธ์ของกรดแนฟธิลโพรพิโอนิก ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารความเข้มข้นสูงสุดในเลือดหลังจาก 2 ชั่วโมง 97-98% จับกับโปรตีนในพลาสมา ซึมซาบเข้าสู่เนื้อเยื่อได้ดี ของเหลวไขข้อ. มันมีผลยาแก้ปวดที่ดี ฤทธิ์ต้านการอักเสบนั้นใกล้เคียงกับของ butadione (สูงกว่า) ฤทธิ์ลดไข้สูงกว่าแอสไพริน บิวทาไดโอน มันมีผลระยะยาวดังนั้นจึงมีการกำหนดเพียง 2 ครั้งต่อวัน ผู้ป่วยยอมรับอย่างดี

ใช้มัน:

1) เป็นยาลดไข้; ในแง่นี้มีประสิทธิภาพมากกว่าแอสไพริน

2) เป็นยาแก้อักเสบและยาแก้ปวดสำหรับ RA, โรคไขข้อเรื้อรัง และ myositis

อาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นได้ยาก โดยเกิดขึ้นจากอาการป่วย (อิจฉาริษยา ปวดท้อง) ปวดศีรษะ เหงื่อออก อาการแพ้

NSAID สมัยใหม่ถัดไปคือ SURGAM หรือกรด thioprofenic (ตารางที่ 0, 1 และ 0, 3) เป็นอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก มันมีผลยาแก้ปวดและต้านการอักเสบ นอกจากนี้ยังตั้งข้อสังเกตถึงผลลดไข้ของยา ข้อบ่งชี้และผลข้างเคียงที่เหมือนกัน

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) เป็นอนุพันธ์ของกรดฟีนิลอะซิติก วันนี้เป็นหนึ่งในยาต้านการอักเสบที่ใช้งานมากที่สุดในแง่ของความแรงมันมีค่าเท่ากับอินโดเมธาซินโดยประมาณ นอกจากนี้ยังมียาแก้ปวดที่เด่นชัดเช่นเดียวกับผลลดไข้ ตามฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวด มีฤทธิ์มากกว่าแอสไพริน บิวทาไดโอน ไอบูโพรเฟน

มันถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหารเมื่อรับประทานทางปากความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะเกิดขึ้นหลังจาก 2-4 ชั่วโมง การกำจัดระบบก่อนกำหนดอย่างเข้มข้นและมีเพียง 60% ของขนาดยาที่ยอมรับได้เข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา แทรกซึมเข้าไปในของเหลวไขข้ออย่างรวดเร็ว

มีความเป็นพิษต่ำ แต่มีผลการรักษาอย่างกว้างขวาง ทนได้ดี บางครั้งก็ทำให้เกิดอาการป่วยและอาการแพ้เท่านั้น

มันถูกระบุสำหรับการอักเสบของการแปลและสาเหตุใด ๆ แต่ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับโรคไขข้อ, RA และโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันอื่น ๆ (ด้วยโรคของ Bechterew)

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งแตกต่างจาก NSAIDs อื่น ๆ ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ oxicam

ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดเกิดขึ้นหลังจาก 2-3 ชั่วโมง เมื่อรับประทานเข้าไปจะดูดซึมได้ดี ครึ่งชีวิตประมาณ 38-45 ชั่วโมง (สำหรับใช้ในระยะสั้นและระยะยาว - สูงสุด 70 ชั่วโมง) จึงสามารถใช้ได้วันละครั้ง

ผลข้างเคียง: อาการอาหารไม่ย่อย เลือดออกในบางครั้ง

Piroxicam ยับยั้งการก่อตัวของ interleukin-1 ซึ่งกระตุ้นการเพิ่มจำนวนของเซลล์ไขข้อและการผลิตเอนไซม์โปรตีโอไลติกที่เป็นกลาง (collagenase, elastase) และ prostaglandin E. IL-1 กระตุ้นการเพิ่มจำนวนของ T-lymphocytes, ไฟโบรบลาสต์และเซลล์ไขข้อ

