Το φάρμακο Amiodarone - κριτικές. αρνητική, ουδέτερη και θετική ανατροφοδότηση. Amiodarone - επίσημες οδηγίες χρήσης Amiodarone για την οποία συνταγογραφούνται ενήλικες

Η αμιωδαρόνη είναι ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας ΙΙΙ (αναστολέας επαναπόλωσης). Αυξάνει τη ροή του αίματος μέσω των αγγείων της καρδιάς, μειώνει τη λειτουργία του καρδιακού μυός, μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση.

Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη διαστολή των στεφανιαίων και στην αντιαδρενεργική δράση, στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Έχει ανασταλτική δράση στους άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς του ΚΚΚ (χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους). Μειώνει την ευαισθησία στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικό σύστημα, τόνος στεφανιαία αγγεία. Αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος, επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό, αυξάνει τα αποθέματα ενέργειας του μυοκαρδίου (με την αύξηση της περιεκτικότητας σε θειική κρεατίνη, αδενοσίνη και γλυκογόνο). Μειώνει το OPSS και τη συστηματική αρτηριακή πίεση (με a / στην εισαγωγή).

Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα οφείλεται στην επίδραση στις ηλεκτροφυσιολογικές διεργασίες στο μυοκάρδιο - επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων, αυξάνοντας την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, των κοιλιών, του κολποκοιλιακού κόμβου, της δέσμης His και των ινών Purkinje, πρόσθετες οδοί διεξαγωγής διέγερσης.

Μπλοκάροντας τα αδρανοποιημένα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, έχει επιδράσεις χαρακτηριστικές των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας Ι. Αναστέλλει την αργή (διαστολική) εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης του φλεβοκόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία, αναστέλλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα κατηγορίας IV).

Είναι παρόμοια στη δομή με τις ορμόνες του θυρεοειδούς. Επηρεάζει τον μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών, αναστέλλει τη μετατροπή της Τ4 σε Τ3 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και εμποδίζει την πρόσληψη αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. .

Η έναρξη της δράσης (ακόμα και όταν χρησιμοποιούνται δόσεις "φόρτωσης") είναι από 2-3 ημέρες έως 2-3 μήνες, η διάρκεια της δράσης ποικίλλει από αρκετές εβδομάδες έως μήνες (καθορίζεται στο πλάσμα για 9 μήνες μετά τη διακοπή).

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθάει το Amiodarone; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται για καρδιακή παθολογία, συνοδευόμενη από παραβίαση του ρυθμού και της συχνότητας των συσπάσεων του:

• Οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες είναι διαταραχές του ρυθμού που προκαλούνται από αλλαγές στη δημιουργία παλμών στους κόλπους και στον φλεβόκομβο.
• Οι κοιλιακές αρρυθμίες είναι σοβαρές αρρυθμίες στις οποίες δημιουργούνται υπερβολικές νευρικές ώσεις στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς στις κοιλίες (κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή).
• Αρρυθμίες που αναπτύσσονται σε φόντο στεφανιαίας νόσου (ανεπαρκής παροχή αίματος) της καρδιάς, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
• Extrasystole - ο σχηματισμός πρόσθετων έκτακτων συσπάσεων της καρδιάς, οι οποίες είναι κοιλιακής ή κολπικής προέλευσης.
• Αρρυθμία της καρδιάς, που αναπτύσσεται στο φόντο της μυοκαρδίτιδας.
• Στηθάγχη ή ασταθής στηθάγχη.

Οδηγίες χρήσης Amiodarone, δοσολογία

Τα tablet προορίζονται για προφορική διαχείριση. Πάρτε πριν από τα γεύματα με άφθονο καθαρό νερό.

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, η δόση φόρτωσης του Amiodarone είναι:

• Σε εξωτερικά ιατρεία - από 600 έως 800 mg την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (για 10-14 ημέρες).
• Στο νοσοκομείο - η αρχική δόση είναι 600-800 mg την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση είναι 1200 mg την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (για 5-8 ημέρες).

Η δόση συντήρησης του φαρμάκου φτάνει τα 100-400 mg την ημέρα. Για να αποφευχθεί η συσσώρευση, τα δισκία λαμβάνονται κάθε δεύτερη μέρα. Μπορείτε επίσης να κάνετε ένα διάλειμμα στη ρεσεψιόν - 2 ημέρες την εβδομάδα.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η μέση θεραπευτική μονή δόσηείναι 1 δισκίο Amiodarone 200 mg. Η μέση θεραπευτική ημερήσια δόση είναι 400 mg.

• Η μέγιστη εφάπαξ δόση του φαρμάκου είναι 400 mg.
• Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1200 mg.

Στο πλαίσιο της στηθάγχης, η αρχική δόση είναι 400-600 mg την ημέρα, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις, η οποία μετά από 1-2 εβδομάδες μειώνεται στα 200 mg την ημέρα.

Ενδοφλεβίως

Για βεντούζες οξείες διαταραχέςο ρυθμός χορηγείται ενδοφλεβίως με ρυθμό 5 mg/kg, σε ασθενείς με CHF - 2,5 mg/kg.

Οι βραχυπρόθεσμες εγχύσεις πραγματοποιούνται για 10-20 λεπτά σε 40 ml διαλύματος δεξτρόζης 5%, εάν είναι απαραίτητο, μια δεύτερη έγχυση μετά από 24 ώρες.

Με παρατεταμένες εγχύσεις - 0,6-1,2 g την ημέρα σε 0,5-1 l διαλύματος δεξτρόζης 5% με ρυθμό 150 mg ανά 250 ml διαλύματος (ασύμβατο με άλλα φάρμακα σε διάλυμα).

Παρενέργειες

Η οδηγία προειδοποιεί για την πιθανότητα ανάπτυξης των παρακάτω παρενέργειεςόταν συνταγογραφείτε το Amiodarone:

• Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλο, αδυναμία, ζάλη, κατάθλιψη, αίσθημα κόπωσης, παραισθησία, ακουστικές παραισθήσεις, με παρατεταμένη χρήση - περιφερική νευροπάθεια, τρόμος, εξασθενημένη μνήμη, ύπνος, εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, αταξία, νευρίτιδα οπτικό νεύρο, με παρεντερική χρήση - ενδοκρανιακή υπέρταση.
• Από τα αισθητήρια όργανα: ραγοειδίτιδα, εναπόθεση λιποφουσκίνης στο επιθήλιο του κερατοειδούς (εάν οι εναποθέσεις είναι σημαντικές και γεμίζουν εν μέρει την κόρη - παράπονα για λαμπερές κουκκίδες ή πέπλο μπροστά στα μάτια σε έντονο φως), μικροαποκόλληση αμφιβληστροειδούς.
• Από την πλευρά του ΚΚΚ: φλεβοκομβική βραδυκαρδία (ανθεκτικό στα μ-αντιχολινεργικά), κολποκοιλιακός αποκλεισμός, με παρατεταμένη χρήση - εξέλιξη της CHF, ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτα", αυξημένη υπάρχουσα αρρυθμίαή την εμφάνισή του, με παρεντερική χρήση - μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Από την πλευρά του μεταβολισμού: αύξηση του επιπέδου της Τ4 με φυσιολογικό ή ελαφρώς μειωμένο επίπεδο Τ3, υποθυρεοειδισμός, θυρεοτοξίκωση (απαιτείται διακοπή του φαρμάκου).
• Από την πλευρά αναπνευστικό σύστημα: με παρατεταμένη χρήση - βήχας, δύσπνοια, διάμεση πνευμονία ή κυψελίτιδα, πνευμονική ίνωση, πλευρίτιδα, με παρεντερική χρήση - βρογχόσπασμος, άπνοια (σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια).
• Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, μειωμένη όρεξη, θαμπάδα ή απώλεια αισθήσεων γεύσης, αίσθημα βάρους στο επιγάστριο, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια, σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος, με παρατεταμένη χρήση - τοξική ηπατίτιδα, χολόσταση, ίκτερος, κίρρωση του ήπατος.
• Εργαστηριακοί δείκτες: με παρατεταμένη χρήση - θρομβοπενία, αιμολυτική και απλαστική αναιμία.
• Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, απολεπιστική δερματίτιδα.
• Τοπικές αντιδράσεις: με παρεντερική χρήση - φλεβίτιδα.
• Άλλα: μυοπάθεια, επιδιδυμίτιδα, μειωμένη ισχύς, αλωπεκία, αγγειίτιδα, φωτοευαισθησία (υπεραιμία του δέρματος, ασθενής μελάγχρωση εκτεθειμένου δέρματος), μολύβδινη ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος, με παρεντερική χρήση - πυρετός, αυξημένη εφίδρωση.

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να γίνει ακτινογραφία των πνευμόνων, καθώς και αξιολόγηση της λειτουργίας θυρεοειδής αδέναςκαι συκώτι. Με μακροχρόνια θεραπεία, συνιστάται ετησίως μια ακτινογραφία των πνευμόνων.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, για να αποφευχθεί η εμφάνιση φωτοευαισθησίας, συνιστάται η αποφυγή παρατεταμένης έκθεσης στον ήλιο.

Με την κατάργηση της Amiodarone, είναι πιθανές υποτροπές διαταραχών του ρυθμού.

Αντενδείξεις

Η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• φλεβοκομβική βραδυκαρδία?
• σύνδρομο αδύναμου κόλπου?
• φλεβοκομβικό ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό 2ου και 3ου βαθμού (χωρίς τη χρήση βηματοδότη).
• καρδιογενές σοκ;
• κατάρρευση;
• υποκαλιαιμία?
• αρτηριακή υπόταση?
• υποθυρεοειδισμός (ανεπαρκής έκκριση θυρεοειδικών ορμονών).
• θυρεοτοξίκωση;
• διάμεση πνευμονοπάθεια?
• λήψη αναστολέων ΜΑΟ.
• περίοδος εγκυμοσύνης και γαλουχίας ·
• υπερευαισθησία στα συστατικά της Amiodarone ή στο ιώδιο.
• Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι κολποκοιλιακός αποκλεισμός, βραδυκαρδία, επιδείνωση των συμπτωμάτων υπάρχουσας χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, παροξυσμική και κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα», καρδιακή ανακοπή, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται πλύση στομάχου, συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας και συμπτωματική θεραπεία. Με ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας πραγματοποιείται βηματοδότηση και χορηγούνται άλατα μαγνησίου ενδοφλεβίως.

Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Ανάλογα αμιωδαρόνης, τιμή στα φαρμακεία

Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να αντικαταστήσετε το Amiodarone 200mg με ένα ανάλογο της δραστικής ουσίας - αυτά είναι φάρμακα:

1. Ritmorest,
2. Καρδιοδαρόνη,
3. Amyocordin,
4. Βερο-Αμιοδαρόνη,
5. Κορδάρων.

Κωδικός ATX:

• Καρδιοδαρόνη,
• Cordaron,
• Opacorden,
• Ρυθμιοδαρόνη.

Κατά την επιλογή αναλόγων, είναι σημαντικό να κατανοήσετε ότι οι οδηγίες χρήσης του Amiodarone, η τιμή και οι κριτικές για φάρμακα παρόμοιας δράσης δεν ισχύουν. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Amiodarone 200mg δισκία 30 τεμ. - από 108 έως 150 ρούβλια, 50 mg / ml συμπύκνωμα για εφαρμογή. ενέσιμο διάλυμα 3 ml 10 τεμ. - από 190 ρούβλια, σύμφωνα με 492 φαρμακεία.

Φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25 °C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια. Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία - με ιατρική συνταγή.

Ένα δισκίο Amiodarone περιέχει 200 ​​mg αμιωδαρόνη υδροχλωρίδιο και έκδοχα όπως: λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, αλγινικό οξύ, χαμηλού μοριακού βάρους ποβιδόνη και στεατικό μαγνήσιο.

Φόρμα έκδοσης

Το Amiodarone διατίθεται σε δισκία σε συσκευασίες blister των 10 τεμαχίων ή σε γυάλινο βάζο των 30 τεμαχίων. Το φάρμακο συσκευάζεται σε συσκευασίες από χαρτόνι που χωρούν 30 ή 60 δισκία.

Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση (συνταγή στα λατινικά): Αρ.: Σολ. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

φαρμακολογική επίδραση

Έχει αντιαρρυθμική, στεφανιαία αγγειοδιασταλτική και αντιστηθαγχική δράση.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Αμιοδαρόνη — δραστική ουσία, που μπορεί να διευκολύνει το έργο της καρδιάς χωρίς να αλλάζει σημαντικά καρδιακή παροχή και συσταλτικότητα του καρδιακού μυός μυοκάρδιο . Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει τη στεφανιαία ροή του αίματος μειώνοντας την αντίσταση στις αρτηρίες της καρδιάς και επίσης μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση λόγω της περιφερικής αγγειοδιασταλτική δράση . Αυτό μειώνει σημαντικά το επίπεδο κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο και ταυτόχρονα αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου αυξάνοντας την περιεκτικότητα φωσφορική κρεατίνη και γλυκογόνο .