ในพลาสมา จับกับโปรตีน 99% ในผู้ป่วยที่เป็นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์จะแทรกซึมเข้าไปในน้ำไขข้อได้ดี ปริมาณ 10 ถึง 20 มก. (1 หรือ 2 เม็ด) ทำให้เกิดยาแก้ปวด (30 นาทีหลังจากการกลืนกิน) และฤทธิ์ลดไข้ และขนาดที่สูงขึ้น (20-40 มก.) - ต้านการอักเสบ (ภายใน 1 สัปดาห์ของการใช้อย่างต่อเนื่อง) ต่างจากแอสไพรินตรงที่ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหารน้อยกว่า

ยานี้ใช้สำหรับ RA, ankylosing spondylitis, โรคข้อเข่าเสื่อมและการกำเริบของโรคเกาต์

สารข้างต้นทั้งหมด ยกเว้นซาลิไซเลต มีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่เด่นชัดกว่าสารอื่นๆ

พวกเขาระงับการอักเสบ exudative และกลุ่มอาการปวดได้ดีและมีผลต่อขั้นตอนการเปลี่ยนแปลงและการแพร่กระจายอย่างมีนัยสำคัญน้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญ

ผู้ป่วยสามารถทนต่อยาเหล่านี้ได้ดีกว่าแอสไพรินและซาลิไซเลต, อินโดเมธาซิน, บิวทาไดโอน นี่คือเหตุผลที่ยาเหล่านี้ถูกใช้เป็นยาแก้อักเสบเป็นหลัก ดังนั้นพวกเขาจึงได้รับชื่อ - NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์) อย่างไรก็ตาม นอกเหนือจาก NSAIDs ใหม่เหล่านี้แล้ว PVAs ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์โดยและขนาดใหญ่ยังรวมถึงยาเก่า - ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด

NSAIDs ใหม่ทั้งหมดมีพิษน้อยกว่าซาลิไซเลตและอินโดเมธาซิน

เกี่ยวกับกระบวนการทำลายล้างในกระดูกอ่อนและ เนื้อเยื่อกระดูกยากลุ่ม NSAIDs ไม่เพียงแต่ไม่ได้มีผลในการยับยั้ง แต่ในบางกรณีก็สามารถกระตุ้นได้ พวกเขาขัดขวางความสามารถของ chondrocytes ในการสังเคราะห์สารยับยั้งโปรตีเอส (collagenase, elastase) และทำให้กระดูกอ่อนและความเสียหายของกระดูกเพิ่มขึ้น โดยการยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins NSAIDs ยับยั้งการสังเคราะห์ glycoproteins, glycosaminoglycans คอลลาเจนและโปรตีนอื่น ๆ ที่จำเป็นสำหรับการสร้างกระดูกอ่อน โชคดีที่การเสื่อมสภาพนั้นพบได้เฉพาะในผู้ป่วยบางรายเท่านั้น ในขณะที่ส่วนใหญ่ การจำกัดการอักเสบสามารถป้องกันการพัฒนากระบวนการทางพยาธิวิทยาต่อไปได้

ยาแก้ปวดหรือยาแก้ปวด (จากภาษากรีก algos - ความเจ็บปวดและ - ไม่มี) เรียกว่า ยาซึ่งมีคุณสมบัติเฉพาะในการลดหรือขจัดความรู้สึกเจ็บปวด ผลยาแก้ปวด (ยาแก้ปวด) สามารถทำได้ไม่เพียงโดยยาแก้ปวดตัวเอง แต่ยังรวมถึงสารอื่น ๆ ที่เป็นของที่แตกต่างกัน กลุ่มเภสัชวิทยา. ดังนั้นยาที่ใช้ในวันของการดมยาสลบ (การระงับความรู้สึกทั่วไป) อาจมีผลยาแก้ปวดและยาบางชนิดในความเข้มข้นและปริมาณที่เหมาะสม (เช่นไตรคลอโรเอทิลีนไนตรัสออกไซด์) ใช้สำหรับยาแก้ปวดโดยเฉพาะ
ยาชาเฉพาะที่ก็เป็นยาแก้ปวดเช่นกัน
ด้วยความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบ ยา antispasmodic และ anticholinergic สามารถมีผลยาแก้ปวด
ภายใต้ยาแก้ปวด (ยาแก้ปวด) สารในความหมายที่เหมาะสมของคำหมายถึงวิธีการที่ยาแก้ปวดเป็นผลที่โดดเด่นซึ่งเกิดขึ้นจากการออกฤทธิ์ของการดูดซับและไม่ได้มาพร้อมกับปริมาณการรักษาโดยการสูญเสียสติและการด้อยค่าของมอเตอร์ ฟังก์ชั่น.
โดย ลักษณะทางเคมีลักษณะและกลไกของฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ยาแก้ปวดสมัยใหม่ แบ่งออกเป็น 2 กลุ่มใหญ่ๆ คือ

ก. ยาแก้ปวดยาเสพติด รวมทั้งมอร์ฟีนและอัลคาลอยด์ที่เกี่ยวข้อง (หลับใน) และสารประกอบสังเคราะห์ที่มีคุณสมบัติคล้ายมอร์ฟีน
B. ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด รวมทั้งอนุพันธ์สังเคราะห์ของกรดซาลิไซลิก ไพราโซโลน อะนิลีน และสารประกอบทางเคมีอื่นๆ

ยาแก้ปวดยาเสพติด

สำหรับยาแก้ปวดยาเสพติดมีลักษณะสำคัญดังต่อไปนี้:
1. ยาแก้ปวดที่รุนแรงซึ่งทำให้สามารถใช้เป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพสูงในด้านการแพทย์ต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการบาดเจ็บ (การผ่าตัด บาดแผล ฯลฯ ) และโรคที่มาพร้อมกับอาการรุนแรง อาการปวด(เนื้องอกร้าย, กล้ามเนื้อหัวใจตาย ฯลฯ )
2. เอฟเฟกต์พิเศษต่อระบบประสาทส่วนกลางของบุคคลซึ่งแสดงออกในการพัฒนาความอิ่มเอมใจและการปรากฏตัวของกลุ่มอาการพึ่งพาทางร่างกายและจิตใจ (การติดยา) ด้วยการใช้ซ้ำ ๆ ซึ่งจำกัดความเป็นไปได้ของการใช้ยาเหล่านี้ในระยะยาว
3. การพัฒนาสภาวะของโรค (กลุ่มอาการถอนยา) ในบุคคลที่มีกลุ่มอาการที่ต้องพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายที่พัฒนาขึ้นเมื่อไม่ได้รับยาแก้ปวด
4. การกำจัดพิษเฉียบพลันที่เกิดจากพวกเขา (ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ความผิดปกติของหัวใจ ฯลฯ ) รวมถึงผลยาแก้ปวดของคู่อริเฉพาะ (ดู)
ด้วยการใช้ยาแก้ปวดยาเสพติดซ้ำ ๆ การเสพติด (ความอดทน) มักจะพัฒนา
กล่าวคือ การกระทำที่อ่อนแอลงเมื่อต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้นเพื่อให้ได้ผลยาแก้ปวด
ยาแก้ปวดยาเสพติดมักจะกดสะท้อนไอและบางชนิดใช้เป็นยาแก้ไอ
ยาแก้ปวดยาเสพติดทั้งหมดเนื่องจากความสามารถในการทำให้เกิดการติดยาต้องจัดเก็บใบสั่งยาและการจ่ายยาจากร้านขายยาตามกฎพิเศษที่ได้รับอนุมัติจากกระทรวงสาธารณสุขของสหพันธรัฐรัสเซีย
1. ตามแหล่งที่มาของการผลิตและโครงสร้างทางเคมี ยาแก้ปวดยาเสพติดสมัยใหม่แบ่งออกเป็น 3 กลุ่ม:
ก) ลคาลอยด์ธรรมชาติ - มอร์ฟีนและโคเดอีนที่มีอยู่ในดอกป๊อปปี้ที่ถูกสะกดจิต (ฝิ่น);
b) สารประกอบกึ่งสังเคราะห์ที่ได้จากการดัดแปลงทางเคมีของโมเลกุลมอร์ฟีน (เอทิล-มอร์ฟีน ฯลฯ );
c) สารประกอบที่ได้จากการสังเคราะห์ทางเคมีอย่างสมบูรณ์ (โพรมีดอล, เฟนทานิล ฯลฯ)
สารประกอบสังเคราะห์ส่วนใหญ่ได้มาจากหลักการของการลดความซับซ้อนของโครงสร้างของยาแก้ปวดตามธรรมชาติ - มอร์ฟีน พวกมันมีโครงสร้างแตกต่างจากมอร์ฟีน แต่มักจะรักษาองค์ประกอบโครงสร้างบางอย่างของโมเลกุลไว้ (เช่น การปรากฏตัวของกลุ่มฟีนิล-M-methnlpiperidine ในโพรเมดอล, พิเพอริดีนแทน M ในเฟนทานิล, วงแหวนเบนโซมอร์เฟนในเพนตาโซซีน ฯลฯ .)