Ενδείξεις για τη χρήση του Amiodarone

Χρησιμοποιείται για θεραπεία και πρόληψη παροξυσμικές αρρυθμίες :

• κολπικός που είναι απειλητικές για τη ζωή, καθώς και σε ασθενείς με Μυοκαρδίτιδα Chagas ;
• κολπικός ;
• πρόληψη κοιλιακή μαρμαρυγή , μεταξύ άλλων - μετά τα γεγονότα καρδιοανάταξη ;
• τρεμοπαίζει παροξυσμός ;
• κολπικός πτερυγισμός ;
• κολπική εξωσυστολία ή κολπικός ;
• αρρυθμίες εμφανίζεται στο φόντο χρόνια καρδιακή ή στεφανιαία ανεπάρκεια ;
• παρασυστολία ;

Ενδείξεις για τη χρήση της αμιωδαρόνης είναι επίσης υπερκοιλιακές αρρυθμίες σε περιπτώσεις αναποτελεσματικότητας ή αδυναμίας χρήσης άλλης θεραπείας, η οποία συνήθως σχετίζεται με το σύνδρομο WPW.

Αντενδείξεις

• φλεβοκομβική βραδυκαρδία ;
• σύνδρομο αδύναμου κόλπου ;
• φλεβοκομβικό ή 2ου και 3ου βαθμού (χωρίς τη χρήση βηματοδότης );
• καρδιογενές σοκ ;
• κατάρρευση ;
• υποκαλιαιμία ;
• αρτηριακή υπόταση ;
• (ανεπαρκής έκκριση θυρεοειδικών ορμονών).
• διάμεση πνευμονοπάθεια ;
• ρεσεψιόν αναστολείς ΜΑΟ ;
• περίοδος και ?
• υπερευαισθησία στα συστατικά της Amiodarone ή σε
• Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες

Η χρήση των δισκίων Amiodarone μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες σε σχέση με ορισμένα όργανα και συστήματα:

• Το καρδιαγγειακό σύστημα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία (ανθεκτικό σε m-αντιχολινεργικά ), Μπλοκ AV , αγγειίτιδα , με μακροχρόνια χρήση - εξέλιξη της CHF , κοιλιακή αρρυθμία πληκτρολογήστε " πιρουέττα », ενισχύοντας τα υπάρχοντα αρρυθμίες ή την εμφάνισή του, με παρεντερική χρήση - μείωση της αρτηριακής πίεσης .
• Ενδοκρινικό σύστημα: ανάπτυξη υποδερμική βελόνη ναρκωτικού - ή υπερθυρεοειδισμός .
• Αναπνευστικό σύστημα: η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει βήχας , διάμεση πνευμονία ή και επίσης πνευμονική ίνωση , πλευρίτιδα. Όταν χρησιμοποιείται παρεντερικά, είναι δυνατό βρογχόσπασμος ιδιαίτερα σε άτομα με σοβαρές μορφές αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Πεπτικό σύστημα: Το συνηθέστερο ναυτία , κάνω εμετό , ή , σοβαρότητα σε επιγάστριο , μειώνεται, οι αισθήσεις γεύσης είναι θαμπές, λιγότερο συχνά - αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσες του ήπατος , σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης - τοξική ηπατίτιδα , χολόσταση , ικτερικός αποχρωματισμός του δέρματος , καθώς .
• Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: δυνατόν , ασθένεια , ακουστικό . Σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης - περιφερική νευροπάθεια , εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, εξασθενημένη μνήμη, ύπνος, αταξία , νευρίτιδα οπτικό νεύρο . Όταν χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να αναπτυχθεί ενδοκρανιακή υπέρταση .
• όργανα αισθήσεων: ραγοειδίτιδα (φλεγμονή του χοριοειδούς του ματιού διαφόρων εντοπισμού), εναπόθεση γλυκολιποπρωτεΐνη — λιποφουσκίνη σε κερατοειδής χιτών , το οποίο μπορεί να εκδηλωθεί σε έντονο φως με τη μορφή παραβιάσεων: παράπονα για φωτεινές κουκκίδες ή το λεγόμενο "πέπλο μπροστά στα μάτια", επιπλέον, είναι δυνατό αποκόλληση μικροαμφιβληστροειδούς .
• Αιμοποιητικά όργανα: θρομβοπενία , αιμολυτικό ή απλαστικός αναιμία .
• Δέρμα: εξάνθημα , ήττα στη μορφή απολεπιστικό , φωτοευαισθησία , σπάνια εκδηλώνεται με τη μορφή γκρι-μπλε χρώσης δέρμα.
• Οι υπολοιποι: επιδιδυμίτιδα και παρακμή, μυοπάθεια , με παρεντερική χρήση, είναι δυνατό και υπερυψωμένο ιδρώνοντας .

Η χρήση του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών μορφών βραδυκαρδία .

Δισκία αμιωδαρόνης, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Τα δισκία αμιωδαρόνης πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα, με την απαραίτητη ποσότητα νερού για κατάποση. Οδηγίες χρήσης Το Amiodarone προτείνει ένα ατομικό δοσολογικό σχήμα, το οποίο πρέπει να καθορίζεται και να προσαρμόζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Τυπικό δοσολογικό σχήμα:

• Η αρχική δόση φόρτισης (αλλιώς κορεσμένη) για ενδονοσοκομειακή θεραπεία, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, είναι 600–800 mg την ημέρα, με τη μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση να είναι έως και 1200 mg. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συνολική δόση πρέπει να είναι 10 g, συνήθως επιτυγχάνεται σε 5-8 ημέρες.
• Για θεραπεία εξωτερικών ασθενών, συνταγογραφείται μια αρχική δόση στην περιοχή των 600-800 mg την ημέρα, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, φτάνοντας επίσης σε συνολική δόση όχι μεγαλύτερη από 10 g, ωστόσο, σε 10-14 ημέρες.
• Για να συνεχιστεί η πορεία της θεραπείας με Amiodarone, αρκεί η λήψη 100-400 mg την ημέρα. Προσοχή! Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης.
• Για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε δισκία είτε κάθε δεύτερη μέρα είτε με διάλειμμα 2 ημερών, 1 φορά την εβδομάδα.
• Η μέση εφάπαξ δόση με θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι 200 ​​mg.
• Η μέση ημερήσια δόση είναι 400 mg.
• Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν είναι μεγαλύτερη από 400 mg κάθε φορά, όχι μεγαλύτερη από 1200 mg για 1 χτύπημα.
• Για τα παιδιά, η δόση κυμαίνεται συνήθως από 2,5-10 mg την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Μία μόνο σημαντική δόση μπορεί να προκαλέσει:

• πτώση;
• βραδυκαρδία ή ;
• παραβίαση της κανονικής λειτουργίας του ήπατος.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός .

Ως θεραπεία που συνταγογραφείται πλυση στομαχου , συμπτωματικά μέτρα, με την ανάπτυξη βραδυκαρδία — , β1-αγωνιστές , σε ακραίες περιπτώσεις - βηματοδότηση .

ειδικός δεν υπάρχει, αποδεικνύεται αναποτελεσματική.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Με την ταυτόχρονη χρήση αυτό το φάρμακομπορεί να εμφανιστούν διάφορες αντιδράσεις με τους ακόλουθους παράγοντες:

• Αντιαρρυθμικά κατηγορίας 1Α και Δισοπυραμίδη , Προκαϊναμίδη , Κινιδίνη αυξάνουν το καρδιακό διάστημα QT και αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης «πιρουέτας» κοιλιακής ταχυκαρδίας.
• Τα καθαρτικά που προκαλούν υποκαλιαιμία , καθώς διουρητικά , κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένου μέσα / μέσα, Τετρακοσακτίδιο , σε συνδυασμό με αμιωδαρόνη αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.
• Γενικός αναισθησία , οξυγονοθεραπεία - τον κίνδυνο ανάπτυξης βραδυκαρδίας, διαταραχών της καρδιακής αγωγιμότητας, αρτηριακή υπόταση, μείωση σοκ V καρδιάς.
• τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες , Astemizol και επίσης προκαλούν παράταση του διαστήματος QT και κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών (τις περισσότερες φορές τύπου «πιρουέτας»).
• , Φαινπροκούμονα , Ασενοκουμαρόλη ενισχύουν την αντιπηκτική δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• Βινκαμίνη , Σουλτοπρίδη ,

Ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματοςκαταλαμβάνουν την πρώτη θέση σε επικράτηση μεταξύ των παθολογιών όλων των συστημάτων του ανθρώπινου σώματος. Από αυτό το άρθρο μπορείτε να μάθετε από τι αποτελείται το Amiodarone, πώς λειτουργεί το φάρμακο, εάν μπορεί να βοηθήσει σε διαταραχές ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ, χαρακτηριστικά χρήσης του και ποιο είναι το κόστος του φαρμάκου.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Η αμιωδαρόνη είναι ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας 3 (αναστολείς διαύλων καλίου), το οποίο χαρακτηρίζεται από αύξηση της διάρκειας της διαδικασίας επαναπόλωσης και επιμήκυνση του δυναμικού δράσης.

Η σύνθεση του φαρμάκου περιλαμβάνει τη δραστική ουσία - υδροχλωρική αμιωδαρόνη, καθώς και πρόσθετα στοιχεία:

• στεατικό μαγνήσιο;
• μονοϋδρική λακτόζη;
• άμυλο καλαμποκιού?
• νατριούχος κροσκαρμελλόζη;
• διοξείδιο του πυριτίου κολλοειδές άνυδρο.

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή λευκών δισκίων επίπεδης κυλινδρικής μορφής με κίνδυνο, βάρους 200 mg.

Επιπλέον, μπορείτε να βρείτε το Amiodarone σε αμπούλες των 3 ml διαλύματος 5%.

Μηχανισμός δράσης

Η αμιωδαρόνη χαρακτηρίζεται από μείωση της αυξημένης συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει την αντίσταση στα στεφανιαία αγγεία, αυξάνοντας έτσι τη στεφανιαία ροή αίματος. Λόγω της αγγειοδιασταλτικής δράσης στα περιφερικά αρτηριακά και φλεβικά αγγεία, οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, μείωση του επιπέδου πίεση αίματος.

Η ποσότητα της φωσφορικής κρεατίνης και του γλυκογόνου αυξάνεται ως αποτέλεσμα της λήψης του φαρμάκου, γεγονός που αποδεικνύει τη θετική επίδραση της Amiodarone στον ενεργειακό μεταβολισμό.

Εκτός από τον αποκλεισμό των διαύλων καλίου, η αμιωδαρόνη χαρακτηρίζεται επίσης από αποκλειστική δράση σε:

• κανάλια νατρίου;
• β-αδρενεργικοί υποδοχείς;
• κανάλια ασβεστίου (λιγότερο έντονα).

Γενικά, το φάρμακο χαρακτηρίζεται από έναν μηχανισμό δράσης που συνδυάζει τις ιδιότητες των αντιαρρυθμικών φαρμάκων της πρώτης, δεύτερης και τέταρτης ομάδας, αλλά η βάση της δράσης της Amiodarone είναι η μείωση του αυτοματισμού, της αγωγιμότητας και της διεγερσιμότητας του φλεβοκομβικού και κολποκοιλιακούς κόμβους.

Η αντιαρρυθμική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται αργά. Η παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου συνοδεύεται από αύξηση της διάρκειας του δυναμικού δράσης, της αποτελεσματικής ανθεκτικής περιόδου των κόλπων, του κολποκοιλιακού κόμβου και των κοιλιών. Ο μηχανισμός για την αύξηση της διάρκειας του δυναμικού δράσης σχετίζεται με ένα μπλοκ διαύλων καλίου, το οποίο οδηγεί σε μείωση της απελευθέρωσης των αντίστοιχων ιόντων από τα καρδιομυοκύτταρα. Στη συνέχεια, η επαναπόλωση θα επιβραδυνθεί. Το διάστημα QT παρατείνεται στο ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται στα όργανα γαστρεντερικός σωλήναςκατά 50%. Συνήθως χορηγείται μία φορά την ημέρα. Το αποτέλεσμα έρχεται λίγες εβδομάδες μετά τη λήψη των χαπιών. Όταν εισέρχεται στο ήπαρ, μεταβολίζεται.

Για την Amiodarone, είναι έντονη η συσσώρευση υλικού, η οποία είναι ο λόγος για την αργή απέκκριση του φαρμάκου μέσω των εντέρων, στα οποία εισέρχεται με τη χολή. Η δραστική ουσία του φαρμάκου συσσωρεύεται στο ίδιο το ήπαρ σε αμετάβλητη μορφή ή ως μεταβολίτες, καθώς και στους πνεύμονες και τη σπλήνα και εναποτίθεται στον λιπώδη ιστό. Το φάρμακο έχει υψηλό επίπεδο συγγένειας για τις πρωτεΐνες του πλάσματος - 96%.

Όταν χρησιμοποιείτε το Amiodarone με τη μορφή διαλύματος για αργή (στάγδην) ενδοφλέβια χορήγηση, είναι δυνατό να μειωθεί ο χρόνος εμφάνισης των επιδράσεων του φαρμάκου σε 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.

Ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:

• Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία - οδηγεί σε μείωση ή επιβράδυνση.
• Ισχαιμική καρδιακή πάθηση.
• Παθολογίες που οδηγούν σε δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - όπως σύνθετη θεραπεία, καθώς έχει μικρή επίδραση σε άλλες ασθένειες και βοηθά στην ομαλοποίηση της αγωγιμότητας και της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Η αποτελεσματικότητα του παράγοντα σε (όπως κλινική μορφήστεφανιαία νόσο) είναι η μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Η αμιωδαρόνη χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό για υποτροπές:

• που θέτει σε κίνδυνο τη ζωή του ασθενούς. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά σε στατικές καταστάσεις ή εάν υπάρχει η δυνατότητα συνεχούς παρακολούθησης της κατάστασης του ασθενούς.
• Συμπτωματική κοιλιακή ταχυκαρδία, η οποία οδηγεί σε αναπηρία ενός ατόμου.
• που απαιτεί θεραπεία. Χρησιμοποιείται συχνότερα όταν άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.
• Κοιλιακή μαρμαρυγή.

Οροι χρήσης

Η αρχική θεραπεία συνίσταται στη λήψη 1 δισκίου των 200 mg 3 φορές την ημέρα. Συνιστάται η χρήση αμιωδαρόνης πριν από τα γεύματα, χωρίς μάσημα.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο ασθενής απαιτείται να συνταγογραφήσει υψηλότερη δόση, η οποία μπορεί να είναι 4-5 δισκία την ημέρα. Επιπλέον, μια τέτοια θεραπεία είναι βραχυπρόθεσμη, συνοδευόμενη από τακτική ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση (μπορεί να χρησιμοποιηθεί η μέθοδος καθημερινής παρακολούθησης ΗΚΓ σύμφωνα με τον Holter).

Κατά τη μετάβαση σε θεραπεία συντήρησης, συνταγογραφείται στον ασθενή η ελάχιστη δόση στην οποία θα παρατηρηθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της περίπτωσης, την ανταπόκριση του ασθενούς στο φάρμακο, η δοσολογία μπορεί να είναι από μισό δισκίο έως 2 δισκία την ημέρα.

Δεδομένου ότι το Amiodarone χαρακτηρίζεται από έντονη συσσώρευση υλικού, το φάρμακο λαμβάνεται 5 ημέρες την εβδομάδα με διάλειμμα 2 ημερών.

Συνταγογράφηση του φαρμάκου σε παιδιά, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Η δραστική ουσία του φαρμάκου διεισδύει μέσω των ιστοαιματογενών φραγμών, συμπεριλαμβανομένων των διαπλακουντιακών, αιματοεγκεφαλικών φραγμών. Από αυτή την άποψη, το Amiodarone απαγορεύεται να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες. Το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στον θυρεοειδή αδένα του εμβρύου. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου η θετική επίδραση για τη μητέρα υπερτερεί σημαντικά του κινδύνου επιπλοκών στο παιδί.

Εάν μια γυναίκα πήρε Amiodarone πριν από την έναρξη της εγκυμοσύνης, η θεραπεία ακυρώνεται και η ασθενής ενημερώνεται για πιθανές συνέπειες.

Το φάρμακο αντενδείκνυται αυστηρά κατά τη διάρκεια του θηλασμού, καθώς η δραστική ουσία διεισδύει στο μωρό μαζί με το γάλα και προκαλεί μη αναστρέψιμη βλάβη. Εάν μια γυναίκα πάσχει από ταχυκαρδία, η οποία απειλεί την υγεία και τη ζωή της, το Amiodarone μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο εάν το παιδί μεταφερθεί σε τεχνητή σίτιση.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Αντενδείξεις

Εκτός από τους ανηλίκους, η περίοδος εγκυμοσύνης και θηλασμού στις γυναίκες, μεταξύ των αντενδείξεων για τη χρήση του Amiodarone είναι:

• υπερευαισθησία στο φάρμακο, τα συστατικά του, το ιώδιο.
• φλεβοκομβικό καρδιακό αποκλεισμό απουσία ενδοκαρδιακού βηματοδότη ως τεχνητού βηματοδότη.
• σύνδρομο ασθενούς κόλπου χωρίς βηματοδότη σε ασθενή - που σχετίζεται με υψηλό κίνδυνο διακοπής του φλεβόκομβου.
• παραβίαση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας σοβαρού βαθμού ανάπτυξης χωρίς βηματοδότη σε έναν ασθενή.
• δυσλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα.

Παρενέργειες

Μεταξύ των πιο συχνών επιδράσεων σε ασθενείς είναι πιθανές:

• δυσπεπτικά φαινόμενα;
• υπερβολική μείωση του καρδιακού ρυθμού.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός;
• αναστρέψιμη εναπόθεση μικροκρυστάλλων στον κερατοειδή.
• μελάγχρωση του δέρματος, στην οποία το ανθρώπινο κάλυμμα θα πάρει ένα γκρι-μπλε χρώμα.
• φωτοδερματίτιδα (ο ασθενής έχει αυξημένη ευαισθησία στην υπεριώδη ακτινοβολία, επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, θα πρέπει να αποφεύγεται η παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο).
• δυσλειτουργία του θυρεοειδούς?
• πνευμονική ίνωση;
• οπτική νευροπάθεια, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε πλήρη τύφλωση.
• σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης αντιδιουρητική ορμόνη- παρατηρείται σε σπάνιες περιπτώσεις, πιο συχνά όταν χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα που προκαλούν σημαντική μείωση του επιπέδου των ιόντων νατρίου στο αίμα (υπονατριαιμία).
• Ο βρογχόσπασμος είναι το πιο κοινό παράπονο ασθενών που πάσχουν από οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια και βρογχικό άσθμα.
• η επιδιδυμίτιδα ή η φλεγμονώδης βλάβη της επιδιδυμίδας είναι μια παρενέργεια του φαρμάκου, η σχέση με την οποία δεν είναι αρκετά σαφής αυτή τη στιγμή; μπορεί να οδηγήσει σε ανικανότητα.
• νεφρική βλάβη, συνοδευόμενη από αύξηση της κάθαρσης κρεατινίνης.
• Αγγειοοίδημα;
• αιμολυτική ή απλαστική αναιμία, θρομβοπενία.

Η χρήση του φαρμάκου σε δόσεις που υπερβαίνουν τις θεραπευτικές, συχνά οδηγεί στην εμφάνιση νευρολογικές διαταραχές, μεταξύ των οποίων η παραισθησία και ο τρόμος είναι τα πιο συχνά στους ασθενείς.

Κατά τη θεραπεία με Amiodarone, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου, μπορεί να επιμείνουν για αρκετό καιρό. πολύς καιρός. Η μελάγχρωση που προκαλείται από τη λήψη του φαρμάκου εξαφανίζεται μόνο 1-2 χρόνια μετά τη λήψη του. μακροχρόνια χρήση.

Συμβατότητα με άλλα φάρμακα και αλκοόλ

Όταν μοιράζεστε το Amiodarone με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα, μπορείτε να παρέχετε καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα, ειδικά σε περιπτώσεις όπου τα φάρμακα ανήκουν σε διαφορετικές κατηγορίες ή ομάδες. Αλλά η διαδικασία θεραπείας απαιτεί πιο προσεκτική παρακολούθηση της αντίδρασης του σώματος του ασθενούς και των δεικτών της καρδιακής δραστηριότητας.

Η χρήση της αμιωδαρόνης με φάρμακα της ίδιας ομάδας, όπως το Ornid, το Sotalol και το Dofetilide, αντενδείκνυται, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.

Θα πρέπει επίσης να θυμόμαστε ότι η χρήση του συνδυαστική θεραπείαΠολλά φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν torsades de pointes απαγορεύονται. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν Amiodarone, Sotalol, ενώσεις κινιδίνης, Disopyramide. Επίσης, ο κίνδυνος παθολογίας αυξάνεται με τη μείωση του επιπέδου του καλίου στο αίμα, που είναι χαρακτηριστικό για πολλά διουρητικά, με βραδυκαρδία, συγγενή ή επίκτητο παρατεταμένο διάστημα QT.

Μεταξύ των αυστηρών αντενδείξεων για κοινή χρήση με το Amiodarone είναι:

• αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ia (κινιδίνη, υδροκινιδίνη).
• αντιαρρυθμικά φάρμακα III τάξη;
• ενώσεις αρσενικού, Σισαπρίδη, Βινκαμυκίνη, Τορεμιφένη, Σπιραμυκίνη, Ερυθρομυκίνη (ειδικά με εντερική χορήγηση φαρμάκων).

Όλοι οι παραπάνω συνδυασμοί οδηγούν σε αύξηση και αύξηση των παρενεργειών από την καρδιά, ενώ συχνότερα παρατηρούνται διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Η συνδυασμένη χρήση της Amiodarone με τα ακόλουθα φάρμακα θα πρέπει να ελέγχεται αυστηρά από τον θεράποντα ιατρό:

1. Κυκλοσπορίνη- ένα φάρμακο που ανήκει σε κυκλικά πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά και ανοσοκατασταλτικά. Η σημαντική νεφροτοξικότητα είναι χαρακτηριστική των φαρμάκων αυτής της ομάδας, η οποία, όταν χρησιμοποιείται μαζί με το Amiodarone, εκδηλώνεται πιο συχνά.
2. Διλτιαζέμη σε μορφή ενέσιμου διαλύματος.Ο ασθενής έχει αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξει βραδυκαρδία και κολποκοιλιακό αποκλεισμό.
3. Αντιψυχωσικά που μπορεί να προκαλέσουν torsades de pointes.Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν: Amisulpride, Chlorpromazine, Cyamemazine, Droperidol, Haloperidol. Επιπλέον, τέτοιοι συνδυασμοί μπορεί να οδηγήσουν σε άλλες κοιλιακές αρρυθμίες.
4. Μεθαδόνη.Ο κίνδυνος διαταραχών του καρδιακού ρυθμού είναι αυξημένος.
5. Βεραπαμίλη σε μορφή ενέσιμου διαλύματος.Αυξάνει την εκδήλωση παρενεργειών των φαρμάκων, ειδικά από την πλευρά της καρδιάς - την εμφάνιση κολποκοιλιακού αποκλεισμού σε έναν ασθενή, μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Όταν χρησιμοποιείται Amiodarone με Pilocarpine, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθεί το ηλεκτροκαρδιογράφημα, καθώς η συνδυασμένη δράση και των δύο φαρμάκων συχνά οδηγεί σε αργό καρδιακό ρυθμό.

Καταναλώστε κατά τη διάρκεια ιατρική θεραπείατα αλκοολούχα ποτά δεν συνιστώνται. Αυτό οφείλεται στην επίδραση της αιθανόλης στον τόνο των περιφερειακών αγγείων και στην επίδραση του αλκοόλ στην αρτηριακή πίεση.

Πού μπορείτε να αγοράσετε το φάρμακο;

Η αμιωδαρόνη μπορεί να αγοραστεί στα ακόλουθα φαρμακεία:

• Υγεία του πλανήτη;
• Neopharm;
• Cosmotheque;
• Φάρος;
• Μελωδία της υγείας?
• Samson-Pharma;
• Φαρμακείο ΙΦΚ.

Τιμήτο φάρμακο κυμαίνεται στην περιοχή των 89-208 ρούβλια.

Το φάρμακο Amiodarone έχει μια ικανοποιημένη ευρύ φάσμααντενδείξεις και παρενέργειες, αλλά με αυστηρή τήρηση των κανόνων εισαγωγής, παρακολούθησης ΗΚΓ, αιμοδυναμικής και γενικής υγείας, ο ασθενής έχει μια εξαιρετική ευκαιρία να αντιμετωπίσει σοβαρές παθολογίες και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Μορφή έκδοσης: Στερεό δοσολογικές μορφές. Ταμπλέτες.

Γενικά χαρακτηριστικά. Χημική ένωση:

Δραστικό συστατικό: 200 mg υδροχλωρικής αμιωδαρόνης σε 1 δισκίο.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη (σάκχαρο γάλακτος), μαλτοδεξτρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη (πριμελόζη), ποβιδόνη (πολυβινυλοπυρρολιδόνη χαμηλού μοριακού βάρους), στεατικό μαγνήσιο.