ก่อนหน้านี้มากในสหพันธรัฐรัสเซียและประเทศอื่น ๆ การผลิตและการใช้ไดอะเซทิลมอร์ฟีน (เฮโรอีน) ถูกห้าม ในปีพ. ศ. 2495 การสังเคราะห์มอร์ฟีนได้ดำเนินการอย่างไรก็ตามเนื่องจากความยากลำบากในการได้รับยาสังเคราะห์ดอกป๊อปปี้ที่ถูกสะกดจิตยังคงเป็นแหล่งที่มาของการผลิต
โดยการดัดแปลงทางเคมีของโมเลกุลของมอร์ฟีนและอัลคาลอยด์อื่น ๆ ของฝิ่นและการสังเคราะห์ทางเคมีที่สมบูรณ์ ได้ชุดของยาแก้ปวดที่มีคุณสมบัติแตกต่างกัน ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยารวมถึงความแรงและระยะเวลาของผลยาแก้ปวด ความรุนแรงของฤทธิ์ต้านการออกฤทธิ์ ความเร็วและระดับของการพัฒนาของการเสพติดและการติด ฯลฯ
สารประกอบที่เป็นปฏิปักษ์ทางเภสัชวิทยายังได้มาจากการดัดแปลงทางเคมีของโมเลกุลมอร์ฟีน (ดู นัลอร์ฟิน)
กลไกทางประสาทเคมีของการกระทำของยาแก้ปวดยาเสพติดไม่เป็นที่เข้าใจกันดี มีหลักฐานการยับยั้งผลของมอร์ฟีนต่อการไฮโดรไลซิสของอะเซทิลโคลีนและการปลดปล่อยจากปลายประสาท พบว่ามอร์ฟีนมีฤทธิ์ต้านเซโรโทนิน Reserpine ซึ่งช่วยลดเนื้อหาของ catecholamines และ serojunin ในสมอง ทำให้ฤทธิ์ระงับปวดของมอร์ฟีนและสารที่คล้ายคลึงกันลดลง อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานแน่ชัดว่าผลของมอร์ฟีนและยาแก้ปวดยาเสพติดอื่นๆ เหล่านี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับผลยาแก้ปวดของพวกมัน
การศึกษาทางประสาทสรีรวิทยาระบุว่ายาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติดจะยับยั้งจุดศูนย์กลางของความรู้สึกเจ็บปวดจากธาลามิกและขัดขวางการส่งผ่านแรงกระตุ้นความเจ็บปวดไปยังเปลือกสมอง ผลกระทบนี้มีแนวโน้มที่จะเป็นผู้นำในกลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวดในกลุ่มนี้ ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ได้รับข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับการกระทำของยาหลับในกับตัวรับสมอง มีการสร้างตัวรับ "ยาเสพติด" เฉพาะในสมอง ลิแกนด์ภายในตัว กล่าวคือ จับกับตัวรับเหล่านี้โดยเฉพาะ
mi สารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางสรีรวิทยาคือ neuropeptides ที่เกิดขึ้นในสมอง - enkephalins และ endorphins
เนื่องจาก opiags เป็นสารจากภายนอกซึ่งไม่ใช่ลักษณะเฉพาะของร่างกาย ในขณะที่ enkephalins และ neuropeptides ที่เกี่ยวข้องกับพวกมันเป็นสารภายนอก ซึ่งเป็นลักษณะเฉพาะของร่างกาย จึงถูกต้องกว่าที่จะไม่พูดถึง "ยาเสพติด" แต่พูดถึงตัวรับ "enkephalin"
เอนเคฟาลินเป็นเพนตาเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโนตกค้างห้าตัว metenkephalin ที่เรียกว่า (methionine-enkephalin) มีโครงสร้าง: H-tyrosyl-glyceglycyl-phenylalanyl-methionyl-OH
เอ็นดอร์ฟินมีโครงสร้างที่ซับซ้อนกว่าเล็กน้อย ดังนั้น P-endorphin (หนึ่งใน endorphins ที่ออกฤทธิ์มากที่สุด) ประกอบด้วยกรดอะมิโน 31 ชนิด Enkephalins และ endorphins โดยผูกมัดกับตัวรับฝิ่น มีผลระงับปวด และผลของพวกมันถูกบล็อกโดยคู่อริเฉพาะของฝิ่น
การผูกมัดของมอร์ฟีนกับตัวรับเหล่านี้ทำให้แน่ใจได้ด้วยความจริงที่ว่าบางส่วนของโมเลกุลมีความคล้ายคลึงกันทางโครงสร้างและโครงสร้างกับส่วนหนึ่งของโมเลกุล (สารตกค้างไทโรซีน) ของเอนเคฟาลินและเอ็นดอร์ฟิน ดังนั้นมอร์ฟีนยาแก้ปวดจากภายนอก (เช่นเดียวกับยาหลับในอื่น ๆ ที่อยู่ใกล้กับโครงสร้าง) เมื่อนำเข้าสู่ร่างกายจะมีปฏิสัมพันธ์กับ "ไซต์ที่มีผลผูกพัน" (ตัวรับ) ที่ออกแบบมาเพื่อผูกสารประกอบยาแก้ปวดภายใน - enkephalins และ endorphins เป็นไปได้ว่าการกระทำของยาแก้ปวดจากภายนอกนั้นสัมพันธ์กับการรักษาเสถียรภาพของนิวโรเปปไทด์ยาแก้ปวดภายใน (enkephalins ฯลฯ ) โดยการหยุดการทำงานของเอ็นไซม์ทำลายเอ็นเคฟาลิน - เอ็นเคฟาลิเนส
ยาแก้ปวดยาเสพติดส่วนใหญ่ไม่มีผลเด่นชัดต่อปลายประสาทที่บอบบาง บางคน (promedol, estocin) มีฤทธิ์ต้านอาการกระสับกระส่ายปานกลางซึ่งสามารถช่วยลดอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบ
อย่างไรก็ตามกลไกหลักของการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวดยาเสพติดคือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด

ลักษณะเฉพาะของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติด
เป็นคุณสมบัติหลักดังต่อไปนี้:
1. กิจกรรมยาแก้ปวดที่แสดงออกในความเจ็บปวดบางประเภท: ส่วนใหญ่ในโรคประสาท, กล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ปวดหัวและปวดฟัน ด้วยความเจ็บปวดรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการบาดเจ็บ การผ่าตัดช่องท้อง เนื้องอกร้าย ฯลฯ สิ่งเหล่านี้ไม่ได้ผลในทางปฏิบัติ
2. ฤทธิ์ลดไข้ แสดงออกในภาวะไข้ และฤทธิ์ต้านการอักเสบ โดยแสดงในระดับที่แตกต่างกันในสารประกอบต่างๆ ของกลุ่มนี้
3. ไม่มีผลกระทบต่อศูนย์ทางเดินหายใจและไอ
4. ไม่มีความรู้สึกสบายและปรากฏการณ์ของการพึ่งพาทางจิตใจและร่างกายระหว่างการใช้งาน
ตัวแทนหลักของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดคือ:
ก) อนุพันธ์ของซาลิซิล กรดอะซิติลซาลิไซลิก, ซาลิซิลามิดีน;

b) อนุพันธ์ของ pyrazolone - antipyrine, amidopyrine, analgin;
c) อนุพันธ์ของ para-aminophenol (หรือ aniline) - phenacetin, paracetamol

กลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดมีความซับซ้อน มีบทบาทบางอย่างโดยอิทธิพลของพวกเขาที่มีต่อศูนย์ธาลามิกของสมองซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการนำความเจ็บปวดไปสู่เยื่อหุ้มสมอง จากการกระทำของส่วนกลาง ยาแก้ปวดที่ไม่ใช้ยาเสพติดมีความแตกต่างกัน อย่างไรก็ตาม จากยาแก้ปวดที่มีลักษณะเสพติดในลักษณะต่างๆ (ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ยาเสพติดจะไม่ส่งผลกระทบ เช่น ความสามารถของระบบประสาทส่วนกลางในการสรุปการระคายเคืองที่ต่ำกว่าเกณฑ์)
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการใช้ยาใหม่จำนวนหนึ่งที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่เด่นชัดโดยเฉพาะ ไม่ทางใดก็ทางหนึ่งพวกเขายังทำให้เกิดยาแก้ปวดและลดไข้ เนื่องจากฤทธิ์ต้านการอักเสบมีความสำคัญในยาเหล่านี้เมื่อเข้าใกล้ความแรงของสารประกอบฮอร์โมนสเตียรอยด์และในขณะเดียวกันก็ไม่มีโครงสร้างสเตียรอยด์จึงเริ่มถูกเรียกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

ยาในกลุ่มนี้รวมถึงอนุพันธ์ของกรดฟีนิลโพรพิโอนิกและฟีนิลอะซิติก (ไอบูโพรเฟน, ไดโคลฟีแนคโซเดียม ฯลฯ ) สารประกอบที่มีกลุ่มอินดัล (อินโดเมธาซิน เป็นต้น)
กลุ่มเดียวกันนี้รวมถึงการจัดทำชุด pyrazolone - butadione ตัวแทนแรกของยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์คือแอสไพริน (กรดอะซิติลซาลิไซลิก) ซึ่งยังคงรักษาตำแหน่งที่โดดเด่นในยาหลายชนิดในกลุ่มนี้

เนื่องจากยาหลายชนิด - อนุพันธ์ของ pyrazolone (amidopyrin, analgin ฯลฯ ), อนุพันธ์ของ para-aminophenol (phenacetin, paracetamol) เช่นเดียวกับ salicylates บางชนิด ส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาแก้ปวดและลดไข้ (สำหรับอาการปวดหัว, โรคประสาท , กระบวนการอักเสบเป็นต้น) รวมกันเป็นกลุ่มยาแก้ปวด - ยาลดไข้
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติดและโรคอื่น ๆ
เมื่อเทียบกับยาแก้อักเสบสเตียรอยด์ ยาที่ไม่ใช่สเตียรอยด์มักจะก่อให้เกิดผลน้อยกว่า ผลข้างเคียงและทนต่อการใช้งานในระยะยาวได้ดีกว่า
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาสำหรับการรักษา ข้ออักเสบรูมาตอยด์ก็เริ่มใช้ "พื้นฐาน" - เป็นเวลานาน ยาออกฤทธิ์: D-penicillamine, การเตรียม quinoline, levamisole เช่นเดียวกับการเตรียมทองคำ เนื่องจากยาเหล่านี้ออกฤทธิ์ช้า จึงมีการกำหนด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงแรกของการรักษา) ร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่ออกฤทธิ์เร็ว ( กรดอะซิติลซาลิไซลิก, อินโดเมธาซิน, ไดโคลฟีแนคโซเดียม เป็นต้น)
ในบางกรณี (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสถานการณ์ที่ร้ายแรงและวิกฤต) อย่างไรก็ตาม ยาสเตียรอยด์สามารถให้ผลที่แรงกว่าและเร็วกว่าได้