Ένα φάρμακο με κυρίως αντιαρρυθμική δράση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη των καρδιακών αρρυθμιών, την πρόληψη των κρίσεων στηθάγχης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες:

Φαρμακοδυναμική. Αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III (αναστολέας επαναπόλωσης). Έχει επίσης αντιστηθαγχική, στεφανιαία διαστολή, άλφα και βήτα αποφρακτικά αποτελέσματα.

Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα οφείλεται στην επίδραση στις ηλεκτροφυσιολογικές διεργασίες του μυοκαρδίου. επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων, αυξάνοντας την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, των κοιλιών, του κολποκοιλιακού (AV) κόμβου, της δέσμης His και των ινών Purkinje, πρόσθετων οδών διεξαγωγής διέγερσης.

Μπλοκάροντας τα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, έχει χαρακτηριστικά χαρακτηριστικά των αντιαρρυθμικών κατηγορίας Ι. Αναστέλλει την αργή (διαστολική) εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης του φλεβοκόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία, αναστέλλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα κατηγορίας IV).

Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη διαστολή των στεφανιαίων και στην αντιαδρενεργική δράση, στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Έχει ανασταλτική δράση στους άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς του καρδιαγγειακού συστήματος (χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους). Μειώνει την ευαισθησία στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, την αντίσταση των στεφανιαίων αγγείων. αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος. επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (HR). αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου (αυξάνοντας την περιεκτικότητα σε θειική κρεατίνη, αδενοσίνη και γλυκογόνο).

Είναι παρόμοια στη δομή με τις ορμόνες του θυρεοειδούς. Η περιεκτικότητα σε ιώδιο είναι περίπου το 37% του μοριακού του βάρους. Επηρεάζει το μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών, αναστέλλει τη μετατροπή της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και εμποδίζει τη δέσμευση αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. .

Η έναρξη της δράσης (ακόμα και όταν χρησιμοποιούνται δόσεις "φόρτωσης") είναι από 2-3 ημέρες έως 2-3 μήνες, η διάρκεια της δράσης ποικίλλει από αρκετές εβδομάδες έως μήνες (καθορίζεται στο πλάσμα του αίματος για 9 μήνες μετά τη διακοπή της λήψης).

Φαρμακοκινητική. Η απορρόφηση είναι αργή και μεταβλητή, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 35-65%. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται μετά από 3-7 ώρες.

Το εύρος της θεραπευτικής συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1-2,5 mg / l (αλλά κατά τον καθορισμό της δόσης, είναι απαραίτητο να λάβετε υπόψη και κλινική εικόνα). Χρόνος για την επίτευξη σταθερής κατάστασης (TCss) - από έναν έως αρκετούς μήνες (ανάλογα με μεμονωμένα χαρακτηριστικά).

Ο όγκος κατανομής είναι 60 l, γεγονός που υποδηλώνει έντονη κατανομή στον ιστό.

Έχει υψηλή λιποδιαλυτότητα, βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στον λιπώδη ιστό και σε όργανα με καλή παροχή αίματος (η συγκέντρωση σε λιπώδη ιστό, ήπαρ, νεφρά, μυοκάρδιο είναι υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα - 300, 200, 50 και 34 φορές, αντίστοιχα).

Τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής της αμιωδαρόνης απαιτούν τη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις φόρτωσης. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και του πλακούντα (10-50%), εκκρίνεται στο μητρικό γάλα (25% της δόσης που λαμβάνει η μητέρα).

Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος - 95% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με βήτα-λιποπρωτεΐνες).

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεαιθυλαμιοδαρόνη, είναι φαρμακολογικά ενεργός και μπορεί να ενισχύσει την αντιαρρυθμική δράση της κύριας ένωσης. Πιθανώς και με αποϊωδίωση (με δόση 300 mg απελευθερώνονται περίπου 9 mg στοιχειακού ιωδίου). Με παρατεταμένη θεραπεία, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορεί να φτάσουν το 60-80% των συγκεντρώσεων αμιωδαρόνης. Είναι αναστολέας των ισοενζύμων CYP2C9, CYP2D6 και CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 στο ήπαρ.

Δεδομένης της ικανότητας συσσώρευσης και της σχετικής μεγάλης μεταβλητότητας στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους, τα δεδομένα για τον χρόνο ημιζωής (T1 / 2) είναι αντιφατικά.

Η απομάκρυνση της αμιωδαρόνης μετά την από του στόματος χορήγηση πραγματοποιείται σε 2 φάσεις: αρχική περίοδο- 4-21 ώρες, στη δεύτερη φάση Τ1 / 2 - 25-110 ημέρες. Μετά από παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση, ο μέσος όρος Τ1/2 είναι 40 ημέρες (αυτό είναι σημαντικό κατά την επιλογή δόσης, καθώς μπορεί να χρειαστεί τουλάχιστον 1 μήνας για να σταθεροποιηθεί η νέα συγκέντρωση στο πλάσμα, ενώ η πλήρης αποβολή μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 4 μήνες).

Απεκκρίνεται με τη χολή (85-95%), λιγότερο από το 1% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά (επομένως, με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δόσης). Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν υπόκεινται σε αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις χρήσης:

Πρόληψη της υποτροπής των παροξυσμικών αρρυθμιών: απειλητική για τη ζωή κοιλιακή (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής,).

υπερκοιλιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένων εκείνων με οργανική καρδιοπάθεια, καθώς και με την αναποτελεσματικότητα ή την αδυναμία χρήσης άλλης αντιαρρυθμικής θεραπείας).

· επαναλαμβανόμενα παρατεταμένα υπερκοιλιακά επεισόδια σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.

Σπουδαίος!Γνωρίστε τη θεραπεία

Δοσολογία και χορήγηση:

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα, πίνοντας άφθονο νερό.

Δόση φόρτισης ("κορεστική"). Στο νοσοκομείο: η αρχική δόση (διαιρούμενη σε πολλές δόσεις) είναι 600-800 mg / ημέρα (έως μέγιστη δόση 1200 mg) μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 5-8 ημερών).

Εξωτερικά ιατρεία: η αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, είναι 600-800 mg / ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 10-14 ημερών).

δόση συντήρησης. Με τη θεραπεία συντήρησης, χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς και συνήθως κυμαίνεται από 100-400 mg / ημέρα (1-2 δισκία) σε 1-2 δόσεις.

Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής, το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται κάθε δεύτερη μέρα ή να κάνετε ένα διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου - 2 ημέρες την εβδομάδα.

Η μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση είναι 200 ​​mg.

Η μέση θεραπευτική ημερήσια δόση είναι 400 mg.

Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 400 mg.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1200 mg.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής:

Κύηση και γαλουχία: Αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου ο θυρεοειδής αδένας του νεογνού αρχίζει να συσσωρεύει ιώδιο και η χρήση αμιωδαρόνης κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού λόγω αύξησης της συγκέντρωσης ιωδίου.

Η αμιωδαρόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες, επομένως το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά τη γαλουχία. Εάν είναι απαραίτητο, ο διορισμός του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου Θηλασμόςπρέπει να σταματήσει.

Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι του ΗΚΓ (κάθε 3 μήνες) και η δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος και άλλων δεικτών ηπατικής λειτουργίας, καθώς και η λειτουργία του θυρεοειδούς (συμπεριλαμβανομένης και για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου), X -ακτινολογική εξέταση των πνευμόνων (κάθε 6 μήνες) και δοκιμασίες πνευμονικής λειτουργίας.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας και στεγνώσει με ή χωρίς επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, πυρετός), απαιτείται ακτινογραφία στήθοςπανω σε αυτο το θεμα πιθανή ανάπτυξηδιάμεσος. Σε περίπτωση ανάπτυξής του, το φάρμακο ακυρώνεται. Με την πρώιμη απόσυρση (με ή χωρίς θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή), αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες. Οι κλινικές εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίζονται μετά από 3-4 εβδομάδες, ανάρρωση εικόνα ακτίνων Χκαι η πνευμονική λειτουργία εμφανίζεται πιο αργά (μερικούς μήνες).

Με την εισαγωγή της αμιωδαρόνης στο υπόβαθρο (συμπεριλαμβανομένων των χειρουργικών επεμβάσεων), υπήρξαν σπάνιες περιπτώσεις οξείας ανάπτυξης, συμπεριλαμβανομένης. Με θανατηφόρο αποτέλεσμα(πιθανότητα αλληλεπίδρασης με υψηλές δόσεις οξυγόνου), επομένως, συνιστάται η αυστηρή παρακολούθηση της κατάστασης τέτοιων ασθενών.

Πριν από τη διενέργεια χειρουργικής επέμβασης, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη λήψη του φαρμάκου Amiodarone® (κίνδυνος αύξησης της αιμοδυναμικής επίδρασης των γενικών και τοπικών αναισθητικών).

Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για καρδιακές αρρυθμίες, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αύξησης της συχνότητας κοιλιακής μαρμαρυγής ή/και αύξησης του ουδού απόκρισης βηματοδότη ή εμφυτευμένου απινιδωτή, που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους. Επομένως, πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone®, θα πρέπει να ελέγχετε τακτικά τη σωστή λειτουργία τους.

Λόγω της παράτασης της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς, φαρμακολογική επίδρασηΗ αμιωδαρόνη προκαλεί ορισμένες αλλαγές στο ΗΚΓ: παράταση του διαστήματος QT, QTc (διορθωμένο), μπορεί να εμφανιστούν κύματα U. Επιτρεπόμενη παράταση του διαστήματος QT - όχι περισσότερο από 450 ms ή όχι περισσότερο από το 25% της αρχικής τιμής. Αυτές οι αλλαγές δεν αποτελούν εκδήλωση της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου, ωστόσο, απαιτούν παρακολούθηση για προσαρμογή της δόσης και αξιολόγηση πιθανής προαρρυθμικής επίδρασης.

Με την ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού II-III βαθμού, φλεβοκομβικού αποκλεισμού ή διφασικού ενδοκοιλιακού αποκλεισμού, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν παρουσιαστεί κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, είναι απαραίτητο να ενισχυθεί η παρατήρηση του ασθενούς.

Εάν παρουσιαστεί βλάβη της όρασης (θολή οπτική αντίληψη, μειωμένη οπτική οξύτητα), θα πρέπει να πραγματοποιηθεί οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης του βυθού. Με την ανάπτυξη ή, η θεραπεία διακόπτεται (κίνδυνος τύφλωσης).

Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία είναι δυνατή μόνο με απειλητικές για τη ζωή αρρυθμίες με την αναποτελεσματικότητα άλλης αντιαρρυθμικής θεραπείας (προκαλεί βρογχοκήλη νεογνών, βραδυκαρδία και νοητική υστέρηση).

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί, η έναρξη και η διάρκεια της δράσης μπορεί να είναι μικρότερη από ό,τι στους ενήλικες.

Το φάρμακο περιέχει ιώδιο, επομένως μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των δοκιμών για τη συσσώρευση ραδιενεργού ιωδίου στον θυρεοειδή αδένα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να απέχει από την οδήγηση αυτοκινήτου και την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Παρενέργειες:

Συχνότητα: πολύ συχνά (10% ή περισσότερο), συχνά (1% ή περισσότερο, λιγότερο από 10%), σπάνια (0,1% ή περισσότερο, λιγότερο από 1%), σπάνια (0,01% ή περισσότερο, λιγότερο από 0,1 %), πολύ σπάνια (λιγότερο από 0,01%, συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων περιπτώσεων), η συχνότητα είναι άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να προσδιοριστεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά - μέτρια (δοσοεξαρτώμενη). σπάνια φλεβοκομβικό και κολποκοιλιακό αποκλεισμό διαφόρων βαθμών, προαρρυθμικό αποτέλεσμα (εμφάνιση νέων ή επιδείνωση υπαρχουσών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ανακοπής). πολύ σπάνια - σοβαρή βραδυκαρδία, ανακοπή του φλεβοκομβικού κόμβου (σε ασθενείς με δυσλειτουργία του φλεβοκομβικού κόμβου και σε ηλικιωμένους ασθενείς). η συχνότητα είναι άγνωστη - η εξέλιξη της χρόνιας (με παρατεταμένη χρήση).

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: πολύ συχνά - μειωμένη όρεξη, νωθρότητα ή απώλεια αισθήσεων γεύσης, αίσθημα βάρους στο επιγάστριο, μεμονωμένη αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος (1,5-3 φορές υψηλότερη από το κανονικό). συχνά - οξεία με αύξηση της δραστηριότητας των «ηπατικών» τρανσαμινασών ή/και ίκτερου, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ηπατικής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης. μοιραίος; πολύ σπάνια - χρόνια (ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα, κίρρωση), συμπ. μοιραίος.

Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά - διάμεση ή κυψελιδική πνευμονίτιδα, που εξαφανίζεται με πνευμονία, συμπ. θανατηφόρα, πνευμονική ίνωση. πολύ σπάνια - σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια (ειδικά σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα), οξύ αναπνευστικό σύνδρομο, συμπ. μοιραίος; άγνωστη συχνότητα - .

Από τα αισθητήρια όργανα: πολύ συχνά - μικρο-εναποθέσεις στο επιθήλιο του κερατοειδούς, που αποτελούνται από πολύπλοκα λιπίδια, συμπεριλαμβανομένης της λιποφουσκίνης (παράπονα για την εμφάνιση έγχρωμου φωτοστέφανου ή ασαφούς περιγράμματος αντικειμένων σε έντονο φως). πολύ σπάνια - οπτικό νεύρο / οπτική νευροπάθεια.

Από την πλευρά του μεταβολισμού: συχνά - υποθυρεοειδισμός,; πολύ σπάνια - σύνδρομο μειωμένης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.

Από την πλευρά του δέρματος: πολύ συχνά - φωτοευαισθησία. συχνά - γκριζωπή ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος (με παρατεταμένη χρήση, εξαφανίζεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου). πολύ σπάνια - ερύθημα (με ταυτόχρονη), απολεπιστική (η σχέση με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - και άλλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα, συμ. όνειρα "εφιάλτης"? σπάνια - περιφερική νευροπάθεια (αισθητικοκινητική, κινητική, μικτή) και / ή. πολύ σπάνια - παρεγκεφαλιδική, καλοήθης (ψευδοόγκος εγκεφάλου),.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:

Η αμιωδαρόνη αλληλεπιδρά με μεγάλο αριθμό φαρμάκων. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής, υπάρχει πιθανότητα αλληλεπιδράσεων όχι μόνο με ταυτόχρονη χρήση φάρμακα, αλλά και με φάρμακα που θα χρησιμοποιηθούν μετά τη διακοπή της θεραπείας με αμιωδαρόνη.

Αντενδείκνυται συνδυασμοί (κίνδυνος ανάπτυξης πολυμορφικής κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου "πιρουέτα"):

Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), κατηγορίας ΙΙΙ (δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη, τοσυλικό βρετύλιο). σοταλόλη;

Άλλα (μη αντιαρρυθμικά) όπως η βεπριδίλη, η βινκαμίνη, ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, βουτροπριδολ, βερντροπριδολ, τιριδολοπριδόλη), σερτινδόλη, πιμοζίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? σιζαπρίδη; μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη για ενδοφλέβια χορήγηση, σπιραμυκίνη); αζόλες; ανθελονοσιακά (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη (παρεντερική); διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη; τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης).

Βήτα-αναστολείς, αναστολείς "αργών" καναλιών ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) - ο κίνδυνος εξασθενημένου αυτοματισμού (σοβαρή βραδυκαρδία) και αγωγιμότητας.

Καθαρτικά που διεγείρουν την εντερική κινητικότητα - ο κίνδυνος ανάπτυξης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου "πιρουέτας" στο πλαίσιο της υποκαλιαιμίας που προκαλείται από καθαρτικά. όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται καθαρτικά άλλων ομάδων.

Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή:

Διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, αμφοτερικίνη Β (ενδοφλεβίως), συστηματικά γλυκοκορτικοστεροειδή, τετρακοσακτίδη - κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών, συμπ. κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτας".

Προκαϊναμίδη - ο κίνδυνος παρενεργειών της προκαϊναμίδης (η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της προκαϊναμίδης στο πλάσμα και του μεταβολίτη της N-ακετυλοπροκαϊναμίδης).

Αντιπηκτικά έμμεση ενέργεια(βαρφαρίνη) - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της βαρφαρίνης (ο κίνδυνος αιμορραγίας) αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2C9. Η τακτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και η προσαρμογή των δόσεων των αντιπηκτικών είναι απαραίτητη τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη όσο και μετά τη διακοπή της.

Καρδιακές γλυκοσίδες - εξασθενημένος αυτοματισμός (σοβαρή βραδυκαρδία) και κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αυξημένη συγκέντρωση διγοξίνης).

Εσμολόλη - παραβίαση της συσταλτικότητας, του αυτοματισμού και της αγωγιμότητας (καταστολή των αντισταθμιστικών αντιδράσεων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος). Απαιτείται κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση (ΗΚΓ).

Φαινυτοΐνη, φωσφαινυτοΐνη - ο κίνδυνος ανάπτυξης νευρολογικών διαταραχών (η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2C9).

Η φλεκαϊνίδη - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωσή της (λόγω της αναστολής του ισοενζύμου CYP2D6).

Φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, φεντανύλη, λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, στατίνες, συμπεριλαμβανομένης της σιμβαστατίνης) - η αμιοδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωσή τους (τον κίνδυνο τοξικότητας / φαρμακοδυναμικής αύξησης υπάρχοντα);

Η ορλιστάτη μειώνει τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα.

Κλονιδίνη, γουανφασίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (δονεπεζίλη, γκαλανταμίνη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, χλωριούχο αμβενόνιο, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη), πιλοκαρπίνη - κίνδυνος σοβαρής βραδυκαρδίας (αθροιστική επίδραση).

Η σιμετιδίνη, ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνουν το μεταβολισμό της αμιωδαρόνης και αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα.

Φάρμακα για αναισθησία με εισπνοή- τον κίνδυνο ανάπτυξης βραδυκαρδίας (ανθεκτικής στη χορήγηση ατροπίνης), μείωσης της αρτηριακής πίεσης, διαταραχών αγωγιμότητας, μειωμένης καρδιακής παροχής, συνδρόμου οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπ. θανατηφόρο, η ανάπτυξη του οποίου συνδέεται με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.

Ραδιενεργό ιώδιο - η αμιωδαρόνη (περιέχει ιώδιο στη σύνθεσή της) μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση ραδιενεργού ιωδίου, γεγονός που μπορεί να παραμορφώσει τα αποτελέσματα μιας μελέτης ραδιοϊσοτόπων του θυρεοειδούς αδένα.

Τα σκευάσματα ριφαμπικίνης και υπερικό (ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4) μειώνουν τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα.

Οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV (αναστολείς του CYP3A4) μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης στο πλάσμα.

Κλοπιδογρέλη - είναι δυνατή η μείωση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα.

Δεξτρομεθορφάνη (υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2D6) - είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσής της (η αμιωδαρόνη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP2D6.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησίασε ιώδιο, αμιωδαρόνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός;

Διάμεση πνευμονοπάθεια;

Συγγενής ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία;

Ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT και να προκαλέσουν την ανάπτυξη παροξυσμικών ταχυκαρδιών, συμπεριλαμβανομένης της πολυμορφικής κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα» (torsade de pointe):

Αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate). σοταλόλη;

Άλλοι (μη αντιαρρυθμικοί) παράγοντες όπως το bepridil. βινκαμίνη; ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπιρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολοντολετίνη, σερπεριδολοντίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη. σιζαπρίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? μακρολιδικά αντιβιοτικά (ιδίως ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη). πενταμιδίνη όταν χορηγείται παρεντερικά. διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη, τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες.

Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ).

Ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).

Δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Με προσοχή: χρήση με (λειτουργική κατηγορία III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), AV block I βαθμού, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμασε ηλικιωμένους ασθενείς ( υψηλού κινδύνουανάπτυξη σοβαρής βραδυκαρδίας).

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, κοιλιακή ταχυκαρδία, παροξυσμική ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα», επιδείνωση υπάρχουσας χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, ηπατική δυσλειτουργία,.

Θεραπεία: και υποδοχή ενεργού άνθρακαεάν το φάρμακο έχει ληφθεί πρόσφατα· συμπτωματική θεραπεία (για βραδυκαρδία - βήτα-αδρενεργικοί διεγέρτες ή εγκατάσταση βηματοδότη· για ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας - ενδοφλέβια χορήγηση αλάτων μαγνησίου ή βηματοδότηση). Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, είναι αναποτελεσματικό.

Συνθήκες αποθήκευσης:

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Προϋποθέσεις άδειας:

Με συνταγή

Πακέτο:

Δισκία 200 mg. 10, 15, 20 ή 30 δισκία σε συσκευασία blister από φιλμ PVC και τυπωμένο λακαρισμένο φύλλο αλουμινίου. Συσκευασίες 1, 2 ή 3 blister με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία από χαρτόνι.

Περιγραφή

Δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, ploskotsilindrichesky, με κίνδυνο και όψη.

Χημική ένωση

Ένα δισκίο περιέχει: ενεργό συστατικό- υδροχλωρική αμιωδαρόνη 200 mg. έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο πατάτας, ποβιδόνη, στεατικό ασβέστιο.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας III. Αμιοδαρόνη.
Κωδικός ATX- С01BD01.

Φαρμακολογικές ιδιότητες"type="checkbox">

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η αμιωδαρόνη ανήκει στα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III (κατηγορία αναστολέων επαναπόλωσης) και έχει έναν μοναδικό μηχανισμό αντιαρρυθμικής δράσης, καθώς εκτός από τις ιδιότητες των αντιαρρυθμικών κατηγορίας III (αποκλεισμός διαύλων καλίου), έχει τις επιδράσεις των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας Ι (νάτριο αποκλεισμός καναλιών), αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας IV (αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου). ) και μη ανταγωνιστική δράση βήτα-αδρενεργικού αποκλεισμού.
Εκτός από την αντιαρρυθμική δράση, έχει αντιστηθαγχική, στεφανιαία διαστολή, άλφα και βήτα αποφρακτικά των επινεφριδίων.
Αντιαρρυθμικές ιδιότητες:
- αύξηση της διάρκειας της 3ης φάσης του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων, κυρίως λόγω του αποκλεισμού του ρεύματος ιόντων στους διαύλους καλίου (η επίδραση μιας αντιαρρυθμικής κατηγορίας III σύμφωνα με την ταξινόμηση Williams).
- μείωση του αυτοματισμού του φλεβοκομβικού κόμβου, που οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού.
- μη ανταγωνιστικός αποκλεισμός των άλφα και βήτα αδρενεργικών υποδοχέων.
- επιβράδυνση της φλεβοκομβικής, κολπικής και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, πιο έντονη με ταχυκαρδία.
- καμία αλλαγή στην κοιλιακή αγωγιμότητα.
- αύξηση των περιόδων ανθεκτικότητας και μείωση της διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου των κόλπων και των κοιλιών, καθώς και αύξηση της ανθεκτικής περιόδου του κολποκοιλιακού κόμβου.
- επιβράδυνση της αγωγιμότητας και αύξηση της διάρκειας της ανθεκτικής περιόδου σε επιπλέον δέσμες κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
Άλλες επιπτώσεις:
- καμία αρνητική ινότροπη δράση όταν λαμβάνεται από το στόμα.
- μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο λόγω μέτριας μείωσης της περιφερικής αντίστασης και του καρδιακού ρυθμού.
- αύξηση της στεφανιαίας ροής αίματος λόγω άμεσης επίδρασης στους λείους μύες των στεφανιαίων αρτηριών.
- διατήρηση της καρδιακής παροχής με τη μείωση της πίεσης στην αορτή και τη μείωση της περιφερικής αντίστασης.
- επιρροή στο μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών: αναστολή της μετατροπής της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-δεϊοδινάσης) και παρεμπόδιση της δέσμευσης αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, οδηγώντας σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στα το μυοκάρδιο. Τα θεραπευτικά αποτελέσματα παρατηρούνται κατά μέσο όρο μία εβδομάδα μετά την έναρξη του φαρμάκου (από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες). Μετά τη διακοπή της λήψης της, η αμιωδαρόνη προσδιορίζεται στο πλάσμα του αίματος για 9 μήνες. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα διατήρησης της φαρμακοδυναμικής δράσης της αμιωδαρόνης για 10-30 ημέρες μετά την απόσυρσή της.
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα σε διαφορετικούς ασθενείς κυμαίνεται από 30 έως 80% (η μέση τιμή είναι περίπου 50%). Μετά από μία από του στόματος χορήγηση αμιωδαρόνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 3-7 ώρες. Ωστόσο, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται συνήθως μια εβδομάδα μετά την έναρξη του φαρμάκου (από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες). Η αμιωδαρόνη είναι ένα φάρμακο με αργή απελευθέρωση στους ιστούς και υψηλή συγγένεια με αυτούς. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 95% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με βήτα-λιποπρωτεΐνες). Η αμιωδαρόνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής. Κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, το φάρμακο συσσωρεύεται σε όλους σχεδόν τους ιστούς, ιδιαίτερα στον λιπώδη ιστό και επιπλέον αυτού στο ήπαρ, τους πνεύμονες, τον σπλήνα και τον κερατοειδή. Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ισοένζυμα CYP3A4 και CYP2C8. Ο κύριος μεταβολίτης του, η δεαιθυλαμιωδαρόνη, είναι φαρμακολογικά ενεργός και μπορεί να ενισχύσει την αντιαρρυθμική δράση της μητρικής ένωσης. Η αμιωδαρόνη και ο ενεργός μεταβολίτης της deethylamiodarone in vitro έχουν την ικανότητα να αναστέλλουν τα ισοένζυμα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 και CYP2C8. Η αμιωδαρόνη και η δεαιθυλαμιωδαρόνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλουν ορισμένους μεταφορείς όπως η P-γλυκοπρωτεΐνη (P-gp) και ο μεταφορέας οργανικών κατιόντων (OC2). In vivo, παρατηρήθηκε η αλληλεπίδραση της αμιωδαρόνης με υποστρώματα των ισοενζύμων CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp.
Η απομάκρυνση της αμιωδαρόνης ξεκινά μετά από λίγες ημέρες και η επίτευξη ισορροπίας μεταξύ της λήψης και της απέκκρισης του φαρμάκου (φθάνοντας σε κατάσταση ισορροπίας) συμβαίνει μετά από έναν ή αρκετούς μήνες, ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς. Η κύρια οδός απέκκρισης της αμιωδαρόνης είναι το έντερο. Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν απεκκρίνονται με αιμοκάθαρση. Η αμιωδαρόνη έχει μακρύ χρόνο ημιζωής με μακρύ ατομική μεταβλητότητα(επομένως, όταν επιλέγετε μια δόση, για παράδειγμα, αυξάνοντας ή μειώνετε, θα πρέπει να θυμάστε ότι χρειάζεται τουλάχιστον 1 μήνας για να σταθεροποιηθεί η νέα συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα). Η αποβολή με κατάποση γίνεται σε 2 φάσεις: ο αρχικός χρόνος ημιζωής (πρώτη φάση) είναι 4-21 ώρες, ο χρόνος ημιζωής στη 2η φάση είναι 25-110 ημέρες. Μετά από παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 40 ημέρες. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, η πλήρης αποβολή της αμιωδαρόνης από τον οργανισμό μπορεί να διαρκέσει αρκετούς μήνες. Κάθε δόση αμιωδαρόνης (200 mg) περιέχει 75 mg ιωδίου. Μέρος του ιωδίου απελευθερώνεται από το φάρμακο και βρίσκεται στα ούρα με τη μορφή ιωδίου (6 mg σε 24 ώρες σε ημερήσια δόση αμιωδαρόνης 200 mg). Το μεγαλύτερο μέρος του ιωδίου που παραμένει στη σύνθεση του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των εντέρων αφού περάσει από το ήπαρ, ωστόσο, με παρατεταμένη χρήση αμιωδαρόνης, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορούν να φτάσουν το 60-80% των συγκεντρώσεων της αμιωδαρόνης στο αίμα. Οι ιδιαιτερότητες της φαρμακοκινητικής του φαρμάκου εξηγούν τη χρήση δόσεων «φόρτωσης», που στοχεύει στην ταχεία επίτευξη του απαιτούμενου επιπέδου εμποτισμού ιστών, στο οποίο εκδηλώνεται η θεραπευτική του δράση.
Φαρμακοκινητική σε νεφρική ανεπάρκεια
Λόγω της ασήμαντης απέκκρισης του φαρμάκου από τα νεφρά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαδεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της αμιωδαρόνης.

Ενδείξεις χρήσης

Πρόληψη υποτροπών
Απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κοιλιακής μαρμαρυγής (η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά σε νοσοκομείο με στενή καρδιακή παρακολούθηση).
Υπερκοιλιακές παροξυσμικές ταχυκαρδίες:
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με οργανική καρδιοπάθεια.
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς χωρίς οργανική καρδιοπάθεια, όταν τα αντιαρρυθμικά φάρμακα άλλων κατηγοριών δεν είναι αποτελεσματικά ή υπάρχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.
Κολπική μαρμαρυγή(κολπική μαρμαρυγή) και κολπικό πτερυγισμό.
Πρόληψη αιφνίδιου αρρυθμικού θανάτου σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
Ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου με περισσότερους από 10 κοιλιακές εξωσυστολέςστη 1 η ώρα κλινικές ΕΚΔΗΛΩΣΕΙΣχρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και μειωμένο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (λιγότερο από 40%).
Η αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία αρρυθμιών σε ασθενείς με ισχαιμική νόσοκαρδιά και/ή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο ιώδιο, την αμιωδαρόνη ή τα έκδοχα του φαρμάκου.
Δυσανεξία στη λακτόζη (ανεπάρκεια λακτάσης), σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης (το φάρμακο περιέχει λακτόζη).
Σύνδρομο αδύναμου φλεβοκομβίου (φλεβική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), εκτός εάν διορθωθούν με τεχνητό βηματοδότη (κίνδυνος «διακοπής» του φλεβόκομβου).
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός ΙΙ-ΙΙΙ βαθμού, απουσία τεχνητού βηματοδότη (βηματοδότη).
Υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία.
Συνδυασμός με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT και να προκαλέσουν την ανάπτυξη παροξυσμικών ταχυκαρδιών, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας» (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»):
- αντιαρρυθμικά φάρμακα: κατηγορία ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη). αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate). σοταλόλη;
- άλλα (μη αντιαρρυθμικά) φάρμακα όπως το bepridil. βινκαμίνη? Μερικά νευροληπτικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολ, ιταλοπεριδολοπεριδόλη), σιζαπρίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? μακρολιδικά αντιβιοτικά (ιδίως ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη). πενταμιδίνη όταν χορηγείται παρεντερικά. διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη, τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες.
Συγγενής ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.
Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός).
Διάμεση πνευμονοπάθεια.
Εγκυμοσύνη (βλ. «Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία»).
Περίοδος γαλουχίας (βλέπε «Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία»).
Ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).
Προσεκτικά
Με μη αντιρροπούμενη ή σοβαρή χρόνια (λειτουργική κατηγορία III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA) καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς (υψηλός κίνδυνος ανάπτυξης σοβαρής βραδυκαρδίας), με κολποκοιλιακό αποκλεισμό Ι βαθμού.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εγκυμοσύνη

Οι επί του παρόντος διαθέσιμες κλινικές πληροφορίες είναι ανεπαρκείς για να καθοριστεί εάν ενδέχεται να εμφανιστούν ή όχι εμβρυϊκές δυσπλασίες κατά τη χρήση αμιωδαρόνης στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Δεδομένου ότι ο θυρεοειδής αδένας του εμβρύου αρχίζει να δεσμεύει ιώδιο μόνο από την 14η εβδομάδα της εγκυμοσύνης (αμηνόρροια), δεν αναμένεται να επηρεαστεί από την αμιωδαρόνη εάν χρησιμοποιηθεί νωρίτερα. Η περίσσεια ιωδίου κατά τη χρήση του φαρμάκου μετά από αυτή την περίοδο μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση εργαστηριακά συμπτώματαυποθυρεοειδισμός σε νεογέννητο ή ακόμα και στον σχηματισμό κλινικά σημαντικής βρογχοκήλης σε αυτό. Λόγω της επίδρασης του φαρμάκου στον θυρεοειδή αδένα του εμβρύου, η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός από ειδικές περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί των κινδύνων (με απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες).

περίοδος θηλασμού

Η αμιωδαρόνη εκκρίνεται σε μητρικό γάλασε σημαντικές ποσότητες, επομένως αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών

Με βάση τα δεδομένα ασφάλειας, δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αμιωδαρόνη παρεμβαίνει στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή συμμετοχής σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες. Ωστόσο, ως προληπτικό μέτρο σε ασθενείς με παροξυσμούς σοβαρές παραβιάσειςρυθμού κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας με Amiodarone, είναι επιθυμητό να αποφεύγετε την οδήγηση και την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού!
Τα δισκία αμιωδαρόνης λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα και πλένονται
αρκετό νερό.
Δόση φόρτωσης («κορεσμού»).
Μπορούν να χρησιμοποιηθούν διάφορα σχήματα κορεσμού.
Στο νοσοκομείοη αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, κυμαίνεται από 600-800 mg (έως το μέγιστο των 1200 mg) την ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 5-8 ημερών).
Εξωτερικός ασθενής νοσοκομείουη αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, κυμαίνεται από 600 έως 800 mg την ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 10-14 ημερών).
δόση συντήρησης μπορεί να ποικίλλει σε διαφορετικούς ασθενείς από 100 έως 400 mg / ημέρα. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται σύμφωνα με το ατομικό θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Δεδομένου ότι η αμιωδαρόνη έχει πολύ μεγάλο χρόνο ημιζωής, μπορεί να λαμβάνεται κάθε δεύτερη μέρα ή να κάνετε διαλείμματα για τη λήψη της 2 ημέρες την εβδομάδα.
Μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση- 200 mg.
Μέση θεραπευτική ημερήσια δόση- 400 mg.
Μέγιστη εφάπαξ δόση- 400 mg.
Μέγιστη ημερήσια δόση- 1200 mg.

Παρενέργεια"type="checkbox">

Παρενέργεια

Η συχνότητα των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω καθορίζεται σύμφωνα με την ταξινόμηση Παγκόσμιος Οργανισμόςυγειονομική περίθαλψη ως εξής: πολύ συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100 έως<1/10), нечасто (>1/1000 έως<1/100), редко (>1/10000 κ<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Από την πλευρά της καρδιάς: συχνά- βραδυκαρδία, συνήθως μέτρια, η σοβαρότητα της οποίας εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. σπάνια- διαταραχές αγωγιμότητας (φλεβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός διαφόρων βαθμών), αρρυθμογόνος δράση (υπάρχουν αναφορές για εμφάνιση νέων αρρυθμιών ή επιδείνωση υπαρχουσών, σε ορισμένες περιπτώσεις με επακόλουθη καρδιακή ανακοπή). Υπό το φως των διαθέσιμων δεδομένων, δεν είναι δυνατόνα προσδιορίσετε εάν προκαλείται από τη χρήση του φαρμάκου ή σχετίζεται με τη σοβαρότητα της καρδιαγγειακής παθολογίας ή είναι αποτέλεσμα αναποτελεσματικήςθεραπευτική αγωγή. Αυτές οι επιδράσεις παρατηρούνται κυρίως σε περιπτώσεις χρήσης του φαρμάκου Amiodarone σε συνδυασμό με φάρμακα που επεκτείνονταιμείωση της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς (διάστημα QTc) ή παραβίαση της ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών (βλ. ενότητα "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα"). πολύ σπάνια- Σοβαρή βραδυκαρδία ή, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, παραρρινοκολπική ανακοπή, που έχουν παρατηρηθεί σε ορισμένους ασθενείς (ασθενείς με δυσλειτουργία φλεβοκομβικού κόμβου και ηλικιωμένοι ασθενείς). άγνωστη συχνότητα - εξέλιξη της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (με παρατεταμένη χρήση). κοιλιακή ταχυκαρδία «πιρουέτας» (βλ. ενότητες «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα», υποενότητα «Φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση» και «Ειδικές οδηγίες»).
Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά- Ναυτία, έμετος, δυσγευσία (νωθρότητα ή απώλεια γεύσης), που εμφανίζονται συνήθως κατά τη λήψη μιας δόσης εφόδου και εξαφανίζονται μετά τη μείωση της δόσης.
Από την πλευρά του ήπατος και της χοληφόρου οδού: πολύ συχνά- μια μεμονωμένη αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών ορού, συνήθως μέτρια (1,5-3 φορές υπέρβαση των φυσιολογικών τιμών), που παρατηρείται στην αρχή της θεραπείας και μειώνεται με τη μείωση της δόσης ή ακόμη και αυθόρμητα: συχνά- οξεία ηπατική βλάβη με αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών ή/και ίκτερο, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρου (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»), πολύ σπάνια- Οι χρόνιες ηπατικές παθήσεις (ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα, κίρρωση) μερικές φορές είναι θανατηφόρες. Ακόμη και με μέτρια αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών στο αίμα, που παρατηρείται μετά από θεραπεία που διήρκεσε περισσότερο από 6 μήνες, θα πρέπει να υποπτευόμαστε χρόνια ηπατική βλάβη.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, των οργάνων του θώρακα και του μεσοθωρακίου: συχνά- πνευμονική τοξικότητα, μερικές φορές θανατηφόρα (κυψελιδική / διάμεση πνευμονίτιδα ή ίνωση, πλευρίτιδα, αποφρακτική βρογχιολίτιδα με πνευμονία). Αν και αυτές οι αλλαγές μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη πνευμονικής ίνωσης, είναι γενικά αναστρέψιμες με την πρώιμη διακοπή της αμιωδαρόνης ή με ή χωρίς γλυκοκορτικοστεροειδή. Οι κλινικές εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 3-4 εβδομάδες. Η ανάκτηση της ακτινογραφίας και η λειτουργία των πνευμόνων γίνεται πιο αργά (μετά από μερικούς μήνες). Η εμφάνιση σε ασθενή που λαμβάνει αμιωδαρόνη, σοβαρή δύσπνοια ή ξηρός βήχας, που συνοδεύονται και δεν συνοδεύονται από επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, απώλεια βάρους, πυρετός) απαιτεί ακτινογραφία θώρακος και, εάν είναι απαραίτητο, διακοπή της φάρμακο; πολύ σπάνια- βρογχόσπασμος σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας σε ενήλικες, μερικές φορές θανατηφόρο και συνήθως εμφανίζεται αμέσως μετά την επέμβαση (πιθανή αλληλεπίδραση με υψηλά επίπεδα οξυγόνου) βλέπε ενότητα "Ειδικές οδηγίες"), η συχνότητα είναι άγνωστη- πνευμονική αιμορραγία.
Διαταραχές των ματιών: πολύ συχνές- μικροκαταθέσεις στο επιθήλιο του κερατοειδούς, που αποτελούνται από πολύπλοκα λιπίδια, συμπεριλαμβανομένης της λιποφουσκίνης, συνήθως περιορίζονται στην περιοχή της κόρης και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μερικές φορές μπορεί να προκαλέσουν οπτικές διαταραχές με τη μορφή της εμφάνισης ενός έγχρωμου φωτοστέφανου ή ασαφών περιγραμμάτων σε έντονο φως, πολύ σπάνια– Έχουν περιγραφεί αρκετές περιπτώσεις οπτικής νευρίτιδας/οπτικής νευροπάθειας. Η σύνδεσή τους με την πρόσληψη αμιωδαρόνης δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Ωστόσο, δεδομένου ότι η οπτική νευρίτιδα μπορεί να οδηγήσει σε τύφλωση, εάν παρουσιάσετε θολή όραση ή μειωμένη οπτική οξύτητα ενώ παίρνετε Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή πλήρους οφθαλμολογικής εξέτασης, συμπεριλαμβανομένης της βυθοσκόπησης, και εάν εντοπιστεί οπτική νευρίτιδα, σταματήστε τη λήψη αμιωδαρόνης.
Ενδοκρινικές διαταραχές: συχνά- υποθυρεοειδισμός με τις κλασικές εκδηλώσεις του: αύξηση βάρους, ψυχρότητα, απάθεια, μειωμένη δραστηριότητα, υπνηλία, υπερβολική βραδυκαρδία σε σύγκριση με την αναμενόμενη επίδραση της αμιωδαρόνης (Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την ανίχνευση αυξημένης θυρεοειδοτρόπου ορμόνης (TSH)ροές αίματος (χρησιμοποιώντας μια υπερευαίσθητη εξέταση TSH). ΟμαλοποίησηΗ λειτουργία του θυρεοειδούς συνήθως παρατηρείται εντός 1-3 μηνώνtsev μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε καταστάσεις απειλητικές για τη ζωή, η θεραπεία με αμιωδαρόνη μπορεί να συνεχιστεί, με ταυτόχρονη πρόσθετη χρήση L-θυροξίνης υπό τον έλεγχο της συγκέντρωσης της TSH στον ορό.)υπερθυρεοειδισμός, μερικές φορές θανατηφόρος, η εμφάνιση του οποίου είναι πιθανή κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία (έχουν περιγραφεί περιπτώσεις υπερθυρεοειδισμού που αναπτύχθηκαν αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της αμιωδαρόνης). Ο τύποςΟ υπερθυρεοειδισμός είναι πιο ύπουλος με λίγα συμπτώματα: ελαφρά ανεξήγητη απώλεια βάρους, μείωση των αντιαρρυθμιώνμικρόφωνο και/ή αντιστηθαγχική αποτελεσματικότητα. ψυχικές διαταραχέςεπιδράσεις σε ηλικιωμένους ασθενείς ή ακόμη και το φαινόμενο της θυρεοτοξίκωσης. Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την ανίχνευση μειωμένης συγκέντρωσης TSH στον ορό (προσδιορισμός με χρήση υπερευαίσθητης δοκιμασίας TSH). Εάν ανιχνευθεί υπερθυρεοειδισμός, η αμιωδαρόνη θα πρέπει να διακόπτεται. Η ομαλοποίηση της λειτουργίας του θυρεοειδούς συνήθως συμβαίνει μέσα σε λίγους μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Σε αυτή την περίπτωση, τα κλινικά συμπτώματα ομαλοποιούνται νωρίτερα (μετά από 3-4 εβδομάδες) από ό,τι ομαλοποιείται η συγκέντρωση των θυρεοειδικών ορμονών. Οι σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να είναι θανατηφόρες, επομένως σε τέτοιες περιπτώσεις απαιτείται επείγουσα ιατρική φροντίδα. Η θεραπεία σε κάθε περίπτωση επιλέγεται ξεχωριστά. Εάν η κατάσταση του ασθενούς επιδεινωθεί, τόσο λόγω της ίδιας της θυρεοτοξίκωσης όσο και λόγω επικίνδυνης ανισορροπίας μεταξύ της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου και της παροχής του, συνιστάται η άμεση έναρξη της θεραπείας: η χρήση αντιθυρεοειδικών φαρμάκων (που μπορεί να μην είναι πάντα αποτελεσματικά σε αυτή την περίπτωση) , θεραπεία γλυκοκορτικοστεροειδών -στεροειδή (1 mg / kg), η οποία διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα (3 μήνες), η χρήση β-αναστολέων. πολύ σπάνιαΣύνδρομο διαταραγμένης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.
Από την πλευρά του δέρματος και των υποδόρων ιστών: πολύ συχνά- φωτοευαισθησία. συχνά- σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης του φαρμάκου σε υψηλές ημερήσιες δόσεις, μπορεί να παρατηρηθεί γκριζωπή ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος. μετά τη διακοπή της θεραπείας, αυτή η μελάγχρωση εξαφανίζεται αργά. πολύ σπάνια- κατά τη διάρκεια της ακτινοθεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν περιπτώσεις ερυθήματος. δερματικό εξάνθημα, συνήθως χαμηλής ειδικότητας, απολεπιστική δερματίτιδα. αλωπεκίαση; άγνωστη συχνότητα- κνίδωση.
Από το νευρικό σύστημα: συχνά- τρόμος ή άλλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα. διαταραχές ύπνου, συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών. σπάνια- αισθητηριοκινητικές περιφερικές νευροπάθειες και/ή μυοπάθεια, συνήθως αναστρέψιμες εντός μερικών μηνών μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές όχι πλήρως, πολύ σπάνια- παρεγκεφαλιδική αταξία, καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδοόγκος του εγκεφάλου), κεφαλαλγία.
Από την πλευρά των αγγείων: πολύ σπάνια- αγγειίτιδα.
Από τα γεννητικά όργανα και τον μαστικό αδένα: πολύ σπάνια- επιδιδυμίτιδα, ανικανότητα.
Από την πλευρά του αίματος και του λεμφικού συστήματος: πολύ σπάνια- αιμολυτική αναιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοπενία.
Από το ανοσοποιητικό σύστημα: η συχνότητα είναι άγνωστη- αγγειοοίδημα (οίδημα Quincke).
Εργαστηριακά και οργανικά δεδομένα: πολύ σπάνια- αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης στον ορό του αίματος.
Γενικές διαταραχές: άγνωστη συχνότητα- ο σχηματισμός κοκκιωμάτων, συμπεριλαμβανομένου του κοκκιώματος του μυελού των οστών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν torsades de pointes ή να παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακούς torsades de pointes
Η συνδυαστική θεραπεία με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακούς torsades de pointes αντενδείκνυται, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο δυνητικά θανατηφόρου torsades de pointes.
- Αντιαρρυθμικά φάρμακα: κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), σοταλόλη, βεπριδίλη.
- Άλλα (μη αντιαρρυθμικά) φάρμακα όπως: βινκαμίνη; Μερικά νευροληπτικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολ, ιταλοπεριδολοπεριδόλη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? σιζαπρίδη; μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη όταν χορηγείται παρεντερικά. διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη; τερφεναδίνη.
Φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT
Η συγχορήγηση αμιωδαρόνης με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT θα πρέπει να βασίζεται σε προσεκτική αξιολόγηση για κάθε ασθενή της αναλογίας αναμενόμενου οφέλους και δυνητικού κινδύνου (πιθανότητα αυξημένου κινδύνου εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας "πιρουέτας") (βλ. "Ειδικές οδηγίες"), όταν χρησιμοποιούνται τέτοιοι συνδυασμοί, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς το ΗΚΓ των ασθενών (για την ανίχνευση παράτασης του διαστήματος QT), η περιεκτικότητα σε κάλιο και μαγνήσιο στο αίμα.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη, η χρήση φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης, θα πρέπει να αποφεύγεται.
Φάρμακα που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (HR) ή προκαλούν διαταραχές αυτοματισμού ή αγωγιμότητας
Δεν συνιστάται η συνδυαστική θεραπεία με αυτά τα φάρμακα. Οι β-αναστολείς, αναστολείς των «αργών» καναλιών ασβεστίου που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), μπορούν να προκαλέσουν διαταραχές στον αυτοματισμό (ανάπτυξη υπερβολικής βραδυκαρδίας) και στην αγωγιμότητα.
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία
Μη Συνιστώμενοι Συνδυασμοί
Με καθαρτικά που διεγείρουν την εντερική κινητικότητα, η οποία μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών torsades de pointes. Όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται καθαρτικά άλλων ομάδων.
Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή κατά τη χρήση:
- με διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία (σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα).
- με συστηματικά κορτικοστεροειδή (γλυκοκορτικοστεροειδή, ορυκτοκορτικοστεροειδή), τετρακαζακτίδη.
- με αμφοτερικίνη Β (ενδοφλέβια χορήγηση).
Είναι απαραίτητο να αποτραπεί η ανάπτυξη υποκαλιαιμίας και, σε περίπτωση εμφάνισής της, να αποκατασταθεί σε φυσιολογικά επίπεδα καλίου στο αίμα, να παρακολουθείται η περιεκτικότητα σε ηλεκτρολύτες στο αίμα και το ΗΚΓ (για πιθανή παράταση του διαστήματος QT) και σε περίπτωση κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας», δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αντιαρρυθμικά φάρμακα (θα πρέπει να ξεκινήσει η κοιλιακή βηματοδότηση, είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση αλάτων μαγνησίου).
Φάρμακα για εισπνεόμενη αναισθησία
Οι ακόλουθες σοβαρές επιπλοκές έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη όταν λαμβάνουν γενική αναισθησία: βραδυκαρδία (ανθεκτικό στην εισαγωγή ατροπίνης), αρτηριακή υπόταση, διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη καρδιακή παροχή.
Υπήρξαν πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών αναπνευστικών επιπλοκών, μερικές φορές θανατηφόρες (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων), οι οποίες εμφανίστηκαν αμέσως μετά την επέμβαση, η εμφάνιση των οποίων σχετίζεται με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.
Φάρμακα που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (κλονιδίνη, γουανφασίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (δονεπεζίλη, γαλανταμίνη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, χλωριούχο αμβενόνιο, βρωμιούχος πυριδοστιγμίνη, βρωμιούχος νεοστιγμίνη), πιλοκαρπίνη)
Κίνδυνος ανάπτυξης υπερβολικής βραδυκαρδίας (αθροιστικές επιδράσεις).
Επίδραση της αμιωδαρόνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Η αμιωδαρόνη και/ή ο μεταβολίτης της δεαιθυλαμιωδαρόνη αναστέλλουν τα ισοένζυμα CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp και μπορεί να αυξήσουν τη συστηματική έκθεση των φαρμάκων που αποτελούν τα υποστρώματά τους. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής της αμιωδαρόνης, αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να παρατηρηθεί ακόμη και αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της χορήγησής της.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα P-gp
Η αμιωδαρόνη είναι ένας αναστολέας της P-gp. Αναμένεται ότι η συγχορήγηση του με φάρμακα που είναι υποστρώματα P-gp θα οδηγήσει σε αύξηση της συστηματικής έκθεσης του τελευταίου.
Καρδιακές γλυκοσίδες (φάρμακα Digitalis)
Η πιθανότητα παραβιάσεων του αυτοματισμού (έντονη βραδυκαρδία) και της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Επιπλέον, ο συνδυασμός διγοξίνης με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος (λόγω της μείωσης της κάθαρσής της). Επομένως, όταν συνδυάζεται διγοξίνη με αμιωδαρόνη, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση της διγοξίνης στο αίμα και να παρακολουθούνται πιθανές κλινικές και ηλεκτροκαρδιογραφικές εκδηλώσεις δηλητηρίασης από δακτυλίτιδα. Οι δόσεις της διγοξίνης μπορεί να χρειαστεί να μειωθούν.
Νταμπιγατράν
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση αμιωδαρόνης με dabigatran λόγω του κινδύνου αιμορραγίας. Η δόση του dabigatran μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί σύμφωνα με τις οδηγίες στις συνταγογραφικές του πληροφορίες.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2C9
Η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση στο αίμα φαρμάκων που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2C9, όπως η βαρφαρίνη ή η φαινυτοΐνη, αναστέλλοντας το κυτόχρωμα P450 2C9.
βαρφαρίνη
Όταν η βαρφαρίνη συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, είναι δυνατό να ενισχυθούν τα αποτελέσματα ενός έμμεσου αντιπηκτικού, το οποίο αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να παρακολουθείται πιο συχνά (καθορίζοντας τη διεθνή κανονικοποιημένη αναλογία) και οι δόσεις των έμμεσων αντιπηκτικών θα πρέπει να προσαρμόζονται, τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη όσο και μετά τη διακοπή της.
Φαινυτοΐνη
Όταν η φαινυτοΐνη συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, μπορεί να αναπτυχθεί υπερβολική δόση φαινυτοΐνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε νευρολογικά συμπτώματα. είναι απαραίτητη η κλινική παρακολούθηση και, στα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας, μείωση της δόσης της φαινυτοΐνης, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα του αίματος.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2D6
ΦλεκαϊνίδηΗ αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2D6. Σε αυτό το πλαίσιο, απαιτείται προσαρμογή της δόσης της φλεκαϊνίδης.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP3A4
Όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, έναν αναστολέα του ισοενζύμου CYP3A4, με αυτά τα φάρμακα, οι συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της τοξικότητάς τους ή/και σε αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και μπορεί να απαιτήσει μείωση των δόσεων τους. Αυτά τα φάρμακα παρατίθενται παρακάτω.
Κυκλοσπορίνη. Ο συνδυασμός κυκλοσπορίνης με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.
Φεντανύλη.Ο συνδυασμός με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της φαιντανύλης και να αυξήσει τον κίνδυνο των τοξικών της επιδράσεων.
Αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA (στατίνες) (σιμβαστατίνη, ατορβαστατίνη και λοβαστατίνη)
Σε αύξηση του κινδύνου μυϊκής τοξικότητας των στατινών όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη, συνιστάται η χρήση στατινών που δεν μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP3A4.
ΔρΆλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP3A4: λιδοκαΐνη(κίνδυνος ανάπτυξης φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας και νευρολογικών συμπτωμάτων), τακρόλιμους(κίνδυνος νεφροτοξικότητας), σιλδεναφίλη(κίνδυνος αύξησης των παρενεργειών του), μιδαζολάμη(κίνδυνος ανάπτυξης ψυχοκινητικών επιδράσεων), τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, κολχικίνη.
Ένα φάρμακο που είναι υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A4
Δεξτρομεθορφάνη. Η αμιωδαρόνη αναστέλλει τα ισοένζυμα CYP2D6 και CYP3A4 και μπορεί θεωρητικά να αυξήσει τη συγκέντρωση της δεξτρομεθορφάνης στο πλάσμα.
Κλοπιδογρέλη. Η κλοπιδογρέλη, η οποία είναι ένα ανενεργό φάρμακο θειενοπυριμιδίνης, μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες. Είναι δυνατή μια αλληλεπίδραση μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της αμιωδαρόνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητας της κλοπιδογρέλης.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην αμιωδαρόνη
Οι αναστολείς των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2C8 μπορεί να έχουν τη δυνατότητα να αναστείλουν το μεταβολισμό της αμιωδαρόνης και να αυξήσουν τη συγκέντρωσή της στο αίμα και, κατά συνέπεια, τις φαρμακοδυναμικές και παρενέργειές της.
Συνιστάται η αποφυγή λήψης αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, χυμός γκρέιπφρουτ και ορισμένα φάρμακα όπως η σιμετιδίνη και οι αναστολείς πρωτεάσης HIV (συμπεριλαμβανομένης της ινδιναβίρης)) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη. Οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο αίμα.
Επαγωγείς ισοενζύμου CYP3A4
Ριφαμπικίνη. Η ριφαμπικίνη είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του ισοενζύμου CYP3A4· όταν χρησιμοποιείται μαζί με αμιωδαρόνη, μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης και της δεαιθυλαμιωδαρόνης στο πλάσμα.
Φάρμακα Hypericum perforatum
Το υπερικό είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του ισοενζύμου CYP3A4. Από αυτή την άποψη, είναι θεωρητικά δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα και να μειωθεί η επίδρασή της (κλινικά δεδομένα δεν είναι διαθέσιμα).

Προληπτικά μέτρα

Δεδομένου ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες της αμιωδαρόνης είναι δοσοεξαρτώμενες, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση για να ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα εμφάνισής τους.
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν το άμεσο ηλιακό φως ή να λαμβάνουν προστατευτικά μέτρα (π.χ. αντηλιακό, κατάλληλο ρουχισμό) κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Παρακολούθηση θεραπείας
Πριν αρχίσετε να παίρνετε το Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή μελέτης ΗΚΓ και ο προσδιορισμός της περιεκτικότητας σε κάλιο στο αίμα. Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της Amiodarone. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά το ΗΚΓ (κάθε 3 μήνες) και το επίπεδο των τρανσαμινασών και άλλων δεικτών της ηπατικής λειτουργίας. Επιπλέον, λόγω του γεγονότος ότι η Amiodarone μπορεί να προκαλέσει υποθυρεοειδισμό ή υπερθυρεοειδισμό, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό θυρεοειδικής νόσου, πριν από τη λήψη Amiodarone, μια κλινική και εργαστηριακή εξέταση (η συγκέντρωση TSH ορού προσδιορίζεται με υπερευαίσθητη εξέταση TSH) για το θέμα της ανίχνευσης δυσλειτουργίας και παθήσεων του θυρεοειδούς αδένα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone και για αρκετούς μήνες μετά τη λήξη της, ο ασθενής θα πρέπει να εξετάζεται τακτικά για κλινικά ή εργαστηριακά σημεία αλλαγών στη λειτουργία του θυρεοειδούς. Εάν υπάρχει υποψία δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς, τα επίπεδα TSH στον ορό θα πρέπει να προσδιορίζονται (χρησιμοποιώντας μια δοκιμή υπερευαισθησίας TSH).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για αρρυθμίες, έχουν αναφερθεί αύξηση της συχνότητας κοιλιακής απινίδωσης και/ή αύξηση του ουδού απόκρισης ενός βηματοδότη ή εμφυτευμένου απινιδωτή, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα αυτών των συσκευών. Επομένως, πριν από την έναρξη ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, θα πρέπει να ελέγχετε τακτικά τη σωστή λειτουργία τους.
Ανεξάρτητα από την παρουσία ή την απουσία πνευμονικών συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή ακτινογραφίας των πνευμόνων και δοκιμών πνευμονικής λειτουργίας κάθε 6 μήνες.
Η εμφάνιση δύσπνοιας ή ξηρού βήχα, είτε μεμονωμένη είτε συνοδευόμενη από επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, απώλεια βάρους, πυρετός), μπορεί να υποδηλώνει πνευμονική τοξικότητα, όπως διάμεση πνευμονίτιδα, η υποψία της οποίας απαιτεί ακτινογραφία των πνευμόνων και τη διενέργεια εξετάσεων πνευμονικής λειτουργίας.
Λόγω της παράτασης της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς, η φαρμακολογική δράση του φαρμάκου Amiodarone θα προκαλέσει ορισμένες αλλαγές στο ΗΚΓ: παράταση του διαστήματος QT, QTc (διορθωμένο), μπορεί να εμφανιστούν κύματα U. Αύξηση του QTc Το διάστημα δεν υπερβαίνει τα 450 ms ή όχι περισσότερο από το 25% της αρχικής τιμής. Αυτές οι αλλαγές δεν αποτελούν εκδήλωση της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου, αλλά απαιτούν παρακολούθηση για προσαρμογή της δόσης και αξιολόγηση της πιθανής προαρρυθμικής δράσης του φαρμάκου Amiodarone.
Με την ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού II και III βαθμού, φλεβοκομβικού αποκλεισμού ή διφασικού ενδοκοιλιακού αποκλεισμού, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν παρουσιαστεί κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, θα πρέπει να ενισχυθεί η παρακολούθηση.
Αν και έχει σημειωθεί η εμφάνιση αρρυθμίας ή επιδείνωσης των υφιστάμενων διαταραχών του ρυθμού, μερικές φορές θανατηφόρα, η προαρρυθμική δράση της αμιωδαρόνης είναι ήπια, μικρότερη από αυτή των περισσότερων αντιαρρυθμικών φαρμάκων και συνήθως εκδηλώνεται στο πλαίσιο παραγόντων που αυξάνουν το μήκος της διάστημα QT, όπως αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα ή/και με ηλεκτρολυτικές διαταραχές στο αίμα δείτε τις ενότητες "Παρενέργειες" και "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακαπροετοιμασίες karstnymi "). Παρά την ικανότητα της Amiodarone να αυξάνει τη διάρκεια του διαστήματος QT, έδειξε χαμηλή δραστηριότητα όσον αφορά την πρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας».
Η θολή όραση ή η μειωμένη οπτική οξύτητα θα πρέπει να διεξάγουν αμέσως μια οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης του βυθού. Με την ανάπτυξη νευροπάθειας ή οπτικής νευρίτιδας που προκαλείται από την αμιωδαρόνη, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται λόγω του κινδύνου τύφλωσης.
Δεδομένου ότι το Amiodarone περιέχει ιώδιο, η χρήση του μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση ραδιενεργού ιωδίου και να παραμορφώσει τα αποτελέσματα μιας μελέτης ραδιοϊσοτόπων του θυρεοειδούς αδένα, ωστόσο, η λήψη του φαρμάκου δεν επηρεάζει την αξιοπιστία του προσδιορισμού της περιεκτικότητας σε T3, T4 και TSH στο αίμα πλάσμα αίματος. Η αμιωδαρόνη αναστέλλει την περιφερική μετατροπή της θυροξίνης (Τ4) σε τριιωδοθυρονίνη (Τ3) και μπορεί να προκαλέσει μεμονωμένες βιοχημικές αλλαγές (αυξημένη συγκέντρωση ελεύθερης Τ4 στον ορό, με ελαφρώς μειωμένη ή ακόμη και φυσιολογική συγκέντρωση ελεύθερης Τ3 ορού) σε κλινικά ευθυρεοειδείς ασθενείς, που δεν αποτελεί αιτία ακυρώστε την αμιωδαρόνη.
Η ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού μπορεί να υποψιαστεί όταν εμφανίζονται τα ακόλουθα κλινικά σημεία, συνήθως ήπια: αύξηση βάρους, δυσανεξία στο κρύο, μειωμένη δραστηριότητα, υπερβολική βραδυκαρδία (βλ. ενότητα "Παρενέργειες").Πριν από την επέμβαση, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει Amiodarone.
Η μακροχρόνια θεραπεία με Amiodarone μπορεί να αυξήσει τον αιμοδυναμικό κίνδυνο που σχετίζεται με τοπική ή γενική αναισθησία. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις βραδυκαρδικές και υποτασικές του επιδράσεις, τη μειωμένη καρδιακή παροχή και τις διαταραχές αγωγιμότητας.
Επιπλέον, σε ασθενείς που έλαβαν Amiodarone, σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας αμέσως μετά την επέμβαση. Με τεχνητό αερισμό των πνευμόνων, τέτοιοι ασθενείς απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση.
Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των λειτουργικών "ηπατικών" δοκιμασιών (έλεγχος της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος) πριν από την έναρξη της χρήσης του φαρμάκου Amiodarone και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο. Όταν λαμβάνετε Amiodarone, είναι πιθανή οξεία ηπατική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας ή ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρα) και χρόνια ηπατική βλάβη. Επομένως, η θεραπεία με Amiodarone θα πρέπει να διακόπτεται με αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος, 3 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο.
Τα κλινικά και εργαστηριακά σημεία χρόνιας ηπατικής ανεπάρκειας κατά τη λήψη Amiodarone από το στόμα μπορεί να είναι ελάχιστα έντονα (ηπατομεγαλία, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών, 5 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο) και αναστρέψιμα μετά τη διακοπή του φαρμάκου, ωστόσο, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θανάτου με ηπατική βλάβη .